Topamax

Active материал: Топирамат
Когато ATH: N03AX11
CCF: Антиконвулсанти
МКБ-10 кодове (свидетелство): G40, G43
Когато CSF: 02.05.11
Производител: Janssen Pharmaceutica N.V. (Белгия)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Капсули твърди желатинови, размер №2, с черупка Бяла с надпис “15 мг” прозрачна безцветна шапка с надпис “ТОР”; съдържание на капсули – гранули бяла или почти бяла.

Помощни вещества: Сахара писци (захароза, поток нишесте), повидон, целулозен ацетат.

Състав на капсулата: желатин, Пречистената вода, силициев двуокис, натриев лаурил, Титанов диоксид, мастило Черно Opakod S-1-17822/23 (съдържат железен оксид (E172)).

28 PC. – пластмасови бутилки (1) – опаковки картон.
60 PC. – пластмасови бутилки (1) – опаковки картон.

Капсули твърди желатинови, размер №1, с черупка Бяла с надпис “25 мг” прозрачна безцветна шапка с надпис “ТОР”; съдържание на капсули – гранули бяла или почти бяла.

Помощни вещества: Сахара писци (захароза, поток нишесте), повидон, целулозен ацетат.

Състав на капсулата: желатин, Пречистената вода, силициев двуокис, натриев лаурил, Титанов диоксид, мастило Черно Opakod S-1-17822/23 (съдържат железен оксид (E172)).

28 PC. – пластмасови бутилки (1) – опаковки картон.
60 PC. – пластмасови бутилки (1) – опаковки картон.

Капсули твърди желатинови, размер №0, с черупка Бяла с надпис с черно мастило “50 мг” прозрачна безцветна капачка, изписани с черно мастило “ТОР”; съдържание на капсули – гранули бяла или почти бяла.

Помощни вещества: захароза, повидон, целулозен ацетат, желатин, Пречистената вода, силициев двуокис, натриев лаурил, Титанов диоксид, мастило Черно Opacode S-1-1788/23 Черно (Shellac глазура разтвор в етанол, черен железен оксид, n-бутанол, изопропанол, пропилен гликол, амониев хидроокис).

28 PC. – пластмасови бутилки (1) – опаковки картон.
60 PC. – пластмасови бутилки (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

The антиепилептично лекарство, Тя се отнася към класа на сулфат-заместен монозахариди.

Топирамат блокира натриеви канали и подтиска появата на повтарящи се акционни потенциали на фона на продължителната деполяризация на невроза. Топирамат увеличава ГАМК дейност по отношение на някои подтипове на GABA-a рецепторите (вкл. GABA_А-рецептори), както и модулиране на дейността на ГАМК, самата_А-рецептори, предотвратява активирането на каинат каинат подтип чувствителност / АМРА (алфа-амино-3-хидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионова киселина) рецепторите, с глутамат, не засяга дейността на NMDA подтип NMDA срещу рецептори. Тези ефекти на лекарството дози са концентрация в плазмата от topiramata 1 микромола на 200 ммол, с минимална активност, вариращи от 1 микромола на 10 ммол.

Освен това, топирамат инхибира някои изоензими на карбоанхидразата дейност. За изразителността на този фармакологичен ефект на топирамат значително по-ниско acetazolamidu – carboangidraza известни токсини, Следователно, тази дейност не е основният компонент topiramata неговата protivoèpileptičeskoj дейност.

Фармакокинетика

Абсорбция

След като лекарството вътре топирамат бързо и ефикасно се абсорбира от храносмилателния тракт. Бионаличността е 81%. Приемът на храна няма клинично значим ефект върху бионаличността на лекарството.

След еднократна перорална доза от фармакокинетиката на топирамат е линейна, плазмен клирънс остава постоянна, и AUC при доза варираща от 100 мг 400 мг увеличава пропорционално с дозата.

След многократно перорално приложение 100 мг 2 пъти / ден С_макс средни стойности 6.76 мкг / мл.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е 13-17%.

