TOPSAVER

Active материал: Топирамат
Когато ATH: N03AX11
CCF: Антиконвулсанти
МКБ-10 кодове (свидетелство): G40
Когато CSF: 02.05.11
Производител: Плива Hrvatska d.o.o. (Хърватия)

Дозирана форма, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета, Филмирани бял, кръгъл, лещовиден, с надпис “ТО” от една страна и “25” – още.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, прежелатинирано нишесте, крахмал частично прежелатинизированный, микрокристална целулоза, натриева карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: gipromelloza, полисорбат 80, талк, Титанов диоксид (E171).

14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани светложълто, кръгъл, лещовиден, с надпис “ТО” от една страна и “50” – още.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, прежелатинирано нишесте, крахмал частично прежелатинизированный, микрокристална целулоза, натриева карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: gipromelloza, полисорбат 80, талк, Титанов диоксид (E171), жълт железен оксид (E172).

14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани жълт цвят, круглые двояковыпуклые, с надпис “ТО” от една страна и “100” – още.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, прежелатинирано нишесте, крахмал частично прежелатинизированный, микрокристална целулоза, натриева карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: gipromelloza, полисорбат 80, талк, Титанов диоксид (E171), жълт железен оксид (E172).

14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани серовато-розового цвета, кръгъл, лещовиден, с надпис “ТО” от една страна и “200” – още.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, прежелатинирано нишесте, крахмал частично прежелатинизированный, микрокристална целулоза, натриева карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: gipromelloza, полисорбат 80, талк, Титанов диоксид (E171), червен железен оксид (E172).

7 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Фармакологично действие

The антиепилептично лекарство. Топирамат относится к сульфат-замещенным моносахаридам. Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов. Препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (алфа-амино-3-хидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионова киселина) рецепторите, с глутамат, не влияя на активность N-метил-D-aспартата (NMDA) в отношении NMDA-рецепторов. Указанные эффекты дозозависимы. Освен това, топирамат ингибирует активность некоторых изоферментов карбоангидразы. Этот эффект значительно слабее, чем у ингибитора карбоангидразы ацетазоламида и не является основным компонентом противоэпилептической активности топирамата.

Фармакокинетика

Абсорбция

Топирамат быстро и хорошо всасывается. Прием пищи не оказывает клинически значимого эффекта на его биодоступность, которая составляет около 80%. Средната стойност на С_макс после многократного приема внутрь дозы 100 мг 2 раза/сут составляет 6.76 мкг / мл.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини – 13-17%. Средна V_д – 0.55-0.8 л/кг для разовой дозы до 1.2 ж. V_д Това зависи от пола: у женщин эти значения составляют 50% от величин, наблюдава при мъже, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин. След еднократна доза, Фармакокинетиката е линейна, плазменный клиренс постоянен, AUC в диапазоне доз от 100 мг 400 мг увеличава пропорционално с дозата. При нормальной функции почек, пациентам может потребоваться 4-8 дней для достижения C_SS.

Топирамат проникает в грудное молоко.

Метаболизъм

Метабо за 20% топирамата. Към 50% топирамата метаболизируется у пациентов, одновременно принимающих другие противоэпилептические препараты (PEP), индуцирующие метаболизирующие ферменты. Плазма, мочи и фекалий человека выделены 6 практически неактивных метаболитов топирамата.

Дедукция

Неизмененный топирамат и его метаболиты, главно, выводятся через почки. Плазменный клиренс составляет около 20-30 мл / мин.

т_1/2 после многократного приема дозы 50 мг 100 мг 2 раза/сут составляет 21 не. Эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

V_д Това зависи от пола: у женщин эти значения составляют 50% от величин, наблюдава при мъже, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин.

При пациенти с нарушена бъбречна функция (CC < 60 мл / мин) снижается плазменный и почечный клиренс топирамата; у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности снижается плазменный клиренс топирамата.

Плазменный клиренс топирамата не меняется у пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек.

Плазменный клиренс топирамата снижается у пациентов с умеренно и тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетика топирамата у детей, также как у взрослых носит линейный характер. Клиренс препарата не зависит от дозы, равновесная концентрация в плазме крови возрастает пропорционально дозе. Но, для детей характерны более высокие значения клиренса и более короткий период полувыведения. Следователно, концентрация топирамата в плазме крови при приеме одинаковых доз в расчете на кг массы тела может быть ниже у детей по сравнению с взрослыми.

