TORENDO

Active материал: Рисперидон
Когато ATH: N05AX08
CCF: Антипсихотично наркотици (анксиолитичен)
МКБ-10 кодове (свидетелство): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Когато CSF: 02.01.02.03
Производител: KRKA д.д. (Словения)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета, Филмирани Бял или почти бял, Овал, лещовиден, с валиум от едната страна.

Помощни вещества: целлактоза (спрей изсушено съединение, състояща се от 75% алфа-лактоза монохидрат и 25% целулозен прах), микрокристална целулоза, Кроскармелоза натрий, Силициев диоксид, безводен, натриев лаурил, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: Opadry 03Н28785 бял (хипромелозна смес, титанов диоксид, талк, пропиленгликол).

10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (6) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани светло оранжево, Овал, лещовиден, с валиум от едната страна.

Помощни вещества: целлактоза (спрей изсушено съединение, състояща се от 75% алфа-лактоза монохидрат и 25% целулозен прах), микрокристална целулоза, Кроскармелоза натрий, Силициев диоксид, безводен, натриев лаурил, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: Opadry 03Н28785 бял (хипромелозна смес, титанов диоксид, талк, пропиленгликол), оцветител жълт железен оксид (E172), железен оксид червена боя (E172).

10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (6) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани жълт цвят, Овал, лещовиден, с валиум от едната страна.

Помощни вещества: целлактоза (спрей изсушено съединение, състояща се от 75% алфа-лактоза монохидрат и 25% целулозен прах), микрокристална целулоза, Кроскармелоза натрий, Силициев диоксид, безводен, натриев лаурил, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: Opadry 03Н28785 бял (хипромелозна смес, титанов диоксид, талк, пропиленгликол), хинолин жълто багрило (E104).

10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (6) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани светло зелено, Овал, лещовиден, с валиум от едната страна.

Помощни вещества: целлактоза (спрей изсушено съединение, състояща се от 75% алфа-лактоза монохидрат и 25% целулозен прах), микрокристална целулоза, Кроскармелоза натрий, силициев оксид, колоидален безводен, натриев лаурил, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: Opadry 03Н28785 бял (хипромелозна смес, титанов диоксид, талк, пропиленгликол), хинолин жълто багрило (E104), индиго кармин (E132).

10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (6) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Антипсихотично наркотици (анксиолитичен).

Рисперидон е селективен антагонист моноаминергичен с ясно изразен афинитет към серотонин 5-НТ₂-рецепторам и допаминовым D₂-Рецептор, и свързани с α₁-адренорецепторите и, при малко по-нисък афинитет, с гистаминовыми H₁-рецепторами и един₂-адрено. То не трябва афинитет към holinoretseptorami. Той има също успокоително, антиеметици и хипотермия ефект.

Антипсихотични ефект се дължи на блокиране на допамин D₂-рецептори и мезолимбичната система мезокортикалните.

Седативен ефект се дължи на блокиране на адренергичните рецептори на образуването на ретикуларната на мозъчния ствол.

Антиеметичен ефект се дължи на блокиране на допамин D₂-рецептор спусъка зона на центъра на повръщане.

Хипотермични ефект се дължи на блокиране на допаминовите рецептори на хипоталамуса.

Намалява продуктивни симптоми (делир, халюцинации), автоматизъм. Той причинява минимално потискане на двигателната активност и в по-малка степен предизвиква каталепсия, от класическите антипсихотици (невролептици).

Балансиран централен антагонизъм спрямо серотонин и допамин може да намали риска от екстрапирамидни симптоми.

Рисперидон може да доведе до зависимо от дозата повишение на концентрацията на пролактина в плазмата на.

Фармакокинетика

Абсорбция

Когато се прилага рисперидон абсорбира напълно (независимо от хранене) и С_макс в кръвната плазма през 1-2 не.

Разпределение

Концентрацията на рисперидон в плазмата е пропорционално на дозата на лекарството (в терапевтична доза).

