UROTOL

Active материал: Толтеродин
Когато ATH: G04BD07
CCF: Подготовка, понижава тонуса на гладката мускулатура на пикочните пътища
МКБ-10 кодове (свидетелство): N31.2, R32, R35
Когато CSF: 28.02.01.01
Производител: ZENTIVA A.Ş. (Чехия)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета, Филмирани жълт цвят, кръгъл, лещовиден.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, натриева карбоксиметил нишесте (Тип А), колоиден силициев двуокис, натриев фумарат.

Съставът на черупката: gipromelloza 2910/5, макрогол 6000, Титанов диоксид, талк, оцветител жълт железен оксид.

14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани бял, кръгъл, лещовиден.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, натриева карбоксиметил нишесте (Тип А), колоиден силициев двуокис, натриев фумарат.

Съставът на черупката: gipromelloza 2910/5, макрогол 6000, Титанов диоксид, талк.

14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

* международно непатентно наименование, препоръчано от СЗО – tol'terodin.

Фармакологично действие

М-holinoblokator. Като толтеродин, и нейната производна на 5-gidroksimetil'noe е много специфични по отношение на мускариновите рецептори, конкурентни блок м-holinoretseptora повечето селективност при рецептори на пикочния мехур (в сравнение с рецепторите на слюнчените жлези).

Лекарство понижава тонуса на гладката мускулатура на пикочните пътища, Детрузора контрактилитета, и също така намалява слюноотделяне.

При дози, превишаваща терапевтичната, причинява непълно изпразване на пикочния мехур и увеличава количеството на остатъчната урина.

Терапевтичен ефект на толтеродин се постига чрез 4 на седмицата.

Толтеродин не инхибира CYP2D6, 2C19, 3А4 или 1A2.

Фармакокинетика

Абсорбция

След като лекарството вътре толтеродин е бързо се абсорбира от храносмилателния тракт. ° С_макс в серум, получен чрез 1-2 не.

В редица терапевтични дози (1-4 мг) Съществува линейна връзка между стойността на C_макс в серума и дозата на лекарството.

Абсолютната бионаличност на толтеродин е 65% при пациенти с недостатъчност на CYP2D6 and 17% Повечето пациенти.

Храната не повлиява бионаличността на наркотици, Въпреки че концентрациите на толтеродин увеличава, Когато това е взето по време на ядене.

Разпределение

Толтеродин и 5-gidroksimetil'nyj метаболит са свързани главно с orozomukoidom; необвързаните фракция съставляват 3.7% и 36% съответно. V_д толтеродин – 113 л.

Поради различия в протеин задължителен и толтеродин 5-gidroksimetil'nogo метаболит ох стойността на толтеродин при пациенти с недостатъчност на CYP2D6 е близо до сумата от стойностите на ох толтеродин и 5-gidroksimetil'nogo метаболит при повечето пациенти със същия режим на дозиране. Следователно сигурност, поносимост и клиничен ефект на лекарството не зависи от активността на CYP2D6.

Метаболизъм

Толтеродин главно се метаболизират в черния дроб посредством полиморфна ензим CYP2D6 с образуването на фармакологично активни metabolita gidroksimetil'nogo-5, които след това се метаболизира до 5-карбоксилови киселина и N-5-карбоксилови киселини dezalkilirovannoj. 5-gidroksimetil'nyj метаболит е равен на tolterodinu фармакологични свойства и повечето пациенти значително подобрява действието на наркотици.

Сред тези с нисък метаболизъм (липсата на CYP2D6) Толтеродин се подлага на dezalkilirovaniju izofermentami CYP3A4 с образуването на N-dezalkilirovannogo толтеродин, за фармакологичната активност.

Дедукция

Системен клирънс толтеродин при повечето пациенти е около 30 л /. След приема на лекарството T_1/2 Толтеродин е 2-3 не, and 5-gidroksimetil'nogo метаболит – 3-4 не. Сред тези с нисък метаболизъм T_1/2 е за 10 не.

Намалена клирънс на източника връзка с недостатъчност на CYP2D6 води до повишена концентрация на толтеродин (около 7 време) на фона на неоткриваеми концентрации на 5-gidroksimetil'nogo метаболит.

Около 77% Толтеродин се екскретират с урината and 17% – с фекалии. По-малко 1% дозата се екскретира в непроменен вид и за 4% – под формата на 5-gidroksimetil'nogo метаболит. 5-въглеродна киселина и N-dezalkilirovannaja 5-въглеродна киселина съставляват, съответно, около 51% и 29% от броя на, който се появява в урината.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Толтеродин ох стойност и му активен метаболит 5-gidroksimetil'nogo увеличава приблизително 2 пъти при пациенти с чернодробна цироза.

Средна ох толтеродин and 5-gidroksimetil'nogo метаболит в 2 пъти по-висок при пациенти с изразена нарушена бъбречна (скорост clubockova филтриране ≤ 30 mL/min). Съдържание в плазмата на други метаболити при тези пациенти е значително по-висок (аз н 12 време). Клиничното значение на увеличение ох тези метаболити е неизвестен.

Свидетелство

-хиперрефлексия (хиперактивност, нестабилност) Мехур, проявено в чести, задължително импулси за уриниране, често уриниране и/или инконтиненция.