След еднократна перорална доза от 1200 Средна мг V_д е 0.55-0.8 л / кг. Стойност V The_д Това зависи от пола. Жените съставляват около стойности 50% от величин, наблюдава при мъже, което е свързано с по-високи нива на телесните мазнини жени.

При пациенти с нормална бъбречна функция за постигане на равновесие може да се изисква от 4 към 8 дни.

Метаболизъм

След прием на метаболизира за 20% доза.

Плазма, човешка урина и фекалии бяха изолирани и идентифицирани 6 почти неактивни метаболити.

Дедукция

Топирамат (70%) и неговите метаболити се отделя предимно бъбреците.

Веднъж вътре плазмен клирънс на наркотици е 20-30 мл / мин.

След многократно прилагане на лекарството в 50 мг 100 мг 2 пъти / ден средно T_1/2 средно 21 не.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Скоростта се topiramata бъбреците зависи бъбречна функция и не зависи от възрастта.

При пациенти с нарушена бъбречна функция (CC ≤ 60 мл / мин) бъбречна и плазмен клирънс на топирамат е намален.

Времето за достигане на равновесие в пациенти (c) леки или остри нарушения на бъбреците е от 10 към 15 дни.

В напреднала възраст, не страдат от бъбречни болести, плазмен клирънс topiramata не се променя.

При пациенти с умерено и тежко чернодробно увреждане плазменият клирънс намалява.

Пациентите, получаване на съпътстващите антиепилептични лекарства, ензими, които индуцират, участва в метаболизма на лекарства, метаболизъм в повишена topiramata 50%.

Топирамат ефективно се показва чрез хемодиализа.

Деца на възраст под 12 години topiramata фармакокинетични параметри както извор както при възрастни, получаване на наркотици като адювантна терапия, са линейни в природата, зоната на просвет не зависи от дозата, a C_SS плазмените увеличава пропорционално на дозата увеличение. Трябва да се вземе под внимание, че децата повишен клирънс на топирамат, и T_1/2 по-къс. Следователно, когато същата доза въз основа на 1 кг тяло тегло topiramata концентрация в плазмата при деца може да бъде по-ниска, отколкото при възрастни. Деца, както при възрастни, антиепилептични лекарства, индуциране на чернодробните ензими, предизвика намалена концентрация topiramata в плазмата.

Свидетелство

Епилепсия:

-като монотерапия при възрастни и деца над 2 години (вкл. при пациенти с новодиагностицираните епилепсия);

— като част от една интегрирана терапия при възрастни и деца над 2 години с parcial′nymi или генерализирани тонично-klonicakimi припадъци, както и за лечение на гърчове на фона на синдром на Lennox-Gastaut.

Мигрена:

-Предотвратяване на мигренозните пристъпи при възрастни (прилагането на Topamaks^® за лечение на остри пристъпи на мигрена не е известно).

Режим на дозиране

Лекарството се приема през устата, независимо от хранене.

Капсулата трябва да внимателно отвори, съдържанието се разбърква с малко (около 1 Ч.Л.) Всички меки храни. Тази смес трябва да се поглъщат, без да се дъвчат. Не Съхранявайте лекарство, смесен с храна, до следващата допускане. Topamaks капсули^® може да се поглъщат цели.

Епилепсия

За оптимална контрол на епилептични припадъци при възрастни и деца се препоръчва да се започне лечение с лекарството в ниски дози с последващо титруване на ефективна доза.

Капсули са предназначени за пациенти, изпитват затруднения при преглъщане таблетки (напр, децата и възрастните пациенти).

По време на монотерапия възрастен, включително пациенти в старческа възраст с нормална бъбречна функция, в началото на лечение Topamaks^® назначат 25 мг 1 пъти на ден преди лягане за 1 на седмицата. След това увеличете дозата на интервали от 1-2 седмици на 25-50 мг / ден 2 допускане. В непоносимост на такива схеми да увеличи дозата до по-ниска стойност или с големи интервали. Критерий за избор на доза е клиничен ефект. Началната доза е 100 мг / ден, максималната дневна доза – 500 мг. В някои случаи когато постоянна форма на епилепсия пациенти понасят интерферон наркотици Topamaks^® в дози до 1 г / ден.

