VELAKSIN (капсули)

Active материал: Венлафаксин
Когато ATH: N06AX16
CCF: Антидепресант
МКБ-10 кодове (свидетелство): F31, F32, F33, F41.2
Когато CSF: 02.02.06
Производител: EGIS фармацевтични продукти АД (Унгария)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Капсули на продължително действие твърди желатинови, самозатварящ се, безцветно прозрачно тяло и оранжево-кафяво капаче; съдържание на капсули – пелети смес от бяло и жълто, с малко или без мирис.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, натриев хлорид, етил целулоза, талк, Dimethicone, калиев хлорид, kopovydon, Силициев диоксид, безводен, Xanthan Gum, жълт железен оксид.

Съставът на желатинови капсули: Титанов диоксид, жълт железен оксид, желатин.

14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Антидепресант. Според химичната структура на венлафаксин не може да се дължи на всяко известно клас антидепресанти (трициклични, тетрациклични или други). Той има две активни енантиомера рацемична форма.

Антидепресивния ефект на венлафаксин е свързана с повишена активност на невротрансмитер в централната нервна система. Венлафаксин и неговият основен метаболит O-desmetilvenlafaksin (EFA) са мощни инхибитори на обратния захват на серотонин и норадреналин и слабо инхибиране на обратното захващане на допамин неврони. Венлафаксин и EFA еднакво ефективно влияние върху обратното захващане на невротрансмитери. Венлафаксин и EFA намали бета-адренергични реакции.

Венлафаксин няма афинитет на метър- и N-holinoretseptorami, хистамин H₁-рецепторам и един₁-адренорецепторите мозъка. Венлафаксин не инхибира активността на МАО. Няма афинитет към опиоидните, бензодиазепин, фенциклидин или NMDA рецептори.

Фармакокинетика

Абсорбция

След перорално приложение, С_макс венлафаксин и EFA (основният метаболит) плазмените нива достигнати в рамките на 6,0 ± 1,5 и 8,8 ± 2,2 часа, съответно. Скоростта на абсорбция на венлафаксин капсули депо под неговата скорост на елиминиране. Затова T_1/2 венлафаксин след назначаването на дългодействащи капсули (15± 6) Това е всъщност T_1/2 Всмукване, от T_1/2 разпределение (5± 2), което се наблюдава след прилагане на лекарството в таблетна форма.

Дневните дози са в границите 75-450 мг на венлафаксин и EFA имат линейна кинетика. След приема на лекарството по време на хранене, за да достигне C_макс в кръвната плазма се увеличава с 20-30 м, Въпреки това, стойността на С_макс и поглъщанията, не са се променили.

Разпределение

Свързването на венлафаксин и EFA с плазмените протеини е съответно 27% и 30%.

При многократном приеме C_SS венлафаксин и EFA достигнат в рамките на 3 дни.

Метаболизъм и екскреция

Основният метаболит – EFA.

EFA и други метаболити, както и бъбреците непроменен венлафаксин.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Пациенти с цироза на черния дроб кръвна плазма концентрацията на венлафаксин и EFA повишената, и скоростта на елиминиране е намалена. В умерена или тежка бъбречна недостатъчност общия клирънс на венлафаксин и EFA намалена, един Т_1/2 удължава. Намален общ клирънс се наблюдава предимно при пациенти с CC-малко 30 мл / мин.

Възрастта и пола на пациента, не оказва влияние върху фармакокинетиката.

Свидетелство

- Депресия (вкл. ако има аларма), лечение и профилактика на рецидиви.

Режим на дозиране

Капсули на продължително действие трябва да се приемат с храна. Всяка капсула трябва да се поглъщат цели с течност и напитки. Капсулите не могат да бъдат разделени, мелене, дъвчат или да се постави във вода. Дневната доза трябва да се приема наведнъж (сутрин или вечер) всеки път, приблизително по същото време.

При депресия Препоръчителната начална доза е 75 мг 1 време / ден. Ако становището на лекар, по-висока доза (голяма депресия или други условия, изискваща болнично лечение), веднага можете да зададете 150 мг 1 време / ден. След това, дневната доза може да бъде увеличена 75 мг всеки 2 седмици или по- (но не повече от 4 ден) за постигане на желания терапевтичен ефект. Максималната дневна доза Velaksin^® е 350 мг. След постигане на желания терапевтичен ефект, дневната доза може да се намалява постепенно до минималната ефективна ниво.

