ЦИПРАЛЕКС

Active материал: Есциталопрам
Когато ATH: N06AB10
CCF: Антидепресант
МКБ-10 кодове (свидетелство): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2
Когато CSF: 02.02.04
Производител: H.LUNDBECK A / S (Дания)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета, покрит бял, изпъкнал, кръгъл, диаметър 6 mm, с надпис “ЕК”; на изломе – сърцевина и обвивка бяло.

Помощни вещества: талк, натриева кроскармелоза, микрокристална целулоза, силициев диоксид, колоиден безводен, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: gipromelloza, макрогол 400, Титанов диоксид (E171).

14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Хапчета, покрит бял, изпъкнал, Овал (8 х mm 5.5 mm), с валиум, с надпис “Е” и “Л” симетрично за рисковете; на изломе – сърцевина и обвивка бяло.

Помощни вещества: талк, натриева кроскармелоза, микрокристална целулоза, силициев диоксид, колоиден безводен, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: gipromelloza, макрогол 400, Титанов диоксид (E171).

14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Хапчета, покрит бял, изпъкнал, Овал (11.5 х mm 7 mm), с валиум, с надпис “Е” и “н” симетрично за рисковете; на изломе – сърцевина и обвивка бяло.

Помощни вещества: талк, натриева кроскармелоза, микрокристална целулоза, силициев диоксид, колоиден безводен, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: gipromelloza, макрогол 400, Титанов диоксид (E171).

14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Антидепресант, селективен инхибитор на обратното поемане на серотонина (СИОЗС). Инхибирането на обратното захващане на серотонин води до увеличаване на концентрацията на невротрансмитер в синаптичната цепнатина, увеличава и удължава своите действия на сайтове постсинаптичните рецептори.

Есциталопрам има проблеми с или има много слаба способност да се свързва с редица рецептори, включително: серотонин 5-HT_1А-, 5-HT₂-рецептори, допамин D₁– и Д₂– рецептори, a₁-, a₂-, б-адренорецепторы, gistaminovye N₁-рецептори, м-холинергичните рецептори, Бензодиазепините и опиоидните рецептори.

Фармакокинетика

Абсорбция

Абсорбцията не зависи от приема на храна. Бионаличността на есциталопрам е за 80%. Средното време за достигане C_макс в плазмата е 4 часа след многократно използване.

Разпределение

Свързването на есциталопрам и неговите основни метаболити в плазмените протеини долу 80%.

В Кажущийся_д след перорално приложение е от 12 към 26 л / кг.

Кинетика эсциталопрама линейна.

° С_SS Тя достигна приблизително 1 седмица. Средна C_SS 50 nmoli / (от 20 към 125 nmoli /) се постига при дневна доза от 10 мг.

Метаболизъм

Есциталопрам се метаболизира в черния дроб на деметилирани метаболити и didemetilirovannogo, които са фармакологично активно. Основното вещество и неговите метаболити във формата на частично разпределените глюкурониди.

След многократно използване на средната концентрация на ДЕМЕТИЛ- и didemetil метаболити като цяло 28-31% по-малко 5% съответно от концентрацията на есциталопрам. Биотрансформацията на есциталопрам в деметилиран метаболит се осъществява главно с участието на изоензима CYP2C19.. Може би някаква част от изоензимите CYP3A4 и CYP2D6. При хората със слаба концентрация CYP2C19 Дейността на есциталопрам в 2 пъти по-висока, освен в случаите с висока активност на този изоензим. Не бе отчетено значими промени в концентрацията на лекарството в случаите със слаба активност изоензим CYP2D6.

Дедукция

т_1/2 след многократно приложение е около 30 не. Клирънса след перорално приложение е около 0.6 л / мин. В основните метаболити на есциталопрам T_1/2 болеше непрекъснат. Есциталопрам и неговите основни метаболити се екскретират от черния дроб (метаболитен съдбата) и бъбреците. Повечето от изхода под формата на метаболити в урината.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

В напреднала възраст (старши 65 години) есциталопрам се появява бавно, в сравнение с по-младите пациенти. Количество вещество, разположен в системното кръвообращение, изчислено с помощта на AUC за възрастни хора 50% по-добре, отколкото при млади здрави доброволци.

Свидетелство

- Депресивни епизоди от всяка тежест;

- Паническо разстройство с / без агорафобия;

- Социално тревожно разстройство (социална фобия);

- Генерализирано тревожно разстройство.

Режим на дозиране

Tsipraleks назначени 1 пъти / ден, независимо от хранене.

