ВАЛТРЕКС

Active материал: Валацикловир
Когато ATH: J05AB11
CCF: Viricide
МКБ-10 кодове (свидетелство): A60, B00, B02, B02.2, B25
Когато CSF: 09.01.01
Производител: GlaxoSmithKline фармацевтични продукти На (Полша)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета, покрит бял, лещовиден, продълговат, без риск, от едната страна на синьо мастило маркирани “ЗАЛОГ МИНИМАЛЕН ДЕПОЗИТ 500”; Сърцевината на таблетката бял или почти бял.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, krospovydon, повидон К90, магнезиев стеарат, силициев диоксид, колоиден безводен, карнаубски восък, концентрат бяла боя; мастила за печат, съдържащи Брилянтно синьо 5312 (FT203).

6 PC. – блистери (7) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Viricide. При хората valacyclovir бързо и напълно превръща в ацикловир под влияние valaciklovirgidrolazy.

Ацикловир ин витро притежава специфични инхибира активност срещу вируси херпес симплекс тип 1 и 2, Варицела зостер и Epstein - Barr вирус, Цитомегаловирус и човешката херпес вирус тип 6. Ацикловир инхибира вирусната ДНК синтеза веднага след fosfaurilirovania и да стане активна форма trifosfat aziklovira. Първият етап се извършва в присъствието на virusospecifičeskih фосфорилиране ензими. За вируси херпес симплекс, Варицела зостер и Epstein - Barr вирус е вирусна ензим тимидин киназа такива, което е налице в засегнатите от вируса клетки. Частична селективността на фосфорилиране се записва от цитомегаловирус и медиира чрез ген продукт fosfotransferazy ул. 97. Активиране на специфични вирусни ензим aziklovira значително обяснява си селективност.

Фосфорилиране на ацикловир (трансформацията от моно- в trifosfat) завършва клетка kinazami. Ацикловир трифосфат конкурентни ingibiruet DNK-polimerazu и вирусни, като аналог на класа на нуклеозидните, вградени в вирусна ДНК, Това води до obligatnomu (пълен) разкъсване на веригите, прекратяване на синтеза на ДНК and, Следователно, за блокиране на вирусната репликация.

При пациенти с консервирани имунната вируси херпес симплекс и варицела зостер с намалена чувствителност към valatzikloviru са изключително редки (по-малко 0.1%), но понякога могат да бъдат открити при пациенти с тежко нарушена имунитет, напр, с трансплантация на костен мозък, от химиотерапия за злокачествени образувания и в HIV-инфектирани.

Съпротивата е причинено от дефицит на timidinkinaza вирус вирус, Това води до прекомерно разпространение на вируса в организма-гостоприемник. Понякога понижаване на чувствителността към azikloviru дължи на появата на щамове на вируса с вирус timidinkinaza вирус структура нарушение или ДНК-polymerases. Вирулентността на тези разновидности на вируса наподобява такива му див щам.

Фармакокинетика

Valacyclovir и ацикловир имат сходни фармакокинетични параметри след прием.

Абсорбция

След прием на valacyclovir абсорбира добре от храносмилателния тракт, бързо и почти напълно се превръща в ацикловир и валин. Тази трансформация се катализира от ензима valaciklovirgidrolazoj, извлечени от човешки черен дроб.

След еднократна доза 0.25-2 g валацикловир C_макс ацикловир при здрави доброволци с нормална бъбречна функция средни 10-37 ммол (2.2-8.3 мкг / мл), и средната времето за постигане на тази концентрация 1-2 не.

Когато се приема в доза валацикловир 1 ж бионаличността на ацикловир е 54% и независимо от приема на храна.

° С_макс валацикловир в плазмата е само 4% концентрацията на ацикловир и постига средно 30-100 минути след прилагане; през 3 h ниво C_макс остава непроменен или намаляващ.

Разпределение

На свързване на ацикловир към плазмените протеини е много ниско – 15%.

Дедукция

При пациенти с нормална бъбречна функция T_1/2 ацикловир е приблизително 3 не. Valacyclovir се отделя в урината, главно под формата на ацикловир (още 80% доза) and му метаболит 9-karboksimetoksimetilguanina, дословно се появява по-малко 1% продукт.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

При пациенти с крайния стадий на бъбречна недостатъчност T_1/2 ацикловир е приблизително 14 не.

Фармакокинетика валацикловир и ацикловир не значително разстройват при пациенти, заразени с вируси херпес симплекс и варицела зостер.

В късната бременност трайно дневния курс ох след администрация 1 g валацикловир е по-приблизително 2 пъти, от такива когато като ацикловир доза 1.2 г / ден.

