ЗЕФТЕРА

Active материал: Tseftobyprol
Когато ATH: J01DI01
CCF: IV поколение цефалоспоринов
МКБ-10 кодове (свидетелство): L01, L02, L03, L08.0
Когато CSF: 06.02.04
Производител: Janssen Pharmaceutica N.V. (Белгия)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Валиум за инфузионен разтвор под формата на компактен, повреденият участък или прахообразна маса на бял или жълтеникав до светло кафяво.

Помощни вещества: лимонена киселина монохидрат, Натриев хидроксид, азот (инертен газ по време на лиофилизация).

Стъклени бутилки с вместимост 20 мл (1) – опаковки картон.
Стъклени бутилки с вместимост 20 мл (10) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Антибиотик Антибиотики от група. Ceftobiprola medokaril е водно разтворим prolekarstvom ceftobiprola, Антибиотики, има бактерицидна активност срещу широк спектър от Грам-положителните бактерии, включително устойчивост на метицилин стафилококи видове, устойчив на пеницилин от Streptococcus pneumoniae, както и чувствителни към ампицилин Enterococcus faecalis. Ceftobiprol също е активен срещу много грам-отрицателни бактерии, включително много щамове на Enterobacter СПП семейство. and Pseudomonas aeruginosa.

Ceftobiprol се свързва здраво с много важни пеницилин-свързващите протеини (RVR) като грам-положителни, и грам-отрицателни бактерии. Ceftobiprol е силно изразена бактерицидна активност срещу Staphylococcus spp., устойчиви на метицилин, Здрава свързваща RVR2a Staphylococcus, благодарение, включително метицилин-резистентен Staphylococcus aureus.

Tseftobyprol активен срещу Повечето изолати от следните микроорганизми, както ин витро, и по нозокомиални инфекции: Грам-положителни аероби – Enterococcus множество видове (изолати, чувствителна и устойчиви на ванкомицин), Стафилококус ауреус (изолати, чувствителна и устойчиви на metitillino), Staphylococcus Epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, koagulazo отрицателни щамове на Staphylococcus СПП. (изолати, чувствителна и устойчиви на metitillino, включително стафилококус haemolyticus , Staphylococcus мъж , Стафилококус lugdunensis and Staphylococcus saprophyticus), Стрептококова пневмония (изолати, пеницилин-чувствителен, умерено устойчив на пеницилин и резистентни към пеницилин), Streptococcus viridans група; Грам-отрицателни аеробни – Enterobacter cloacae, Ешерихия коли, Klebsiella пневмония, Proteus Mirabilis, Pseudomonas Aeruginosa, Citrobacter СПП. (Citrobacter freundii, включително, Citrobacter koseri), Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria SPP., Providencia SPP., Serratia увяхва.

Ceftobiprol penicillinazami хидролиза резистентни Staphylococcus ауреус, както и за хидролиза от много β-laktamazami клас с и клас, произведени от грам отрицателни бактерии. Като повечето цефалоспорини, ceftobiprol, хидролизиран от бета-laktamazami разширен диапазон, karbapenemazami и метало-бета laktamazami. Имаше няма ин витро селекция на високо равнище резистентност сред Staphylococcus, Стрептокок и Haemophilus influenzae .

Устойчивост на ceftobiprolu, причинени от спонтанна мутация ин витро, Рядко наблюдавани. Описва кръстосана резистентност между ceftobiprolom и някои други цефалоспорини поколения. По същото време, някои микроорганизми, устойчиви на други zefalosporynam, могат да бъдат податливи на ceftobiprolu.

Фармакокинетика

Средни фармакокинетични параметри при възрастни след въвеждането на ceftobiprola в единична доза 500 мг под формата на инфузии над 60 мини и въвеждането на няколко дози 500 мг под формата на инфузии над 120 мин всеки 8 не, са дадени в таблица. 1. Фармакокинетичните характеристики са сходни, след въвеждането на еднократна доза и след въвеждането на няколко дози.

Маса 1. Средно (стандартно отклонение) Фармакокинетични параметри в възрастни ceftobiprola

° С_макс и ох увеличава пропорционално на ceftobiprola доза в диапазона на дозите 125 мг – 1 ж. ° С_SS концентрации са постигнати в първия ден на лечението; при хората с нормална бъбречна функция Въведение ceftobiprola всеки 8 h и на всеки 12 h не предизвикват натрупването му.

Разпределение

Свързване на плазмен протеин е ceftobiprola 16% и не зависи от неговата концентрация. V_д в равновесно състояние 18 l и се приближава обемът на екстрацелуларната течност при хората.

