Tritace

Active материал: Рамиприл
Когато ATH: C09AA05
CCF: АСЕ инхибитор
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, I21, I50.0, I61, I63, N03, N08.3
Когато CSF: 01.04.01.03
Производител: Sanofi-Aventis Germany GmbH (Германия)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета продълговат, светло жълт цвят с разделителни знак на двете страни и гравирани “2,5/стилизирано изображение на буква h” и “2,5/HMR” от друга страна.

Помощни вещества: gipromelloza, прежелатинирано нишесте, микрокристална целулоза, натриев фумарат, оцветител жълт железен оксид.

14 PC. – опаковки Валиум планиметражна (2) – опаковки картон.

Хапчета продълговат, светло розово на цвят, с разделителни знак на двете страни и гравирани “5/стилизирано изображение на буква h” и “5/HMR” от друга страна.

Помощни вещества: gipromelloza, прежелатинирано нишесте, микрокристална целулоза, натриев фумарат, железен оксид червена боя.

14 PC. – опаковки Валиум планиметражна (2) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Антихипертензивни препарати, АСЕ инхибитор. Ramiprilat, активен метаболит ramiprila, е дългодействащ ACE инхибитор. В плазмата и тъканите на този ензим катализира преход angiotenzina I angiotenzin II (Активни sossoudossouerveshchee неща) и разделяне на брадикинин активни vazodilatatora. Намаляване на образованието angiotenzina II и увеличаване на дейност bradikinina води до вазодилатация и допринася за and действие jendotelioprotektivnoe cardioproteguoe ramiprila.

Ангиотензин II стимулира освобождаването на алдостерон, в тази връзка рамиприл намалява секрецията на алдостерон.

Приемане ramiprila води до значително намаляване на CSO, по принцип, без да причинява промени в бъбреците кръвта и скорост clubockova филтриране. Приемане ramiprila депресира ада като в легнало положение, и стои без компенсаторно увеличение на СЪРДЕЧНАТА честота. Gipotenzivny ефект започва в 1-2 h след поглъщането на еднократна доза от лекарството и продължава 24 не. Максимално Антихипертензивен ефект на Tritace^® обикновено се развива към 3-4 седмица на лекарства допускането и трайно за дълго време. Внезапно прекратяване на наркотици не води до бързо и значително увеличение в ада.

Приложението на наркотици намалява смъртността (включително внезапна смърт), рискът от развитие на сърдечна недостатъчност, изразени, намалява броя на хоспитализации на пациенти с клинични признаци на хроничната сърдечна недостатъчност след остър миокарден инфаркт.

При пациенти с диабет и клинично изразен nediabeticheskoj нефропатия наркотици намалява скоростта на прогресия на бъбречна недостатъчност, и предклиничните етапи на диабетната нефропатия, nediabeticheskoj и рамиприл намалява албуминурия.

Лекарството има положителен ефект върху въглехидрати на метаболизма и липиден профил, е изразена хипертрофия на миокарда и съдовата стена.

Фармакокинетика

Абсорбция

След прием на бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт (50-60%). Храната не повлиява на пълнотата на всмукване, но забавя усвояването.

° С_макс ramiprila and ramiprilata в плазмата, постигнато чрез 1 и 3 Н, съответно.

Разпределение и метаболизъм

Като prolekarstvom, рамиприл е подложена на силен presistemnomu metabolizmu (главно в черния дроб чрез хидролиза), в резултат на което тя формира само активен метаболит – Ramiprilat. В допълнение към образуването на този активен метаболит, Когато се образуват неактивни метаболитите на gljukuronirovanii и ramiprilata ramiprila – diketopiperazin рамиприл and Ramiprilat diketopiperazin. Ramiprilat за 6 пъти повече активно инхибира ЕНЗИМА, отколкото рамиприл.

Свързване на ramiprila с кръвната плазма протеини е 73%, ramiprilata – 56%.

V_д ramiprila и ramiprilata е приблизително 90 и л 500 л.