При монотерапия по-големи деца 2 години в първата седмица на лечение Topamaks^® се прилага в доза от 0.5-1 mg/kg телесно тегло преди лягане. След това увеличете дозата на интервали от 1-2 седмици на 0.5-1 мг / кг / ден, дневната доза е разделена на 2 допускане. Ако такъв режим на непоносимост доза може да бъде увеличена с по-малък размер, или с големи интервали. Големината на дозата и степента на нейната увеличение се определя от клиничната ефективност на терапията. Препоръчителната доза гама от монотерапия с топирамат при деца над 2 S е 3-6 мг / кг / ден. При новодиагностициран парциални припадъци дозата може да бъде до 500 мг / ден.

При прилагането на наркотици Topamaks^® на комбинирано лечение с други антиконвулсанти аз н Възрастен, включително пациенти в старческа възраст с нормална бъбречна функция, минималната ефективна доза е 200 мг / ден. Средната дневна доза е 200-400 мг, кратността на рецепция – 2 пъти / ден. Титруване старт с 25-50 мг 1 време / ден през нощта, вземат лекарства по време на 1 на седмицата. Следващата доза трябва да се увеличи до 25-50 mg на интервали от 1 или 2 седмици преди избора на ефективна доза; кратността на рецепция – 2 пъти / ден. Ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи до максимум – 1600 мг. Критерий за избор на доза е клиничен ефект. Някои пациенти ефект се постига в заетостта наркотици 1 време / ден. За да се постигне оптимален ефект от лечението с Topamaks^® не е задължително да се контролира неговата концентрация в плазмата.

При прилагането на наркотици Topamaks^® на комбинирано лечение с други антиконвулсанти аз н по-големи деца 2 години Препоръчителната обща дневна доза варира от 5 към 9 мг / кг, кратността на рецепция – 2 пъти / ден. Титруване старт с 25 мг / ден (или по-малко, изчислена 1-3 мг / кг телесно тегло / ден), взимат лекарства през нощта за 1 на седмицата. В бъдеще със седмичен или интервал от две седмици дозата може да бъде увеличена до 1-3 mg/kg и приема на лекарството 2 допускане. Когато изберете доза трябва да се ръководи от клиничен ефект. Дневна доза от до 30 мг / кг телесно тегло, обикновено, понася добре.

При премахването на придружаващия антиконвулсанти с цел монотерапия topiramatom е необходимо да се вземе под внимание потенциалното въздействие на тази стъпка на честотата на гърчове. Където, Когато не е необходимо да се премахне съпътстващи рязко protivosudorozhny наркотици по съображения за безопасност, Препоръчително е, че да намали дозата постепенно, намаляване на дозата на обезпечение protivoèpileptičeskogo наркотици на една трета от всеки 2 на седмицата.

Когато отмените наркотици, са inducers на чернодробните ензими, topiramata концентрация в кръвта ще се увеличи. В такива ситуации, когато има клинични доказателства доза Topamaks^® Можете да намалите.

Мигрена

За предотвратяване на пристъпи на мигрена дневна доза topiramata е 100 мг 2 допускане. Ранното лечение назначи 25 мг преди лягане по време 1 на седмицата. След това дозата 25 mg/ден с интервал от 1 седмица. В непоносимост на такива схеми да увеличи дозата до по-ниска стойност или с големи интервали. Доза качват в зависимост от клиничния ефект. В някои случаи един положителен резултат се постига с дневна доза от topiramata 50 мг. В клиничните проучвания пациентите получили различни дози на topiramata, но не по- 200 мг / ден.

Страничен ефект

Определяне на честотата на нежелани реакции: Често (≥1 / 10), често (≥1 / 100, <1/10), понякога (≥1 / 1000 <1/100), рядко (≥1 / 10 000 и <1/1000) и много рядко (<1/10 000).