Метаболизъм

Биотрансформацията на ceftobiprola medokarila, кой е prolekarstvom, активното вещество ceftobiprol е бърза и се катализира от плазмени esterazami. Концентрациите на пролекарство са незначителни, и може да бъде открит в плазмата и урината само по време на инфузия.

Цефтобипрол претърпява минимален метаболизъм на не-цикличен метаболит, която е микробиологично неактивни. Концентрацията на този метаболит концентрации долу на Цефтобипрол и е на път 4 % от последните.

Дедукция

Цефтобипрол произлиза главно непроменен чрез бъбречна екскреция. т_1/2 е за 3 не. Основният механизъм на бъбречната екскреция е гломерулна филтрация, малка част от дозата претърпява тубулна реабсорбция. В предклинични проучвания пробенецида не засяга farmakokinetiku ceftobiprola, Това показва, че няма активни kanalzeva secreta последно. След въвеждането на една единствена доза от приблизително 89% намерени в урината под формата на активна ceftobiprola (83%), метаболит с отворен пръстен (5%) и Цефтобипрол medokarila (<1%).

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Фармакокинетиката ceftobiprola е подобна при здрави доброволци и при пациенти с лека бъбречна недостатъчност (CC 50-80 мл / мин). В сравнение с ох при здрави доброволци с нормална бъбречна функция, Ох е ceftobiprola 2.5 и 3.3 пъти по-висок при пациенти с умерена бъбречна недостатъчност (КК от 30 mL/min до ≤ 50 mL/min) и тежка (CC < 30 мл / мин) съответно. При пациенти с бъбречна недостатъчност умерена и тежка Долна доза се препоръчва ceftobiprola. Ох ceftobiprola и неговите микробиологично активен метаболит расте пръстени отворена структура при пациенти, които изискват хемодиализа, в сравнение с ох при здрави доброволци.

При пациенти с чернодробна недостатъчност farmakokinetika не известни ceftobiprola. Цефтобипрол претърпява минимален метаболизъм в черния дроб и се екскретира главно чрез бъбреците непроменен, Следователно няма причина да се смята, че клирънсът на Цефтобипрол при пациенти с чернодробно увреждане, за да бъде намалена.

Проучвания на фармакокинетиката на населението не разкриват никакви независими ceftobiprola влияние на възраст на своите фармакокинетични параметри. При възрастни пациенти с нормална бъбречна функция доза от това лекарство по-ниски не се изисква.

Стойностите на системата farmakokineticeskih параметри ceftobiprola жените са по-високи, от мъжете (° С_макс На 21 % и AUC на 15 %); Въпреки това, % T>МАЙК (където t – време, в рамките на който концентрацията на лекарството над MEEK) е подобен на мъжете и жените. Следователно, няма нужда да се коригира дозата на Zeftera в зависимост от пола на пациента.

Населението проучване на фармакокинетиката (включени европейци и малък брой Negroids и други състезания) не установи влиянието на състезанието на фармакокинетични параметри ceftobiprola. Не изисква корекции на дозата в зависимост от расата на пациента.

Свидетелство

-лечение на сложни инфекции на кожата и нейните придатъци, включително заразените диабетно стъпало без съпътстващо остеомиелит.

Режим на дозиране

При инфекции, които потенциално или доказано, причинени от бактерии, gramotricationami, grampolaugitionami и gramotricationami бактерии в заразените диабетно стъпало без съпътстващо остеомиелит, препоръчваната доза на лекарството е Zeftera 500 мг всеки 8 h под формата на 120 минути на/в настойки.

При инфекции, които потенциално или доказано, причинени от бактерии, grampolaugitionami, доза е 500 мг всеки 12 h под формата на 60 минути на/в настойки. Този режим (с 12-часови интервали) не учи при пациенти със заразени диабетно стъпало.

Аз Н пациенти в напреднала възраст Не се изисква коригиране на дозата.

Аз Н пациенти незначителни нарушения на бъбреците (CC 50-80 мл / мин) Не се изисква коригиране на дозата. При умерена бъбречна недостатъчност (КК от 30 мл / мин за <50 мл / мин) Zeftera доза е 500 мг всеки 12 h под формата на 120 минути на/в настойки. При тежка бъбречна недостатъчност (CC <30 мл / мин) доза е 250 мг всеки 12 h под формата на 120 минути на/в настойки. Поради ограничени клинични данни и очакваното нарастване на концентрацията на лекарството и неговите метаболити ceftobiprola Zeftera трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.

