VELAKSIN (таблети)

Active материал: Венлафаксин
Когато ATH: N06AX16
CCF: Антидепресант
МКБ-10 кодове (свидетелство): F31, F32, F33, F41.2
Когато CSF: 02.02.06
Производител: EGIS фармацевтични продукти АД (Унгария)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета Бял или почти бял, кръгъл, плосък, скосен от едната страна, Гравирани “Е741”, с малко или без мирис.

Помощни вещества: лактоза монохидрат (84.93 мг), микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат (Тип А), Силициев диоксид, безводен, магнезиев стеарат.

14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Хапчета Бял или почти бял, кръгъл, плосък, скосен от едната страна, Гравирани “Е743”, с малко или без мирис.

Помощни вещества: лактоза монохидрат (169.86 мг), микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат (Тип А), Силициев диоксид, безводен, магнезиев стеарат.

14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Антидепресант. Според химичната структура на венлафаксин не може да се дължи на всяко известно клас антидепресанти (трициклични, тетрациклични или други). Той има две активни енантиомера рацемична форма.

Антидепресивния ефект на венлафаксин е свързана с повишена активност на невротрансмитер в централната нервна система. Венлафаксин и неговият основен метаболит O-desmetilvenlafaksin (EFA) са мощни инхибитори на обратния захват на серотонин и норадреналин и слабо инхибиране на обратното захващане на допамин неврони. Венлафаксин и EFA еднакво ефективно влияние върху обратното захващане на невротрансмитери. Венлафаксин и EFA намали бета-адренергични реакции.

Венлафаксин няма афинитет на метър- и N-holinoretseptorami, хистамин H₁-рецепторам и един₁-адренорецепторите мозъка. Венлафаксин не инхибира активността на МАО. Няма афинитет към опиоидните, бензодиазепин, фенциклидин или NMDA рецептори.

Фармакокинетика

Абсорбция

След перорално приложение на венлафаксин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. След получаване на еднократна доза 25-150 мг С_макс плазмените нива, постигнати за 2.4 ч и е 33-172 нг / мл. Венлафаксин претърпява екстензивен метаболизъм в “първо преминаване” през черния дроб.

° С_макс EFA в плазмата е приблизително 4.3 часа след прилагането и е 61-325 нг / мл.

Дневните дози са в границите 75-450 мг на венлафаксин и EFA имат линейна кинетика. След приема на лекарството по време на хранене, за да достигне C_макс в кръвната плазма се увеличава с 20-30 м, Въпреки това, стойността на С_макс и поглъщанията, не са се променили.

Разпределение

Свързването на венлафаксин и EFA с плазмените протеини е съответно 27% и 30%.

При многократном приеме C_SS венлафаксин и EFA достигнат в рамките на 3 дни.

Метаболизъм и екскреция

Основният метаболит – EFA.

т_1/2 венлафаксин и EFA е съответно 5 и 11 не.

EFA и други метаболити, както и бъбреците непроменен венлафаксин.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Пациенти с цироза на черния дроб кръвна плазма концентрацията на венлафаксин и EFA повишената, и скоростта на елиминиране е намалена.

В умерена или тежка бъбречна недостатъчност общия клирънс на венлафаксин и EFA намалена, един Т_1/2 удължава. Намален общ клирънс се наблюдава предимно при пациенти с CC-малко 30 мл / мин.

Възрастта и пола на пациента, не оказва влияние върху фармакокинетиката.

Свидетелство

- Депресия на различни етиологии (Лечение и превенция).

Режим на дозиране

Таблетки Velaksina^® Той препоръчва да се приема с храна.

Препоръчителната начална доза е 75 мг 2 допускане (от 37.5 мг 2 пъти / ден) ежедневно. Ако след няколко седмици на лечение, няма значително подобрение, дневната доза може да бъде увеличена до 150 мг (от 75 мг 2 пъти / ден). Ако становището на лекар, по-висока доза (голяма депресия или други условия, изискваща болнично лечение), веднага можете да зададете 150 мг 2 допускане (от 75 мг 2 пъти / ден). След това, дневната доза може да бъде увеличена 75 мг всеки 2-3 ден за постигане на желания терапевтичен ефект. Максималната дневна доза Velaksin^® е 375 мг. След постигане на желания терапевтичен ефект, дневната доза може да се намалява постепенно до минималната ефективна ниво. Продължителността на периода, необходимо да се намали дозата, Това зависи от дозата на, Продължителност на лечението, както и индивидуалната чувствителност на пациента.

Поддържаща терапия и профилактика за рецидив. Поддържащото лечение може да продължи 6 месеца или по-. Лекарството се предписва на най-ниските ефективни дози, се използва при лечението на депресивни епизоди.

