TRAKRIUM

Active материал: Атракурия безилат
Когато ATH: М03АС04
CCF: Мускулни релаксанти периферно действащи недеполяризиращите конкурентен тип
МКБ-10 кодове (свидетелство): Z 51,4
Когато CSF: 21.03.01.01
Производител: GlaxoSmithKline Trading Company (Русия)

Доза от, състав и опаковка

Решението за включване / в ясно, безцветен до бледожълт.

Помощни вещества: RR бензолсулфоновокисел 32%, вода г / и.

2.5 мл – ампули керамични синьо петно ​​и два цветни пръстени на върха на ампулите (5) – тави, пластмаса (1) – опаковки картон.

Решението за включване / в ясно, безцветен до бледожълт.

Помощни вещества: RR бензолсулфоновокисел 32%, вода г / и.

5 мл – ампули керамични синьо петно ​​и два цветни пръстени на върха на ампулите (5) – тави, пластмаса (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Мускулни релаксанти периферно действащи недеполяризиращите конкурентен тип. Атракуриум безилат унищожава N-холинергични рецептори на ацетилхолин синаптичната област, при което става невъзможно да възбуждане на мускулните влакна и неговото съкращение. Тя спомага за освобождаването на хистамин.

Атракуриум безилат няма директен ефект върху вътреочното налягане. По този начин, атракуриум безилат приложим в очна хирургическа практика.

Фармакокинетика

Метаболизъм

Атракурия безилат инактивируется Посредничеството элиминации Хофман (процес, която се проявява при физиологично рН и температура без ензими) и чрез естерна хидролиза, с участието на неспецифична естераза. Изследванията на плазма от пациенти с ниски нива на псевдохолинестераза показани, че продуктите на метаболизма на атракуриум безилат непроменен.

Промени в рН и температурата на тялото на кръв в физиологичните граници имат малък ефект върху продължителността на атракуриум безилат.

Дедукция

Продължителността на невромускулна блокада, причинени от въвеждането на атракуриум безилат, Тя е независима от неговия метаболизъм в черния дроб или бъбреците, или неговата екскреция. Поради това е малко вероятно, че продължителността на действие на лекарството варира с увредена бъбречна функция, чернодробни или кръвни циркулационни разстройства.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Хемофилтрация и хемодиафилтрация да има минимално влияние върху концентрацията на атракуриум безилат и неговите метаболити (включително laudanozin) плазма. Ефект на хемодиализа и хемоперфузия концентрации атракуриум безилат и неговите метаболити в кръвната плазма неизвестен.

Пациентите интензивни отделения (BIT) с увредена бъбречна функция и / или чернодробно заболяване имат по-високи концентрации на метаболити атракуриум безилат. Метаболитите нямат ефект върху нервно-мускулното провеждане.

Свидетелство

- Като компонент на обща анестезия, за да се гарантира провеждането интубация и релаксация на скелетните мускули по време на операция, или контролирана вентилация, и за да се улесни механична вентилация (IVL) пациенти в ICU (BIT).

Режим на дозиране

Trakrium^® въвежда в / под формата на инжекции. За Възрастен диапазон на дозата е 300-600 мг / кг (в зависимост от необходимата дължина на общо блокада), което да осигурява достатъчна mioplegii 15-35 м.

След на / в дози 500-600 мг / кг ендотрахеална интубация може да се извърши, обикновено, след изтичането на 90 секунда.

При удължаване на необходимостта от пълно невромускулна блокада Освен въведена Trakrium^® доза 100-200 мг / кг. Правилното прилагане на допълнителни дози от лекарството не води до натрупване ефект miorelaksiruyuschego.

Спонтанно възстановяване на проводимостта след настъпване пълен невромускулната блокада приблизително 35 м, както е определено от възстановяването на тетанични контракции преди 95% на нормалната нервно-мускулна функция. Невромускулната блокада, наречено атракуриум, Тя може да бъде бързо решен чрез използването на антихолинестеразни средства, при стандартни дози, като неостигмин и едрофониум, заедно с едновременно или преди приложение на атропин (никакви признаци на rekurarizatsii).

