ЗИДЕНА

Active материал: Udenafil
Когато ATH: G04BE
CCF: Лекарство за лечение на еректилна дисфункция. PDE-5 инхибитор
МКБ-10 кодове (свидетелство): F52.2, N48.4
Когато CSF: 28.08.01.01.01
Производител: DONG-A ФАРМТЕХ (Южна Корея)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета, Филмирани светло розово с бежов оттенък, Овал, с релефен символ “100” от едната страна и символи под формата на букви, разделени с риск “ОТ” и “И” – още; на изломе – Бял или почти бял.

Помощни вещества: лактоза, царевично нишесте, колоиден силициев двуокис, L-хидроксипропил целулоза, хидроксипропил целулоза-LF, талк, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: хидроксипропил, талк, червен железен оксид, жълт железен оксид, Титанов диоксид.

1 PC. – опаковки Валиум планиметражна (1) – опаковки картон.
2 PC. – опаковки Валиум планиметражна (2) – опаковки картон.
4 PC. – опаковки Валиум планиметражна (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Лекарство за лечение на еректилна дисфункция. Той е обратим селективен инхибитор на cGMP-специфичен тип фосфодиестераза 5 (PDE5).

Udenafil няма директен релаксиращ ефект върху изолираните кавернозни тела, но със сексуална стимулация засилва релаксиращия ефект на азотния оксид чрез инхибиране на PDE5, отговорен за разграждането на cGMP в кавернозното тяло. Това води до отпускане на гладката мускулатура на артериите и приток на кръв към тъканите на пениса., какво причинява ерекция. Лекарството няма ефект при липса на сексуална стимулация.

Изследванията ин витро показват,, че уденафил е селективен инхибитор на ензима PDE-5. PDE-5 присъства в гладката мускулатура на кавернозното тяло, в гладката мускулатура на съдовете на вътрешните органи, в скелетните мускули, тромбоцити, бъбрек, белите дробове и малкия мозък. Уденафил е в 10 000 пъти по-мощен PDE-5 инхибитор, отколкото по отношение на PDE-1, FDE-2, FDE-3 и FDE-4, които се намират в сърцето, мозъка, кръвоносни съдове, печени и других органах.

Освен това, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ-11, какво причинява липсата на случаи на миалгия, болки в гърба и прояви на тестикуларна токсичност.

Уденафил подобрява ерекцията и възможността за успешен полов акт. Действието на лекарството има оптимална продължителност – към 24 не. Ефектът вече е видим 30 минути след приема на лекарството при наличие на сексуална възбуда.

Уденафил при здрави индивиди не предизвиква значителна промяна в систолното и диастолното налягане в сравнение с плацебо в легнало и изправено положение (средното максимално намаление е 1.6/0.8 мм живачен стълб. и 0.2/4.6 мм живачен стълб. съответно).

Уденафил не предизвиква промени в разпознаването на цветовете (синьозелено), което се обяснява с ниския му афинитет към PDE-6. Уденафил не повлиява зрителната острота, електроретинограма, вътреочно налягане и размер на зеницата.

В проучването на уденафил при мъже не е имало клинично значим ефект на лекарството върху броя и концентрацията на сперматозоидите, подвижност и морфология на сперматозоидите.

Фармакокинетика

Абсорбция

Уденафил се абсорбира бързо след перорално приложение.. т_макс е 30-90 м (среден – 60 м). Яденето на висококалорична храна не повлиява абсорбцията на уденафил.

Разпределение

Високо свързване на уденафил с плазмените протеини (93.9%) удължава периода на неговата ефективност до 24 часа след единична доза.

Уденафил не се натрупва в организма. Когато се прилага ежедневно на здрави доброволци, уденафил в дози 100 мг 200 мг на ден за 10 дни няма значителни промени във фармакокинетиката му.

Метаболизъм

Уденафил се метаболизира основно с участието на изоензима CYP3A4..

Дедукция

т_1/2 е 12 не. При здрави доброволци общият клирънс на уденафил е 755 мл / мин. След перорално приложение уденафил се екскретира под формата на метаболити с изпражненията.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Прием на алкохол в количества 112 мл (от гледна точка на 40% етанол) в комбинация с перорален уденафил в доза от 200 mg не повлиява фармакокинетичния профил на уденафил.

Свидетелство

– лечение на еректилна дисфункция, характеризираща се с невъзможност за постигане или поддържане на ерекция на пениса, достатъчно за задоволителен полов акт.

Режим на дозиране

Лекарството се приема през устата, независимо от хранене, за 30 минути преди очакваната сексуална активност.

Препоръчителната доза е 100 мг. Ако е необходимо,, като се вземе предвид индивидуалната ефикасност и поносимост, дозата може да бъде увеличена 200 мг. Максимална препоръчителна честота на приложение - 1 време / ден.