Ceftobiprol, показани от хемодиализа, В момента обаче, няма достатъчно информация за промяна на дозата при пациенти, диализа. По този начин, лекарството не се препоръчва да назначи Zeftera пациенти, във всяка форма на хемодиализа.

Понастоящем няма опит с прилагането на ceftobiprola u Пациенти с чернодробна недостатъчност. Въпреки това, предвид, тази ceftobiprol претърпява минимален метаболизъм в черния дроб и вкара най-вече бъбреците, може да се счита, пациенти с чернодробна недостатъчност доза по-ниска ceftobiprola не се изисква.

Домашно infuzing решение правила

Liofilizirovanny прах трябва да се разтварят в 10 мл вода за инжекции или 5% глюкоза разтвор за инжектиране. Съдържанието на бутилката трябва да бъде енергично разклащане. Пълно разтваряне на праха се до 10 м. Преди развъждане в infuzionnom разтвор трябва да се даде за уреждане на формира пяна.

Когато разплод 10 ml разтвор, приготвен от бутилката трябва да се отстраняват и поставят в подходящ капацитет (напр, чанти от поливинилхлорид или полиетилен, стъклени бутилки), съдържащ 250 мл 0.9% натриев хлорид, 5% разтвор на глюкоза или лактат Рингер разтвор за инфузии. Капацитетът на инфузионен разтвор трябва да бъде внимателно флип с главата надолу 5-10 пъти да получите хомогенен разтвор ceftobiprola. Да се избегне образуването на пяна не може да бъде енергично разклащане на разтвора.

За пациенти с тежка бъбречна недостатъчност 5 ml разтвор на ceftobiprola хвърля 125 мл 0.9% натриев хлорид, 5% разтвор на глюкоза или лактат Рингер разтвор за инфузии.

Преди въвеждането на инфузионен разтвор за визуално проверка отсъствието на включвания и когато открие по-късно бракувани разтвор.

Страничен ефект

Странични ефекти, срещат с честота ≥ 1 % пациенти, които са получили 500 mg ceftobiprola всеки 8-12 h под формата на 60 минути или 120-минутна настойки, изброени в таблица 2.

Отмяна на ceftobiprola, необходими за развитието на следните неблагоприятни ефекти: кожен обрив (0.6%), гадене (0.5 %), повръщане (0.4 %), реакции на свръхчувствителност (0.3%), гипонатриемия (0.3%).

Маса 2. Честота (%) нежеланите ефекти, по време на двете фази на клинични изпитвания 3 с честота ≥ 1 %

В повечето случаи е леко гадене, се проведе независимо, отказ, лекарството не изискват. Гадене, рядко наблюдавани при пациенти, получаване на наркотици във вид на настойки 120 минути (10%), Освен в случаите на 60 минути настойки (14%).

Честотата на конвулсивни припадъци, Анафилаксия и psevdomembranoznogo колит, причинени от Clostridium труден, При прилагането на ceftobiprola, е по-малко от 1%.

Противопоказания

— уточняване в историята на алергични реакции към бета-лактамни антибиотици;

- До 18 години;

- Свръхчувствителност към лекарственото;

-свръхчувствителност към други zefalosporynam.

ОТ предпазливост лекарството трябва да се използва при пациенти с бъбречна недостатъчност (CC-малко от 50 мл / мин), Епилепсия, Когато pripadkah гърчове (история), psevdomembranoznom kolite (история).

Бременност и кърмене

Адекватни и добре контролирани клинични изследвания на лекарството по време на бременност не е Zeftera.

Предклиничните проучвания показват, че ceftobiprol не е тератогенен дейност и не засяга ossifikaciju, телесно тегло и плода вътрематочно развитие. Резултатите от проучване на влиянието на наркотиците върху репродуктивните функции на животни не винаги може да се екстраполира за съответната функция лице, Следователно можете да присвоите Zeftera лекарства за бременни жени само, когато очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода.

неизвестен, прави ceftobiprol стои с майчиното мляко при хората. Проучванията при животни са показали, този ceftobiprol от майчиното мляко. Като се има предвид това, Ако е необходимо, трябва да се преустанови използването на лекарството по време на кърменето кърмене.

Внимание

Пациентите, третирани с бета-лактамни антибиотици, Описва сериозни, понякога с фатални последици, анафилактични реакции. Тези реакции са склонни да се появят при пациенти с алергии към голям брой алергени. Преди започване на лечението с Zeftera трябва да внимателно събира история и определи съществуването на реакции на свръхчувствителност към други цефалоспорини, Пеницилини или други алергени. В случай на алергична реакция към ceftobiprol незабавно трябва да прекратите. С развитие на тежка остра свръхчувствителност реакции (анафилаксия) изисква спешно лечение.