След първоначалната доза болус 300-600 мг / кг Trakrium^® Той може да се използва за поддържане на невромускулна блокада дълго време на операция чрез непрекъсната инфузия на 300-600 мкг / кг / ч. Trakrium^® Той може да се прилага чрез инфузия по време на операция с кардиопулмонарен байпас скорост, Препоръчва се за инфузия. Когато индуцирана хипотермия с телесна температура от 25 ° до 26 ° С намалява скоростта на инактивиране Trakriuma^®, по този начин, да се поддържа пълна релаксация на мускулите при ниски температури намаляват скоростта на инфузията от около 2 пъти.

За деца 2 и по-възрастни Trakrium^® прилага в същите дози, като възрастни, на базата на теглото на тялото.

Първоначална Trakriuma на дозата^®, прилага при Деца на възраст от 1 Месеци преди 2 години по халотан, е 300-400 мг / кг. Децата могат да изискват по-чести дози поддръжка на употреба, отколкото при възрастни.

Trakrium^® Може да се използва в стандартни дози пациенти в напреднала възраст. Въпреки това, препоръчителната начална доза, която е по-малка от по-ниската стойност на обхвата на дозите,, и се инжектира лекарството бавно.

Trakrium^® Може да се използва в стандартни дози за всяка степен нарушена чернодробна функция или бъбреците, включително крайния стадий на недостатъчност.

При пациенти с сърдечно-съдови заболявания с тежки симптоми, започващи доза Trakriuma^® Той се прилага по време на 60 секунда.

Употреба при пациенти в BIT

След въвеждането, ако е необходимо Trakriuma^® в първоначална болус доза 300-600 мг / кг на лекарството може да се използва за поддържане на невромускулна блокада чрез непрекъсната инфузия на 11-13 мкг / кг / мин (650-780 мкг / кг / ч). Въпреки това, съществуват големи различия в междуиндивидуални режим на дозиране. Режимът на дозиране може да варира с течение на времето. Някои пациенти може да се нуждаят от толкова ниска скорост на инфузия – 4.5 мкг / кг / мин (0.27 mg/kg/h), и висока – 29.5 мкг / кг / мин (1.77 mg/kg/h).

Скоростта на спонтанно възстановяване от невромускулна блокада в края на инфузията Trakriuma^® пациенти малко не зависи от продължителността на прилагане. Спонтанно възстановяване на невромускулната (съотношението на височината на първото тримесечие на потрепвания в Т тест влак-на-четири₄/т₁>0.75) обикновено се среща в приблизително 60 м. В клинични проучвания, този период варира от 32 към 108 минути след инфузия Trakriuma^®, и скоростта не зависи от продължителността на прилагане на лекарството.

Мониторинг

Както и при други мускулни релаксанти, през целия период на прилагане Trakriuma^® Наблюдението на нервно-мускулната функция за определяне на режима на дозиране за всеки отделен случай.

Страничен ефект

Изброените по-долу нежелани реакции са, класифицирани по система и честота на органи. Честотата на нежеланите реакции се определя както следва:: Често (≥1 / 10), често (≥1 / 100 и <1/10), понякога (≥1 / 1000 <1/100), рядко (≥1 / 10 000 по-малко 1/1000), рядко (<1/10 000) и анекдотични доклади (кога, Когато данните за определяне на честотата на нежеланите лекарствени реакции, не е достатъчно).

Данните от клиничните проучвания

Сърдечно-съдова система: често – преходно понижаване на кръвното налягане, dermahemia.

Дихателната система: понякога – бронхоспазъм.

Тези нежелани реакции са свързани с освобождаването на хистамин.

Пост-маркетингови данни

От страна на имунната система: рядко – анафилактични и анафилактоидни реакции. Много рядко се съобщава за тежки анафилактични или анафилактоидни реакции с едновременната употреба на Trakriuma^® с анестетици.

