VELAFAKS MV

Active материал: Венлафаксин
Когато ATH: N06AX16
CCF: Антидепресант
МКБ-10 кодове (свидетелство): F31, F32, F33, F41.2
Когато CSF: 02.02.06
Производител: Плива Hrvatska d.o.o. (Хърватия)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Капсули на продължително действие твърди желатинови, размер №1, с крышечкой желтого цвета и прозрачным корпусом; съдържание на капсули – пелети в бял или почти бял.

Помощни вещества: захароза, хипролоза.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6CPS), талк.
Съставът на черупката, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой киселина, кремния диоксида коллоидного).
Състав на капсулата: оцветител жълто залез, хинолин жълто багрило, Титанов диоксид, натриев лаурил, желатин.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Капсули на продължително действие твърди желатинови, размер №0, с крышечкой темно-желтого цвета и прозрачным корпусом; съдържание на капсули – пелети в бял или почти бял.

Помощни вещества: захароза, хипролоза.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6CPS), талк.
Съставът на черупката, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой кислоты, кремния диоксида коллоидного).
Състав на капсулата: оцветител жълто залез, хинолин жълто багрило, патентована синя боя, Титанов диоксид, натриев лаурил, желатин.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Антидепресант. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклични, тетрациклични или други). Той има две активни енантиомера рацемична форма.

Антидепресивния ефект на венлафаксин е свързана с повишена активност на невротрансмитер в централната нервна система. Венлафаксин и неговият основен метаболит O-desmetilvenlafaksin (EFA) са мощни инхибитори на обратния захват на серотонин и норадреналин и слабо инхибиране на обратното захващане на допамин неврони. Венлафаксин и EFA еднакво ефективно влияние върху обратното захващане на невротрансмитери. Венлафаксин и EFA намали бета-адренергични реакции.

Венлафаксин не притежава афинитет към м-holinoreceptoram, хистамин H₁-рецепторам и α-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не инхибира активността на МАО. Няма афинитет към опиоидните, бензодиазепин, фенциклидиновым и NMDA-рецепторам.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема Велафакса МВ C_макс венлафаксина и ОДВ в плазме достигаются в течение 6.0±1.5 ч и 8.8±2.2 ч соответственно. Прием Велафакса МВ с пищей не влияет на всасывание препарата и последующее образование ОДВ.

Разпределение

Свързването на венлафаксин и EFA с плазмените протеини е съответно 27% и 30%.

Повторно въвеждане на C_SS венлафаксин и EFA достигнат в рамките на 3 дни. Дневните дози са в границите 75-450 мг, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

Метаболизъм и екскреция

EFA и други метаболити, както и unmodified венлафаксин, бъбреците.

Скоростта на абсорбция на венлафаксин капсули депо под неговата скорост на елиминиране. Затова T_1/2 венлафаксина после назначения Велафакса MB составляет15±6 ч и представляет собой, фактически, т_1/2 Всмукване, от T_1/2 разпределение (5 ± 2), который отмечается после назначения препарата Велафакс в форме таблеток.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

У пациентов с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, и скоростта на елиминиране е намалена.

При почечной недостаточности средней или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, един Т_1/2 удължава. Намален общ клирънс се наблюдава предимно при пациенти с CC-малко 30 мл / мин.

Возраст и пол не влияют на фармакокинетику препарата.

Свидетелство

— лечение и профилактика рецидивов депрессии (вкл. ако има аларма).

Режим на дозиране

Велафакс MB следует принимать во время еды.

Всяка капсула трябва да се поглъщат цели с течност и напитки. Капсулите не могат да бъдат разделени, мелене, дъвчат или да се постави във вода. Суточную дозу следует принимать за один прием (сутрин или вечер) каждый раз приблизительно в одно и то же время.