След дневната, през деня еднократна доза доза 5 мг С_SS в плазмата, постигнати до 4 Ден. Намаляване на плазмената концентрация на ramiprilata се среща в няколко етапа: фазата на първоначално разпределение и екскреция с Т_1/2 за ramiprilata 3 не, след това междинната фаза с период T_1/2 за ramiprilata 15 h и крайната фаза с много ниска концентрация на ramiprilata в плазмата и Т_1/2 за ramiprilata 4-5 дни. Тази Последната фаза е свързана с бавно дисоциация от рецепторни ramiprilata АС. Въпреки дълго крайната фаза на еднократно допускане в рамките на 24 часа ramiprila доза 2.5 мг или повече C_SS ramiprilata концентрация в плазмата е приблизително 4 дневно лечение.

Дедукция

В kursovom наркотици T_1/2 е 13-17 не.

Поглъщането на около 60% активни вещества се отделя в урината и около 40% жлъчката, с по-малко 2% екскретира непроменена.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

На човека бъбреците отделянето ramiprila и неговите метаболити се забавя пропорционално на намаляването на Креатининов клирънс (CC). Това води до повишена плазмените концентрации на ramiprilata и техните по-бавен спад в сравнение с пациенти с нормална бъбречна функция.

Пациентите, страдащи от заболяване на черния дроб, забавяне повратна ramiprila да Ramiprilat, концентрация на ramiprila в кръвната плазма може да расте в 3 пъти, където С_макс в плазмата остава непроменена ramiprilata.

В сърдечна недостатъчност увеличава концентрацията на ramiprilata в 1.5-1.8 пъти. Въпреки това, когато се ramiprila доза 5 мг 1 пъти / ден пациенти със сърдечна недостатъчност след 2 седмици на лечение не е имало клинично значимите натрупване ramiprila и ramiprilata.

В напреднала възраст наркотици фармакокинетиката не са съществено променени.

АЗ Н експериментални изследвания при животни е доказано, че, че рамиприл се секретира в кърмата.

Свидетелство

- Артериална хипертония;

- Застойна сърдечна недостатъчност (в комбинирана терапия), вкл. разработен през първите няколко дни след остър миокарден инфаркт;

-диабетна нефропатия и нефрозен сред Хроничен дифузен бъбречни болести (Хроничен гломерулонефрит с протеинурия) – предклинични и клинично изразен етап;

— за да се предотврати развитието на миокарден инфаркт, инсулт или “коронарната смърт” при пациенти с исхемична болест на сърцето, с повишен риск от сърдечно-съдови заболявания, включително пациенти, инфаркт на миокарда, chreskozhnuju двете транслуменална коронарна ангиопластика, коронарна байпас.

Режим на дозиране

Лекарството се приема през устата. Таблетките трябва да се поглъщат цели (без да се дъвчат) към, по време или след хранене и zapiwati достатъчно (1/2 чаша) вода. Доза се изчислява в зависимост от очаквания терапевтичен ефект и поносимост на лекарството до пациентите във всеки отделен случай.

Ако пациентът получава диуретици, те трябва да бъдат премахнати за тях 2-3 ден (В зависимост от продължителността на диуретици) преди началото на лечението, Tritace^® или, поне, намаляване на дозата, взети диуретици.

При нарушена бъбречна функция (CC 50-20 мл / мин / 1.73 m² повърхността на тялото) начална доза- 1.25 мг. Максималната дневна доза - 5 мг.

При нарушена чернодробна функция максималната дневна доза е 2.5 мг.

Пациентите, като диуретици, начална доза- 1.25 мг.

Ако е невъзможно да се елиминира напълно на нарушения водно-elektrolitnogo равновесие в случаи на тежка хипертония, и при пациенти, за хипертонична реакция, която представя някои риск (напр, с намаляване на притока на кръв вследствие стеснение на коронарните артерии на сърцето или мозъка съдове), начална доза е 1,25 mg.

