Валганцикловир

Когато ATH:
J05AB14

Фармакологично действие.

Антивирусен агент, L-валил естер на ганцикловир. Това е пролекарство на ганцикловир. Веднъж влезли бързо се трансформира в ганцикловир участието на червата и черния дроб естеразата.

Ganciclovir е синтетичен аналог на гуанин. Inside ганцикловир клетки метаболизира във форма, в съответствие с участието на клетъчната монофосфат deoksiguanozinkinazy, След активна ганцикловир трифосфат. Действайки като субстрат и вграждането в ДНК, ганцикловир трифосфат конкурентно инхибира синтезата на вирусната ДНК. Това води до инхибиране на синтеза на ДНК чрез инхибиране на ДНК верига удължение. Ganciclovir инхибира вирусната ДНК-полимераза активна, от клетъчната полимераза.

Чрез валганцикловир чувствителна човешки цитомегаловирус, Херпес симплекс типов 1 и 2, Варицела зостер, Epstein-Barr вирус и хепатит В вирус.

Фармакокинетика

След поглъщане се абсорбира бързо от гастроинтестиналния тракт, в чревната стена и черния дроб превръща ганцикловир. Абсолютната бионаличност на ганцикловир след трансформацията си от валганцикловир е приблизително 60%. Свързването на ганцикловир с плазмените протеини е 1-2%.

Напиши основно бъбреци.

След получаване валганцикловир окончателното T1 / 2 е около ганцикловир 4.2 не.

Свидетелство

Лечение на CMV ретинит при СПИН.

Режим на дозиране

Вътре на 450 мг 1-2 пъти / ден в съответствие с лечението.

Пациенти с нарушена бъбречна функция, болен, хемодиализа, както и инхибиране на костния мозък хемопоезата изисква режим корекция.

Страничен ефект

Подобни странични ефекти на ганцикловир.

Противопоказания

Свръхчувствителност към валганцикловир, ганцикловир.

Не се препоръчва за употреба, когато броят на неутрофилите в периферната кръв на по-малко от 500 клетки / мм, Тромбоцитите – по-малко 25 000/л, Хемоглобин – по-малко 8 г / дл.

Внимание

Съобразявайте се със специални инструкции на ганцикловир.

 

Лекарствени взаимодействия

Валганцикловир взаимодействия с валацикловир, didanozinom, нелфинавир, циклоспорин, омепразол и Микофенолат мофетилом не се засича.

Взаимодействие, Типичен на ганцикловир, може да се очаква при използване валганцикловир: имипенем / циластатин - рискът от припадъци. Пробенецид намалява на 20% ганцикловир бъбречен клирънс и повишава AUC с 40%.

Ganciclovir увеличава AUC на зидовудин чрез 17%; AZT значително намалява концентрацията на ганцикловир. Комбинираната употреба на зидовудин и ганцикловир - повишен риск от неутропения и анемия.

Ganciclovir повишава концентрацията на диданозин: При получаване на перорален прием на ганцикловир 3 и 6 г дневно диданозин увеличава AUC от 84-124%, и в / от въвеждането на ганцикловир в дози от 5-10 мг / кг / ден диданозин AUC се увеличава с 38-67%. Причината за това увеличение може да бъде или повишена бионаличност, или инхибиране на метаболизма. Клинично значим ефект върху концентрацията на ганцикловир не са наблюдавани. Въпреки това, предвид увеличаването на плазмените концентрации на диданозин в присъствието на ганцикловир пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за появата на симптомите на токсичното действие на диданозин.

Микофенолат мофетил - увеличаване на концентрацията на ганцикловир и фенолни глюкуронид на микофеноловата киселина, обаче, е открита значителна промяна във фармакокинетиката на микофеноловата киселина, коригира дозата на микофенолат мофетил не се изисква. При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност, едновременно получаване на ганцикловир към микофенолат мофетил, трябва да спазвате правилната доза на ганцикловир и провежда внимателно проследяване.

Залцитабин увеличава AUC на ганцикловир на 13%.

Триметоприм на 16,3% намалява бъбречния клирънс на ганцикловир, който се придружава от намаляване на скоростта на елиминиране и съответно увеличаване на Т1 / 2 15%, AUC и Cmax не се променят.

Информация за, Ganciclovir която променя фармакокинетиката на циклоспорин е получено. Въпреки това, след началото на ганцикловир посочено незначителен hypercreatininemia.

Едновременното лечение с ганцикловир и т.н.. PM, предоставяне mielotoksicskie или нефротичен действие (вкл. дапсон, пентамидин, флуцитозин, vynkrystyn, vynblastyn, адриамицин, Амфотерицин, нуклеозидни аналози и хидроксиурея) може да подобри своите токсични ефекти.