Поддържаща терапия и профилактика за рецидив. Лечение на депресия трябва да продължи най-малко 6 Месеци. Когато стабилизиращата лечение и терапия за предотвратяване на рецидив или нови епизоди на депресия, лекарството е предписано в дози, доказа своята ефективност. Лекарят трябва редовно, не по-малко 1 пъти 3 Месеци, мониторинг на ефективността на дългосрочна терапия Velaksinom^®.

Пациентите, като Velaksin^® в таблетка форма може да се превърне лекарството под формата на капсули депо назначаване еквивалентна доза 1 време / ден. Въпреки това, с които човек може да наложи корекция на дозата.

При бъбречна недостатъчност лека (CC > 30 мл / мин) не се изисква режим корекция. При бъбречна недостатъчност умерена (CC 10-30 мл / мин) дозата трябва да се намали с 25-50%. Във връзка с удължението T_1/2 венлафаксин и неговия активен метаболит (EFA) такива пациенти трябва да приемат, че цялата доза 1 време / ден. Не се препоръчва, ако венлафаксин тежка бъбречна недостатъчност (CC < 10 мл / мин), тъй като надеждни данни относно безопасността на такава терапия отсъстват.

Пациентите, разположен в gemodialize, може да получите 50% Обичайната доза от венлафаксин след хемодиализа.

При лека чернодробна недостатъчност (протромбиновото време по-малко 14 секунда) не се изисква режим корекция. При умерена чернодробна недостатъчност (протромбиновото време от 14 към 18 секунда) дозата трябва да се намали с 50%. Не се препоръчва, ако венлафаксин тежка чернодробна недостатъчност, тъй като надеждни данни относно безопасността на такава терапия отсъстват.

Аз Н пациенти Пенсионери лекарството трябва да се прилага с повишено внимание поради възможността за бъбречна недостатъчност. Използване на най-малката ефективна доза. Чрез увеличаване на дозата на пациента трябва да бъде под строго медицинско наблюдение.

Внезапното спиране на лечението Velaksinom^® (Подобно на други антидепресанти), особено когато се използват във високи дози, може да предизвика симптоми на абстиненция, и затова се препоръчва да се спре лекарството постепенно намаляване на дозата. Ако лекарството се използва във високи дози над 6 седмици, се препоръчва да се намали дозата за период от не по-малко от 2 седмици. Продължителността на периода, необходимо да се намали дозата, Това зависи от дозата на, Продължителност на лечението, както и индивидуалната чувствителност на пациента.

Страничен ефект

Повечето от нежеланите лекарствени реакции зависи от дозата. При продължително лечение на тежестта и честотата на тези реакции се намалява мнозинство, и не е необходимо за спиране на лечението.

В низходящ ред на честотата: често (<1/10 и >1/100), рядко (<1/100 и >1/1000), рядко (<1/1000), рядко (<1/10 000).

От тялото като цяло: слабост, fatiguability, втрисане, треска.

От храносмилателната система: понижен апетит, запек, гадене, повръщане, сухота в устата, болка в корема; рядко – бруксизъм, обратимо повишаване на чернодробните ензими; рядко – стомашно-чревно кървене; рядко – хепатит.

От централната и периферната нервна система: главоболие, виене на свят, безсъние, възбуждане, сънливост; често – необичайни сънища, безпокойство, объркване, парестезии, повишен мускулен тонус, треперене; рядко – апатия, халюцинации, миоклонус; рядко – атаксия, говорни нарушения, мания или гипомания, симптоми, наподобяващи невролептичен малигнен синдром, серотонергичен синдром, гърчове; рядко – делир, екстрапирамидни нарушения (в т.ч дискинезия, дистония, тардивна дискинезия), ажитация / акатизия.

Сърдечно-съдова система: артериална хипертония, вазодилатация (горещи вълни), cardiopalmus; рядко – ортостатична хипотония, припадък, тахикардия; рядко – вида на аритмия “пирует”, Удължаване на QT, камерна тахикардия, камерно мъждене.

От сетивата: нарушения на акомодацията, midriaz, зрителни увреждания, шум в ушите; рядко – дисгеузия.

От хематопоетичната система: рядко – кръвоизливи в кожата (екхимоза) и лигавиците; рядко – тромбоцитопения, продължително кървене; рядко – агранулоцитоза, апластическая анемия, неутропения, панцитопения.

Дерматологични реакции: увеличава изпотяването; рядко – фоточувствителност; рядко – алопеция.