При лечение на депресия Препоръчваната начална доза – 75 мг 1 време / ден. Ако е необходимо, употребата на наркотици в по-висока доза (голяма депресия или други условия, изискваща болнично лечение), веднага можете да зададете 150 мг 1 време / ден. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 мг всеки 2 недели или более (но не повече, от 4 ден) за постигане на желания терапевтичен ефект. Максималната дневна доза – 350 мг. След постигане на желания терапевтичен ефект, дневната доза може да се намалява постепенно до минималната ефективна ниво.

Поддържаща терапия и профилактика за рецидив

Лечение на депресия трябва да продължи най-малко 6 месеца. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат применяется в дозах, которые были эффективны при лечении депрессии.

Следует регулярно (не по-малко 1 пъти 3 на месец) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Велафакс MB.

При переводе пациентов с Велафакса в форме таблеток Велафакс МВ следует назначать в эквивалентной дозе 1 време / ден. Въпреки това, с които човек може да наложи корекция на дозата.

При бъбречна недостатъчност лека (СКФ более 30 мл / мин) не се изисква режим корекция. При бъбречна недостатъчност умерена (SKF 10-30 мл / мин) дозата трябва да се намали с 50%. Във връзка с удължението T_1/2 венлафаксин и неговия активен метаболит (EFA) такива пациенти трябва да приемат, че цялата доза 1 време / ден. Не се препоръчва, ако венлафаксин тежка бъбречна недостатъчност (СКФ менее 10 мл / мин), поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют. Пациентите, хемодиализа, можно назначать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения процедуры гемодиализа.

При лека чернодробна недостатъчност (протромбиновото време по-малко 14 секунда) не се изисква режим корекция. При умерена чернодробна недостатъчност (протромбиновото време от 14 сек до 18 секунда) дозата трябва да се намали с 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют.

При назначаването на лекарството пациенти в напреднала възраст промени в дозата не се изисква, Обаче (както и при назначаването на други лекарства) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, напр, по отношение на възможността на бъбречната функция. Използване на най-малката ефективна доза. Чрез увеличаване на дозата на пациента трябва да бъде под строго медицинско наблюдение.

При резкой отмене приема препарата Велафакс (особено във високи дози) може да има симптоми на абстиненция. Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокие дозы применялись на протяжении более 6 седмици, се препоръчва да се намали дозата за период от не по-малко от 2 седмици. Продължителността на периода, необходимо да се намали дозата, Това зависи от дозата на, Продължителност на лечението, а также реакций пациента.

Страничен ефект

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. При продължително лечение на тежестта и честотата на тези реакции се намалява мнозинство, причем не возникает необходимости отмены терапии.

Честота на нежелани реакции се представя според следната градация: често (<1/10 и >1/100); понякога (<1/100 и >1/1000); рядко (<1/1000); рядко (<1/10 000).

От тялото като цяло: слабост, fatiguability, главоболие, болка в корема, втрисане, треска.

От храносмилателната система: понижен апетит, запек, гадене, повръщане, сухота в устата; понякога – скрежетание зубами во время сна, обратимо повишаване на чернодробните ензими; рядко – кървене от стомашно-чревния тракт; рядко – хепатит, панкреатит.

От централната и периферната нервна система: виене на свят, безсъние, възбуждане, сънливост; често – необичайни сънища, аларма, спутанное состояние сознания, повишен мускулен тонус, парестезия, треперене; понякога – апатия, халюцинации, миоклонус; рядко – атаксия, говорни нарушения (вкл. дизартрия), мания или гипомания, проявления, напоминающие ЗНС, гърчове, серотонергичен синдром, екстрапирамидни нарушения (вкл. дискинезия и дистония, акатизия); рядко – делир.

Сърдечно-съдова система: артериална хипертония, вазодилатация (горещи вълни), cardiopalmus; понякога – ортостатична хипотония, припадам, Аритмията (включая тахикардию); рядко – вида на аритмия “пирует”, Удължаване на QT, камерна тахикардия, камерно мъждене.

