Танции

Active материал: Гемцитабин
Когато ATH: L01BC05
CCF: Противораково лекарство. Antimetaʙolit
МКБ-10 кодове (свидетелство): C25, C34, C50, C56, C62, C67
Когато CSF: 22.02.03
Производител: д-р. REDDY`S LABORATORIES LTD. (Индия)

Доза от, състав и опаковка

Валиум за инфузионен разтвор Бял или почти бял, под формата на питки или отделни агрегати, или като безплатен прах, без видими чужди частици.

Помощни вещества: манитол, натриев ацетат, Натриев хидроксид.

Бутилки с безцветно стъкло (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Противораково лекарство. Antimetabolite пиримидинови аналози група.

Лекарството инхибира синтеза на ДНК. Тя показва циклична специфичност, действащи върху клетки във фази S и G1 / S. Метаболизира се в клетката под въздействието на нуклеозидни кинази до активни дифосфати и трифосфатни нуклеозиди.

Дифосфатните нуклеозиди инхибират рибонуклеотидната редуктаза – единичен ензим, катализира образуването на дезоксинуклеозид трифосфати, необходими за синтеза на ДНК.

Трифосфатните нуклеозиди са в състояние да се интегрират във веригата на ДНК (по-малко РНК), което води до спиране на по-нататъшния синтез на ДНК и програмиран клетъчен лизис (апоптозата).

Гемцитабинът също е мощен радиосенсибилизиращ агент, дори при по-ниски концентрации., отколкото цитотоксичен.

Фармакокинетика

Разпределение

V_д съществено зависи от продължителността на инфузията и пола на пациента. Свързването с плазмените протеини е ниско – по-малко 10%.

Метаболизъм

Метаболизира се в чернодробните клетки, бъбрек, кръв под действието на ензима цитидин дезаминаза на етапи, до образования неактивного метаболита 2-дезокси-2.2-дифторуридина.

Дедукция

Системен клирънс, която се колебае, около, от 30 л / ч / м² към 90 л / ч / м², зависи от възрастта и пола на пациента (при жените, клирънс върху 25% по-малко, от мъжете; клирънсът на гемцитабин намалява с възрастта).

т_1/2 вариращи от 42 минути, за да 94 м. Показан, главно, с урина като неактивен метаболит на 2-дезокси-2,2-дифлуоридин – 89%, както и непроменен – по-малко 10%; изпражненията се появи по-малко 1%.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

При намалена функция на бъбреците в тялото може да се натрупа неактивен метаболит.

Свидетелство

Недребноклетъчен рак на белия дроб;

- Ракът на млечната;

- рак на панкреаса;

Рак на пикочния мехур.

Гемцитабин при монотерапия или в комбинация с други противотуморни средства е активен и при рак на яйчника., mestnorasprostranennom melcockleternm белодробен карцином и рак на тестисите refrakternom mestnorasprostranennom.

Режим на дозиране

Цитохемът трябва да се прилага интравенозно в течение на 30 м.

Гемцитабинът е част от много химиотерапевтични схеми и затова при подбора на дози и режим на лекарството във всеки отделен случай трябва да се консултирате със специалната литература.

Non-дребноклетъчен белодробен карцином

Като монотерапия препоръчителната доза е 1000 мг / м² 1 веднъж седмично за 3 седмици, последвано от една седмица, се, всеки 28 дни. В комбинация с цисплатин, гемцитабин се прилага в доза 1250 мг / м² на 1-ви и 8-и ден от всеки 21-дневен цикъл или в доза 1000 мг / м² аз н 1, 8 и 15-ия ден от всеки 28-дневен цикъл.

Ракът на млечната

С прогресирането на заболяването след първата линия на терапията, включително или без антрациклини (с противопоказания за употреба на антрациклини) гемцитабин се използва като монотерапия в доза 1000-1200 мг / м² аз н 1, 8 и 15-ия ден от всеки 28-дневен цикъл. В комбинация с паклитаксел лекарството се използва в доза 1250 мг / м² на 1-ви и 8-ми ден от всеки 21-дневен цикъл.

Рак на панкреаса

Препоръчителна доза – 1000 мг / м² 1 веднъж седмично за 7 седмици, последвано от една седмица, се. Следващите цикли трябва да се състоят от инфузии, проведено 1 веднъж седмично в продължение на 3 седмици, последвана от седмична почивка.

Рак на пикочния мехур

Препоръчителна доза – 1250 мг / м² аз н 1, 8 и 15-ия ден всеки 28 дни с монотерапия или 1000 мг / м² аз н 1, 8 и 15 дни, комбинирани с цисплатин, който се прилага веднага след прилагане на гемцитабин в доза 70 мг / м² на 1-ви или 2-ри ден от всеки 28-дневен цикъл.

В случай на развитие на хематологична токсичност, дозата на гемцитабин може да бъде намалена или прилагането му да бъде забавено в съответствие със следната схема: с броя на гранулоцитите >1000/л и тромбоцитите >100 000/μl използвайте пълната препоръчителна доза. Когато броят на гранулоцити 500-1000 / L или тромбоцитите 50 000-100 000/л намали дозата 75% Препоръчано от. Ако броят на гранулоцити <500/л или тромбоцити <50 000/л, забавяне на въвеждането на лекарството.

