VAZILIP
Active материал: Симвастатин
Когато ATH: C10AA01
CCF: Липидопонижаващи лекарства
МКБ-10 кодове (свидетелство): E78.0, Е78.2, G45, i20, I21, I25.1, I61, I63
Когато CSF: 01.12.11.03
Производител: KRKA д.д. (Словения)
Доза от, състав и опаковка
Хапчета, Филмирани Бял или почти бял, кръгъл, леко двойно вдлъбнати, скосена.
| 1 етикет. | |
| симвастатин | 10 мг |
| -“- | 20 мг |
Помощни вещества: лактоза монохидрат, прежелатинизирано нишесте, ʙutilgidroksianizol, лимон киселина (Безводен), витамин C, царевично нишесте, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, хидроксипропил, талк, Титанов диоксид.
Съставът на покриващия филм: gipromelloza, талк, пропилен гликол, Титанов диоксид.
7 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (4) – опаковки картон.
Хапчета, Филмирани Бял или почти бял, кръгъл, леко двойно вдлъбнати, с фаски и вкара от едната страна.
| 1 етикет. | |
| симвастатин | 40 мг |
Помощни вещества: лактоза монохидрат, прежелатинизирано нишесте, ʙutilgidroksianizol, лимон киселина (Безводен), витамин C, царевично нишесте, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат.
Съставът на покриващия филм: gipromelloza, талк, пропилен гликол, Титанов диоксид.
7 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (4) – опаковки картон.
Фармакологично действие
Липидопонижаващи лекарства.
Активното вещество на препарата Vazilip® е симвастатин, Основният ефект от които е намаление на общия холестерол (общо Xc) и холестерола в липопротеините с ниска плътност (XC-LDL) плазма. Е инхибитор на HMG-CoA редуктаза, ензим, ускоряване превръщането на HMG-CoA mevalonovuju киселина (ранен стадий на синтез на Xc). Симвастатин понижава концентрацията на общия холестерол, LDL-C и триглицеридите (TG). Съдържанието на много ниска плътност lipoprotein холестерол (XC-VLDL) Той също така намалява, Докато съдържанието на липопротеините с висока плътност холестерол (Холестерол HDL) умерено увеличаване. Намалява общия холестерол и LDL ХОЛЕСТЕРОЛ в случаи на хетерозиготни фамилна и изключва от придружаващи форми holesterinemii, Когато смесена хиперлипидемия, Когато повишени нива на холестерол е рисков фактор. Лекарство понижава общия холестерол и LDL-холестерол при пациенти с исхемична болест на сърцето, намаляване на риска от миокарден инфаркт и смърт за тези пациенти.
Симвастатин също значително намалява аполипопротеин в, умерено повишава концентрацията на холестерола HDL и намалява плазмената концентрация на TG. В резултат на тези ефекти симвастатин намалява съотношението общ холестерол към обща XC-HDL и LDL да XC-XC-LPVN.
Antiateroskleroticheskij симвастатин ефект е следствие на въздействието на наркотика по стените на кръвоносните съдове и кръвните съставки. Симвастатин променя метаболизма на макрофагите, потискаща активирането на макрофагите и унищожаването на атеросклеротични плаки. Наркотикът потиска синтеза на изопреноиди, са фактори на растежа в разпространението на гладки мускулни клетки на вътрешната обвивка на кръвоносните съдове. Под влияние на симвастатин подобрява ендотел зависима вазодилатация.
Терапевтичен ефект се осъществява чрез 2 на седмицата, максимален ефект е 4-6 седмици от лечението.
Фармакокинетика
Резорбция и разпределение
Simvastatin е представена в неактивна форма laktonnoj, Това е относително добре абсорбира (от 61% към 85%) от стомашно-чревния тракт. Бионаличността – по-малко 5%. След перорално приложение, Смакс постигнато чрез 1-2 з и намалява с 90% през 12 не. Едновременно хранене не влияе на усвояването на лекарството. В дълго допускане не настъпва кумулиране на лекарството в тялото. Свързването с плазмените протеини – 98%.
Метаболизъм
Simvastatin е CYP3A4 субстрат. Той се метаболизира в черния дроб, степен изложени ефект “първо преминаване” през черния дроб (главно хидролизира в своята активна форма β-gidrokshikislotu).
Дедукция
Най-вече показани през червата (60%) като метаболити. Около 13% доклад на новини в неактивна форма. т1/2 е 1.9 не.