Може да се изчисли QC, използването на показатели на серумния креатинин с помощта на следната формула Кокрофт:

За Хора:

Телесно Тегло (килограма) стр (140 – възраст)

CC (мл / мин) = ————————;

72 х серумен креатинин (мг / дл)

към Жените: умножете резултата, получени в уравнението по-горе, На 0.85.

Лечението с Tritace^® обикновено е дълго и продължителността й във всеки случай се определя от лекаря.

При третиране на лекарства за хипертония назначен 1 време / ден, първоначалната доза – 2.5 мг, Ако е необходимо дозата Двойна чрез 2-3 на седмицата, В зависимост от реакцията на пациента към терапия; поддържане на дневен прием – 2.5-5 мг, максималната дневна доза – 10 мг.

При лечение на хронична сърдечна недостатъчност началната дневна доза -1.25 мг 1 време / ден. В зависимост от реакцията на пациента дозата може да бъде увеличена. Препоръчително е, че вие се удвои дозата на интервали от 1-2 на седмицата. Дози от 2.5 мг или повече получите един или разделени 2 допускане. Максималната дневна доза – 10 мг.

При лечение на хронична сърдечна недостатъчност, след инфаркт на миокарда Началната доза е 5 мг 2 допускане (от 2.5 mg сутрин и вечер). Отхвърляйки тази доза, Тя трябва да бъде намалена до 1.25 мг 2 пъти / ден за 2 дни. При увеличение на дозата да бъде разделена 2 допускане до първата 3 ден. Впоследствие общата дневна доза, Първоначално разделена 2 допускане, може да се приема като еднократна дневна доза. Максималната дневна доза – 10 мг.

При тежка хронична сърдечна недостатъчност (IV функционален клас NYHA класификация) инфаркт на миокарда лекарството се предписва в доза 1.25 мг 1 време / ден. Тази категория пациенти се увеличи дозата, вие трябва да бъдете много внимателни.

При лечение на диабет и nediabeticheskoj нефропатия първоначалната доза – 1.25 мг 1 време / ден. Поддържаща доза- 2.5 мг. При повишаване на дозата, Тя трябва да бъде удвояване на всеки 2-3 на седмицата. Максималната дневна доза – 5 мг.

С цел Профилактика на миокарден инфаркт, инсулт или “коронарната смърт” начална доза- 2.5 мг 1 време / ден. Трябва да увеличите дозата чрез удвояване чрез 1 седмица от лечението. През 3 седмици дозата може да се увеличи дори в 2 пъти, максималната доза – 10 мг.

Страничен ефект

От отделителната система: повишаване на карбамид в серум, гиперкреатининемия (особено докато среща dioretikov), увреждане на бъбречната функция, бъбречна недостатъчност; рядко – хиперкалиемия, протеинурия, гипонатриемия, укрепване на съществуващите протеинурия или за увеличаване на броя на специален урина.

Сърдечно-съдова система: рядко – значително намаляване на кръвното налягане, ортостатична хипотония, миокардна исхемия или мозъка, инфаркт на миокарда, аритмия, синкоп, исхемичен инсулт, преходна церебрална исхемия, тахикардия, периферен оток (в областта на глезена ставите).

Алергични реакции: ангионевротичен оток на лицето, устни, век, език, глас пукнатини и/или гърлото, зачервяване на кожата, усещайки топлината, конюктивит, сърбеж, копривна треска, други обриви по кожата или лигавицата (makulo папуларен exantema and jenantema, еритема мултиформе ексудативна (вкл. Синдром на Стивънс-Джонсън), пенфигус (пенфигус), серозит, обостряне на псориазис, токсична епидермална некролиза (Синдром на Lyell), oniholiz, фоточувствителност; понякога – алопеция, развитието на синдром на Рейно, увеличение на титър на антинуклеарни антитела, eozinofilija, васкулит, миалгия, артралгия, артрит.

