Alfakalcidol

Když ATH:
A11CC03

Charakteristický

Analogy vitamínu D₃.

Bezbarvé krystaly nebo bílý krystalický prášek. Prakticky nerozpustný ve vodě, mírně rozpustný v ethanolu, malý a pomalu se rozpouští ve slunečnicový olej a jiné rostlinné oleje. Není odolný proti působení vzdušného kyslíku a světla. Molekulová hmotnost 400,64.

Farmakologický účinek

Regulační vápník, fosfor metabolismus.

Aplikace

Hypo- a vitamin nedostatek vitaminu D (Prevence a léčba), a stav zvýšené poptávky po vitaminu D: osteomalacie, osteoporóza, osteopatie (vč. po transplantaci ledviny, u pacientů s nedostatečností ledvin), nedostatečná a nevyvážená výživa (vč. parenterální, vegetariánská strava), malabsorpce, nedostatečné oslunění, hypokalcémie na pozadí hypoparatyreózou, familiární hypofosfatémie (vitamin D-rezistentnыy křivice), alkoholismus, selhání jater, ciróza jater; Fanconiho anémie (dědičné renální acidóza s nefrokalcinóze, pozdní křivice a hypofýzy syndrom); obstrukční žloutenka, gastrointestinálních onemocnění (gluten enteropatie, přetrvávající průjem, tropická sprue, Crohnova choroba), rychlá ztráta hmotnosti, těhotenství (zvláště když nikotinu a drogová závislost, polycyesis), laktace; novorozenci, jsou kojeny, když tam je nedostatečné oslunění.

Kontraindikace

Přecitlivělost, hyperkalcémie, hypervitaminóza D, renální osteodystrofie s hyperfosfatémie (riziko metastatického kalcifikace; Nicméně, vitamin D terapie může začít, Jakmile hladina fosfátu v séru je stabilizovaný).

Omezení platí

Ateroskleróza, plicní tuberkulóza (aktivní forma), sarkoidóza nebo jiné granulomatóza, srdeční selhání, chronické selhání ledvin, Historie nefrourolitiaz, giperfosfatemiя, pokročilý věk (může podpořit ateroskleróza), dětství.

Těhotenství a kojení

V pokusech na zvířatech ukazují,, při dávkách, které kalcitriol, na 4-15 násobku doporučené dávky pro člověka, teratogenní.

Během těhotenství a kojení je možné, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod a dítě. Hyperkalcémie v matky (spolu s prodlouženým předávkováním vitaminu D v průběhu těhotenství) může způsobit plodu zvýšenou citlivost k vitamínu D, potlačení příštítných tělísek, specifický syndrom elfopodobnoy vzhled, mentální retardace, aortalnыy stenóza.

Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)

Malé množství do mateřského mléka. Během období kojení opatrně systémově ve vysokých dávkách, tk. možné hyperkalcémie u kojenců.

Novorozenci, jsou kojeny, zejména narodilo ženám s tmavou kůží a / nebo není dostatek slunci, mají vysoké riziko nedostatku vitaminu D.

Vedlejší účinky

Metabolismus: hyperkalcémie, k mírnému zvýšení HDL-cholesterolu v plazmě, giperfosfatemiя (kdy těžká porucha funkce ledvin).

Ze zažívacího traktu: zácpa (nejčastěji u dětí a dospívajících), průjem, suchost ústní sliznice, žízeň, snížená chuť k jídlu, kovová chuť v ústech, nevolnost nebo zvracení (nejčastěji u dětí a dospívajících), nepohodlí v epigastrický, mírné zvýšení ALT, AST v plazmě, pankreatitida.

Z nervového systému a smyslových orgánů: únava, celková slabost, ospalost, bolest hlavy, psychóza, zánět spojivek (červené oči, století, výtok z očí), zvýšená citlivost na světlo, očí nebo podráždění očí, výtok z nosu.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): zvýšený krevní tlak, poruchy srdečního rytmu.

S močové a pohlavní soustavy: zákal moči, zhoršení funkce ledvin, thamuria / nykturie, polyurie, snížení libida.

Alergické reakce: svědění, kožní vyrážka.

Ostatní: myalgie, artralgie, ektopický kalcifikace, horečka, ztráta váhy.

Spolupráce

Zatímco použití digitalisových drog zvyšuje riziko srdečních arytmií. Induktory mikrosomálních jaterních enzymů (antikonvulziva, vč. fenytoin, barbituráty, a další.) podporovat metabolismus alphacalcidol, Inhibitory - snížit (můžete změnit jeho účinnost). Cholestyramin, colestipol, sukralfát, antacida, Bílkovina, Minerální olej - snižovat absorpci alfakalcidol. Pokud se použily společně s antacidy nebo laxativ, obsahující hořčík, To zvyšuje riziko giperalyuminemii a / nebo gipermagniemii; při použití s ​​thiazidovými diuretiky, vápník suplementace, Premiér, obsahující vitamin D a jeho deriváty - riziko hyperkalcémie. Možná, že kombinované použití estrogenů a antiresorpčních léků různých skupin v léčbě osteoporózy.