Свидетелство
Хиперхолестеролемия
-първична хиперхолестеролемия или смесена дислипидемия (Освен диета и неефективността на други без наркотици интервенции/физическа активност и намаляване на телесното тегло /);
-хомозиготна недостатъчност хиперхолестеролемия е наследствена (Специална диета и понижаващи лечение / например, LDL aferezu / или неефективността на тези мерки).
Превенция на сърдечносъдовите заболявания
— намаляване на сърдечно-съдовата смъртност и заболеваемост при пациенти със симптоматична атеросклеротични сърдечносъдови заболявания или диабет, с нормални или повишени холестерол ниво и като допълнителна мярка за корекция на други риска фактори и kardioprotektornoj терапия.
Режим на дозиране
Вътре, Веднъж през нощта. Препоръчваната доза на симвастатин варира от 5 мг 80 мг 1 време / ден, а вечер. Най-често началната доза на лекарството – 10 мг. Промени (селекцията) дозата трябва да се извършва на интервали от не по-малко от 4 седмици. Максималната дневна доза – 80 мг. Максималната дневна доза се препоръчва само за пациенти с тежки хиперхолестеролемия или висок риск от сърдечно-съдови усложнения. Продължителност на употреба на наркотици се определя от лекаря индивидуално.
Хиперхолестеролемия
Пациентът трябва да отговарят на стандарт gipoholesterinovu диета през целия период на лечение с Vazilip®. Препоръчителната начална доза от лекарството за пациенти с хиперхолестеролемия, е 10 мг. С оглед по-изразени намалява нивото на холестерол LDL (повече от 45%), лечението може да се стартира с 20-40 мг / ден (Веднъж през нощта).
Аз Н пациенти с хомозиготна недостатъчност хиперхолестеролемия е наследствена препоръчителната дневна доза на наркотици Vazilip® е 40 mg вечер или 80 мг 3 допускане (20 mg сутрин, 20 mg ден and 40 mg вечер); тези пациенти Vazilip® препоръчва се за употреба в комбинация с друг понижаващи терапия (напр, aferezom ИНЖЕНЕРИ).
Превенция на сърдечносъдовите заболявания
Аз Н пациенти с висок риск от КОРОНАРНА болест на сърцето, с или без хиперлипидемия ефективна доза Vazilip® нагоре 20-40 мг / ден. Следователно Препоръчителната начална доза при такива пациенти – 20 мг / ден. Промени (селекцията) дозата трябва да се извършват през интервали от 4 на седмицата, Ако е необходимо дозата може да се увеличи до 40 мг / ден. Ако съдържанието на LDL е по-малко 75 мг / дл (1.94 ммол / л), съдържанието на общия холестерол по-малко от 140 мг / дл (3.6 ммол / л), трябва да се намали лекарствената доза.
Съпътстваща терапия
Продукт Vazilip® ефективно самостоятелно или в комбинация с жлъчни киселини sekvestrantami (напр, холестирамин and colestipol). Пациентите, получаващи терапия ziklosporinom, гемфиброзил, други fibratami или никотинова киселина (още 1 г / ден), Препоръчваната начална доза 5 мг, максималната дневна доза от лекарството Vazilip® е 10 мг. Допълнително увеличение на дозата в такива ситуации не се препоръчва.
Пациентите, в същото време получаване на амиодарон или верапамил, дневна доза от лекарството Vazilip® не трябва да превишава 20 мг.
Аз Н възрастни пациенти и пациенти с умерено изразена бъбречна недостатъчност промените не изискват дози.
Аз Н пациенти с бъбречна недостатъчност (CC-малко от 30 мл / мин) препоръчваната доза от лекарството Vazilip® не трябва да надвишава 10 мг / ден. Ако е необходимо, увеличаване на дозата, внимателното наблюдение на такива пациенти.
Страничен ефект
Класификация на честотата на странични ефекти (СЗО): Често (> 1 /10), често (от > 1/100 към < 1/10), рядко (от > 1/1000 към < 1 /100), рядко (от >1/10 000 към < 1/1000), рядко (от < 1/10 000), включително отделни съобщения.
От храносмилателната система: рядко – запек, болка в корема, метеоризъм, диспепсия, гадене, повръщане, диария, панкреатит, хепатит, жълтеница, повишаване на чернодробните трансаминази, Алкална фосфатаза, CPK.