Дихателната система: често – суха кашлица рефлекс, нараства през нощта, Когато пациентът е в хоризонтално положение, най-често тя се среща при жените и непушачите (в някои случаи ефективна замяна на ACE инхибитор). В случай на продължаваща кашлица може да наложи задигане подготовка. Има – простудни ринит, синузит, бронхит, бронхоспазъм, затруднено дишане.

От храносмилателната система: гадене, болка в епигастриума, повишена активност на ензимите на Черният дроб и панкреас, билирубин; рядко – холестатична жълтеница, лошо храносмилане, повръщане, диария, загуба на апетит и запек, промяна във вкуса (“метал” пляскам), намаляване на вкус и понякога дори загуба на вкус, сухота в устата, стоматит, възпаление на езика, панкреатит; рядко-възпаление на лигавицата на ХРАНОСМИЛАТЕЛНИЯ ТРАКТ, илеус, нарушена чернодробна функция, с възможното развитие на остра чернодробна недостатъчност.

От хематопоетичната система: рядко – намаляването на броя на еритроцитите и хемоглобина ниво намаление от леко до значително, тромбоцитопения и левкопения; Понякога-неутропения, агранулоцитоза, панцитопения, хемолитична анемия.

От централната и периферната нервна система: неравновесие, главоболие, нервност, треперене, нарушения на съня, слабост, объркване, депресия, безпокойство, парестезии, мускулни крампи.

От сетивата: вестибуларни нарушения, нарушение на вкуса, обонятелен, слуха и зрението, шум в ушите.

Друг: намаляване на ерекцията и сексуално влечение, треска.

Противопоказания

-пациенти с история на инструкции за ангиоедем (рискът от бързото развитие на angioneuroticeski болка, вкл. на фона на допускане на АСЕ инхибитори);

- Тежка бъбречна недостатъчност (CC-малко от 20 mL/min на повърхността на тялото 1.73 м²);

-хемодиализа;

- Бременност;

- Кърмене;

- До 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);

-свръхчувствителност към ramiprilu и други компоненти на наркотици.

ОТ предпазливост прилага, когато изразява човешки чернодробни или бъбречни, заболявания на съединителната тъкан (вкл. в системен лупус еритематозус, Склеродермия увеличен риск от неутропения или Агранулоцитоза), с първичен хипералдостеронизъм, злокачествени хипертония, mitralnom stenoze, аортна или, притеснението на хемопоеза костен мозък, хиперкалиемия, хипонатриемия (риска от дехидратация, хипотония, бъбречна недостатъчност), двустранна бъбречна артериална стеноза или стеноза артерия само бъбреците, състояние след бъбречна трансплантация, състояние да, съпътстващи намаляването на СК (вкл. диария, повръщане), и при пациенти, Придържайки се към диета с ограничение на натрий, при пациенти в старческа възраст, за пациенти с диабет (поради риска от giperkaliemii), тежки увреждания на мозъчните и коронарните артерии, допускане immunodepressantami и saluretikami.

Бременност и кърмене

Наркотици Tritace^® противопоказан по време на бременност. Преди лечението следва да гарантира че няма бременност.

Ако пациентката забременее по време на лечението, замените Tritace^® на друг наркотик. В противен случай съществува риск от увреждане на плода, особено в I тримесечие на бременността. Установен, че лекарството предизвиква развитието на феталното бъбреците, намаляване на рекламата на плода и новороденото, увреждане на бъбречната функция, giperkaliemia, gipoplaziu череп, олигохидрамнион, контрактури на крайниците, деформация на черепа, gipoplaziu светлина.

За новороденото, Кои са били vnutriutrobnomu ефекти на АСЕ-инхибитори, Ние препоръчваме, че поддържате задълбочено наблюдение за откриване на артериална хипотония, oliguria and Хиперкалиемия. Трябва да се поддържа oligurii ада и бъбречната перфузия чрез въвеждане на съответните течности и вазоконстриктор. В новородени и кърмачета има риск от oliguria и неврологични заболявания, може би, поради намалена бъбречна и Мозъчен кръвоток в резултат на спад в АД, наречените АСЕ-инхибитори (получени от бременни и следродилна грижа). Препоръчва се внимателно наблюдение.