От сетивата: нарушения на акомодацията, midriaz, замъглено зрение, шум в ушите; понякога – дисгеузия.

От хематопоетичната система: понякога – кръвоизливи в кожата (екхимоза) и лигавиците; рядко – тромбоцитопения, продължително кървене; рядко – агранулоцитоза, апластическая анемия, неутропения, панцитопения.

Дерматологични реакции: Изпотяване, кожный зуд и сыпь; понякога – фоточувствителност, ангиоедем, макулопапулозен обрив, копривна треска; рядко – алопеция, еритема мултиформе, Синдром на Стивънс-Джонсън.

От страна на репродуктивната система: патологична еякулация, ерекция, оргазма; понякога – намалено либидо, импотентност, менструални смущения, menorragija; рядко – галакторея.

От отделителната система: често уриниране; понякога – задръжка на урина.

Метаболизъм: повишаване на серумния холестерол (в отдельных случаях при длительном применении и, може би, когато се използват във високи дози), увеличаване или намаляване на телесното тегло; понякога – гипонатриемия, синдрома на неадекватна секреция на ADH; рядко – повишени нива на пролактин.

От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, миалгия; понякога – мускулен спазъм; рядко – raʙdomioliz.

После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы: възможен – fatiguability, сънливост, главоболие, гадене, повръщане, анорексия, сухота в устата, виене на свят, чувство дурноты, диария, безсъние, кошмари, тревожност, аларма, дезориентация, хипомания, слабост, нарушение на координацията, шум в ушите, треперене, гърчове, парестезии, Изпотяване. Тези симптоми обикновено са леки и изчезват без лечение. Поради вероятността от тези симптоми е важно постепенно да се намали дозата (както и всеки друг антидепресант), особено след получаващи високи дози. Продължителността на периода, необходимо да се намали дозата, Това зависи от дозата на, Продължителност на лечението, а также индивидуальной чувствительности.

Противопоказания

- едновременно МАО-инхибитори;

- Тежка бъбречна дисфункция (СКФ менее 10 мл / мин) и/или печени (протромбиновое время более 18 секунда);

- До 18 години (Безопасността и ефикасността не са установени);

— беременность или предполагаемая беременность;

- Кърмене (недостаточно данных контролируемых исследований);

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост следует применять препарат после недавно перенесенного инфаркта миокарда, в нестабилна ангина пекторис, Сърдечна Недостатъчност, заболяване на коронарната артерия, ЕКГ промени (вкл. когато удължаване QT), електролитен дисбаланс, хипертония, тахикардия, анамнеза за гърчове, при внутриглазной гипертензии, глаукома със затворен ъгъл, маниакални състояния история, предразположение към кървене от кожата и лигавиците, суицидальных наклонностях, при одновременном приеме диуретиков, Когато първоначално намалява телесното тегло.

Бременност и кърмене

Применение во время беременности противопоказано.

Женщин детородного возраста следует информировать об этом до начала лечения и предупредить о необходимости обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит (EFA) открояват с майчиното мляко. Безопасността на тези вещества за новородени деца не е доказана, Следователно венлафаксин прием по време на кърмене не се препоръчва. Ако необходимата доза кърмене трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето. Ако лечението на майките е завършена малко преди раждането, новородено може да има симптоми на абстиненция.

Внимание

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поэтому пациентам необходим постоянный медицинский контроль и им следует выдавать лишь небольшое количество капсул препарата, чтобы снизить риск возможного злоупотребления и/или передозировки.

Той съобщи, агресивно поведение, докато получават венлафаксин (особенно в начале курса лечения и после отмены препарата).

Използването на венлафаксин може да доведе до възбуждане, че клинично прилича акатизия, характеризира с безпокойство с необходимостта да се движат, често в комбинация с невъзможност да се седи или стои все още. Това се случва най-често през първите няколко седмици от лечението. Ако тези симптоми се увеличават в доза може да има неблагоприятен ефект и следва да обмисли дали да се продължи приема на лекарството.

