Udenafil

Когато ATH:
G04BE

Фармакологично действие.

Udenafil е селективен, обратима инхибитор на цикличен гуанозин монофосфат (цГМФ) -специфични Фосфодиестераза тип 5 (PDE-5). Udenafil няма директен релаксиращ ефект върху изолираните кавернозни тела, но със сексуална стимулация засилва релаксиращия ефект на азотния оксид чрез инхибиране на PDE5, отговорен за разграждането на cGMP в кавернозното тяло. Това води до отпускане на гладката мускулатура на артериите и приток на кръв към тъканите на пениса., какво причинява ерекция. Лекарството няма ефект при липса на сексуална стимулация.

Фармакокинетика

Абсорбция
След перорално приложение уденафил се абсорбира бързо. Време за достигане на максимална плазмена концентрация (t макс) е 30-90 минути (средно аритметично - 60 минути). елиминационен полуживот (T ?) е 12 часа, високо свързване на уденафил с протеините в кръвната плазма (93,9%) удължава периода на неговата ефективност до 24 часове след приемане само на една доза. Яденето на висококалорични храни не влияе върху усвояването на уденафил.

Метаболизъм:
Уденафил се метаболизира главно с участието на изоензима (СYP)3A4 цитохром P450.

Дедукция:
При здрави хора общият клирънс на уденафил е 755 мл / мин. След перорално приложение уденафил се екскретира под формата на метаболити с изпражненията. Уденафил не се натрупва в организма. Когато се приема ежедневно от здрави доброволци, уденафил в доза 100 и 200 мг на ден за 10 дни няма значителни промени във фармакокинетиката му.

Показания

Лечение на еректилна дисфункция, характеризираща се с невъзможност за постигане или поддържане на ерекция на пениса, достатъчно за задоволителен полов акт.

Дозиране и приложение

Лекарството се приема през устата, независимо от хранене.
Препоръчителната доза на лекарството е 100 мг, вземете за 30 минути преди очакваната сексуална активност.
Дозата може да бъде повишена до 200 мг, като се вземе предвид индивидуалната ефикасност и поносимост на лекарството. Максималната препоръчителна честота на приложение е веднъж дневно.

Страничен ефект

Сърдечно-съдова система – прочистване.

CNS – виене на свят, схванат врат, парестезии.

От страна на органа на зрението – зачервяване на очите замъглено зрение, очебол, повишена сълзене.

Дерматологични реакции оток на клепачите, подуване на лицето, копривна треска.

От храносмилателната система – диспепсия, дискомфорт в корема гадене, зъбобол, запек, гастрит.

От страна на ендокринната система – жажда.

Дихателната система – запушване на носа, сухота в носа.

От страна на опорно-двигателния апарат – parasynovitis.

От тялото като цяло – главоболие, дискомфорт в гърдите, усещане за гореща болка в гърдите, стомашни болки, умора.

В процеса на постмаркетингови наблюдения с употребата на уденафил са описани и други нежелани събития.: сърцебиене, кървене от носа, шум в ушите, диария, алергични реакции (кожен обрив, еритема), продължително ерекцията, усещане за общ дискомфорт, усещане за студ или горещина, ортостатична замаяност, кашлица.

Противопоказания

Свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството;
Едновременен прием на нитрати и други "донори" на азотен оксид.

Бременност и кърмене

Не е за употреба при жени.

Приложение в педиатрията

Не е предназначен за употреба при деца и юноши на възраст под 18 години.

Свръх доза

С еднократна доза от лекарството 400 mg нежелани събития са сравними с наблюдаваните при прием на уденафил в по-ниски дози, но се срещаха по-често.
Лечение: симптоматичен. Диализата не ускорява елиминирането на уденафил.

Лекарствени взаимодействия

Инхибитори на изоензимите на цитохром P450 CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, cimetidine, Еритромицин, грейпфрутов сок) може да засили ефекта на уденафил.

Кетоконазол (доза 400 мг) повишава бионаличността и Cmax на уденафил (доза 100 мг) почти удвоени (212%) и 0,8 пъти (85%), съответно. Ритонавир и индинавир значително усилват ефектите на уденафил.

Дексаметазон, рифампин и антиконвулсанти (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) може да ускори метаболизма на уденафил, поради това съвместното приложение с горните лекарства отслабва ефекта на уденафил.

Съвместно приложение на уденафил (30 мг / кг, орално) и нитроглицерин (2,5 mg / kg веднъж интравенозно) не показва ефект върху фармакокинетиката на уденафил в експериментални проучвания, въпреки това, едновременната употреба на нитроглицерин и уденафил не се препоръчва поради възможно понижаване на кръвното налягане. Уденафил и алфа-блокерите са вазодилататори, следователно, когато се приемат заедно, те трябва да се предписват в минимални дози.