Есциталопрам

Когато ATH:
N06AB10

Фармакологично действие

Антидепресант. Селективно инхибира обратното захващане на серотонин; повишава концентрацията на невротрансмитер в синаптичната цепнатина, увеличава и удължава действие върху постсинаптичните рецептори на серотонин. Есциталопрам едва свързва със серотонин (5-HT), допамин (D1 и D2) рецептори, а-адрено-, м-холинергичните рецептори, както и бензодиазепинови и опиоидни рецептори.

The антидепресант ефект обикновено се развива в рамките на 2-4 седмици. след лечението. Максималната терапевтичния ефект на лечението на паническо разстройство се достига след около 3 месеца след започване на лечението.

Фармакокинетика

Абсорбцията не зависи от поглъщането. Бионаличността – 80%. Време е да се постигне Cmax в плазмата – 4 не. Кинетика эсциталопрама линейна. Css постига чрез 1 седмици. Средната стойност е Css 50 nmoli / (от 20 към 125 nmoli /) и се постига при доза 10 мг / Кажущийся Vd – от 12 към 26 л / кг. Свързването с плазмените протеини – 80%. Той се метаболизира в черния дроб до деметилирани активни метаболити и didemetilirovannogo. След многократно използване на средната концентрация на ДЕМЕТИЛ- и е didemetilmetabolitov 28-31% по-малко 5% съответно от концентрацията на есциталопрам. Метаболизмът на есциталопрам до образуването на деметилиран метаболит се извършва главно с участието на изоензимите CYP2C19, CYPЗА4 и CYP2D6. В хора със слаба концентрация CYP2C19 изоензим Дейността на есциталопрам може да бъде 2 пъти по-висока, от тези с по-висока активност на този изоензим. Не са наблюдавани значими промени в концентрацията на лекарството в слаба CYP2D6 изоензима дейност, която не е маркиран. T1 / 2, след многократна употреба – 30 не. В основните метаболити на есциталопрам Т1 / 2 е по-дълъг. Разчистване – 0.6 л / мин. Есциталопрам и неговите основни метаболити се отделят чрез черния дроб и повечето от – бъбрек, частично показан под формата на глюкурониди. T1 / 2 и AUC се увеличава при пациенти в старческа възраст.

Свидетелство

Депресия, паническо разстройство (вкл. с агорафобия).

Режим на дозиране

Дали отвътре, независимо от хранене. В зависимост от дозата на индикаторен блок – 10-20 мг / максимална дневна доза – 20 мг. Продължителността на лечението – няколко месеца. При прекратяване на лечението, дозата трябва да се намалява постепенно за 1-2 седмици. за, за да се избегне синдром “анулира”.

При пациенти в старческа възраст (старши 65 години) препоръчваната доза – 5 мг /, максималната дневна доза – 10 мг.

Ако нарушена чернодробна функция, началната препоръчвана за първи 2 седмици. лечението е 5 мг / В зависимост от индивидуалния отговор на дозата може да бъде увеличена до 10 мг /

При пациенти със слаба активност изоензим CYP2C19 препоръчваната начална доза за първите 2 седмици. лечение – 5 мг / В зависимост от индивидуалния отговор на дозата може да бъде увеличена до 10 мг /

Страничен ефект

От централната и периферната нервна система: виене на свят, слабост, безсъние или сънливост, гърчове, треперене, разстройства на движението, синдром на серотонин (ažitaciâ, треперене, миоклонус, хипертермия), халюцинации, мания, объркване, ažitaciâ, аларма, деперсонализация, пристъпи на паника, раздразнителност, зрителни нарушения.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, сухота на лигавицата на устната кухина, дисгеузия, понижен апетит, диария, запек, промените в лабораторните показатели на чернодробната функция.

Сърдечно-съдова система: ортостатична хипотония.

От страна на ендокринната система: намалена секреция на ADH, галакторея.

От страна на репродуктивната система: намалено либидо, импотентност, патологична еякулация, anorgazmija (женски).

От отделителната система: задръжка на урина.

Дерматологични реакции: кожен обрив, сърбеж, екхимоза, пурпура, увеличава изпотяването.

Алергични реакции: ангиоедем, анафилактични реакции.

Метаболизъм: гипонатриемия, хипертермия.

От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, миалгия.

Друг: синузит, синдром “анулира” (виене на свят, главоболие и гадене).

Противопоказания

Едновременно приемане на МАО-инхибитори, детството и юношеството до 15 години, бременност, кърмене, свръхчувствителност към есциталопрам.

Бременност и кърмене

Противопоказно за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).

Внимание

С повишено внимание трябва да се прилага при пациенти с бъбречна недостатъчност (CC-малко от 30 мл / мин), хипомания, мания, при фармакологично неконтролирана епилепсия, депресия с опити за самоубийство, диабет, при пациенти в старческа възраст, чернодробна цироза, със склонност към кървене, едновременно с прилагане на лекарството, понижаващи гърчовия праг, причинявайки хипонатриемия, етанол, с наркотици, метаболизира с участието на изоензимите CYP2C19.

Есциталопрам трябва да се прилага само чрез 2 седмици. след премахването на необратими МАО-инхибитори и след 24 з обратими след спиране на MAO инхибитор. Не-селективни МАО инхибитори могат да се прилагат не по-рано от 7 дни след спиране на есциталопрам.

Някои пациенти с паническо разстройство, ранно лечение може да се наблюдава есциталопрам повишена тревожност, които обикновено изчезва през следващите 2 седмици. лечение. За да се намали вероятността за аларма, се препоръчва да се използват ниски начални дози.

Есциталопрам следва да бъде отменено в случай на гърчове или повишени нива на фармакологично неконтролирана епилепсия.

С развитието на мания есциталопрам трябва да бъдат премахнати.

Есциталопрам може да увеличи кръвната захар при захарен диабет, което може да наложи адаптиране на дозата хипогликемични средства.

Клиничният опит с есциталопрам показва възможен повишен риск от суицидни опити при прилагането на първите седмици от лечението, и затова е много важно да се извърши внимателно проследяване на пациентите в този период.

Гипонатриемия, свързани с намаляване на секрецията на ADH, докато приемате есциталопрам е рядкост и обикновено изчезват с премахването му.

С развитието на серотонинов синдром есциталопрам се отменя незабавно и да назначи симптоматично лечение.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

По време на лечението, пациентите трябва да избягват да шофират и други дейности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Лекарствени взаимодействия

В едновременното приложение с МАО-инхибитори, увеличава риска от серотонинов синдром и тежки нежелани реакции.

Комбинираното използване на серотонергични агенти (вкл. с трамадол, триптани) Това може да доведе до синдром на серотонин.

В заявление с наркотици, понижаващи гърчовия праг, Това увеличава риска от гърчове.

Есциталопрам засилва ефектите на триптофан и литиеви препарати, Жълт кантарион повишава токсичността на наркотици, ефекти на лекарствата, засяга кръвосъсирването (изисква контрол на параметрите на кръвосъсирването).

Препарати, метаболизира с участието на изоензим CYP2C19 (вкл. омепразол), както и мощен инхибитор на CYP2D6 и CYPZA4 (вкл. flekainid, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, nortryptylyn, рисперидон, tioridazin, халоперидол), увеличи концентрацията в плазмата есциталопрам.

Есциталопрам повишава плазмената концентрация на дезипрамин и метопролол 2 пъти.