Рисперидон се разпределя бързо в тялото. V_д е 1-2 л / кг. В плазмата рисперидон се свързва с албумин и α-1 кисел гликопротеин. Фракциите на рисперидон и 9-хидрокси-рисперидон, свързан с плазмените протеини, нагоре 88% и 77%, съответно.

Метаболизъм

Рисперидон се метаболизира с изоензим CYP2D6 за образуване на 9-хидрокси-рисперидон, който има подобна фармакологично действие.

Рисперидон и 9-хидрокси-рисперидон са ефективни антипсихотична фракция. След метаболизъм на рисперидон е N-деалкилиране. Когато се прилага рисперидон се отделя в Т_1/2 около 3 не. т_1/2 9-хидрокси-рисперидон и на активната антипсихотична фракция е 24 не.

При повечето пациенти, С_SS рисперидон се наблюдава след 1 ден след лечението. ° С_SS 9-хидрокси-рисперидон в повечето случаи, постигнати от 3-4 дни след започване на лечението.

Дедукция

Екскретира в урината -70% (от тях 35-45% под формата на фармакологично активна фракция) и 14% – жлъчката.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Аз Н пациенти в напреднала възраст или пациенти с бъбречна недостатъчност след еднократно приложение на лекарството имат високи нива на концентрация на активни вещества в плазмата и забавят тяхното изхвърляне.

Свидетелство

- Остра и хронична шизофрения и други психотични състояния с продуктивни и / или негативни симптоми;

- Афективни разстройства в различни психични разстройства;

- Поведенчески разстройства при пациенти с деменция, когато са налице симптоми агресия (изблик, физическо насилие), за нарушения на умствената дейност (възбуждане, делир) или психотични симптоми;

- Като адювант терапия при лечение на мания в биполярно разстройство;

- Поведенчески разстройства като допълнителна терапия при юноши с 15 години и възрастни пациенти с намалена интелектуално ниво или умствена изостаналост, в случаи, ако деструктивното поведение (агресивност, импулсивност, autoagressiâ) Той е водещ на клиничната картина на заболяването.

Режим на дозиране

В шизофрения

Възрастни и деца на възраст над 15 години Рисперидон може да се прилага 1-2 пъти / ден.

Началната доза – 2 мг / ден. На втория ден, дозата трябва да се увеличи до 4 мг / ден. От този момент дозата може или да се поддържа същото ниво на, или индивидуално коригирана, ако е необходимо,. Обикновено, оптималната доза е 4-6 мг / ден. В някои случаи тя може да бъде оправдано от бавно увеличаване на дозата и по-ниски начални и поддържащи дози.

Дози >10 мг / ден показва по-висока ефективност в сравнение с по-ниски дози и може да предизвика екстрапирамидни симптоми. Защото, че безопасността на лекарството в дози >16 мг / ден не е проучвана, Не трябва да се използват дози над това ниво.

За информация относно използването на лекарството за лечение на шизофрения деца на възраст под 15 години не.

Пациенти в старческа възраст се препоръчва да се използва лекарството в начална доза от 0.5 мг 2 пъти / ден. Дозата може да бъде увеличена чрез индивидуално 0.5 мг 2 пъти / ден до 1-2 мг 2 пъти / ден.

Пациенти с чернодробна и бъбречна се препоръчва да се използва лекарството в начална доза от 0.5 мг 2 пъти / ден. Тази доза може да се увеличава постепенно до 1-2 мг 2 пъти / ден.

Ако злоупотреба с наркотици или наркотична зависимост

Препоръчителната дневна доза е 2-4 мг.

Когато поведенчески разстройства при пациенти с деменция

Препоръчваната начална доза – от 0.25 мг 2 пъти / ден (в подходяща лекарствена форма). Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена за индивидуално 0.25 мг 2 пъти / ден, не повече от един ден. За повечето пациенти, оптималната доза е 0.5 мг 2 пъти / ден. Някои пациенти използват лекарството доказано от 1 мг 2 пъти / ден. При достигане на оптималната доза може да се препоръчва употребата на лекарството 1 време / ден.