Ако е необходимо, назначаването на Tritace^® кърмене кърменето трябва да се преустанови.

Внимание

Лечението с Tritace^® Обикновено това е дълъг, нейната продължителност за всеки отделен случай се определя от лекаря. То също така изисква редовен медицински контрол, по-специално, при пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция. Обикновено се препоръчва преди лечение коригирани дехидратация, gipovolemia или солеви дефицит.

В случай на спешна наркотици лечение може да започне или продължи само, Ако едновременно вземат адекватни предпазни мерки за предотвратяване на прекомерна загуба АД и бъбречна дисфункция.

Това е необходимо да се следи бъбречната функция, особено през първите седмици на лечение. При пациенти със заболявания на бъбречните съдове (напр, стеноза на бъбречните артерии все още не е клинично значима, или едностранни хемодинамично значими бъбречна артериална стеноза) в случаите на предварително налични човешки бъбреци, и при пациенти, са претърпели бъбречна трансплантация, трябва да бъдат особено внимателно наблюдавани.

Редовно трябва да следи концентрацията на калий и натрий в серума. При пациенти с нарушена бъбречна изисква по-често извършване на мониторинг на тези показатели.

Има нужда да контролира броя на левкоцитите (диагностика на левкопения). Особено на редовно препоръчваме ранно лечение, и при пациенти, в риск – към 1 пъти на месец в първата 3-6 месеца на лечение при пациенти с повишен риск от неутропения в нарушение на бъбреците, системни заболявания на съединителната тъкан, или получаване на високи дози от диуретици, както и при първите признаци на инфекция.

При потвърждение на неутропения (броят на Klebsiella по-малко от 2000/µl) ACE инхибитори терапия трябва да се преустанови.

Когато признаци на нарушения на имунитета, lakopenia, причинени (напр, треска, увеличени лимфни възли, тонзилит), нужда от спешни мониторинг картина периферна кръв. В случай на признаци на кървене (малки petehij, червеникаво кафяв лезии по кожата и лигавиците) Също така е необходимо за контрол на броя на тромбоцитите в периферната кръв.

Преди и по време на лечението е необходимо да бъдат наблюдавани АД, бъбречна функция, нивото на хемоглобин в периферната кръв, креатинин, урея, концентрацията на електролити и активност на чернодробните ензими в кръвта.

Бъдете внимателни при предписване на лекарства за пациенти, сте на диета без сол или malosolevoy (повишен риск от артериална хипотония). При пациенти с намалена СК (в резултат на диуретично лечение) Когато ограничаване приема на натрий, Ако имате диария и повръщане може да се развие симптоматична артериална хипотония.

Преходно хипотония не е противопоказание за продължаване на лечението след стабилизиране АД. При повторение на артериална изразена хипотония трябва да намаляване на дозата или спиране на лекарството.

Ако има индикации в историята на развитието на angioneuroticeski болка, не са свързани с приемането на АСЕ инхибитори, тогава все още има такива пациенти е повишен риск от развитие на това, когато приемате Tritace^®.

Трябва да се внимава при извършване на упражнения и горещо време поради риска от дехидратация и артериална хипотония, в резултат на спад в течност.

Не се препоръчва да консумират алкохол.

Преди операцията (включително и стоматология) трябва да уведоми за хирург/анестезиолог относно приложението на АСЕ-инхибитори.

Ако имате опит подуване, например в областта на лицето (устни, клепачите) или езика, нарушение на преглъщане или дишане, пациентът трябва незабавно спрете приема на лекарството. Ангиоедем в областта на езика, гърло, или ларинкса (възможни симптоми – нарушение на преглъщане или дишане) може да бъде опасна за живота и доведе до необходимостта от спешна помощ.