Страничен ефект

В таблицата са изброени нежеланите реакции в зависимост от честотата на поява., наблюдавани при клинични проучвания с уденафил.

По време на постмаркетинговите наблюдения: сърцебиене, кървене от носа, шум в ушите, диария, алергични реакции (кожен обрив, еритема), продължително ерекцията, усещане за общ дискомфорт, усещане за студ или горещина, ортостатична замаяност, кашлица.

Противопоказания

- едновременен прием на нитрати и други донатори на азотен оксид;

- Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

ОТ предпазливост Уденафил трябва да се дава на пациенти с неконтролирана хипертония (ОТ >170/100 мм живачен стълб.), артериална хипотония (ОТ < 90/50 мм живачен стълб.); пациенти с наследствени дегенеративни заболявания на ретината (включително пигментен ретинит, пролиферативна диабетна ретинопатия); пациенти, прехвърлени през последния 6 месеца инсулт, инфаркт на миокарда или аорто-коронарен байпас; пациенти с тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност; при наличие на вроден синдром на удължен QT интервал или с увеличаване на QT интервала поради лекарства.

Трябва да се има предвид потенциалният риск от развитие на усложнения по време на сексуална активност при пациенти с такива заболявания на сърдечно-съдовата система., като нестабилна ангина или ангина пекторис, възникващи по време на полов акт; хронична сърдечна недостатъчност II-IV функционален клас (класификация NYHA), развити през миналото 6 месеца; неконтролирани нарушения на сърдечния ритъм.

ОТ предпазливост udenafil трябва да се използва при пациенти с предразположеност към приапизъм, както и при пациенти с анатомична деформация на пениса, с пенилен имплант.

Едновременна употреба на уденафил и блокери на калциевите канали, алфа-блокери или други антихипертензивни лекарства, може да има допълнително понижение на систолното и диастолното кръвно налягане от 7-8 мм живачен стълб.

Бременност и кърмене

Според регистрираното показание лекарството не е предназначено за употреба при жени.

Внимание

Сексуалната активност крие потенциален риск за пациенти със сърдечно-съдови заболявания, така че лечението на еректилна дисфункция, вкл. използване на уденафил, не трябва да се извършва при мъже със сърдечни заболявания, в които не се препоръчва сексуална активност.

Пациенти с обструкция на изтичането на кръв от лявата камера (aortalnыy стеноза) може да бъде по-чувствителен към действието на вазодилататори, включително PDE инхибитори. Въпреки липсата в хода на клиничните проучвания на случаи на продължителна ерекция (още 4 не) и приапизъм (болезнена ерекция, повече от 6 не), такива явления са характерни за този клас лекарства. В случай на ерекция, продължила повече от 4 не (независимо от болката) пациентите трябва незабавно да потърсят медицинска помощ. Ако не се лекува, приапизмът може да доведе до трайно увреждане на еректилната тъкан и еректилната функция..

Поради липсата на клинични данни за употребата на уденафил при пациенти над 71 тази категория пациенти не се препоръчва да приемат това лекарство. Не се препоръчва употребата на уденафил в комбинация с други лечения за еректилна дисфункция..

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Пациентите, чиято дейност е свързана с управление на МПС и работа с механизми, трябва да определи индивидуалния отговор към лекарството.

Свръх доза

С еднократна доза от лекарството 400 mg нежелани събития са сравними с наблюдаваните при прием на уденафил в по-ниски дози, но се срещаха по-често.

Лечение: симптоматична терапия. Диализата не ускорява елиминирането на уденафил.

Лекарствени взаимодействия

Инхибитори на изоензимите на цитохром CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, cimetidine, Еритромицин, грейпфрутов сок) може да засили ефекта на уденафил.

Кетоконазол (доза 400 мг) повишава бионаличността и C_макс уденафил (доза 100 мг) практически в 2 пъти (212%) и 0.8 пъти (85%), съответно.

Ритонавир и индинавир значително усилват ефектите на уденафил.

Дексаметазон, рифампицин и антиконвулсанти (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) може да ускори метаболизма на уденафил, следователно, когато се използват заедно, ефективността на уденафил намалява.

При експериментални проучвания с комбинирано приложение на уденафил (30 mg/kg перорално) и нитроглицерин (2.5 mg/kg веднъж i.v.) не е наблюдаван ефект върху фармакокинетиката на уденафил, Въпреки това, едновременната клинична употреба на нитроглицерин и уденафил не се препоръчва поради възможно понижаване на кръвното налягане..

Уденафил и лекарствата от групата на алфа-блокерите са вазодилататори, следователно, ако е необходимо, едновременната употреба на двете лекарства трябва да се предписва в минималните ефективни дози

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, сух, тъмно място при температура не по-висока от 30 ° C. Срок на годност – 3 година.