Допускане Valtrekso доза 1 и г 2 g не нарушава и фармакокинетични дистрибуция показатели валацикловир при ХИВ инфектирани пациенти в сравнение със здрави лица.

Получателите на трансплантациите на органи, получават valacyclovir доза 2 ж 4 пъти / ден, ° С_макс ацикловир е равна или надхвърля самата в здрави доброволци, получаване на същата доза, (a) мисия дневните надбавки ох е много по-висока.

Свидетелство

-лечение на херпес зостер, причинена от варицела зостер вирус (ускорява изчезването на болката, намалява нейната дължина и процентът на пациенти с болка, включително остра и postgerpetičeskuû невралгия);

-лечение на инфекции на кожата и лигавиците, причинена от херпес симплекс вирус тип 1 и 2 (включително, за първи път открити и рецидивиращ генитален херпес);

-лечението на labial′nogo херпес (устата треска);

Залог минимален депозит е в състояние да предотврати образуването на лезии, Ако го приемат при първите симптоми на повторна поява на херпес симплекс;

— Превенция (Потискане) повторна поява на болести на кожата и лигавиците, причинена от херпес симплекс вирус тип 1 и 2, включително генитален херпес;

Е залог минимален депозит генитален херпес инфекция може да намали здрави партньор, Ако му се като принудителна терапия комбинирани с безопасен секс;

Предотвратяване на цитомегаловирусна инфекция, участва в трансплантация на органи (намалява тежестта на реакции на остра реакция на присадката отхвърляне при пациенти с бъбречни трансплантации, развитието на опортюнистични инфекции и други вирусни инфекции, причинени от херпес симплекс вирус и варицела зостер).

Режим на дозиране

За лечение на херпес зостер възрастен назначат 1 ж 3 пъти / ден за 7 дни.

За лечение на заболявания, причинени от херпес симплекс вирус, възрастен Залог минимален депозит доза 500 мг 2 пъти / ден. При повторение на лечението трябва да се извършват по време на 3 или 5 дни. В по-тежки случаи основно лечение трябва да започне възможно най-скоро, и нейната продължителност трябва да се увеличи от 5 към 10 дни. Рецидиви на заболяването се смята за оптимално разпределение на Valtrekso в периода от спящ режим, или веднага след появата на първите симптоми на болестта.

Като алтернатива за лечение на labial′Nogo херпес (на треска) назначаването ефективно Valtrekso доза 2 ж 2 пъти по време 1 ден. Втората доза трябва да се вземат около 12 не (но не по-рано, от 6 не) След първата доза. В този режим на дозиране продължителността на лечението не трябва да надвишава 1 ден, защото той не предоставя допълнителни клинични ползи. Терапия трябва да започне с появата на най-ранните симптоми на треска (т.е. бучене в ушите, сърбеж, изгаряне).

За предотвратяване (Supression) повтарянето на инфекции, причинени от херпес симплекс вирус, възрастни с нормални показатели на имунитет се прилага в доза от 500 мг 1 време / ден. Когато много чести рецидиви (10 и повече от веднъж в годината) може да бъде по-ефективно присвояване на Valtrekso дневна доза 500 мг, разделена на 2 допускане (от 250 мг 2 пъти / ден). Възрастни с имунен дефицит Ние препоръчваме да присвоите на 500 мг 2 пъти / ден.

Продължителност на лечението – 4-12 Месеци.

За Предотвратяване на инфекция с генитален херпес здрави партньор аз н хетеросексуален възрастни пациенти с неразпределената имунитет и с броя на обостряне на 9 една година трябва да бъде на залог минимален депозит 500 мг 1 пъти на ден през цялата година и повече всеки ден с редовен сексуален контакт, Когато нередовен сексуален контакт рецепцията Valtrekso трябва да започнем отначало 3 дни преди предполагаемото сексуален контакт.

Данни за инфекция превенция в други популации на пациентите липсва.

За Предотвратяване на цитомегаловирусна инфекция аз н възрастни и юноши над 12 години препоръчителната доза е на 2 ж 4 пъти / ден. Лекарството се предписва възможно най-скоро след провеждане на трансплантация. Дозата трябва да се намали в зависимост от QC. Продължителността на курса е 90 дни, но може да бъде увеличен при пациенти с висок риск от инфекции.

При бъбречна недостатъчност Режимът, установен в зависимост от креатининовия клирънс и свидетелство за дозиране.

Пациентите, хемодиализа, Препоръчително е да присвоите залог минимален депозит веднага след сесията приключи диализа доза, предназначени за пациенти с CC-малко от 15 мл / мин. Препаратът трябва да се прилага след края на сесията на хемодиализа.