От нервна система: в някои случаи – гърчове. Имаше съобщения за случаи на гърчове при пациенти,, намира в интензивното отделение, получаване на други лекарства, освен Trakriuma^®. Обикновено тези пациенти са предпоставки за появата на припадъци, като травма на главата, cephaledema, вирусен енцефалит, хипоксия енцефалопатия, уремия. Връзката между появата на припадъци и приложението не е инсталирано laudanozina. В резултат на клинични проучвания съответствието между плазмената концентрация и появата на припадъци laudanozina липсва.

От страна на опорно-двигателния апарат: в някои случаи – миопатия, мускулна слабост. Няколко случаи на миопатия и / или мускулна слабост, след продължителна употреба на мускулни релаксанти при тежко болни пациенти, намира в интензивното отделение. Повечето от тях в същото време получава кортикостероиди. Тази нежелана реакция се разглежда като нехарактерно Trakriuma^®, отношения с лекарството не е установена.

Противопоказания

- Известна свръхчувствителност към атракуриум, tsisatrakuriyu или бензолсулфоновокисел, всички други компоненти на лекарството;

- Известна свръхчувствителност към хистамин.

В предразположени пациенти Trakrium^® може да доведе до развитието на реакции, свързана с освобождаването на хистамин. Наблюдавам предпазливост въвеждането Trakriuma^® пациенти с анамнеза за посоки на повишена чувствителност към ефектите на хистамин.

Внимание изисква също така въвеждането на Trakriuma^® пациенти, които наблюдават реакции на свръхчувствителност към други мускулни релаксанти, т.. Високата честота на кръстосана реактивност между мускулните релаксанти (още 50%).

Както и при други мускулни релаксанти недеполяризиращите, Свръхчувствителност към Trakriumu^® може да се появи при пациенти с миастения гравис, други нервно-мускулни заболявания и тежко нарушение на електролитния баланс.

Бременност и кърмене

Изследване на ефекта върху фертилитета не е било.

Trakrium^® Той трябва да се използва по време на бременност само в случаи, потенциалната полза за майката надхвърля възможния риск за плода.

Trakrium^® Той може да се използва за целите на мускулна релаксация при цезарово сечение, т.. когато се прилага в препоръчваните дози атракуриум безилат преминава плацентарната бариера при клинично незначителни суми.

неизвестен, дали тя е разпределена атракуриум безилат с кърмата при хора.

Внимание

Подобно на други мускулни релаксанти, Trakrium^® Той причинява парализа на скелетната мускулатура, включително дихателната мускулатура, но не оказва влияние върху съзнанието.

Trakrium^® следва да бъде наложено само по време на обща анестезия при стриктно наблюдение на анестезиолог в присъствието на оборудване за ендотрахеална интубация и механична вентилация.

Когато се използва в препоръчаната дозировка гама Trakrium^® Той не причинява значително блокада на блуждаещия нерв на и нервните ганглии. Следователно, Trakrium^® препоръчваната схема на дозиране няма клинично значим ефект върху сърдечната честота и предотвратява брадикардия, анестетици или индуцирана чрез стимулиране на блуждаещия нерв по време на операция.

При пациенти с тенденция за рязко спадане на кръвното налягане, напр, с хиповолемия, Trakrium^® Това се препоръчва да се прилага за по- 60 секунда.

Trakrium^® инактивира в алкална среда, и тя не трябва да се смесва в една спринцовка с thiopentone или всякакви алкални разтвори.

Ако въвеждането на Trakriuma^® произведено в малокалибрен вена, след инжектирането трябва да се промива с физиологичен разтвор. Когато прилагането на други упойка чрез същия инжекционна игла или канюла е важно, всяко лекарство се отмива съответното количество физиологичен.

Разтворът Trakriuma^® хипотоничен, и не може да се прилага едновременно през една система с кръвопреливане.

