ВЕРАПАМИЛ СОФАРМА

Active материал: Верапамил
Когато ATH: C08DA01
CCF: Блокер кальциевых канал
Когато CSF: 01.03.01
Производител: Унифарм АД (България)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета, покрити с филм черупка жълт цвят, кръгъл, лещовиден.

Помощни вещества: пшенично нишесте, лактоза, микрокристална целулоза, колоиден силициев двуокис, магнезиев стеарат, повидон, kopovydon, талк.

Съставът на черупката: Титанов диоксид, макрогол 6000, метакрилова киселина и етил акрилат кополимер, талк, хинолин жълто багрило (E104).

10 PC. – блистери (5) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани от бял до почти бял, кръгъл, лещовиден, с валиум от едната страна.

[Пръстен] пшенично нишесте, лактоза, микрокристална целулоза, колоиден силициев двуокис, магнезиев стеарат, повидон, kopovydon, талк.

Съставът на черупката: Титанов диоксид, макрогол 6000, метакрилова киселина и етил акрилат кополимер, талк.

10 PC. – блистери (5) – опаковки картон.

ОПИСАНИЕ НА АКТИВНИ ВЕЩЕСТВА.

Фармакологично действие

Селективен блокер на калциевите канали клас I, difenilalkilamina производно. Това е antianginalnoe, антиаритмични и антихипертензивно действие.

Antianginalny ефект, свързани с директен ефект върху миокарда, и с влияние върху периферните хемодинамиката (Той понижава тонуса на периферните артерии, PR). Блокирането на навлизането на калций в клетката води до намаляване на трансформацията на енергията, съдържаща се в макроергичните АТФ връзки, в механична работа, намаляване на sokratimosti атака. Намалява трябва сърцето на кислород, Той има съдоразширяващи, отрицателна Ино- и chronotropism.

Верапамил значително намалява AV проводимостта, удължава рефрактерния период и потиска автоматизма на синусовия възел. Увеличава периода на диастолична релаксация на лявата камера, осигурява тон стена инфаркт (е допълнение за лечение на хипертрофична обструктивна кардиомиопатия). Има антиаритмичен ефект при суправентрикуларни аритмии.

Фармакокинетика

Когато се приема през устата, повече от 90% доза. Свързването с протеините – 90%. Метаболизира в “първо преминаване” през черния дроб. Основният метаболит е norverapamil, притежаващи по-слабо изразена хипотонична активност, отколкото немодифициран верапамил.

т_1/2 когато приемате единична доза е 2.8-7.4 не, при прием на многократни дози – 4.5-12 не (поради насищане на чернодробните ензимни системи и повишаване на концентрацията на верапамил в кръвната плазма). След IV инжекция първоначалната Т_1/2 – около 4 м, краен – 2-5 не.

Екскретира се предимно чрез бъбреците и 9-16% през червата.

Свидетелство

Ангина (Волтаж, стабилно без angiospazma, стабилна, vazospastical), тахикардия (вкл. пароксизмална, в WPW-sindrome, Launa синдром-Ganonga-Ливайн), синусова тахикардия, предсърдно тахиаритмии, предсърдно мъждене, Предсърдните недоносени бийтове, артериална хипертония, хипертонична криза (в / въведение), хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, първична хипертония в белодробната циркулация.

Режим на дозиране

Индивидуален. Вътрешни възрастни – при начална доза 40-80 мг 3 пъти / ден. За дозирани форми с удължено действие трябва да се увеличи еднократна доза, и намалете честотата на приемане. За деца 6-14 години – 80-360 мг / ден, към 6 години – 40-60 мг / ден; честотата на администриране – 3-4 пъти / ден.