За Превенция на инфекции, цитомегаловирус Залог минимален депозит награда в следните дози се препоръчва.

Пациентите, хемодиализа, Залог минимален депозит трябва да се назначава след края на сесията на хемодиализа.

Изисква честото наблюдение QC, особено в периода, Когато бъбречната функция се променя бързо (вкл. веднага след присаждане или имплантация на присадка); Valtrekso доза трябва да бъде адаптирана съгласно КК.

Страничен ефект

Нежеланите реакции, изброени по-долу в съответствие с класификацията на основни системи и органи и на честотата на възникване: Често (≥1 / 10), често (≥1 / 100, <1/10), рядко (≥1 / 1000, <1/100), рядко (≥1 / 10 000, <1/1000), рядко (<10 000).

CNS: често – главоболие.

От храносмилателната система: често – гадене.

Данни за postmarketingovyh изследвания

CNS: рядко – виене на свят, объркване, халюцинации, умствено отклонение; рядко – възбуждане, треперене, атаксия, дизартрия, психотични симптоми, гърчове, енцефалопатия, кома.

Тези реакции са обратими и обикновено наблюдавани при пациенти с нарушена бъбречна или други предразполагащи условия. При пациенти с transplantirovannym тяло, получаване на високи дози на залог минимален депозит (8 г / ден) за предотвратяване на цитомегаловирусна инфекция, Неврологични реакции развиват по-често, отколкото когато вземат в по-ниски дози.

Дихателната система: рядко – затруднено дишане.

От храносмилателната система: рядко – дискомфорт в коремната област, повръщане, диария; рядко – обратими нарушения на чернодробните функционални тестове (които понякога се разглеждат като проявления на хепатит).

От хематопоетичната система: рядко – левкопения (основно свидетелстват при пациенти с нисък имунитет), тромбоцитопения.

Дерматологични реакции: рядко – обрив, прояви на фоточувствителност; рядко – сърбеж.

Алергични реакции: рядко – копривна треска, ангиоедем, анафилаксия.

От отделителната система: рядко – бъбречна дисфункция; рядко – остра бъбречна недостатъчност, počečnaâ как (могат да бъдат свързани с увреждане на бъбречната функция).

Друг: при пациенти с тежко нарушена имунитет, особено в късния стадий СПИН, получаване на високи дози на valacyclovir (8 g/d дневно) за дълго време, Е имало случаи на бъбречна недостатъчност, mikroangiopaticescoy хемолитична анемия и тромбоцитопения (Понякога във връзка). Подобни нежелани реакции са наблюдавани при пациенти със същата болест, но не получават валацикловир.

Противопоказания

-свръхчувствителност към valatzikloviru, azikloviru и всеки друг компонент, част от лекарството.

ОТ предпазливост се използва за клинично изразен ХИВ форми.

Бременност и кърмене

Има ограничени данни относно прилагането на Valtrekso по време на бременност. Залог минимален депозит прилага само в случаите, Когато потенциалната обезщетения за една майка от потенциалния риск за плода.

Регистрирани данни върху изхода на бременността при жени, залог минимален депозит или zovirax (Ацикловир е активен метаболит на валацикловир), показа няма увеличение на броя на вродени дефекти при децата си в сравнение с общия брой на. Тъй като Регистърът включва малък брой жени, като се valacyclovir при бременни, надеждни и някои заключения относно безопасността на валацикловир по време на бременност може да се направи.

Ацикловир, основният метаболит на валацикловир, преминава в кърмата. След получаване на валацикловир вътре доза 500 мг С_макс ацикловир в кърмата в 0.5-2.3 пъти (средно 1.4 пъти) надвишава съответната концентрация на ацикловир в плазма на майка. Отношение AUC ацикловира, Разположен в майчиното мляко да ох на ацикловир в плазмата майка варира от 1.4 към 2.6 (средна стойност 2.2). Средната концентрация на ацикловир в майчиното мляко е 2.24 мкг / мл (9.95 µg/m). При вземането на майката на валацикловир вътре доза 500 мг 2 пъти на ден детето ще бъдат подложени на същите ефекти на ацикловир, то при получаване на перорална доза от около 0.61 мг / кг / ден. т_1/2 ацикловир майчиното мляко от същата, от кръвната плазма. Valacyclovir в немодифицирана форма не е дефиниран в плазмата на майката, майчиното мляко или в урината на детето.

Като се има предвид това, трябва да бъдат внимателни назначи залог минимален депозит майка кърмене (кърмене). Въпреки това в/в една доза от zoviraksa 30 mg/kg/ден се използва за лечение на заболявания на новороденото, херпес симплекс вирус.