Централна и периферна нервна система и сетивни органи: рядко – главоболие, парестезии, виене на свят, периферическая невропатия, астения, безсъние, гърчове, неяснотата на изглед, дисгеузия.
От страна на опорно-двигателния апарат: рядко – миопатия, raʙdomioliz, миалгия, мускулни крампи.
Алергичен и immunopatologicakie реакции: разширена свръхчувствителност синдром (ангиоедем, лупус-подобен синдром, ревматична полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, eozinofilija, повишена скорост на утаяване на еритроцитите, артрит, артралгия, копривна треска, фоточувствителност, треска, прилив на кръв към лицето, задух и тежка слабост).
Дерматологични реакции: рядко – кожен обрив, сърбеж, алопеция.
Друг: рядко – анемия, сърдечен пулс, остра бъбречна недостатъчност (поради рабдомиолиза), намалена потентност.
Противопоказания
-чернодробна болест в активната фаза или устойчиви увеличение на черния дроб transaminaz неясна етиология;
-izofermenta на инхибитори на едновременни CYP3A4 (напр, итраконазол, кетоконазол, ХИВ протеазни инхибитори, Еритромицин, кларитромицин, телитромицин and nefazodone);
- Бременност;
- Кърмене (кърмене);
- До 18 години (ефикасността и безопасността не са изследвани);
-свръхчувствителност към simwastatino и други компоненти на наркотици.
ОТ предпазливост трябва да определи продукта, ако алкохол злоупотребяват с преди началото на терапията, анамнеза за чернодробно заболяване, тежки нарушения elektrolitnogo баланс, произнася ендокринни и метаболитни нарушения, хипотония, тежки остри инфекции (сепсис), миопатия, неконтролирана епилепсия, обширна операция, наранявания, лактазен дефицит, Галактоза или глюкозо-галактозна малабсорбция синдром (т.. лекарството съдържа лактоза), заедно с допускане gemfibrozinom, циклоспорин, никотинова киселина (още 1 г / ден), амиодарон, верапамил, diltiazemom, fenofibratom, грейпфрутов сок.
Бременност и кърмене
Лекарството е противопоказано по време на бременност. Не е доказано да увеличи честотата на вродени дефекти при децата на жени, приемате симвастатин или друг инхибитор на HMG-CoA редуктаза. При наемане на симвастатин бременна жена може да намали плода нива на mevalonate, който е прекурсор на биосинтеза на Chs. Отмяна на липидната означава бременност не засягат значително резултатите от краткосрочните риск, свързани с първична хиперхолестеролемия.
Симвастатин не трябва да се използва при бременни жени, женски, планиране на бременност, или предполагаеми бременност. Ако бременността е постигната по време на лечението, лекарството трябва да бъде отменен, и жената предупреди за възможна опасност за плода.
По време на лечение за наркотици Vazilip®, жени в репродуктивна възраст Вие трябва да използвате надежден метод за контрацепция.
неизвестен, дали наркотика се екскретира в майчиното мляко, Следователно лекарствена терапия Vazilip® Кърменето е противопоказано.
Внимание
При пациенти с намалена функция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм) или ако имате някои бъбречни заболявания (нефротичен синдром) CHS ниво първо трябва да се извършва лечение на основното заболяване.
Пациенти с тежка бъбречна недостатъчност лечение са под контрола на бъбреците.
Лечение simvastatinom, Подобно на други инхибитори на MMC-CoA редуктаза, може да предизвика миопатия, понякога води до rabdomiolizu с или без развитие на бъбречна недостатъчност, в следствие на mioglobinurii. Рискът от миопатия се увеличава с повишаване на дозата на симвастатин и при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност. При лечение на simvastatinom може да увеличи съдържанието на серум CPK, Това трябва да се вземат предвид в диференциалната диагноза на болка зад гръдната кост и следните интензивна физическа активност.
Преди започване на терапия с Vazilip® или увеличение на дозата, пациентите трябва да бъдат информирани за риска от мио и необходимостта да се незабавно свържете се с лекар в случай на необяснима болка, щам или мускулна слабост, особено ако той е придружен от неразположение или треска. Първоначалното ниво на CPK преди терапия трябва да бъдат дефинирани в следните ситуации:
-по-възрастни пациенти;
— поражение на бъбреците;
— Декомпенсированном хипотиреоидизъм;
— Ако семейната история на наследствени мускулни заболявания;
— Ако имате история на токсичните ефекти върху мускулите на статин или fibrate;
— злоупотребата с алкохол.