Ако е необходимо, верапамил може да се инжектира интравенозно (бавно, под контрола на кръвното налягане, Сърдечната честота и ЕКГ). Еднократна доза за възрастни е 5-10 мг, при липса на ефект чрез 20 min е възможно да се въведе отново със същата доза. Еднократна доза за деца на възраст 6-14 S е 2.5-3.5 мг, 1-5 години – 2-3 мг, към 1 година – 0.75-2 мг. При пациенти с тежко нарушена чернодробна функция дневната доза верапамил не трябва да надвишава 120 мг.

Максималната доза: възрастен поглъщане – 480 мг / ден.

Страничен ефект

Сърдечно-съдова система: брадикардия (по-малко 50 ф. / мин), значително намаляване на кръвното налягане, развитие или обостряне на застойна сърдечна недостатъчност, тахикардия; рядко – ангина, до развитие на миокарден инфаркт (особено при пациенти с тежко обструктивна коронарна артерия лезия), аритмия (вкл. трептене и камерно мъждене); С бързото включване / в – AV блок III степен, asistolija, колапс.

От централната и периферната нервна система: виене на свят, главоболие, припадък, безпокойство, летаргия, умора, астения, сънливост, депресия, екстрапирамидни нарушения (атаксия, приличаше на маска на лицето, разместване на походката, скованост на ръцете или краката, треперещи ръце и пръсти, затруднено преглъщане).

От храносмилателната система: гадене, запек (рядко – диария), хиперплазия на венците (angiostaxis, болезненост, подпухналост), повишен апетит, повишаване на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза.

Алергични реакции: сърбеж, кожен обрив, зачервяване на лицето, еритема мултиформе ексудативна (вкл. Синдром на Стивънс-Джонсън).

Друг: качване на тегло, рядко – агранулоцитоза, гинекомастия, хиперпролактинемия, галакторея, артрит, преходна загуба на зрение на фон С_макс, белодробен оток, асимптоматични тромбоцитопения, периферен оток.

Противопоказания

Тежка артериална хипотония, AV-блокада II и III степен, синоатриална блокада и SSSU (с изключение на пациентите с пейсмейкър), WPW-синдром или синдром на Launa-Ganonga-Ливайн комбинирани с предсърдно трептене или предсърдно (с изключение на пациентите с пейсмейкър), бременност, кърмене, свръхчувствителност към верапамил.

Бременност и кърмене

Верапамил е противопоказан по време на бременност и кърмене..

Внимание

Използвайте с повишено внимание при AV блок на степен I, ʙradikardii, тежка аортна стеноза, хронична сърдечна недостатъчност, с лека до умерена хипотония, миокарден инфаркт с левокамерна недостатъчност, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, при пациенти в старческа възраст, при деца и юноши на възраст под 18 години (ефикасността и безопасността на не изследвани).

При необходимост е възможна комбинирана терапия на ангина пекторис и артериална хипертония с верапамил и бета-блокери. Въпреки това, трябва да се избягва интравенозно приложение на бета-блокери, докато се използва верапамил.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Възможни са индивидуални реакции след прием на верапамил (сънливост, виене на свят), засягащи способността на пациента да изпълнява работа, изискващи висока концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции.

Лекарствени взаимодействия

Докато използването на антихипертензивни лекарства (vazodilatatorami, тиазидни диуретици, АСЕ инхибитори) има взаимно засилване на антихипертензивното действие.

Докато използването на бета-блокери, антиаритмични, средство за инхалационна анестезия увеличава риска от развитие на брадикардия, AV-блокада, тежка артериална хипотония, Сърдечна Недостатъчност, поради взаимното засилване на депресиращия ефект върху автоматизма на синоатриалния възел и AV проводимостта, контрактилитет и проводимост на миокарда.

За парентерално приложение на верапамил на пациенти, наскоро получи бета-блокери, съществува риск от артериална хипотония и асистолия.

При едновременна употреба с нитрати се засилва антиангиналният ефект на верапамил.

При едновременна употреба с амиодарон се засилва отрицателният инотропен ефект, брадикардия, asequence, AV блокада.

