Валацикловир

Когато ATH:
J05AB11

Валацикловир е хидрохлоридната сол, L-валил естер на ацикловир. Валацикловир хидрохлорид - бял или почти бял прах; максимална разтворимост във вода (при 25 ° С) - 174 мг / мл; молекулно тегло 360,80.

Фармакологично действие.
Антивирусен, antiherpetic.

Приложение.

Херпес зостер; инфекции на кожата и лигавиците, HSV (вкл. генитален херпес); профилактика за рецидив, херпес симплекс вирус.

Свръхчувствителност (вкл. ацикловир), трансплантация на костен мозък, бъбречна трансплантация (см. Предпазни мерки).

Бъбречна дисфункция, симптоматични форми на HIV инфекция, Деца на възраст до 12 години (Безопасността и ефикасността не са определени).

Бременност. Може Би, ако ефектът от лечението надвишава потенциалния риск за плода (Не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания на безопасността на употребата при бременни жени).

Данни за изхода на бременността при жени, като ацикловир за системни ефекти в I триместър на бременността (Ацикловир е активен метаболит на валацикловир), не показва нарастване на броя на вродени дефекти в сравнение с общата популация. Тъй като наблюдението се включва малък брой жени, надеждни и категорични заключения относно безопасността на валацикловир при бременност не може да се направи.

Категория действия на плод по FDA — б. (Изучаването на репродукцията при животни не показват риск от нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са го направили.)

Кърмене. Ацикловир, основният метаболит на валацикловир, преминава в кърмата. След назначаването на валацикловир перорална доза 500 мг С_макс ацикловир в кърмата в 0,5-2,3 пъти (средно 1,4 пъти) по-високи от съответните концентрации в кръвта на майката. Отношение AUC ацикловира, присъства в кърмата, на AUC на ацикловир в плазмата на майката е 1,4-2,6 (среден 2,2). Средна концентрация на ацикловир в кърмата - 2,24 мкг / мл. Когато задавате кърмеща майка в доза валацикловир 500 мг 2 пъти на ден на дете ще претърпи същите ефекти на ацикловир, то при получаване на перорална доза от около 0,61 мг / кг / ден. Валацикловир в непроменен вид не се определя в кръвта и кърмата на майката или урината на детето. Валацикловир трябва да се използва с повишено внимание кърмещи жени, само ако е необходимо.

В таблицата 1 представя странични ефекти, често се наблюдава при лечение с валацикловир (1 ж 3 веднъж дневно) при имунокомпетентни пациенти с херпес зостер по време на рандомизирани, двойно-слепи клинични проучвания.

Странични ефекти, наблюдавани в клинични проучвания при пациенти с херпес зостер

В таблицата 2 представя странични ефекти, наблюдавани при лечението с валацикловир при пациенти с генитален херпес време на клиничните проучвания.

Странични ефекти, наблюдавани в клинични проучвания при пациенти с генитален херпес

Ако потискащо (профилактичен, профилактичен) с цел профилактика на рецидиви на генитален херпес при HIV-инфектирани пациенти, като валацикловир в доза 500 мг 2 веднъж дневно (N = 194) плацебо (п = 99), Често се наблюдават странични ефекти, главоболие (13 и 8% съответно), умора (8/5%), обрив (8/1%). Пациентите, като валацикловир, Имаше и отклонения в лабораторните показатели (спрямо плацебо): повишени нива на алкална фосфатаза (4/2%), GOLD (14/10%), Е (16/11%), намаляване на броя на неутрофилите (18/10%) и тромбоцити (3/0%).

Сътрудничество.

Клинично значими взаимодействия при пациенти с нормална бъбречна функция не е инсталиран. Циметидин и пробенецид (самостоятелно или заедно) след приемане на единична доза от валацикловир 1000 мг C увеличение_makh и AUC и намаляване на бъбречния клирънс на ацикловир. Фармакокинетиката на валацикловир не се променя по време на приемане с дигоксин, алуминий / магнезий, съдържащи антиациди, тиазидни диуретици.

Нефротоксични лекарства повишават риска от бъбречна недостатъчност и нарушения на нервната система.

Свръх доза.

Симптоми: утаяване на ацикловир в бъбречните каналчета.

Лечение: хемодиализа (в остра бъбречна недостатъчност и анурия).

Дозиране и приложение.

Вътре (независимо от хранене). Партидата е индивидуално, в зависимост от доказателства. Терапия се препоръчва да се започне възможно най-рано, се казва в най-голяма ефективност, когато лечението е започнато за 48 з от първата поява на признаци или симптоми на заболяването (обриви, болка или усещане за парене). Когато керемиди - от 1000 мг 3 два пъти дневно в продължение на 7 дни.

Когато херпес симплекс, включително рецидивиращ генитален херпес, - С 500 мг 2 два пъти дневно в продължение на 5-10 дни.

При пациенти с бъбречна недостатъчност доза, намалена: с херпес зостер - за 1000 мг всеки 12 Cl креатинин часа при 30-49 мл / мин или 1 пъти на ден с креатинин Cl 10-29 мл / мин и 500 мг 1 веднъж на ден в креатинин Cl-малко от 10 мл / мин; като просто (включително генитално) херпес - на 500 мг всеки 12 Cl креатинин часа при 30-49 мл / мин или 1 веднъж на ден в креатинин Cl-малко от 30 мл / мин; в случай на хемодиализа лекарство е предписано след.

Предпазни мерки.

С се предписва предпазливо при всякакви условия, придружено с имунодефицит, особено в HIV-инфектирани пациенти. По време на клиничните изпитвания при прием на високи дози валацикловир (8 г / ден) за дълго време и се записва тромбоцитопенична пурпура синдром / хемолитично-уремичен, или, в редки случаи с фатален изход, при пациенти с симптоматични форми на HIV инфекция, след трансплантация на костен мозък или бъбречна (см. "Contra" и "Ограничения за използването"). Не е установена ефикасността и безопасността на валацикловир при имунокомпрометирани пациенти (с изключение на принудителна терапия на генитален херпес при HIV-инфектирани пациенти), за принудителна терапия на рецидивиращ генитален херпес при пациенти със симптоматични форми на HIV (Броя на CD4 клетките <100 клетки / mm³), за лечение на генитален херпес при HIV-инфектирани пациенти, за лечение на генерализирано херпес зостер, да се намали възможността от заразяване с генитален херпес здрави партньор.

Бъдете внимателни, когато бъбречната функция (Удължена T_1/2 ацикловир), необходимо режим корекция, в зависимост от степента на нарушение на техните функции (см. "Дозировка и начин на приложение"). Пациенти с бъбречни заболявания, получаващи високи дози валацикловир, има случаи на остра бъбречна недостатъчност и заболявания на централната нервна система.

По-възрастните пациенти по време на лечението се препоръчва да се увеличи приема на течности.

По време на лечението на генитален херпес трябва да избягват сексуален контакт (лекарството не предпазва от пренасяне на инфекции).