Toxické účinky zhoršené vitaminu A, tokoferol, vitamín C, kyselina pantothenová, thiamin, riboflavin. Kalcitonin, odvozený etidronovoy a pamidronová kyseliny, snížit účinek glukokortikoidů. Alfakalcidol zvyšuje absorpci léčiv s obsahem fosforu a riziko hyperfosfatémií.

Nadměrná dávka

Příznaky hypervitaminózy vitamín D: brzy, vzhledem k hyperkalcemii, - Bolest kostí, zácpa, průjem, ospalost, sucho v ústech, bolest hlavy, polydipsie, thamuria / nykturie, polyurie, nepravidelný srdeční tep, snížená chuť k jídlu, kovová chuť v ústech, myalgie, nevolnost nebo zvracení, svědění, neobvyklá únava nebo slabost. Pozdní příznaky hypervitaminózy D, vzhledem k hyperkalcemii: bolest kostí, zákal moči (vzhled v hyalinní moči válců, proteinurie, leukocyturie), zánět spojivek, snížení libida, ektopický kalcifikace, horečka, tlakování, zvýšená citlivost na světlo, očí nebo podráždění očí, svědění kůže, ospalost, snížená chuť k jídlu, myalgie, nevolnost nebo zvracení a zánět slinivky břišní (silná bolest v žaludku), psychóza (duševní změny a nálada), výtok z nosu, ztráta váhy. Příznaky chronické vitaminu D intoxikace: kalcifikace měkkých tkání, ledvina, světlo, cévy, arteriální hypertenze, ledviny a kardiovaskulární selhání nebo smrt (Tyto účinky jsou pravděpodobnější při připojování hypercalcemia hyperfosfatémie), dysplazie u dětí.

Léčba: odstranění léčiva. V časných stádiích akutního předávkování - mytí žaludku, příjem minerálním oleji (snižuje vstřebávání a zvyšuje vylučování výkaly); V závažných případech může vyžadovat podporu lékařských opatření - zavedení nitrožilní hydratace fyziologickým roztokem (forsírovaná diuréza), kličková diuretika, glюkokortikoidov, ʙifosfonatov, kalcitonin a dialýza pomocí řešení s nízkou vápníku.

Dávkování a správa

Uvnitř, I /. Léčba by měla být zahájena s minimálními dávkami, ovládání 1 týdenní hladiny vápníku v krvi, a fosforu v krvi. Uvnitř, dospělý: počáteční dávka 1 mg / den, se může zvýšit na 0,25 až 0,5 mg / den až do stabilizace biochemických parametrů. Děti - v závislosti na věku a tělesné hmotnosti. Délka léčby je stanovena individuálně a závisí na povaze onemocnění a účinnosti léčby. V některých případech, lék se používá pro život.

B /, Na konci každé dialýzy bolus (během 30 z). Injekce by měla být provedena ve zpětném vedení jednotky (co nejblíže k pacientovi - eliminovat riziko aspirace alphacalcidol plastu). Počáteční dávka - 1 g, maximum - 6 Na ug dialýza, ale ne více 12 xg po dobu 1 Slunce.

Bezpečnostní opatření

Během léčby vyžaduje neustálé sledování koncentrace Ca²⁺ a fosfátu v krvi (na začátku léčby - 1-2 krát týdně, když je optimální účinná dávka doporučuje kontrolovat obsah Ca²⁺ plazma každých 3 - 5 týdnů, koncentrace Ca²⁺ v moči - jednou za 1-3 měsíce), jakož i aktivita alkalické fosfatázy (chronické renální insuficience - týdenní). U chronického selhání ledvin vyžaduje předběžné korekce hyperfosfatémie. S normalizací alkalické fosfatázy v plazmě musí být přiměřené snížení v dávce (, aby se zabránilo vývoji hyperkalcemie).

Riziko hyperkalcémie, závisí na takových faktorech,, stupeň demineralizace, funkce ledvin a dávkování. Hyperkalcémie se vyvíjí v případě, že, Pokud dávka alfakalcidol nesnižují výskyt biochemického průkazu normalizace kostní struktury (jako je například normalizaci alkalické fosfatázy). Vyhněte se delšímu hyperkalcemie, zejména u chronického selhání ledvin. Pacienti s renální osteodystrofie alfakalcidol mohou být podávány v kombinaci s prostředky, svyazıvayuşçïmï fosfát, aby se zabránilo hyperfosfatemie.

Injekční roztok by měl být používán s opatrností u předčasně narozených dětí.

V případě léčiva je zastaven hyperkalciurií, pak jmenoval v malých dávkách. To by neměl být podáván současně s jinými léky, obsahující vitamín D nebo jeho derivátů. Je třeba si uvědomit, citlivost na vitaminu D v různých jednotlivých pacientů, a dokonce i některých pacientů užívajících terapeutické dávky může způsobit jev hypervitaminózy. Citlivost kojenců na vitamin D, může být odlišný, některé z nich mohou být citlivé i na velmi nízkých dávkách. Děti, příjem vitaminu D po dlouhou dobu, a zvýšené riziko zpomalení růstu. Aby se zabránilo nedostatku vitamínu D, nejvýhodněji vyvážená strava. Ve stáří, potřeba vitaminu D se může zvýšit v důsledku snížené absorpci vitaminu D, snížení časových oslunění, zvýšení výskytu selhání ledvin.

Spolupráce