Mania при биполярно разстройство

Препоръчителната начална доза – от 2 мг / ден по време. Ако е необходимо, тази доза може да бъде увеличена с 2 мг / ден, не повече от един ден. За повечето пациенти, оптималната доза е 2-6 мг / ден.

Когато поведенчески разстройства при пациенти с умствена изостаналост

Пациентите, с телесно тегло ≥50 кг се препоръчва да се използва лекарството в начална доза от 0.5 мг 1 време / ден. Ако е необходимо, тази доза може да бъде увеличена с 0.5 мг / ден, не по-често, отколкото за един ден. За повечето пациенти, оптималната доза е 1 мг / ден. Въпреки това, за някои пациенти, за предпочитане за използване 0.5 мг / ден, или повишаване на дозата на 1.5 мг / ден.

Пациентите, претегляне ≤50 кг, се препоръчва да се използва лекарството в начална доза от 0.25 мг 1 време / ден. Ако е необходимо, тази доза може да бъде увеличена с 0.25 мг / ден, не по-често, отколкото за един ден. За повечето пациенти, оптималната доза е 0.5 мг / ден. Въпреки това, за някои пациенти, за предпочитане за използване 0.25 мг / ден, или повишаване на дозата на 0.75 мг / ден.

Продължителната употреба на лекарството Torendo^® при юноши трябва да се извършва под постоянен медицински контрол.

Употреба на наркотици в деца на възраст под 15 години Не се препоръчва.

Страничен ефект

От централната и периферната нервна система: безсъние, ažitaciâ, аларма, главоболие; понякога – сънливост, умора, виене на свят, нарушена концентрация, замъглено зрение; рядко – екстрапирамидни симптоми (треперене, твърдост, hyperptyalism, bradikineziâ, акатизия, остра дистония), мания или гипомания, удар (при възрастни пациенти с предразполагащи фактори), и хиперволемия (дължимия или полидипсия синдрома на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон), тардивна дискинезия (неволеви ритмични движения предимно в езика и / или лицето,), ЗНС (хипертермия, мускулна ригидност, нестабилност на автономни функции, увреждане на съзнание и повишена CPK), нарушение на терморегулацията и гърчове.

От храносмилателната система: запек, диспепсия, гадене или повръщане, болка в корема, повишаване на чернодробните трансаминази, сухота в устата, sialoschesis или повишено отделяне на слюнка, анорексия и / или повишен апетит, увеличаване или намаляване на телесното тегло.

Сърдечно-съдова система: понякога – ортостатична хипотония, рефлексна тахикардия, повишено кръвно налягане.

От страна на ендокринната система: галакторея, гинекомастия, менструални смущения, аменорея, качване на тегло, giperglikemiâ, обостряне на съществуващо захарен диабет.

Нарушения на възпроизводителната система: приапизъм, еректилна дисфункция, патологична еякулация, anorgazmija.

От хематопоетичната система: неутропения, тромбоцитопения.

Дерматологични реакции: ксероза, хиперпигментация, сърбеж, себорея.

Алергични реакции: ринит, обрив, ангиоедем, фоточувствителност.

Друг: артралгия, уринарна инконтиненция.

Противопоказания

- Кърмене;

- Детството и юношеството до 15 години (ефикасността и безопасността не са установени);

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост използвате при пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система (застойна сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда, проводимост разстройство на сърдечния мускул), Обезводняване или хиповолемия, нарушение на мозъчното кръвообращение, Болестта на Паркинсон, гърчове (вкл. история), бъбречна или чернодробна недостатъчност, тежка, злоупотреба с наркотици или наркомания, членки, предразполагащ към развитието на вида на тахикардия “пирует” (брадикардия, електролитен дисбаланс, съпътстващи лекарства, QT удлиняющих интервал), мозъчни тумори, чревна непроходимост, случаи на остро предозиране с наркотици, Синдром на Reye (антиеметичен ефект на рисперидон може да маскира симптомите на тези състояния).