Метаболизъм: повишаване на серумния холестерол, отслабване; рядко – гипонатриемия, синдром на неадекватна секреция на ADH, нарушение на чернодробните функционални тестове; рядко – повишени нива на пролактин.

От отделителната система: рядко – задръжка на урина.

От страна на репродуктивната система: патологична еякулация, ерекция, anorgazmija; рядко – намалено либидо, менструални нарушения, menorragija; рядко – галакторея.

От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, миалгия; рядко – мускулен спазъм; рядко – raʙdomioliz.

Алергични реакции: сърбеж, обрив; рядко – ангиоедем, макулопапулозен обрив, копривна треска; рядко – еритема мултиформе, Синдром на Стивънс-Джонсън.

Децата наблюдават следните нежелани реакции: болка в корема, болки в гърдите, тахикардия, отказ от прием на храна, отслабване, запек, гадене, екхимоза, кървене от носа, midriaz, миалгия, виене на свят, емоционална лабилност, треперене, враждебност, мисли за самоубийство.

След рязкото Velaksina анулиране^® или намаляване на дозата може да е умора, сънливост, главоболие, гадене, повръщане, анорексия, сухота в устата, виене на свят, диария, безсъние, тревожност, аларма, нервна възбудимост, дезориентация, хипомания, парестезии, Изпотяване. Тези симптоми обикновено са леки и изчезват без лечение. Поради вероятността от тези симптоми е важно постепенно да се намали дозата (както и всеки друг антидепресант), особено след получаващи високи дози.

Противопоказания

- Тежка бъбречна дисфункция (CC-малко от 10 мл / мин);

- Тежка чернодробна;

- едновременно МАО-инхибитори;

- До 18 години (безопасността и ефикасността на тези пациенти не е доказано);

- Или подозирана бременност;

- Кърмене (кърмене);

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост Тя трябва да се предписва по време на наскоро инфаркт на миокарда, нестабилна стенокардия, Сърдечна Недостатъчност, заболяване на коронарната артерия, ЕКГ промени (вкл. Удължаване на QT), електролитен дисбаланс, хипертония, тахикардия, анамнеза за гърчове, очна хипертензия, глаукома със затворен ъгъл, маниакални състояния история, предразположение към кървене от кожата и лигавиците, първоначално се намалява телесното тегло.

Бременност и кърмене

Безопасност на Velaksina^® по време на бременност не е доказана. Следователно, използването по време на бременност (или подозирана бременност) вероятно само, ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Жените в детеродна възраст Ние трябва да използваме надеждни методи за контрацепция по време на лечение с, и незабавно се консултирайте с лекар в случай на бременност или планирате бременност.

Венлафаксин и EFA метаболит се екскретират в майчиното мляко. Безопасността на тези вещества за новородени деца не е доказана, Ето защо, ако е необходимо, приема на лекарството по време на кърмене трябва да се реши въпросът за прекратяване на кърменето. Ако лечението на майките е завършена малко преди раждането, новородено може да има симптоми на абстиненция.

Внимание

Пациенти с депресивни разстройства преди всяка лекарствена терапия трябва да разгледат вероятността от опити за самоубийство. Следователно, за да се намали риска от злоупотреба и / или предозиране в началото на лечението трябва да се даде само малък брой капсули, и пациентът трябва да бъде под строго медицинско наблюдение.

Той съобщи, агресивно поведение, докато получават венлафаксин (особено в началото на лечението и след спиране на лекарството).

Използването на венлафаксин може да доведе до възбуждане, че клинично прилича акатизия, характеризира с безпокойство с необходимостта да се движат, често в комбинация с невъзможност да се седи или стои все още. Това се случва най-често през първите няколко седмици от лечението. Ако тези симптоми се увеличават в доза може да има неблагоприятен ефект и следва да обмисли дали да се продължи приема на лекарството.

При пациенти с афективни разстройства с антидепресант (вкл. venlafaksinom), може да изпитате хипоманиен или маниакално състояние. Както и други антидепресанти, венлафаксин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с илюзии и / или анамнеза за хипомания. Такива пациенти се нуждаят от медицинско наблюдение.

Velaksin^® (както и други антидепресанти) трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за гърчове. Лечението с венлафаксин трябва да се прекъсва в случай на гърчове или увеличаване на техните честоти.

Предпазни мерки трябва да се предписват лекарството, във връзка с антипсихотици, т.. може да се развие симптоми, наподобяващи невролептичен малигнен синдром.