Свидетелство

— монотерапия эпилепсии у детей с 7 лет и взрослых (вкл. у пациентов с впервые установленной эпилепсией);

— вспомогательная терапия у детей с 3-х лет и взрослых при недостаточной эффективности ПЭП первого выбора при парциальных или генерализованных тонико-клонических припадках, а также при припадках на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

Режим на дозиране

Наркотикът е предписано вътре. Преглътнете цели таблетки, без да се дъвчат, принимают независимо от приема пищи. Для оптимального контроля припадков, рекомендуется начинать лечение с низких доз с последующим увеличением до эффективной дозы.

В комбинирана терапия

За Възрастен минималната ефективна доза е 200 мг / ден. Обычная суточная доза – 200-400 мг (аз н 2 допускане). Максималната дневна доза – 1.6 ж. Лечението започва с 25-50 мг ежедневно на ночь в течение 1 на седмицата. След това, дозата се увеличава с 25-50 мг / ден за 1-2 седмици, с многообразието на рецепция 2 пъти / ден. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Доза и дозирането честота се избира в зависимост от клиничния ефект.

Детям старше 3-х лет Препоръчителната дневна доза е 5-9 мг / кг телесно тегло, разделена на 2 допускане. Лечението започва с дози 25 мг преди лягане в продължение на 1 на седмицата. След това, дозата се увеличава с 1 -3 мг / кг / ден за 1-2 седмици, с многообразието на рецепция 2 пъти / ден, за постигане на оптимален клиничен ефект.

Монотерапия

Възрастни лечението се започва с 25 мг преди лягане в продължение на 1 на седмицата. След това, дозата се увеличава с 25-50 мг / ден за 1-2 седмици, с многообразието на рецепция 2 пъти / ден. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или принимают через большие интервалы. Доза и дозирането честота се избира в зависимост от клиничния ефект. Рекомендуемая начальная доза топирамата для монотерапии у взрослых с впервые установленной эпилепсией е 100 мг/ден, максималната Препоръчителна доза – 500 мг / ден. Эти дозы рекомендованы для всех взрослых, включително пожилых с нормальной функцией почек.

Аз Н деца 7 и по-възрастни лечението се започва с дози 0.5-1 мг/кг массы тела на ночь на протяжении 1 на седмицата. След това, дозата се увеличава с 0.5-1 мг / кг / ден за 1-2 седмици, кратността на рецепция – 2 пъти / ден. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Доза и дозирането честота се избира в зависимост от клиничния ефект. Рекомендуемый диапазон доз 3-6 мг / кг телесно тегло. Бебета с наскоро установленными парциальными припадками можно назначать до 500 мг / ден.

Страничен ефект

CNS: hypererethism, виене на свят, главоболие, словото и визия, психомоторно забавяне, атаксия, fatiguability, затруднения концентрации внимания, объркване, парестезия, сънливост, мисловни разстройства, диплопия, анорексия, nistagmo, депресия, вкус перверзия, възбуждане, когнитивно аномалия, емоционална лабилност, апатия, психотични симптоми, агресивно поведение, суицидни идеи или опити за; допълнителни деца – личностни разстройства, повишено слюноотделяне, хиперкинезия, халюцинации.

От храносмилателната система: диспепсия, гадене, болка в корема, диария, xerochilia, повишаване на чернодробните трансаминази, хепатит, чернодробна недостатъчност.

От страна на органа на зрението: возможно возникновение синдрома миопии на фоне повышения внутриглазного давления с острым снижением остроты зрения и болью в области глаза. Миопия, намаляване на дълбочината на предната камера на окото, гиперемия слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления, midriaz. Возможным механизмом данных нарушений является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и как следствию – развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.

Дерматологични реакции: еритема мултиформе, пенфигус, Синдром на Стивънс-Джонсън и toksičeskij épidermal'nyj некролиза.

Друг: отслабване, левкопения, нефролитиаза, oligogidroz (предимно при деца), метаболитна ацидоза.

Противопоказания

- Деца до 3 години;

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

ОТ предпазливост трябва да определи продукт в бъбречна или чернодробна недостатъчност, nefrourolitiaze (вкл. история), хиперкалциурия.

Бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене (кърмене).

Внимание

При приеме препарата женщинам рекомендуется использовать адекватную контрацепцию.