Как и все антидепрессанты, препарат следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе, т.. препарат может вызвать усиление их признаков. В этих случаях необходимо медицинское наблюдение.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с судорожными припадками в анамнезе. При возникновении судорожных припадков или повышении их частоты лечение венлафаксином следует прервать.

Подобно избирательным ингибиторам обратного захвата серотонина, Велафакс МВ следует назначать с осторожностью при одновременном приеме антипсихотических препаратов, т.. може да се развие симптоми, напоминающих ЗНС.

Пациентите трябва да бъдат предупредени за необходимостта незабавно да се консултирате с лекар, в случай на изригване, крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых пациентов во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД , поэтому рекомендуется регулярный контроль АД , особенно в начале курса лечения или при повышении дозы.

Во время приема венлафаксина описаны отдельные случаи ортостатической гипотензии.

Пациентите, особенно пожилые, трябва да бъдат предупредени за възможността от замайване и нарушения на равновесието.

Венлафаксин может вызвать повышение ЧСС, особено по време на прилагането на високи дози. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут усугубляться при повышении ЧСС.

Не проведено достаточных исследований применения венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, поэтому применять данный препарат в таких случаях следует с осторожностью.

Както и при други инхибитори на обратното захващане на серотонина, венлафаксин може да повиши риска от кървене в кожата и лигавиците, поэтому при лечении больных, предрасположенных к кровотечениям, предпазливост.

По време на прием, венлафаксин, особенно в условиях дегидратации или уменьшения ОЦК (вкл. у пациентов пожилого возраста и пациентов, приемате диуретици), Hyponatremia може да се появи и / или неадекватна секреция на синдрома на антидиуретичен хормон.

Во время приема венлафаксина отмечены случаи мидриаза, поэтому пациенты с предрасположенностью к повышению внутриглазного давления или имеющие риск закрытоугольной глаукомы, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Безопасността и ефикасността на венлафаксин със средства, намаляване на телесното тегло, вкл. фентермин, не е зададено, Но тяхното едновременно прилагане (и прилагането на венлафаксин като монотерапия за намаляване на телесното тегло) Не се препоръчва.

Клинически значимое повышение уровня холестерина в сыворотке крови отмечено у некоторых пациентов, получаване на венлафаксин за най-малко 4 Месеци. Следователно, с дълга прием на лекарството е препоръчително да се извърши контрол на серумния холестерол.

След спирането на лечението, особено внезапна, часто возникают симптомы отмены. Рискът от симптоми на отнемане може да зависи от няколко фактора, вкл. Продължителността на курса и доза, и скоростта на намаляване на дозата.

Симптоми на отнемане, като замайване, сетивни нарушения (вкл. парестезии и ощущения прохождения электрического тока), нарушения на съня (вкл. бессонница и необычные сновидения), възбуда или тревожност, гадене и / или повръщане, треперене, Изпотяване, главоболие, диария, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная неустойчивость, Те обикновено са малки или средни тежест, Въпреки това, при някои пациенти те могат да са тежки. Они обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, въпреки че са били спорадични съобщения за появата на тези симптоми при пациенти, случайно пропуснете една доза. Обикновено тези събития сами по себе си в рамките на 2 седмици; однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 мес или больше). Затова венлафаксин преди анулирането се препоръчва за прогресивно намаляване на дозата в продължение на няколко седмици или месеци, в зависимост от състоянието на пациента.

Използвайте по педиатрия

Велафакс МВ противопоказан для лечения деца и юноши на възраст под 18 години. Увеличи вероятността от суицидно поведение (попытка суицида и суицидальные мысли), и враждебност, в клинични изпитвания е по-често сред децата и юношите, получаване на антидепресанти, в сравнение с групи, приемащи плацебо.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Трябва да се вземе под внимание, что при любой лекарственной терапии психоактивными препаратами возможно снижение способности к концентрации внимания, мислене или изпълнение моторни функции. Това би трябвало да предупреди пациента преди лечението. Ако срещнете такива ефекти степента и продължителността на ограничения трябва да бъдат оборудвани от лекар.