Пациентите трябва да бъдат предупредени за необходимостта незабавно да се консултирате с лекар, в случай на изригване, уртикария елементи или други алергични реакции.

При някои пациенти, докато получават венлафаксин наблюдавано доза-зависимо повишаване на кръвното налягане на, В тази връзка ние препоръчваме редовно проследяване на кръвното налягане, особено в спецификацията на период или повишаване на дозата.

Пациентите, особено в напреднала възраст, трябва да бъдат предупредени за възможността от замайване и чувство за нарушено равновесие.

Предпазни мерки трябва да се предписва венлафаксин пациенти, скорошен инфаркт на миокарда, страдащи от декомпенсирана сърдечна недостатъчност, тъй като безопасността на лекарството при тези пациенти не е проучвана.

Препоръчва се повишено внимание, за да се използва лекарството при пациенти с тахиаритмия. Лекарството на лечение може да увеличи сърдечната честота, особено по време на прилагането на високи дози.

Докато приемате лекарството може да се развие ортостатична хипотония.

Както и други антидепресанти, засягащи серотонин метаболизъм, венлафаксин може да повиши риска от кървене в кожата и лигавиците. При лечение на пациенти, предразположен към такива държави, предпазливост.

По време на прием, венлафаксин, особено в условията на дехидратация или намаляване на БКК (вкл. При пациенти в напреднала възраст и при пациенти, приемате диуретици), Hyponatremia може да се появи и / или неадекватна секреция на синдрома на антидиуретичен хормон.

По време на приложение на лекарството може да се наблюдава мидриаза, и следователно препоръчва контрол на вътреочното налягане при пациенти с, склонен да увеличи страданието му, или глаукома със затворен ъгъл.

При пациенти, приемащи венлафаксин, трябва да бъдат особено внимателни по време на електроконвулсивна терапия, т.. опит с венлафаксин при тези обстоятелства, няма.

С грижа предпише лекарство за бъбречна и чернодробна недостатъчност.

Безопасността и ефикасността на венлафаксин със средства, намаляване на телесното тегло, вкл. фентермин, не е зададено, Но тяхното едновременно прилагане (и прилагането на венлафаксин като монотерапия за намаляване на телесното тегло) Не се препоръчва.

Клинично значимо повишение на нивата на серумния холестерол, наблюдавани при някои пациенти, получаване на венлафаксин за най-малко 4 Месеци. Следователно, с дълга прием на лекарството е препоръчително да се извърши контрол на серумния холестерол.

След спирането на лечението, особено внезапна, може да има симптоми на абстиненция. Рискът от симптоми на отнемане може да зависи от няколко фактора, вкл. Продължителността на курса и доза, и скоростта на намаляване на дозата. Симптоми на отнемане (виене на свят, сензорни увреждания / вкл. парестезии/, нарушения на съня / вкл. безсъние, ярки сънища /, възбуда или тревожност, гадене и / или повръщане, треперене, Изпотяване, главоболие, диария, сърцебиене и тахикардия, и емоционална лабилност) Те обикновено са малки или средни тежест, Въпреки това, при някои пациенти те могат да са тежки. Обикновено се наблюдава през първите дни след оттеглянето на наркотици, въпреки че са били спорадични съобщения за появата на тези симптоми при пациенти, случайно пропуснете една доза. Обикновено тези събития сами по себе си в рамките на 2 седмици. Въпреки това, някои пациенти могат да бъдат по-дълги (2-3 месец или повече). Затова венлафаксин преди анулирането се препоръчва за прогресивно намаляване на дозата в продължение на няколко седмици или месеци, в зависимост от състоянието на пациента

Използвайте по педиатрия

Безопасността и ефикасността на лекарството в деца и юноши на възраст под 18 години Не разследван. Увеличи вероятността от суицидно поведение, и враждебност, в клинични изпитвания е по-често сред децата и юношите, получаване на антидепресанти, и в сравнение с групите, приемащи плацебо.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Трябва да се вземе под внимание, че всяка лекарствена терапия психоактивни вещества може да навреди на умствените процеси и намаляване на способността за изпълнение на двигателните функции. Това би трябвало да предупреди пациента преди лечението. В случай на подобно нарушаване на степента и продължителността на ограниченията следва да се установи лекар.