Е необходимо за оценка на потенциалните рискове и очакваните ползи и по време на терапия за клинична терапия наблюдение. Ако първоначалното ниво на CPK значително увеличава (още 5 пъти относно VGN), Измерването трябва да се повтори след 5-7 дни, за да удостовери резултатите. Със значителен източник на нарастване на нивото на CPK (още 5 пъти относно VGN) лекарството не се препоръчва да назначи.
Преди и по време на лечението пациентът трябва да бъде на gipoholesterinovoj диета.
По време на лечение за наркотици Vazilip® Когато видите мускулни болки, слабост или крампи, вие трябва да определите нивото на CPK. Критерий на наркотици предвижда увеличение на CPK в кръвен серум от повече от 5 пъти относно VGN. Ако мускулни симптоми и причини произнасят дискомфорт, дори CPK е по-малко 5 пъти относно VGN, може би, лечението трябва да бъде спряно. Ако има съмнение за миопатия, терапия трябва да бъде спряно, Независимо от причината миопатия.
Ако симптомите изчезват, и съдържанието на CKF се връща към нормалното ниво, възможни renomination statina или алтернативни лекарство от същия клас в минималните клинично ефективна доза и под внимателно медицинско наблюдение. Vazilip терапия® Вие трябва да спрете временно за няколко дни преди големи хирургични интервенции.
Пациенти с тежка бъбречна недостатъчност лечение са под контрола на бъбреците.
Мерки за намаляване на риска от миопатия, причинени от лекарствени взаимодействия
Рискът от миопатия и рабдомиолиза значително се увеличава, докато употребата на симвастатин и силен CYP3A4 инхибитори (напр, итраконазола, кетоконазол, Еритромицин, кларитромицин, telitromicina, ХИВ протеазни инхибитори, nefazodona), gemfibrosila или циклоспорин. Рискът от миопатия и рабдомиолиза се увеличава при споделяне на fibrate и високи дози на никотинова киселина (още 1 г / ден) или ако едновременното терапия амиодарон или верапамил с високи дози симвастатин. Също така нараства рискът леко докато високи дози симвастатин и дилтиазем за назначаване (80 мг). Следователно, прилагане на симвастатин едновременно с itrakonazolom, кетоконазол, Еритромицин, кларитромицин, telitromicinom, ХИВ протеазни инхибитори и nefazodonom брояч. Ако не могат да изоставят терапии изброени CYP3A4 инхибитори, трябва да се въздържат от назначаването на симвастатин. Симвастатин също трябва да бъдат предпазливи, комбиниране с някои други, по-малко силен CYP3A4 инхибитори: циклоспорин, верапамил и дилтиазем.
Избягване на едновременното приемане на симвастатин и сок от грейпфрут.
Пациентите, получаване на циклоспорин, gemfibrozil или високи дози на никотинова киселина (още 1 г / ден), не трябва да надвишава дневната доза на симвастатин 10 мг.
Едновременното назначаването на симвастатин и gemfibrosila е възможно само в случаите, когато очакваната полза значително надвишава потенциалния риск от тази лекарствена комбинация. Ползите от Комбинираната употреба на симвастатин 10 мг/ден и други fibrate (В допълнение към fenofibrata), никотинова киселина (още 1 г / ден) или циклоспорин трябва да бъдат внимателно преценени срещу потенциалните риск от такива комбинации.
Съществува риск от миопатия при отделно възлагане fenofibrata и симвастатин, Следователно има нужда за повишено внимание при получаване на тази комбинация.
Когато приемате симвастатин в дози, превишаващо 20 мг / ден, Вие трябва да се избягва едновременното назначаването на амиодарон или верапамил, с изключение на, когато очакваната полза надвишава потенциалния риск от миопатия.
Влиянието върху черния дроб
Simvastatinom лечение може да доведе до повишаване на чернодробните ензими в серума. Този аксесоар е обикновено клинично незначителни и непоследователни. След лекарството transaminaz нивата обикновено намалява бавно към базовата линия. Въпреки това, преди началото на лечението и след това е необходимо да се извърши проучване на черния дроб (наблюдава дейност transaminaz дроб всеки 6 седмици в рамките на първите 3 месеца, След това всеки 8 седмици до края на първата година, и след това 1 шестмесечие). Ако е необходимо, увеличаване на дозата на 80 мг, изисква мониторинг на черния дроб, преди да се увеличи дозата, през 3 месеца след увеличението и след това периодично (напр, 1 веднъж на всеки 6 Месеци) по време на първата година от лечението. Постоянното увеличаване на дейност акт и/или ALT в серума в 3 пъти относно VGN, simvastatinom лечение трябва да се преустанови.