За да се идентифицира с хематологично токсичност трябва да бъде редовен преглед на пациента и проследяване на чернодробната и бъбречна функция. В зависимост от степента на токсичност, дозата може да бъде намалена при всеки цикъл, или да започне нов цикъл на стъпки. Решението за отлагане на следващото приложение на лекарството трябва да се основава на клинична оценка от лекаря за динамиката на токсичност.

Аз Н Пациенти с чернодробна недостатъчност или нарушена бъбречна функция гемцитабин трябва да се използва с повишено внимание, тъй като няма проучвания за употребата на лекарството при пациенти от тези групи.

Аз Н пациенти с лека или умерена бъбречна недостатъчност (CC 30-80 мл / мин) няма забележими отклонения във фармакокинетиката на гемцитабин при употреба на лекарството.

Аз Н пациенти на възраст 65 години Не се изисква корекция на дозата.

Употребата на гемцитабин при деца Тя не е проучвана.

Домашно infuzing решение правила

За да приготвите разтвор на Cytogem, използвайте само 0.9% разтвор на натриев хлорид без консерванти. За разтваряне 200 mg гемцитабин се добавя най-малко към флакона 5 ml разтворител и се разклаща до пълното разтваряне на лиофилизата. Максималната концентрация на гемцитабин не трябва да надвишава 40 мг / мл. В разтвори с концентрация на гемцитабин повече 40 mg / ml е възможно непълно разтваряне.

Приготвеният разтвор, съдържащи правилната доза от лекарството, разрежда се с достатъчно количество преди приложение 0.9% разтвор на натриев хлорид за венозна инфузия 30 м. Преди прилагане проверете дали няма суспендирани частици в разтвора..

Страничен ефект

От хематопоетичната система: левкопения, тромбоцитопения, анемия.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, запек или диария, стоматит, giperʙiliruʙinemija, повишена активност на чернодробните трансаминази и нивото на алкална фосфатаза.

От централната и периферната нервна система: главоболие, сънливост, нарушения на съня, парестезии.

Дихателната система: задух, кашлица, ринит; рядко – бронхоспазъм, интерстициална пневмония, белодробен оток, респираторен дистрес синдром (ако се появи лечение, прекратете).

Сърдечно-съдова система: понижаване на кръвното налягане, инфаркт на миокарда, сърдечна недостатъчност, аритмия.

От отделителната система: протеинурия, хематурия; рядко – хемолитичен уремичен синдром.

Дерматологични реакции: кожни обриви, сърбеж, алопеция.

Алергични реакции: рядко – анафилактични реакции.

Друг: често – грипоподобни симптоми, периферен оток, треска, втрисане, астения, болка в гърба, миалгия, подуване на лицето.

Противопоказания

- Бременност;

- Кърменето;

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост лекарството трябва да се използва при нарушена функция на черния дроб и / или бъбреците, потискане на хематопоезата на костния мозък (вкл. срещу съпътстваща радиация или химиотерапия), едновременна лъчева терапия, остри вирусни инфекциозни заболявания, гъбична или бактериален произход (вкл. позволи vetryanaya, херпес зостер).

Бременност и кърмене

Не използвайте това лекарство по време на бременност и кърмене.

Внимание

Лечението с гемцитабин трябва да се провежда само под лекарски контрол., който има опит на противоракова терапия.

Преди всяко приложение на гемцитабин трябва да се следи броя на тромбоцитите., бели кръвни клетки и гранулоцити в кръвта. При признаци на инхибиране на функцията на костния мозък, лечението трябва да бъде преустановено или дозата на лекарството да се коригира.

Периодично трябва да се правят тестове на черния дроб и бъбреците.. Увеличаването на продължителността на инфузията и честотата на приложение води до увеличаване на токсичността.

Приложение на гемцитабин при чернодробни метастази, история на хепатит и алкохолизъм, както и цирозата увеличава риска от чернодробна недостатъчност. Ако се появят първите клинични признаци на хемолитичен уремичен синдром, лечението с гемцитабин трябва да се прекрати.

Пациентите с рак на белия дроб или белодробните метастази имат повишен риск от странични ефекти от дихателната система. При първите признаци на пневмонит или появата на инфилтрати в белите дробове лечението с гемцитабин трябва да се прекрати.

Гемцитабин трябва да започне след решаване на острите радиационни реакции или не по-рано, от 7 дни след края на лъчевата терапия.

Жени и мъже по време на терапия с гемцитабин и, най-малко, по време на 6 месеци след като трябва да използвате надеждни методи за контрацепция.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

По време на лечението с гемцитабин трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и при извършване на други потенциално опасни дейности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Свръх доза

Симптоми: повишени известни странични ефекти.

Лечение: в случай на съмнение за предозиране, пациентът трябва да бъде поставен под постоянно лекарско наблюдение, включително внимателно наблюдение на кръвната картина. Ако е необходимо, – симптоматично лечение. Антидот неизвестен.

Лекарствени взаимодействия

Гемцитабинът има радиочувствителен ефект., във връзка с което с използването на лекарството на фона на лъчева терапия може да се очаква увеличаване на радиационните реакции.

Намалява производството на антитела и засилва страничните ефекти при използване на инактивирани или живи ваксини (интервалът между употребата на лекарства трябва да бъде от 3 към 12 месеца).

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, сух, тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност – 2 година.

Приготвеният разтвор може да се съхранява при стайна температура от 15 ° до 30 ° С за 24 не; не трябва да се замразява, за да се избегне кристализацията.