Norfloxacina (Quan ATH J01MA06)

Quan ATH:
J01MA06

Característica

Fluoroquinolona antibacteriana generació agent II. Anàleg sintètic de piridona d'àcid nalidíxic; és un àtom de fluor en la posició 6 (augmenta efecte sobre els microorganismes gram-negatives) i el grup de piperazina en la posició 7 (Proporciona activitat contra Pseudomonas). La norfloxacina és un metabòlit pefloksatsina, que és diferent de l'absència d'un grup metil en el nucli de piperazina.

Pols cristal·lina blanca o groc pàl·lid. Coeficient de partició de Octanol d'aigua és 0,46. Fàcilment soluble en àcid acètic glacial, molt lleugerament en etanol, metanol i aigua. Solubilitat en 25 ° C (mg / ml): en l'aigua- 0,28; metanol és 0,98; l'etanol — 1,9; acetona és 5,1; cloroform- 5,5; dietilèter- 0,01; benzè és 0,15; Acetat d'etil- 0,94; oktilovom alcohol- 5,1; àcid acètic glacial és 340. La solubilitat en aigua és depenent del pH: augmenta dràsticament a pH<5 и pH>10. Higroscòpic, aire forma un hemihidrato. El pes molecular - 319,34.

Accions farmacològiques

Antibacterià d'ampli espectre, bactericida.

Sol·licitud

Infecció, causades per patògens sensibles a la norfloxacina:

dins - Aguda i infecció del tracte urinari crònica (inclòs. pielonefritis, cistitis, uretrit), infeccions genitals (inclòs. prostatitis, cervicitis, endometritis), neoslojnennaya gonorrea, GI (inclòs. salmonel·losi, disenteries); prevenció d'infeccions en pacients amb granulocitopenia;

localment - L'otitis externa, i exacerbació aguda de l'otitis mitjana crònica; infecció ocular, inclòs. conjuntivitis, keratit, keratokonъyunktyvyt, kornealynaya úlcera, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt.

Contraindicacions

Hipersensibilitat (inclòs. història), tendinitis o trencament del tendó, associada amb la ingesta d'altres fàrmacs o quinolona norfloxacina; deficiència de glucosa-6-fosfatdegidrogenazы, la infància i l'adolescència fins 18 anys, per les gotes, fins que 12 anys (seguretat i eficàcia de norfloxacina en nens i adolescents no estan definits; s'ha d'entendre, aquesta causa norfloxacina artropatia en animals immadurs).

S'apliquen restriccions

Aterosclerosi cerebral, accident cerebrovascular, epilèpsia i convulsions, miastènia greu, insuficiència renal / hepàtica.

Embaràs i lactància

Quan l'embaràs és possible, si l'efecte de la teràpia per a la mare supera el risc potencial per al fetus (la seguretat adequada i estudis ben controlats de norfloxacino en dones embarassades no es porta a terme, inclòs. per a l'aplicació tòpica en forma de gotes).

Desconegut, No penetra norfloxacina en la llet de dones lactants. Després de la recepció de les mares lactants en baixa dosi norfloxacina (200 mg) A l'interior, no s'ha detectat en la llet materna. No obstant això, cal tenir en compte, que altres derivats de quinolona acció sistèmica a la llet materna i hi ha un risc potencial de reaccions adverses greus en nens, alletat. Dones lactants tampoc deixar la lactància, o recepció de norfloxacin (Tenint en compte la importància del fàrmac per a la mare), inclòs. d'acció local en forma de gotes.

Efectes secundaris

Efectes sistèmics

Des del tracte digestiu: disminució de la gana, nàusea, vòmits, gust amarg a la boca (inclòs. Després de la instal·lació a l'ull), dolor abdominal, diarrea, augment de les transaminases hepàtiques, Fosfatasa alcalina, LDH; colitis psevdomembranoznыy (l'ús prolongat).

Amb el sistema genitourinari: kristallurija, glomerulonefritis, dizurija, poliúria, albuminúria, giperkreatininemiя, Sagnat uretral.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mal de cap, mareig, insomni, al·lucinacions, desmai.

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): taquicàrdia, ritme cardíac irregular, disminució de la pressió arterial, vasculitis, leucopènia, eozinofilija, disminució en l'hematòcrit.

A la part del sistema múscul-esquelètic: Tendinitis, ruptura del tendó, artràlgia.

Reaccions al·lèrgiques: picor, urticària, inflor, Síndrome Stevens - Johnson.

Un altre: candidiasi.