При депресивни епизоди Медикаментът обикновено се прилага в доза 10 мг / ден. В зависимост от индивидуалния отговор на пациента, дозата може да се увеличи до максимум – 20 мг / ден.

The антидепресант ефект обикновено се развива в рамките на 2-4 седмици след започване на лечението. След изчезване на симптомите на депресия за поне още 6 месеца, трябва да продължат лечението за определяне на получения ефект.

При паническо разстройство с / без агорафобия по време на първата седмица от лечението се препоръчва доза 5 мг / ден, увеличаване на 10 мг / ден. В зависимост от индивидуалния отговор на пациента, дозата може да се увеличи до максимум – 20 мг / ден.

Максималната терапевтичен ефект се достига след около 3 месеца след започване на лечението. Лечението продължава няколко месеца.

При социално тревожно разстройство (социална фобия) назначен 10 мг 1 време / ден. Облекчаване на симптомите обикновено се развиват през 2-4 седмици след започване на лечението. В зависимост от индивидуалния отговор на пациента, дозата може впоследствие да се намали до 5 мг / ден и увеличи до максимум – 20 мг / ден.

Тъй като социално тревожно разстройство е заболяване с хронично протичане, минималното препоръчително продължителността на курса е терапевтичен 12 седмици. За да се предотврати рецидив на болестта на лекарството може да се прилага по време на 6 месеца или по-дълго, в зависимост от индивидуалния отговор на пациента.

При генерализирано тревожно разстройство Препоръчваната начална доза – 10 мг 1 време / ден. В зависимост от индивидуалния отговор на пациента, дозата може да се увеличи до максимум – 20 мг / ден. Избягвайте продължителна употреба на лекарството (6 месеца и по-дълъг) доза 20 мг / ден.

Аз Н пациенти в напреднала възраст (старши 65 години) Той препоръчва да се използва половината от обичайната препоръчителна доза (т.е. Общо 5 мг / ден) и по-ниска максимална доза (10 мг / ден).

При бъбречна недостатъчност на лека до умерена тежест е необходима корекция на дозата. Пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC<30 мл / мин) лекарството трябва да се прилага с повишено внимание.

При лека до умерена чернодробна недостатъчност Препоръчителната начална доза за първите 2 седмици от лечението 5 мг / ден. В зависимост от индивидуалната реакция към дозата на лекарството може да бъде увеличена до 10 мг / ден. При тежка чернодробна недостатъчност Трябва да се внимава по време на титруването.

Ако намалена активност на изоензим CYP2C19 препоръчваната начална доза за първите 2 седмици от лечението 5 мг / ден. В зависимост от индивидуалната реакция към дозата на лекарството може да бъде увеличена до 10 мг / ден.

При прекратяване на лечението Tsipraleksom доза трябва да се намали постепенно в продължение 1-2 седмици, за да се предотврати развитието на оттегляне.

Страничен ефект

Нежеланите реакции най-често се развиват на 1 или 2 седмица от лечението и след това обикновено стават по-малко интензивно и да настъпи по-рядко при продължаване на лечението.

CNS: безсъние или сънливост, виене на свят; рядко – нарушения на вкуса и нарушения на съня.

Дихателната система: синузит, прозяване.

От храносмилателната система: гадене, диария, запек, понижен апетит.

За кожата: повишено изпотяване.

От страна на репродуктивната система: намалено либидо, anorgazmija (женски), импотентност, патологична еякулация.

От тялото като цяло: слабост, хипертермия.

Когато получите лекарства, принадлежащ към класа на SSRIs, вкл. и Tsipraleksa, Възможно:

Метаболизъм: гипонатриемия, неадекватна секреция на антидиуретичен хормон (За Adg).

От централната и периферната нервна система: халюцинации, мания, объркване, ažitaciâ, аларма, деперсонализация, пристъпи на паника, раздразнителност, безсъние, виене на свят, сънливост, гърчове, треперене, разстройства на движението, синдром на серотонин, зрителни нарушения.

Сърдечно-съдова система: ортостатична хипотония.

От храносмилателната система: повръщане, сухота в устата, анорексия, промените в лабораторните показатели на чернодробната функция.

За кожата: кожен обрив, сърбеж, екхимоза, ангиоедем, повишено изпотяване.

От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, миалгия.

От страна на репродуктивната система: галакторея, импотентност, патологична еякулация, anorgazmija.

От отделителната система: задръжка на урина.

От тялото като цяло: анафилактични реакции.

Освен това, След продължителна употреба Tsipraleksom рязко прекратяване на лечението при някои пациенти може да доведе до реакция на отнемане. В драматичен допускане на есциталопрам може да изпита такива нежелани реакции, като замайване, главоболие и гадене, тежестта на която е незначително, и продължителност – ограничен. За да се предотврати реакции на отнемане се препоръчва постепенно преустановяване на лекарството за 1-2 седмици.