Бъдете предпазливи назначи лица, злоупотребяват алкохол, и/или имат история на заболяване на черния дроб.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
Отрицателното действие на наркотици Vazilip® върху способността за шофиране и работа с механизми, които не се отчитат. Въпреки това, следва да се счита, Какъв ако postmarketingovom употреба на симвастатин отбелязва изолирани случаи на световъртеж.
Свръх доза
Има няколко случая на предозиране симвастатин. Максималната доза е приет 3.6 ж.
Лечение: при предозиране на симптоматично лечение; Е необходимо да извършват общи дейности: контролирането и поддържането на жизнените функции, за да се предотврати по-нататъшно прием на медикаменти (стомашна промивка, Рецепцията активен въглен или лаксативи). Препоръчително е, че наблюдението на чернодробната функция и CKF. Няма специфичен антидот.
С развитието на Мио с рабдомиолиза е (редки, но тежки странични ефект) Вие трябва незабавно преустановява употребата на наркотици, Въведете пациента диуретично и натриев бикарбонат (в/в инфузия). Рабдомиолиза може да предизвика giperkaliemia, които могат да бъдат разгледани в рамките на и с въвеждането на калциев хлорид и Калциев глюконат, инфузия на глюкоза с инсулин, използване на калиев йон или, При тежки случаи, използване на хемодиализа.
Лекарствени взаимодействия
Фармакодинамичните взаимодействия
Едновременното използване на симвастатин с fibratami, никотинова киселина (още 1 г / ден) увеличава риска от миопатия, включително рабдомиолиза (заедно с приложение fenofibratom – Не е доказано да се увеличи рискът от миопатия в сравнение с всяко лекарство сами в изолация).
Едновременното използване на gemfibrozilom може да доведе до повишена концентрация на симвастатин в серум.
Фармакокинетични взаимодействия
Zitohroma на инхибитори на CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, Еритромицин, кларитромицин, телитромицин, ХИВ протеазни инхибитори и nefazodone), участва в метаболитна трансформация на симвастатин в черния дроб, увеличаване на риска от миопатия и рабдомиолиза докато терапия simvastatinom. Едновременното използване на тези лекарства е противопоказано.
Повишено внимание следва да се назначават с по-малко мощни инхибитори на CYP3A4: циклоспорин, верапамил и дилтиазем. Дневната доза на симвастатин и ziklosporinom не трябва да превишава 10 мг. Дневната доза на симвастатин едновременен прием фон амиодарон или верапамил не трябва да превишава 20 мг, и 40 мг – сред едновременен прием diltiazema, Освен ако очакваната полза ясно не надвишава потенциалния риск от миопатия и рабдомиолиза.
Simwastatin доза 20-40 mg/ден за доброволци и пациенти с хиперхолестеролемия potenziruet ефекти kumarinovykh антикоагуланти (напр, варфарин), по-специално увеличаване на протромбиново време, Сименс. Следователно при пациенти, получаващи кумаринови антикоагуланти, Протромбиново време и MHO трябва да се определят преди терапия simvastatinom, в първоначалния период на лечение, Когато променяте дозата или премахване на симвастатин медикаменти. Когато достигне стабилно мярка протромбиново време и СФЕ, по-нататъшно контрол трябва да бъде разредка, препоръчва се за пациенти, получаване на антикоагулантна терапия. Simvastatinom терапия не предизвиква промени в протромбиново време и риска от кървене при пациенти, не приемайте антикоагуланти.
Сок от грейпфрут инхибира CYP3A4 дейност. Едновременното приемане на големи количества сок от грейпфрут (още 1 литра на ден) и симвастатин води до значително увеличаване на плазмените концентрации на simvastatinovoj киселина. Следователно, По време на simvastatinom терапия трябва да се избегне яденето на сок от грейпфрут.
Условия за доставка на аптеки
Лекарството се разпространява под рецептата.
Условия и срокове
Списък B. Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 30 °. Срок на годност – 3 година.