Тъй като верапамил инхибира изоензима CYP3A4, който участва в метаболизма на аторвастатин, ловастатин и симвастатин, теоретично възможни прояви на лекарствени взаимодействия, поради увеличаване на концентрацията на статини в кръвната плазма. Описани са случаи на рабдомиолиза.

При едновременна употреба с ацетилсалицилова киселина са описани случаи на увеличено време на кървене поради адитивно антитромбоцитно действие.

При едновременна употреба с буспирон, концентрацията на буспирон в кръвната плазма се увеличава, неговите терапевтични и странични ефекти се засилват.

При едновременна употреба са описани случаи на повишаване на концентрацията на дигитоксин в кръвната плазма.

В приложение с дигоксин увеличава концентрацията на дигоксин в кръвната плазма.

При едновременна употреба с дизопирамид са възможни тежка артериална хипотония и колапс, особено при пациенти с кардиомиопатия или декомпенсирана сърдечна недостатъчност. Свързан е рискът от развитие на тежки прояви на лекарствени взаимодействия, очевидно, с повишено отрицателно инотропно действие.

При едновременна употреба с диклофенак концентрацията на верапамил в кръвната плазма намалява; с доксорубицин – концентрацията на доксорубицин в кръвната плазма се увеличава и неговата ефективност се увеличава.

При едновременна употреба с имипрамин, концентрацията на имипрамин в кръвната плазма се увеличава и съществува риск от развитие на нежелани промени на ЕКГ. Верапамил увеличава бионаличността на имипрамин чрез намаляване на неговия клирънс. Промените в ЕКГ се дължат на повишаване на концентрацията на имипрамин в кръвната плазма и добавъчния инхибиторен ефект на верапамил и имипрамин върху AV проводимостта.

При едновременна употреба с карбамазепин ефектът на карбамазепин се увеличава и рискът от странични ефекти от централната нервна система се увеличава поради инхибиране на метаболизма на карбамазепин в черния дроб под въздействието на верапамил.

При едновременна употреба с клонидин са описани случаи на сърдечен арест при пациенти с артериална хипертония.

Когато се използват едновременно с литиев карбонат, лекарствените взаимодействия са двусмислени и непредсказуеми.. Описани са случаи на повишени ефекти на литий и развитие на невротоксичност., намаляване на концентрацията на литий в кръвната плазма, тежка брадикардия.

Съдоразширяващият ефект на алфа-блокерите и блокерите на калциевите канали може да бъде адитивен или синергичен. При едновременната употреба на теразозин или празозин и верапамил, развитието на тежка артериална хипотония отчасти се дължи на фармакокинетичното взаимодействие: увеличаване на C_макс и AUC на теразозин и празозин.

При едновременна употреба рифампицин индуцира активността на чернодробните ензими, ускоряване на метаболизма на верапамил, което води до намаляване на клиничната му ефективност.

При едновременна употреба концентрацията на теофилин в кръвната плазма се увеличава.

При едновременна употреба с тубокурарин хлорид, векурониевият хлорид може да засили ефекта на мускулния релаксант.

В заявление с фенитоин, с фенобарбитал е възможно значително намаляване на концентрацията на верапамил в кръвната плазма.

При едновременна употреба с флуоксетин, страничните ефекти на верапамил се увеличават поради забавянето на метаболизма му под въздействието на флуоксетин.

При едновременна употреба клирънсът на хинидин намалява, концентрацията му в кръвната плазма се увеличава и рискът от странични ефекти се увеличава. Има случаи на артериална хипотония..

При едновременната употреба на верапамил инхибира метаболизма на циклоспорин в черния дроб, което води до намаляване на екскрецията му и увеличаване на концентрацията в кръвната плазма. Това е придружено от увеличаване на имуносупресивния ефект, е отбелязано намаляване на проявите на нефротоксичност.

При едновременна употреба с циметидин, ефектите на верапамил се усилват.

При едновременна употреба с енфлуран е възможно удължаване на анестезията.

При едновременна употреба с етомидат продължителността на анестезията се увеличава.