АЗ Н експериментални изследвания valacyclovir имал не тератогенност при плъхове и зайци. P/до въвеждането на ацикловир в общоприетите тестове за вродени дефекти не причинява тератогенни ефекти при плъхове и зайци. Допълнителни изследвания при плъхове на плода малформации са били идентифицирани при s/за въвеждането на наркотици в дози, които предизвикват повишаване плазмената концентрация на ацикловир да 100 μg/ml и токсични ефекти в тялото на майката.

Устен valacyclovir причинява нарушения на фертилитета при мъжки и женски плъхове.

Внимание

Пациентите, които са изложени на риск от дехидратация, особено болни в напреднала възраст, по време на лечението Valtreksom е необходимо да се осигури адекватна хидратация на тялото.

При пациенти с бъбречна недостатъчност са с повишен риск от развитие на неврологични усложнения.

В случай на черния дроб при пациенти със слаб или леко цироза (синтетична функция на черния дроб, записани) коригиране на дозата не е задължително Valtrekso. В изследването на фармакокинетиката при пациенти с тежка чернодробна цироза (в нарушение на синтетична функция на черния дроб и наличието на шънтове между портал система и общ съдови канал) също така не са получени данни, показва нужда от корекция режим; Въпреки това, клиничен опит с наркотици залог минимален депозит ограничена тази категория пациенти са.

Няма данни за използването на високи дози на Valtrekso (4 g/d и др) при пациенти с чернодробни заболявания, така че бъдете предпазливи когато назначава наркотик във високи дози тази категория пациенти.

Пациентите по-стари доза корекция не се изисква, Освен в случаи на значителни нарушения на бъбреците. Трябва да се поддържа адекватна водно-elektrolitny равновесие.

Специални проучвания на действието на Valtrekso при пациенти с чернодробни трансплантации са били проведени. Въпреки това, е показано,, че профилактични ацикловир във високи дози, намалява citomegalovirusnuû инфекция.

Supressus терапия Valtreksom намалява риска от предаване на гениталния херпес, но не се изключва напълно и не води до пълно възстановяване. По време на Valtreksom терапия пациентът трябва да предприемат мерки за гарантиране на сигурността на партньор, когато прави секс.

Използвайте по педиатрия

Опитът на клиничното приложение на наркотици в децата липсва.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Специални предпазни мерки, които не се изисква.

Свръх доза

В момента данни за предозиране Valtrekso недостатъчни.

Симптоми: еднократно поглъщане на ацикловир в прекомерна доза да 20 g се случи частично поглъщане от червата, който не е придружен от токсичните ефекти на лекарството. Поглъщането на ацикловир в прекомерни дози през няколко дни, придружена от стомашно-чревни (гадене, повръщане) и неврологични симптоми (главоболие, объркване). В/във въвеждането на ацикловир в прекомерни дози са придружени от повишени нива на серумния креатинин и последващото развитие на бъбречна недостатъчност, Докато неврологични усложнения включват объркване, халюцинации, възбуждане, конвулсии и кома.

Лечение: пациентите трябва да бъдат под строг медицински надзор за откриване на признаци на токсичност. Хемодиализа подобрява отстраняване на ацикловир на кръв и може да се счита метод на избор при управлението на пациенти с Предозирането на Valtrekso.

Лекарствени взаимодействия

Клинично значими взаимодействия на наркотици залог минимален депозит с други наркотици не е инсталиран.

Ацикловир се отделя с урината до голяма степен непроменен активни kanalzeva secreta. След като Valtrekso доза 1 g zimetidin and пробенецида, блокиране на kanalzevu секреция, Ох ацикловир се увеличи и да се намали си бъбречен клирънс. Въпреки това, коригиране на дозата не е задължително Valtrekso, т.. ацикловир има широк терапевтичен индекс.

Трябва да се притесняват от залог минимален депозит по-високи дози (4 г / ден) едновременно с наркотици, които се конкурират с ацикловир за начин разстояние, т.. Има риск от нарастване на нивата на кръвната плазма на едното или двете от наркотици или техните метаболити. Беше отбелязано повишаване ох ацикловир и активен метаболит микофенолат mofetila (имуносупресивно, применяеми в трансплантологията) при едновременна употреба на тези лекарства.

Бъдете внимателни при комбинирането на Valtrekso с висока доза (4 g/d и по-горе) с наркотици, нарушение на бъбречната функция (вкл. циклоспорин, такролимус).

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява при температура не по-висока от 30 ° C извън обсега на деца. Срок на годност – 3 година.