Има нужда да провежда бактериологично изследване на разделяне и идентификация на патогени на инфекции и определи тяхната чувствителност към ceftobiprolu. При липса на такива данни, за провеждане на емпирични терапия, ръководят от местните епидемиологични данни и информация за чувствителността на местната структура на микроорганизми.

Пациентите, получаване на антибактериални средства, включително ceftobiprol, Псевдомембранозен колит може да се случи с различна степен на тежест. Относно, Тя трябва да се има предвид възможността за psevdomembranoznogo колит при пациенти, лечението на ceftobiprolom се проявява диария.

Продължителната употреба на ceftobiprola, както и други антибиотици, може да доведе до прекомерно възпроизвеждане на чувствителни микроорганизми:, включително гъби, и затова ви периодично да оцени състоянието на пациента. Ако срещнете суперинфекция по време на лечението, трябва да бъдат взети подходящи мерки ceftobiprolom.

При прилагането на ceftobiprola, Подобно на други бета-laktamov, може да се развие конвулсивни припадъци. Появата на припадъци, свързани с използването на ceftobiprola, най-често се наблюдава при пациенти със съществуващи заболявания на централната нервна система. Затова се препоръчва в лечението на такива пациенти изисква внимателно.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Не е имало никакво проучване на влиянието на Zeftery върху способността да управляват моторни превозни средства и работа с машини. В процес на подготовка приемането Zeftera може да се развие световъртеж, които влияят на способността да управляват превозни средства и работи, изискващи висока концентрация и психомоторна скорост реакции. Затова не се препоръчва да се прилагат на наркотици по време на шофиране и други потенциално опасни дейности.

Свръх доза

В момента няма информация за свръхдоза ceftobiprola при хората. Максималната доза, която е въведена в фаза 1 Clinical Research, изработен 3 г / ден (1 ж всеки 8 не).

Лечение: в предозиране трябва да бъдат общи поддържаща терапия с основните физиологични показатели за мониторинг. Намаляване на концентрацията на ceftobiprola в плазмата с помощта на хемодиализа.

Лекарствени взаимодействия

Изследване на взаимодействието на ceftobiprola с други лекарства не са били извършени. Ceftobiprol има минимална способност да взаимодейства с други лекарства

Показани, Това ceftobiprol има минимална способност да инхибират CYP1A2 Isoenzymes, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 and CYP3A4, както и липсата на способност да предизвика тези isoenzymes. Поради това и поради факта,, ceftobiprola разпространение се ограничава до екстрацелуларната течност, Тя е ниска способност да засегне CYP450-медиирана метаболитни уравняване на наркотици едновременно въвеждане. Способността да взаимодейства с други ceftobiprolom също е минимална, Тъй като обмяната на веществата е изложена само една малка част от неговите дози. По този начин, Няма причина да се очаква появата на клинично значими наркотици взаимодействие ceftobiprola.

Ceftobiprol не secretiruetsa kanalzami, и само малка част reabsorbiruetsa доза, и така, вероятността от лекарствени взаимодействия на ниво на бъбреците е изключително малък.

Не е намерен въздействие върху ceftobiprola следните се прилагат едновременно farmakokinetiku лекарства: фентанил, Лидокаин, парацетамол, диклофенак, ацетилсалицилова киселина, Хепарин, difengidramin, пропофол, meperidine хидрохлорид, метадон, hydrocodone БИТАРТАРАТ, метамизол натриев и фуроземид.

Фармацевтични взаимодействие

Ceftobiprola съвместимост с други наркотици не е известно. Ceftobiprol не трябва да се бърка с други наркотици или добавяне към решения, други лекарства, съдържащи.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, на тъмно място в оригиналната опаковка при температура от 2° до 8° c. Срок на годност – 2 година.

Съхранение разтвор, приготвен и infuzing разтвор

Варени разтвор може да се съхранява за 1 h при температура от 25° c и за 24 часа при температура от 2 ° С до 8 ° С.

Разтваряне, развъждане и Инфузията трябва да се извършва в рамките на време, посочените в таблицата по-долу 3.

Маса 3.

Варени разтвор и инфузионен разтвор може да се замразява и не може да бъдат изложени на отворен лъчи.

След изваждането от хладилника да затопли инфузия течности трябва да бъде позволено да достигне стайна температура и само след това Направете инфузия. Прилагането на инфузионен разтвор не трябва да бъде защитен от светлина. Подготовка на infuzing разтвор трябва да се извършва съгласно насоките за подготовка на решение и лечението с него.