При бъбречна недостатъчност лека (CC > 30 мл / мин) не се изисква режим корекция. При бъбречна недостатъчност умерена (CC 10-30 мл / мин) дозата трябва да се намали с 25-50%. Във връзка с удължението T_1/2 венлафаксин и неговия активен метаболит (EFA) такива пациенти трябва да приемат, че цялата доза 1 време / ден. Не се препоръчва, ако венлафаксин тежка бъбречна недостатъчност (CC < 10 мл / мин), тъй като надеждни данни относно безопасността на такава терапия отсъстват.

Пациентите, разположен в gemodialize, може да получите 50% Обичайната доза от венлафаксин след хемодиализа.

При лека чернодробна недостатъчност (протромбиновото време по-малко 14 секунда) не се изисква режим корекция. При умерена чернодробна недостатъчност (протромбиновото време от 14 към 18 секунда) дозата трябва да се намали с 50%. Не се препоръчва, ако венлафаксин тежка чернодробна недостатъчност, тъй като надеждни данни относно безопасността на такава терапия отсъстват.

Аз Н пациенти Пенсионери лекарството трябва да се прилага с повишено внимание поради възможността за бъбречна недостатъчност. Използване на най-малката ефективна доза. Чрез увеличаване на дозата на пациента трябва да бъде под строго медицинско наблюдение.

След получаване Velaksina^® се препоръчва да се намали постепенно дозировката на лекарството, поне, през седмицата, и състоянието на пациента, да се намали риска, съчетано с премахването на лекарството. Продължителността на периода, необходимо да се намали дозата, Това зависи от дозата на, Продължителност на лечението, както и индивидуалната чувствителност на пациента.

Страничен ефект

Повечето от нежеланите лекарствени реакции зависи от дозата. При продължително лечение на тежестта и честотата на тези реакции се намалява мнозинство, и не е необходимо за спиране на лечението.

В низходящ ред на честотата: често ( ≥1%), рядко (И ≥0.1% <1%), рядко (≥0.01% и <0.1% ), рядко (<0.01%).

От храносмилателната система: понижен апетит, запек, гадене, повръщане, сухота в устата; рядко – хепатит.

Метаболизъм: повишаване на серумния холестерол, отслабване; рядко – нарушение на чернодробните функционални тестове, гипонатриемия, синдром на неадекватна секреция на ADH.

Сърдечно-съдова система: артериална хипертония, зачервяване на кожата; рядко – ортостатична хипотония, тахикардия.

От централната и периферната нервна система: необичайни сънища, виене на свят, безсъние, нервна възбудимост, парестезии, ступор, повишен мускулен тонус, треперене, прозяване; рядко – апатия, халюцинации, мускулни спазми, серотонергичен синдром; рядко – гърчове, маниакални реакции, както и симптомите, наподобяващи невролептичен малигнен синдром.

От отделителната система: dizurija (главно – затруднено започване на уриниране); рядко – задръжка на урина.

От страна на репродуктивната система: патологична еякулация, ерекция, anorgazmija; рядко – намалено либидо, menorragija.

От сетивата: нарушения на акомодацията, midriaz, зрителни увреждания; рядко – дисгеузия.

Дерматологични реакции: Изпотяване; рядко – фоточувствителност.

От хематопоетичната система: рядко – кръвоизливи в кожата (екхимоза) и лигавиците, тромбоцитопения; рядко – продължително кървене.

Алергични реакции: рядко – кожен обрив; рядко – еритема мултиформе, Синдром на Стивънс-Джонсън; рядко – анафилактични реакции.

Друг: слабост, fatiguability.

След рязкото Velaksina анулиране^® или намаляване на дозата Възможно умора, сънливост, главоболие, гадене, повръщане, анорексия, сухота в устата, виене на свят, диария, безсъние, тревожност, аларма, нервна възбудимост, дезориентация, хипомания, парестезии, Изпотяване. Тези симптоми обикновено са леки и изчезват без лечение. Поради вероятността от тези симптоми е важно постепенно да се намали дозата (както и всеки друг антидепресант), особено след получаващи високи дози.

Противопоказания

- Тежка бъбречна дисфункция (CC < 10 мл / мин);

- Тежка чернодробна;

- едновременно МАО-инхибитори;

- Детството и юношеството до 18 години (безопасността и ефикасността на тези пациенти не е доказано);

- Или подозирана бременност;

- Кърмене (кърмене);

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост Тя трябва да се предписва по време на наскоро инфаркт на миокарда, нестабилна стенокардия, хипертония, тахикардия, анамнеза за гърчове, очна хипертензия, глаукома със затворен ъгъл, маниакални състояния история, предразположение към кървене от кожата и лигавиците, първоначално се намалява телесното тегло.