La instal·lació a l'ull: visió borrosa, ardor i dolor en els ulls, hiperèmia conjuntival, xemoz, fotofòbia, reaccions al·lèrgiques.

Cooperació

Antatsidov simultanis-estudis farmacocinètics, que conté hidròxid d'alumini o hidròxid de magnesi, Primer ministre, de ferro que conté, zinc i sucralfat disminueix l'absorció de norfloxacina (l'interval de temps entre el seu nomenament ha de ser d'almenys 2-4 hores). Aclariment de teofilina en Cnizhaet 25% (mentre que l'aplicació ha de disminuir la dosi de teofil·lina), augmenta la concentració sèrica d'anticoagulants, ciclosporina (mútuament). Farmacodinàmics-co-administració de medicaments, tenen el potencial de reduir la pressió arterial, pot causar una disminució aguda; en aquests casos,, com també amb la introducció de barbitúrics i altres béns per a l'anestèsia general, ha de controlar HR, Anunci i ECG. L'aplicació combinada amb HP, redueix sudorozhny llindar, podria conduir al desenvolupament de convulsions epileptiform. Redueix l'efecte de nitrofuran.

Sobredosi

Els símptomes (3 d de 45 m): mareig, nàusea, vòmits, somnolència, l'aparició de suor freda (gemodinamicakih sense canvis principal), convulsions.

Tractament: rentat gàstric, gidratacionnaja adequada teràpia amb major diurezom, fons simptomàtic cita. L'antídot específic està absent.

Dosificació i Administració

Dins, per 400 mg 2 un cop al dia. La durada depèn indicació d'ús, la gravetat de la infecció i l'activitat del patogen: a normal infeccions tracte urinari en 7-10 dies, neoslojnennom la cistitis és 3-7 dies, infecció urinària recurrent crònica — a 12 Sol, gastroenteritis bacteriana aguda és 5 dia. En gonococcal infecció senzilla aguda — un cop 800 mg.

Pacients amb alteració renal amb creatinina Cl menys de 30 mL/min i pacients, hemodiàlisi, fixat 1/2 dosi terapèutica 2 vegades al dia o completa la dosi 1 un cop al dia.

Localment — en 1-2 gotes en l'ull afectat o orella 4 un cop al dia. Segons el grau de dosi d'infecció en el primer dia, potser de 1-2 gotes cada 2 no.

Precaucions

Prolongació de pointes de QT interval/torsades. Hi ha informes rares de desenvolupament Pointes de torsades de durant els estudis de postmarketingovyh en pacients, rebre quinolones, incloent-hi norfloxacin. Aquests casos rars es van associats amb els següents factors: més edat 60 anys, gènere femení, malaltia cardíaca anterior i/o ús de la teràpia complex. Norfloxacin no ha de ser utilitzat en pacients amb conegut prolongació d'QT interval, Quan nekorrektiruemoj gipokaliemii pacients, rebre antiaritmiki IA classe (quinidina, prokaynamyd) o Classe III (L'amiodarona, sotalol).

Convulsions. Es va informar en el desenvolupament de convulsions en pacients, tractats amb norfloxacin. Pacients, prendre altre HP aquesta classe, Es va informar en el desenvolupament de convulsions, acompanyada d'augment de la pressió intracranial, i Psicosi tòxica. Quinolones també pot causar estimulació CNS, resultant en tremoru, l'ansietat, lleu mareig, confusió i al·lucinacions. Quan aquestes reaccions contra el teló de fons de norfloxacin immediatament ha deixar la droga i conducta adequada teràpia.

Efectes de norfloxacin en el funcionament de l'activitat elèctrica del cervell i fer aquí no. En aquest sentit, això d'utilitzar amb precaució en pacients amb sospites o diagnosticats malalties del sistema nerviós CENTRAL (inclòs. arteriosclerosi cerebral, epilèpsia i altres factors, predisposició al desenvolupament de convulsions) (cm. "Restriccions d'ús").

Hipersensibilitat/anafilaxi. Es van registrar casos de reaccions d'hipersensibilitat greu (anaphylactoidnykh i anaphylactic), En rebre la primera dosi de quinolones. En alguns casos, aquestes reaccions estan acompanyades per col·lapse cardíac, pèrdua de consciència, desmai, inflor de la cara o la gola, dispnea, krapivnicej, zudom; només alguns pacients tenen un historial de reaccions d'hipersensibilitat. En cas de reaccions al lèrgiques a la droga ha de ser aixecat norfloxacin. Amb el desenvolupament de reaccions d'hipersensibilitat greu aguda requereixen epinefrina presentació immediata i activitats (oxigen, a / en un líquid, antihistamínics pp, corticoides, etc.). Pacients amb hipersensibilitat al sistema norfloksacinu o altre hinolonam podria haver augmentat la sensibilitat i norfloksacinu per a ús local (en forma de gotes).