Топирамат, как и другие ПЭП, рекомендуется отменять, постепенно намаляване на дозата, для уменьшения потенциального риска увеличения частоты припадков.

Пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени может потребоваться 10-15 дней для достижения равновесной концентрации в плазме в отличие от 4-8 дни при пациентите с нормална бъбречна функция. Както всички пациенти, постепенное увеличение дозы должно осуществляться в соответствии с клиническими результатами (като контрола на припадъци, честотата на нежеланите лекарствени реакции), като се има предвид, что пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени может потребоваться больше времени для достижения стабильного состояния после каждой дозы.

Някои пациенти, особенно предрасположенных к нефролитиазу, может возрастать риск формирования почечных камней, сопровождающийся такими симптомами как почечная колика, боль в боку и в области почки. Препоръчително е адекватна хидратация, за да се намали риска от камъни в бъбреците.

У пациентов с нарушениями функции печени клиренс топирамата снижается.

При развитии миопии, рекомендуется отменить топирамат так быстро, как клинически возможно и принять меры, направленные на снижение внутриглазного давления.

При применении топирамата может возникнуть гиперхлоремический, не са свързани с дефицит на аниони, метаболитна ацидоза (напр, снижение концентрации гидрокарбонатов в плазме ниже нормального уровня при отсутствии респираторного алкалоза). Данное снижение концентрации гидрокарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. Относно, при лечении топираматом рекомендуется периодически определять концентрацию гидрокарбонатов в сыворотке крови.

При снижении массы тела во время терапии топираматом целесообразно рассмотреть возможность назначения дополнительного питания.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и работ требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Свръх доза

Симптоми: гърчове, увреждане на съзнанието до кома, понижаване на кръвното налягане, тежка метаболитна ацидоза, увеличава тежестта на страничните ефекти.

Лечение: стомашна промивка, прилагане на активен въглен, симптоматична терапия, хемодиализа.

Лекарствени взаимодействия

Влияние топирамата на другие ПЭП

Не влияет на концентрации карбамазепина, валпроевата киселина, fenoʙarʙitala, prymydona. В някои случаи,, когато се използва с фенитоин, може да увеличи концентрацията на фенитоин плазма.

Влияние других ПЭП на топирамат

При совместном применении топирамата с фенитоином и карбамазепином возможно уменьшение концентрации топирамата в плазме. При добавлении или отмене фенитоина или карбамазепина рекомендуется коррекция дозы топирамата.

При приеме других ПЭП, индуцирующих ферменты печени, снижается C_макс плазмен топирамат.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном применении с топираматом AUC дигоксина уменьшается на 12%.

Топирамат в дозе 50-800 мг/сут не оказывал существенного влияния на эффективность норэтиндрона и в дозе 50-200 мг / ден – ефективността на етинил естрадиол. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при приеме топирамата в дозе 200-800 мг / ден. Пациентите, принимающие пероральные контрацептивы, должны сообщать врачу о любых изменениях характера кровотечения.

При одновременном применении с топираматом средние значения C_макс и AUC се увеличава с метформин 18% и 25% съответно, като има предвид средната стойност на общия клирънс, за да намалите 20%. Топирамат не оказывал воздействия на ТC_makh метформин. Се намалява Плазменият клирънс на топирамат под влиянието на метформин. Клиничната значимост на ефекти на метформин върху фармакокинетиката на топирамат е ясно. При назначении или отмене топирамата на фоне терапии метформином необходимо контролировать состояние углеводного обмена.

При одновременном приеме с гидрохлоротиазидом происходит увеличение C_макс На 27% и AUC топирамата 29%.

Не рекомендуется одновременный прием с топираматом этанола и других средств, Депресанти на ЦНС.

Выявлено уменьшение AUC пиоглитазона на 15%, без да се променя C_макс топирамата. За активна gidroksimetabolita пиоглитазон показва намаление в C_макс и AUC на 13% и 16% съответно, и активен ketometabolita показва намаление и C_макс, и AUC на 60%. Клиничното значение на тези данни не е известна.

Топирамат, при совместном использовании с другими препаратами, предрасполагающими к нефролитиазу, по-специално с инхибитори на карбоанхидразата (aцetazolamid) может повышать риск нефролитиаза. Во время использования топирамата больные должны избегать приема таких препаратов, поскольку они могут создать физиологические условия, повышающих риск формирования почечных камней.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 25 °. Срок на годност – 3 година.