Бременност и кърмене

Безопасност на Velaksina^® по време на бременност не е доказана. Следователно, използването по време на бременност (или подозирана бременност) вероятно само, ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Жените в детеродна възраст Ние трябва да използваме надеждни методи за контрацепция по време на лечение с, и незабавно се консултирайте с лекар в случай на бременност или планирате бременност.

Венлафаксин и EFA метаболит се екскретират в майчиното мляко. Безопасността на тези вещества за новородени деца не е доказана, Ето защо, ако е необходимо, приема на лекарството по време на кърмене трябва да се реши въпросът за прекратяване на кърменето. Ако лечението на майките е завършена малко преди раждането, новородено може да има симптоми на абстиненция.

Внимание

Внезапното спиране на лечението Velaksinom^® (Подобно на други антидепресанти), особено когато се използват във високи дози, може да предизвика симптоми на абстиненция, и затова се препоръчва да се спре лекарството постепенно намаляване на дозата. Продължителността на периода, необходимо да се намали дозата, Това зависи от дозата на, Продължителност на лечението, както и индивидуалната чувствителност на пациента.

Пациенти с депресивни разстройства преди всяка лекарствена терапия трябва да разгледат вероятността от опити за самоубийство. Следователно, за да се намали рискът от предозиране в началото на лекарствено лечение трябва да бъде възможно да се прилага минималната ефективна доза, и пациентът трябва да бъде под строго медицинско наблюдение.

При пациенти с афективни разстройства с антидепресант (вкл. venlafaksinom), може да изпитате хипоманиен или маниакално състояние. Както и други антидепресанти, венлафаксин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за мания. Такива пациенти се нуждаят от медицинско наблюдение.

Velaksin^® (както и други антидепресанти) трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за гърчове. Лечението с венлафаксин трябва да се прекъсва в случай на гърчове.

Предпазни мерки трябва да се предписват Velaksin^® пациенти, скорошен инфаркт на миокарда, страдащи от декомпенсирана сърдечна недостатъчност, тъй като безопасността на лекарството при тези пациенти не е проучвана.

Препоръчва се повишено внимание, за да се използва лекарството при пациенти с тахиаритмия. Лекарството на лечение може да увеличи сърдечната честота, особено по време на прилагането на високи дози.

Пациентите трябва да бъдат предупредени за необходимостта незабавно да се консултирате с лекар, в случай на изригване, уртикария елементи или други алергични реакции.

При някои пациенти, докато получават венлафаксин наблюдавано доза-зависимо повишаване на кръвното налягане на, В тази връзка ние препоръчваме редовно проследяване на кръвното налягане, особено в спецификацията на период или повишаване на дозата.

Пациентите, особено в напреднала възраст, трябва да бъдат предупредени за възможността от замайване и чувство за нарушено равновесие.

Както и при други инхибитори на обратното захващане на серотонина, венлафаксин може да повиши риска от кървене в кожата и лигавиците. При лечение на пациенти, предразположен към такива държави, предпазливост.

По време на прием, венлафаксин, особено в условията на дехидратация или намаляване на БКК (вкл. При пациенти в напреднала възраст и при пациенти, приемате диуретици), Hyponatremia може да се появи и / или неадекватна секреция на синдрома на антидиуретичен хормон.

По време на приложение на лекарството може да се наблюдава мидриаза, и следователно препоръчва контрол на вътреочното налягане при пациенти с, склонен да увеличи страданието му, или глаукома със затворен ъгъл.

Диригент към днешна дата в клинични проучвания не са показали поносимост към венлафаксин или зависимост. Въпреки това, както и други лекарства при лечението на, действащи върху централната нервна система, лекарят трябва да установи внимателно проследяване на пациентите за симптоми на злоупотреба с наркотици. Са необходими внимателно проследяване и наблюдение на пациенти, с анамнеза за тези симптоми показват,.

При възлагане на таблетки Velaksina^® пациенти с непоносимост към лактоза следва да се считат лактоза (84.93 мг на таблетка 37.5 мг; 169.86 мг на таблетка 75 мг).

При пациенти, приемащи венлафаксин, трябва да бъдат особено внимателни по време на електроконвулсивна терапия, т.. опит с венлафаксин при тези обстоятелства, няма.

По време на лечението Velaksinom^® Избягвайте да пиете алкохол.