Colitis pseudomembranosa. És important tenir en compte la possibilitat de colitis pseudomembranosa, Si la ingesta d'antibiòtics en pacients apareix la diarrea. Tractament agents antibacterians condueix a la modificació de la flora normal del còlon, i pot conduir a un augment del creixement de clostridis. Estudis mostren, Aquesta toxina, produït Clostridium difficile, és la causa arrel de colitis ulcerosa associada als antibiòtics". Si el diagnòstic "colitis pseudomembranosa" ha de començar una teràpia apropiada.

Neuropatia perifèrica. S'han reportat casos rars de neuropatia axonal sensorial-motora o sensorial, condueix a parestèsies, gipestezii, dizestezii i la debilitat en pacients, tenint quinolones, inclòs. norfloxacina. Quan els pacients símptomes de la neuropatia, patrimonials, ardor, punció, entumiment o debilitat, un augment de la temperatura, etc., no continueu utilitzant norfloxacin.

Casos es va informar de la ruptura dels tendons de l'espatlla, mans, Tendó d'Aquil·les, que busquen tractament quirúrgic o conduir a un deteriorament prolongat de les extremitats, pacients, rebre quinolones, incloent-hi norfloxacin. En postmarketingovyh estudis indiquen un augment del risc de ruptura de tendó enmig de recepció simultània de corticoides, especialment en pacients d'edat avançada. Quan veieu el dolor en les articulacions i músculs, signes d'inflamació o ruptura els tendons norfloxacin immediatament de cancel·lar; el pacient ha de estar en repòs i evitar càrregues fins a diagnòstic de tendinitis excepció completa "o" ruptura de tendó ". Ruptura de tendó és possible tant durant la teràpia hinolonami (inclòs. norfloksacinom), i després del tractament.

S'apreciarà, que la norfloxacin no era indicat per al tractament de la sífilis. HP antimicrobians, utilitzat en dosis altes durant un curt període de temps per al tractament de la gonorrea, poden emmascarar o retardar la manifestació dels símptomes desenvolupa sífilis. Tots els pacients amb gonorrea hauria de realitzar prova serològica de la sífilis en el moment del diagnòstic, així com de re- (mitjançant 3 Mesos) Després de la cita de norfloxacin.

Durant el crossover de doble cec estudiar voluntaris que implica comparar una dosi única de norfloxacin i amb placebo quan s'administra 800 o 1600 mg de norfloxacin (1-2 dosi diària recomanada) alguns dels voluntaris en l'orina detectat cristalls de substàncies igloobraznye, especialment amb l'orina de reacció alcalina. Tot i que no previst desenvolupament de tema christallurii recomana dosi (per 400 mg 2 un cop al dia), durant la teràpia requereix pacients de precaucions norfloksacinom ha d'obtenir suficient líquid per mantenir la producció d'orina almenys 1,2-1,5 l/dia en adults, i no excedeixi la dosi recomanada.

Quan les gotes oculars que sol·liciten han de fer servir ulleres de sol. Durant el tractament d'evitar la insolació. Pacients, prenent algunes quinolones, amb l'exposició excessiva a la llum solar observat reaccions directes fototoxicitat. En el cas de reaccions fotochuvstvenosti norfloksacinom teràpia s'ha de suspendre.

Quinolones, incloent-hi norfloxacin, pot provocar l'exacerbació dels símptomes miastènia greu i conduir a mortals debilitat dels músculs respiratoris. Precaució ha de ser exercida en l'ús de quinolones, inclòs. de norfloxacin, en pacients amb miastènia greu.

Com altres antibacterians, Norfloxacin amb l'ús prolongat pot conduir a un major creixement de microorganismes insensibles, inclòs. bolets. En el cas de superinfection han de ser preses mesures adequades.

Improbable, que l'ús de norfloxacin en l'absència de confirma o sospita d'infecció bacteriana o un benefici profilàctica pacient, Això augmenta el risc de resistència als medicaments.

En realitzar intervencions quirúrgiques per controlar l'estat de la coagulació (durant la teràpia pot augmentar l'índex de protrombina).

Durant el tractament norfloksacinom ha de ser acurat en conduir i activitats potencialment perillosos, requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores.

Cooperació