Свръх доза

Симптоми: ЕКГ промени (Удължаване на QT, бедрен блок, удължаване на QRS комплекса), синусите или камерна тахикардия, брадикардия, хипотония, конвулсивно статус, промяна на съзнанието (намаляване на будност). Със свръхдоза венлафаксин по време на приема на алкохол и / или други психотропни лекарства, съобщения за фатален изход.

Лечение: симптоматична терапия. Специфични антидоти не са известни. Препоръчано непрекъснат мониторинг на жизнените функции (дихателната и кръвоносната). Назначаването на активен въглен за намаляване на абсорбцията на лекарството. Не предизвиквайте повръщане поради Опасност при вдишване. Венлафаксин и EFA не се показва по време на диализа.

Лекарствени взаимодействия

Едновременната употреба Velaksina^® МАО-инхибитори е противопоказано. Допускане Velaksina^® Вие не можете да започнете по-малко от 14 дни след края на МАО-инхибитори терапия. Ако сте с помощта на обратим инхибитор на MAO (моклобемид), Този период може да е по-кратък (24 не). МАО-инхибитори може да започне в не по-малко от 7 дни след Velaksin наркотици^®.

Едновременното използване на венлафаксин с литий може да подобри последната.

В заявление с фармакокинетиката на имипрамин и неговия метаболит на венлафаксин не се променя EFA. В същото време, едновременното им прилагане засилва ефектите на дезипрамин – на основния метаболит на имипрамин – и друг метаболит 2-ОН-имипрамин, Въпреки че клиничното значение на този феномен е известен.

Може ефектите на халоперидол увеличи поради увеличаване на неговата концентрация в кръвта, когато се комбинира с Velaksinom^®.

Докато използването на фармакокинетиката диазепам на наркотици и техните основни метаболити не се променя значително. Също така, няма ефект върху психомоторните и психометричните ефекти на диазепам.

Докато използването на клозапин може да бъде увеличаване на неговото ниво в кръвната плазма и развитието на нежелани реакции (напр, гърчове).

Докато използването на рисперидон (въпреки увеличението на AUC на рисперидон) Фармакокинетиката на общите активни съставки (рисперидон и неговия активен метаболит) Тя не се променя значително.

С едновременна употреба на венлафаксин и етанол се отбележи спад психомоторните реакции. Въпреки това, по време на лечението с венлафаксин не се препоръчва да се пие алкохол.

Метаболизмът на венлафаксин за образуване на активния метаболит на EFA случи с участието на изоензим CYP2D6. За разлика от много други антидепресанти, доза от венлафаксин не може да се намали, докато използването на инхибитори на CYP2D6, или при пациенти с генетично обусловена намаляване на активността на CYP2D6, Тъй като общата концентрация на активното вещество и метаболити (венлафаксин и EFA) Той не се променя.

Основният път на екскреция на венлафаксин включва метаболизъм чрез CYP2D6 и CYP3A4, така че трябва да бъдем много внимателни при назначаването на венлафаксин в комбинация с лекарства, които са инхибитори на тези два ензима. Естеството на това взаимодействие не е проучвана.

Венлафаксин е относително слаб инхибитор на CYP2D6 и CYP1A2 изоензим потиска активността, CYP2C9 и CYP3A4; така че ние не трябва да очакваме неговото взаимодействие с други лекарства, метаболизъм, включващ чернодробните ензими.

Циметидин инхибира метаболизма на венлафаксин за “първо преминаване” през черния дроб и няма ефект върху фармакокинетиката на EFA. По-голямата част от пациентите се очаква само леко увеличение на общата фармакологична активност на венлафаксин и EFA (по-изразен при по-възрастни пациенти и нарушена чернодробна функция).

Няма клинично значими взаимодействия между венлафаксин и антихипертензивен (вкл. с бета-блокери, АСЕ инхибитори и диуретици) и хипогликемични лекарства.

Както Свързването с плазмените протеини на венлафаксин и EFA е съответно 27% и 30%, Не се очаква лекарствени взаимодействия, поради нарушаване на свързване с плазмените протеини.

Когато едновременно с варфарин може да се увеличи антикоагулантния ефект на последния, по този начин се удължава протромбиновото време и увеличаване на сименс.

В едновременно приемане с намаляване на индинавир AUC индинавир 28% и намаляване на C_макс На 36%, където венлафаксин фармакокинетичните параметри не са се променили и EFA. Клиничното значение на този ефект е неизвестен.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на сухо и се пази от деца, при температура не по-висока от 30 ° C. Срок на годност – 2 година.