Свръх доза

Симптоми: ЕКГ промени (удължаване на QT интервала, бедрен блок, удължаване на QRS комплекса), синусите или камерна тахикардия, брадикардия, хипотония, конвулсивно статус, депресия на съзнанието, особенно при передозировке венлафаксина в сочетании с приемом алкоголя или других психотропных лекарств.

Сообщалось о летальном исходе при передозировке венлафаксина и одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами.

Лечение: назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не предизвиквайте повръщане поради Опасност при вдишване. Симптоматична терапия. Специфични антидоти не са известни. Следует обеспечить адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Рекомендуется непрерывный контроль сердечного ритма и жизненно важных функций. Венлафаксин и EFA не се показва по време на диализа.

Лекарствени взаимодействия

Едновременното използване на Мао инхибитори и венлафаксин е противопоказано. Прием препарата Велафакс MB можно начинать не менее чем через 14 дни след края на МАО-инхибитори терапия. МАО-инхибитори може да започне в не по-малко от 7 дней после отмены препарата Велафакс MB.

Теоретически возможно взаимодействие венлафаксина с препаратами, влияющими на серотонин-нейротрансмиттерную систему (такими как триптаны, селективен инхибитор на обратното поемане на серотонина, литий), поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с этими препаратами. Одновременное применение венлафаксина с литием не влияет на концентрацию последнего в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином/дезипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита (EFA) не изменится. В същото време, при их сочетании усиливаются эффекты дезипрамина – на основния метаболит на имипрамин – и его другого метаболита 2-OH-имипрамина, Въпреки че клиничното значение на този феномен е известен.

При совместном применении венлафаксин повышает концентрацию галоперидола в плазме крови и усиливает его эффекты.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, не се промени значително. Също така, няма ефект върху психомоторните и психометричните ефекти на диазепам.

При одновременном применении с клозапином возможно повышение его концентрации в плазме крови и развитие побочных эффектов (напр, судорожных припадков).

Докато използването на рисперидон (въпреки увеличението на AUC на рисперидон) Фармакокинетиката на общите активни съставки (рисперидон и неговия активен метаболит) не се променя съществено.

Снижение умственной и двигательной активности под влиянием этанола не усиливалось после прима венлафаксина. Въпреки това, как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС, во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление алкоголя.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, т.. опит с венлафаксин при тези обстоятелства, няма.

Медикаменти, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450

Изофермент CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. За разлика от много други антидепресанти, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности данного изофермента, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и ОДВ при этом не изменится.

Основният начин на deducing венлафаксин включва метаболизиращи включващи isoenzymes CYP2D6 and CYP3A4, така че трябва да бъдем много внимателни при назначаването на венлафаксин в комбинация с лекарства, угнетающими оба эти фермента. Такива лекарствени взаимодействия са все още не са проучени.

Венлафаксин – относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4, така че ние не трябва да очакваме неговото взаимодействие с други лекарства, в метаболизма, включващи тези isoenzymes.

Циметидин инхибира метаболизма на венлафаксин за “първо преминаване” през черния дроб и няма ефект върху фармакокинетиката на EFA. По-голямата част от пациентите се очаква само леко увеличение на общата фармакологична активност на венлафаксин и EFA (но у пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени это более выражено, и рекомендуется медицинское наблюдение).

Когато едновременно с варфарин може да се увеличи антикоагулантния ефект на последния, по този начин се удължава протромбиновото време и увеличаване на сименс.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (намаляване на ох от 28% и снижение C_макс На 36%), при этом фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, сухо място при температури не по-високи от 30 ° C . Срок на годност – 2 година.