Клинични проучвания при пациенти, податлив на злокачествена хипертермия, шоу, че Trakrium^® Той не причинява този синдром.

Пациенти с изгаряния могат да развият резистентност към мускулни релаксанти недеполяризиращите. В такива случаи той може да изисква нарастващи дози, чиято стойност зависи от времето, изминало от изгореното, и площта на изгарянето.

Пациентите BIT, получаване Trakrium^®, Появиха гърчове, Обаче, причинно-следствена връзка на тяхното развитие laudanozinom (метаболит атракуриум без илалат) не е инсталирано.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Няма налични данни.

Свръх доза

Симптоми: продължителна мускулна парализа и неговите последици са основните признаци на предозиране.

Лечение: най-важното е да се поддържа проходимостта на дихателните пътища, във връзка с механична вентилация при положително налягане за възстановяването на адекватно спонтанно дишане. Необходимо е използването на успокоителни, защото умът на пациента не е нарушен. Веднага след като са налице признаци на спонтанно възстановяване, тя може да се ускори чрез използване на холинестеразата лекарства в комбинация с атропин или гликопиролат.

Лекарствени взаимодействия

Предизвикано Trakriumom^® невромускулната блокада може да се засилят с прилагането на средства за инхалационна анестезия, като халотан, izofluran, enfluran.

Както и при други мускулни релаксанти недеполяризиращите, възможно да се повиши интензивността и / или продължителността на невромускулна блокада във взаимодействието със следните състави: антибиотици (aminoglikozidy, Polymyxin, Спектиномицин, tetracikliny, линкомицин и клиндамицин); антиаритмични (Пропранолол, Блокери на калциевите канали, Лидокаин, прокаинамид и хинидин); диуретик (фуроземид, може би, манитол, тиазидни диуретици и ацетазоламид); магнезиев сулфат; кетамин; литиева сол; ганглийни блокери (trimetafan, heksametonyy).

В редки случаи, някои лекарства да причинят влошаване на миастения гравис, допринася за развитието на латентна форма на миастения гравис, и Миастенният синдром, където е възможно повишаване на чувствителността към Trakriumu^®. Тези лекарства включват различни антибиотици, бета-блокери (Пропранолол, окспренолол), антиаритмични (prokaynamyd, хинидин) и антиревматични лекарства (хлороквин, D-пенициламин), trimetafan, хлорпромазин, стероиди, фенитоин и литиева сол.

Развитието на невромускулната блокада, причинени от мускулни релаксанти недеполяризиращите, вероятно, забавя, и неговата продължителност при пациенти намалява, получаване антиконвулсивна терапия за дълго време.

Комбинирано използване на недеполяризиращите невромускулни блокери проводимост и Trakriuma^® Тя може да доведе до прекомерно блокада, от очакваното от въвеждането на Trakriuma^® в обща доза равнопотенциален. Всяко действие, поради синергия, може да варира за различните комбинации от лекарства.

Деполяризиращи мускулен релаксант суксаметониум хлорид не трябва да се прилага за удължаване на невромускулната блокада, причинени от мускулни релаксанти недеполяризиращите, като Trakrium^®, защото може да предизвика продължителна и трудна блокада, което е трудно да се спре холинестеразата.

Терапия антихолинестеразни лекарства, Често се използва за лечение на болестта на Алцхаймер, напр, донепезил, може да съкрати продължителността на невромускулната блокада и да отслаби Trakriuma блокиращия ефект^®.

Фармацевтично съвместими

Trakrium^® подходящ за инфузионни разтвори в рамките на определено време:

Разтворът Trakriuma^® когато разрежда със съвместими инфузионни разтвори с концентрация от атракуриум безилат 500 мкг / мл или по-стабилен е в дневна светлина в продължение на определен период от време при температура 30 ° С.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на тъмно, недостъпни за деца от 2 ° до 8 ° C; Да не се замразява. Срок на годност – 2 година.