Противопоказания

- едновременно МАО-инхибитори;

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- Детството и юношеството до 15 години;

- Свръхчувствителност към есциталопрам и други съставки.

Бременност и кърмене

Tsipraleks е противопоказан по време на бременност и кърмене (кърмене).

Използването на селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина в III триместър на бременността може да се отрази неблагоприятно на психо-физическото развитие на новородено. Следващите са регистрирани нарушения при новородени, чиито майки са приемали селективен инхибитор на обратното захващане на серотонина, докато доставка: раздразнителност, треперене, хипертония, повишен мускулен тонус, постоянен плач, затруднено смучене, лош сън. Нарушенията могат да посочат на серотонинергични ефекти, или поява на синдром на отнемане. В случай на селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина време на бременност получаването им не трябва рязко прекъсва.

Внимание

Есциталопрам не трябва да се прилага едновременно с МАО-инхибитори. Есциталопрам може да се назначава от 14 дни след прекратяване на лечението необратими МАО-инхибитори и най-малко през 1 ден след прекратяване на терапията обратим инхибитор на МАО тип A, вкл. моклобемид. Най-малко 7 дни трябва да изминат след спиране на есциталопрам, преди да можете да започнете лечението неселективните МАО инхибитори.

Някои пациенти с паническо разстройство в началото на лечението с инхибитори на обратното захващане на серотонина (включително есциталопрам) там може да се увеличи тревожност. Тази парадоксална реакция обикновено изчезват в рамките на 2 седмици от лечението. За да се намали рискът от анксиогенни ефекти, се препоръчва да се използва лекарството в ниски начални дози.

Есциталопрам следва да бъде отменено в случай на гърчове. Не се препоръчва да се използва лекарството при пациенти с нестабилна епилепсия; при контролирани гърчове трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Увеличаването на честотата на пристъпи селективен инхибитор на обратното поемане на серотонина, включително есциталопрам, следва да се премахне.

С повишено внимание трябва да се използва есциталопрам при пациенти с анамнеза за инструкции за мания / хипомания. С развитието на мания есциталопрам трябва да бъдат премахнати.

Есциталопрам при лечението на пациенти със захарен диабет може да се промени в нивата на кръвната захар. Следователно, може да е необходимо да се коригира дозата на инсулин и / или перорални хипогликемични медикаменти.

Рискът от самоубийство е характеристика на депресия и може да продължи до значително подобрение, са оборудвани спонтанно или в резултат на терапията. Внимателно наблюдение на пациенти, се лекуват с антидепресанти, особено в началото на лечението, поради възможността за клинично влошаване и / или появата на суицидни симптоми (мисли и поведение). Тази предпазна мярка трябва да се наблюдава при лечение на други психиатрични разстройства поради едновременното заболяване депресивен епизод.

Гипонатриемия, евентуално свързани с нарушаването на секреция на ADH, докато приемате есциталопрам е рядкост и обикновено изчезват при отказ на лечение. Предпазни мерки трябва да се предписват есциталопрам и друг селективен инхибитор на обратното захващане на серотонина на пациенти, в риск от хипонатремия: възрастните хора, пациенти с чернодробна цироза и получаващи лекарства, може да предизвика хипонатремия.

При получаване на есциталопрам може да се развие кожни кръвоизливи (екхимоза и пурпура). Тя трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със склонност към кървене есциталопрам, както и като орални антикоагуланти и лекарства, засяга кръвосъсирването.

Клиничният опит с есциталопрам, във връзка с електроконвулсивна терапия се ограничава, така че в този случай трябва да се внимава.

Не се препоръчва едновременно прилагане на есциталопрам и МАО инхибитори тип А, поради риска от серотонинов синдром.

Пациентите, като есциталопрам и друг селективен инхибитор на обратното поемане на серотонина едновременно със серотонинергични лекарства, в редки случаи могат да се развият синдром на серотонин. С повишено внимание трябва да се използва във връзка с есциталопрам наркотици, като серотонергичен. Комбинацията от тези симптоми, като възбуда, треперене, миоклонус, хипертермия, Това може да показва развитието на серотонинов синдром. Ако това се случи, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина и серотонинергични лекарства трябва да бъдат незабавно изтеглени и симптоматична терапия.