Бременност и кърмене

Безопасността на рисперидон по време на бременност не е проучвана.

Използване на лекарството по време на бременност е възможно само в случай,, когато очакваните ползи за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Тъй като рисперидон и 9-хидрокси-рисперидон се отделят в майчиното мляко, Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да се реши въпросът за прекратяване на кърменето.

Внимание

В шизофрения началото на лечението с рисперидон се препоръчва за постепенно премахване на предишната терапия, при наличие на клинични. Ако пациентите преминават от депо грижи антипсихотици, употребата на рисперидон се препоръчва да се започне на мястото на следващата планирана инжекция. Периодично се прецени необходимостта от potivoparkinsonicheskimi лекарства продължаване на терапията.

Във връзка с блокиращия α-адренорецепторен действието на рисперидон може да възникне ортостатична хипотония, особено по време на първоначалното титриране. В случай на хипотония трябва да помисли за намаляване на дозата. При пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система, както и дехидратация, хиповолемия или мозъчно-съдови заболявания, дозата трябва да се увеличи постепенно, в съответствие с препоръките.

Появата на екстрапирамидни симптоми е рисков фактор за късна дискинезия. Ако има признаци и симптоми на тардивна дискинезия, трябва да обмисли премахването на всички антипсихотици.

При возникновении ЗНС, характеризиращ се с хипертония, мускулна ригидност, нестабилност на автономни функции, увреждане на съзнанието и повишени нива на КК трябва да бъдат премахнати всички антипсихотични лекарства, включително рисперидон.

В случай на анулиране на карбамазепин и други чернодробни ензимни индуктори доза на рисперидон трябва да се намали.

Пациентите трябва да се въздържат от ядене, поради възможността от увеличаване на теглото.

Използвайте по педиатрия

Употреба на наркотици в деца на възраст под 15 години Не се препоръчва.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

По време на лечението трябва да се въздържат от действия потенциално опасни дейности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции, както и от алкохол (етанол).

Свръх доза

Симптоми: сънливост, седация, депресия на съзнанието, тахикардия, хипотония, екстрапирамидни нарушения, В редки случаи, удължаване на QT.

Лечение: необходимо да се осигури свободен дихателен път, за да се осигури адекватна оксигенация и вентилация, стомашна промивка (след интубация, Ако пациентът е в безсъзнание) и определяне на активиран въглерод в комбинация с лаксативи. Симптоматическая терапия, насочена към поддържане на жизнените функции.

За ранна диагностика на евентуални нарушения на сърдечния ритъм, възможно най-бързо, за да започне мониторинг на ЕКГ. Внимателното медицинско наблюдение и мониториране на ЕКГ се извършва до пълното изчезване на симптомите на интоксикация. The специфичен антидот отсъства.

Лекарствени взаимодействия

Тъй като рисперидон има ефект предимно върху централната нервна система, тя трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с други лекарства и централната етанол действие.

Рисперидон намалява ефективността на леводопа и други допаминови агонисти.

Clozapine намалява клирънса на рисперидон.

Ако използвате карбамазепин, което представлява намаление на концентрацията на активната антипсихотична фракция на рисперидон в плазмата. Подобни ефекти могат да се наблюдават с други чернодробни ензимни индуктори.

Фенотиазин, трициклични антидепресанти и някои β-блокери могат да повишат плазмените концентрации на рисперидон, Все пак, това не се отразява на концентрацията на активната антипсихотична фракция.

Fluoxetine може да повиши плазмените концентрации на рисперидон, но в по-малка степен на концентрация на активната антипсихотична фракция, Следователно, дозата на рисперидон трябва да се коригира.

На едновременно прилагане с рисперидон с наркотиците, висока степен на свързване с плазмените протеини, се наблюдава симптоматично изместване на лекарство от фракция плазмен протеин.

Антихипертензивни лекарства повишават степента на намаляване BP на фона на рисперидон.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 30 °. Срок на годност – 3 година.