Режим на дозиране

Наркотикът е предписано вътре 2 мг 2 пъти / ден, независимо от хранене. Общата доза може да бъде намалена до 2 мг / ден, въз основа на индивидуалните толерантност preprata.

При чернодробна дисфункция и / или бъбречна, както и прилагането на кетоконазол или други мощни инхибитори на CYP3A4 намаляване на дозата се препоръчва да се 1 мг 2 пъти / ден.

Ефективността на терапията трябва да бъде повторно приблизително след 2-3 месеца след започване на лечението.

Страничен ефект

От страна на имунната система: алергични реакции, ангиоедем (рядко).

От нервна система: нервност, нарушение на съзнанието, халюцинации, виене на свят, сънливост, парестезия, главоболие.

От страна на орган на зрението: сухота в очите, ccomodation.

Сърдечно-съдова система: тахикардия, повишена сърцебиене, аритмия (рядко).

От храносмилателната система: сухота в устата, диспепсия, запек, болка в корема, метеоризъм, повръщане; рядко – hastroэzofahealnыy рефлукс.

Дерматологични реакции: ксероза.

От отделителната система: задръжка на урина.

Друг: умора, болки в гърдите, периферен оток, бронхит, качване на тегло.

Противопоказания

-забавяне на уриниране;

-устойчиви на лечението на закритоъгълна глаукома;

-миастения гравис;

-тежък улцерозен колит;

- Мегаколон;

- До 18 години;

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост Присвояване на продукт в тежка Долна обструкция на пикочните пътища поради риск от забавяне на уриниране, и повишен риск от намаляване на стомашно-ЧРЕВНИЯ перисталтиката, Когато обструктивни заболявания на ХРАНОСМИЛАТЕЛНИЯ ТРАКТ (напр, Пилорна стеноза), с бъбречна или чернодробна недостатъчност (дневна доза не трябва да надвишава 2 мг), невропатия, Хиатална херния.

Бременност и кърмене

Използвайте Urotola, когато бременността е възможно само в случай на, Ако предвидените ползи от терапия за една майка от потенциалния риск за плода.

Тъй като не са налице данни относно екскрецията на толтеродин в майчиното мляко, лекарството трябва да се избягват при кърмене.

Жените в детеродна възраст Трябва да използвате надеждни методи на контрацепция по време на терапия Urotolom.

Внимание

Преди лечението бива out органични причинява чести и задължителни кихане на уриниране.

Използвайте по педиатрия

Urotol не трябва да назначи деца и подрастващи в vozrate да 18 години, Тъй като в момента не учи на безопасността и ефикасността на лекарството в тази категория пациенти.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Тъй като Urotol може да предизвика нарушаване ccomodation и намали скоростта психомоторна реакции, по време на лечението, е необходимо да бъдете внимателни, когато шофиране на превозни средства и други потенциално опасни дейности, изисква висока концентрация, психомоторна скорост реакции и зрението.

Свръх доза

Симптоми: PAREZ akkomodacii, midriaz, тенезми, халюцинации, силна възбуда, гърчове, дихателна недостатъчност, тахикардия, Удължаване на QT, задръжка на урина.

Лечение: стомашна промивка, Активен въглен. При разработването на халюцинации, dithers – Физостигмин, крампи или изразено възбуждане – anxiolytics benzodiazepinovoj структура, Когато напреднали дихателна недостатъчност – IVL, с тахикардия – бета-блокери, задържане на урина – катетеризация на пикочния мехур, в midriaze – пилокарпин капки за очи в и/или прехвърляне на пациента в тъмната стая.

Лекарствени взаимодействия

Избягване на едновременното среща Urotola с мощни инхибитори на CYP 3A4, макролидни антибиотици като (Еритромицин и кларитромицин), антигъбични агенти (кетоконазол, итраконазол и миконазол), протеазни инхибитори, поради възможността за увеличаване на концентрацията на толтеродин в серум, Това увеличава риска от свръхдоза.

М-holinomimetiki намаляване на ефективността на толтеродин.

Лекарства, притежава антихолинергичен свойства, засили ефекта Urotola и увеличаване на риска от странични ефекти.

Urotol Изсушители и филтри prokinetics (метоклопрамид, цизаприд).

Възможни фармакокинетични взаимодействия Urotola с лекарства, тези izofermentami на цитохром p-450 CYP 2 d 6 или 3A4 CYP (inducers и инхибитори).

Комбинираното използване на флуоксетин (силен инхибитор на CYP 2 d 6, който се метаболизира в Norfluoxetine, CYP 3A4 инхибитори) води само до малко увеличение на общия ох толтеродин и неговите активни metabolita gidroksimetil'nogo-5, Това не причинява клинично значими взаимодействия.

Няма Urotola взаимодействие с варфарин и комбинирани орални контрацептиви (съдържащ етинилестрадиол / левоноргестрел).

Толтеродин не е инхибитор на CYP 2 d 6, 2C19, 3A4, 1A2, всичко това не се очаква да се повиши нивото на наркотици, които се метаболизират izofermentami данни, плазма, Когато заедно с tolterodinom.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на сухо, достъп на деца. Срок на годност – 3 година.