Използвайте по педиатрия

Безопасността и ефикасността на лекарството в деца и юноши на възраст под 18 години Не разследван.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Въпреки, венлафаксин не оказва влияние върху когнитивната функция и психомоторно, следва да се счита, че всяка лекарствена терапия психоактивни вещества може да навреди на умствените процеси и намаляване на способността за изпълнение на двигателните функции. Това би трябвало да предупреди пациента преди лечението. В случай на подобно нарушаване на степента и продължителността на ограниченията следва да се установи лекар.

Свръх доза

Симптоми: ЕКГ промени (Удължаване на QT, бедрен блок, удължаване на QRS комплекса), синусите или камерна тахикардия, брадикардия, хипотония, конвулсивно статус, промяна на съзнанието (намаляване на будност). Със свръхдоза венлафаксин по време на приема на алкохол и / или други психотропни лекарства, съобщения за фатален изход.

Лечение: симптоматична терапия. Специфични антидоти не са известни. Препоръчано непрекъснат мониторинг на жизнените функции (дихателната и кръвоносната). Назначаването на активен въглен за намаляване на абсорбцията на лекарството. Не предизвиквайте повръщане поради Опасност при вдишване. Венлафаксин и EFA не се показва по време на диализа.

Лекарствени взаимодействия

Едновременната употреба Velaksina^® МАО-инхибитори е противопоказано. Допускане Velaksina^® Вие не можете да започнете по-малко от 14 дни след края на МАО-инхибитори терапия. Ако сте с помощта на обратим инхибитор на MAO (моклобемид), Този период може да е по-кратък (24 не). МАО-инхибитори може да започне в не по-малко от 7 дни след Velaksin наркотици^® .

Едновременното използване на венлафаксин с литий може да подобри последната.

В заявление с фармакокинетиката на имипрамин и неговия метаболит на венлафаксин не се променя EFA.

Може ефектите на халоперидол увеличи поради увеличаване на неговата концентрация в кръвта, когато се комбинира с Velaksinom^® .

Докато използването на фармакокинетиката диазепам на наркотици и техните основни метаболити не се променя значително. Също така, няма ефект върху психомоторните и психометричните ефекти на диазепам.

Докато използването на клозапин може да бъде увеличаване на неговото ниво в кръвната плазма и развитието на нежелани реакции (напр, гърчове).

Докато използването на рисперидон (въпреки увеличението на AUC на рисперидон) Фармакокинетиката на общите активни съставки (рисперидон и неговия активен метаболит) Тя не се променя значително.

С едновременна употреба на венлафаксин и етанол се отбележи спад психомоторните реакции. Въпреки това, по време на лечението с венлафаксин не се препоръчва да се пие алкохол.

Метаболизмът на венлафаксин за образуване на активния метаболит на EFA случи с участието на изоензим CYP2D6. За разлика от много други антидепресанти, доза от венлафаксин не може да се намали, докато използването на инхибитори на CYP2D6, или при пациенти с генетично обусловена намаляване на активността на CYP2D6, Тъй като общата концентрация на активното вещество и метаболити (венлафаксин и EFA) Той не се променя.

Основният път на екскреция на венлафаксин включва метаболизъм чрез CYP2D6 и CYP3A4, така че трябва да бъдем много внимателни при назначаването на венлафаксин в комбинация с лекарства, които са инхибитори на тези два ензима. Естеството на това взаимодействие не е проучвана.

Венлафаксин е относително слаб инхибитор на CYP2D6 и CYP1A2 изоензим потиска активността, CYP2C9 и CYP3A4; така че ние не трябва да очакваме неговото взаимодействие с други лекарства, метаболизъм, включващ чернодробните ензими.

Циметидин инхибира метаболизма на венлафаксин за “първо преминаване” през черния дроб и няма ефект върху фармакокинетиката на EFA. По-голямата част от пациентите се очаква само леко увеличение на общата фармакологична активност на венлафаксин и EFA (по-изразен при по-възрастни пациенти и нарушена чернодробна функция).

Няма клинично значими взаимодействия между венлафаксин и антихипертензивен (вкл. с бета-блокери, АСЕ инхибитори и диуретици) и хипогликемични лекарства.

Както Свързването с плазмените протеини на венлафаксин и EFA е съответно 27% и 30%, Не се очаква лекарствени взаимодействия, поради нарушаване на свързване с плазмените протеини.

Когато едновременно с варфарин може да се увеличи антикоагулантния ефект на последния.

В едновременно приемане с намаляване на индинавир AUC индинавир 28% и намаляване на C_макс На 36%, където венлафаксин фармакокинетичните параметри не са се променили и EFA. Клиничното значение на този ефект е неизвестен.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на сухо и се пази от деца, при температура не по-висока от 30 ° C. Срок на годност – 5 години.