Използвайте по педиатрия

Не трябва да се дават Антидепресанти деца и юноши на възраст под 18 години поради увеличен риск от суицидно поведение (опити за самоубийство и мисли), враждебност (с преобладаване на агресивно поведение, склонност към конфронтация и дразнене). В случай на решението за откриване антидепресант терапия на пациента трябва да се следи внимателно.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Въпреки че есциталопрам няма ефект върху психомоторните дейност, по време на периода на лечение не се препоръчва да шофирате или механизми.

Свръх доза

Симптоми: виене на свят, треперене, ažitaciâ, сънливост, притъпяване, гърчове, тахикардия, ЕКГ промени (промени в ST сегмента и Т вълната, удължаване на QRS комплекса, Удължаване на QT), Аритмията, инхибиране на дихателната дейност, повръщане, raʙdomioliz, метаболитна ацидоза, kaliopenia.

Лечение: Няма специфичен антидот. Лечението е симптоматично и поддържащо: стомашна промивка, адекватна оксигенация. Мониторинг на функцията на сърдечно-съдовата и дихателната системи.

Лекарствени взаимодействия

Фармакодинамични взаимодействия

В едновременното приложение с МАО-инхибитори Tsipraleksa, и в началото на пациентите, получаващи МАО-инхибитори, Малко преди това, спрете приема Tsipraleksa, може да причини сериозни нежелани реакции. В такива случаи може да се развие серотонинов синдром.

Комбинираното използване на серотонинергични лекарства с Tsipraleksa (напр, трамадол, суматриптан и други триптани) Това може да доведе до синдром на серотонин.

Tsipraleks може да понижи гърчовия праг. Трябва да се внимава, докато назначаването Tsipraleksa и други наркотици, понижаващи гърчовия праг (трициклични антидепресанти, СИОЗС, антипсихотиков-фенотиазинов, тиоксантени и butirofenonov, мефлокин и трамадол).

От докладваните случаи засили действието със съвместна среща Tsipraleksa и литий или триптофан, Препоръчва се повишено внимание при едновременно приложение на тези лекарства.

Едновременното приложение на лекарства и Tsipraleksa, съдържащи жълт кантарион (Жълт кантарион), може да доведе до повишени странични ефекти.

При едновременното приложение на есциталопрам с перорални антикоагуланти и наркотици, повлияване на кръвосъсирването (напр, атипични антипсихотици и фенотиазини, мнозинство от трициклични антидепресанти, аспирин и нестероидни противовъзпалителни средства, тиклопидин и дипиридамол), тя може да бъде нарушение на кръвосъсирването. В такива случаи, в началото или в края на лечението с есциталопрам изисква внимателно наблюдение на кръвосъсирването.

На едновременно приемане на алкохол не се есциталопрам фармакодинамично или фармакокинетични взаимодействия. Но, Както в случая с други психотропни лекарства, едновременното използване на есциталопрам и алкохол не се препоръчва.

Фармакокинетични взаимодействия

Едновременното използване на есциталопрам и омепразол доза 30 мг 1 време / ден (изоензим инхибитор на цитохром Р450 2С19) Той причинява умерена (около 50%) увеличаване на концентрацията в кръвната плазма на есциталопрам.

Едновременното прилагане на есциталопрам и циметидин в доза 400 мг 2 пъти / ден (изоензим 2D6 инхибитор, 3A4, 1А2 цитохрома Р450) Това води до повишаване на (около 70%) концентрация есциталопрам в кръвната плазма.

По този начин, трябва да се използва с повишено внимание есциталопрам заедно с инхибитори на цитохром Р450 2С19 (напр, омепразол, ezomeprozolom, fluvoksaminom, ланзопразол, тиклопидин) и циметидин. В същото време, като се есциталопрам и гореспоменатите лекарства на базата на наблюдение на нежеланите реакции може да наложи намаляване на дозата на есциталопрам.

Есциталопрам е инхибитор на CYP2D6 изоензим. Необходимо е повишено внимание при едновременно приложение на есциталопрам и наркотици, метаболизират от този изоензим, и като малък терапевтичен индекс, напр, flekainida, пропафенон и метопролол (в случаи на сърдечна недостатъчност) или препарати, метаболизира главно от изоензима CYP2D6 и действащи върху централната нервна система, антидепресанти като дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин или антипсихотици рисперидон, tioridazina, халоперидол. Тези случаи могат да изискват корекция на дозата.

Едновременното приложение на есциталопрам и дезипрамин или метопролол води до двукратно увеличение на концентрацията на последните две лекарства.

Есциталопрам може значително да инхибират изоензим CYP2C19. Ето защо, се препоръчва повишено внимание при използване на есциталопрам и наркотици, метаболизира с участието на изоензим.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 25 °. Срок на годност – 3 година.