Опитът на приложение на Tritace^® деца, при пациенти с остри нарушения на бъбреците (QC-долу 20 mL/min на повърхността на тялото 1.73 м²), и при пациенти, подложени на хемодиализа, недостатъчно.

След първата доза, както и при повишаване на дозата на диуретик и/или ramiprila, пациентите трябва да бъдат в рамките 8 h под медицински надзор с цел избягване на развитието на неконтролирано хипертензивни реакции. При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност на наркотици може да доведе до развитието на артериалната изразена хипотония, което в някои случаи, придружени от oliguria или azotemia и рядко-развитие на остра бъбречна недостатъчност.

Пациенти с малигнена артериална хипертония или съпътстващо тежка сърдечна недостатъчност трябва да започне лечение в болница.

Пациентите, получаване на агенти, Описва живота, най-бързо развиващите anaphylactoidnye реакция, понякога до развитието на шок, по време на хемодиализа, използване на определени vysokoprotochnyh мембрани (напр, poliakrilonitrilovyh). На фона на лечение с Tritace^® Избягвайте използването на този вид на мембрани, напр, за спешна диализа или Hemofiltration. В случай на необходимост от извършване на тези процедури, за предпочитане е да използвате други мембрани или елиминиране на лекарството. Подобни реакции са наблюдавани с afereze LDL с използването на декстран сулфат. Следователно този метод не трябва да се използва при пациенти, които получават ACE инхибитори.

Използвайте по педиатрия

Безопасността и ефикасността на лекарството деца и юноши на възраст под 18 години не е зададено, Следователно ангажиментът е противопоказано.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

По време на лечението пациентът трябва да се въздържат от потенциално опасни дейности, дейности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции, т.. виене на свят, особено след началната доза на Tritace^® в случай на приемане на диуретик означава.

Свръх доза

Симптоми: значително намаляване на кръвното налягане, шок, тежка брадикардия, нарушения на водно-elektrolitnogo равновесие, остра бъбречна недостатъчност, ступор.

Лечение: стомашна промивка, прием на адсорбенти, натриев сулфат (Ако е възможно по време на първия 30 м). При артериална хипотония терапия за запълване на СК и възстановяване на солевия баланс могат да се добавят към въвеждането на алфа₁-adrenostimulyatorov (норепинефрин, допамин) and ангиотензин II (angiotenzinamid).

Лекарствени взаимодействия

Ако кандидатствате с Tritace^® Калиеви соли, kalisberegath dioretikov (напр, amilorid, триамтерен, спиронолактон) Има Хиперкалиемия (изисква контрол на съдържанието на калий в кръвния серум).

Едновременното приложение на Tritace^® с antigipertenzivei средства (по-специално, с dioretikami) и други наркотици, намаляване на Рекламата, води до повишена действие ramiprila.

Ако кандидатствате с хипнотици, опиоидни аналгетици и средства възможно рязък спад АД.

Vazopressornye Адреналинът наркотици (епинефрин) и естрогените могат да предизвикат отслабване на ramiprila.

Докато прилагането Tritace^® с allopourinolom, prokainamidom, цитотоксични средства, имуносупресори, системни КОРТИКОСТЕРОИДИ и други наркотици, че може да промени картината на кръвта може да намали броя на левкоцитите в кръвта.

Заедно с използване на литий може да увеличи концентрацията на литий в плазмата, Това води до повишен сърдечно- и невротични действие на литий.

Докато прилагането Tritace^® с перорални хипогликемични средства (сулфанилурейни, ʙiguanidы), увеличаване на инсулин хипогликемия.

НСПВС (Indomethacin, ацетилсалицилова киселина) може да намали ефективността на ramiprila.

Заедно с използването на хепарин може да се увеличи концентрацията на калий в серума.

Сол намалява ефективността на ramiprila.

Етанол повишава gipotenzivny ефект ramiprila.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 25 °. Срок на годност – 5 години.