От централната и периферната нервна система: Често – сънливост, виене на свят, парестезии, деца – апатия, нарушения на вниманието; често – некоординираност, nistagmo, отпуснатост, увреждане на паметта, нарушена концентрация, треперене, амнезия, неправилна походка, гипестезия, вкус перверзия, aphronia, смущения в говора, дизартрия, когнитивно аномалия, апатия, Психически злини, психомоторни нарушения, седация; понякога – загуба на чувствителност на вкус, акинезия, анозмия, afazija, усещане за парене (предимно на лицето и крайниците), Малкомозъчна синдром, нарушаване на циркадния ритъм на сън, неудобни движения, ортостатична замаяност, повишено слюноотделяне, дизестезия, Dysgraphia, дискинезия, disfaziâ, чувство “изтръпване” върху тялото, хиперестезия, gipogevziâ, гипокинезия, hyposmia, периферическая невропатия, parosmija, predobmoročnye състояние, го повтарят, нарушение на докосване, ступор, припадам, Не отговорите на стимули, деца – психомоторна възбуда.

Психични разстройства: често – бавно мислене, объркване, депресия, безсъние, агресивни реакции, възбуждане, раздразнителност, загуба на посока, емоционална лабилност, èrektil′naââ дисфункция, деца – промяна в поведението; понякога – anorgazmija, сексуална дисфункция, вик, нарушение на сексуална възбуда, disfemiâ, ранно събуждане сутрин, еуфорично настроение, слухови и зрителни халюцинации, gipomaniakal′nyoe състояние, намаляване на либидото, мания, Състояние на паника, параноично състояние, отзвук на мислене, нарушение на умения за четене, безпокойство, нарушения на съня, суицидни идеи или опити за, сълзливост; рядко – чувство на безнадеждност.

От храносмилателната система: Често – понижен апетит, анорексия; често – гадене, диария; понякога – болка в корема, запек, сухота в устата, нарушаване на чувствителността в устната кухина, гастрит, hastroэzofahealnыy рефлукс, кървящи венци, лош дъх, метеоризъм, glossodynia, болката в устата, жажда, симптоми на диспепсия (Стомашен дискомфорт, дискомфорт в епигастриума региона, тежест в стомаха), деца – повръщане.

От страна на опорно-двигателния апарат: често – миалгия, мускулни спазми, мускулни крампи, мускулни болки в гръдната област, артралгия; понякога – болка в страна, скованост на мускулите; рядко – подуване на ставите, дискомфорт в крайниците.

Сърдечно-съдова система: понякога – брадикардия, cardiopalmus, горещи вълни, ортостатична хипотония, Феномен на Рейно.

От страна на органа на зрението: често – диплопия, замъглено зрение, сухота в очите; понякога – ccomodation, амблиопия, Мигателните спазъм, преходна слепота, едностранни слепота, повишена сълзене, midriaz, Нощна слепота, фотопсия, пресбиопия, Предсърдно скотомата, скотомата, намаляване на зрителната острота; рядко – закритоъгълна глаукома, нарушение на движенията на очите, подуване на клепачите, късогледство, Конюнктивалния подуване.

От страна на органа на слуха: често – болка в ушите, шум в ушите, деца – световъртеж; понякога – глухота, сензорна глухота, едностранен глухота, дискомфорт в ушите, изслуша разстройство.

Дихателната система: често – затруднено дишане, кървене от носа; понякога – хрипота, задух при усилие, запушване на носа, hypersecretion в околоносните, деца – ринорея; рядко – nazofaringit.

Дерматологични реакции: често – обрив, алопеция, сърбеж, намаляване на чувствителността на лицето; понякога – липсата на изпотяване, атопичен дерматит, еритема, нарушение на пигментацията на кожата, подуване на лицето, на неприятна миризма на кожа, копривна треска; рядко – еритема мултиформе, paraorbital′nyj оток, Синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза.

От отделителната система: често – нефролитиаза, dizurija, thamuria; понякога – уролитиаза заболяване, хематурия, уринарна инконтиненция, често уриниране, počečnaâ как, болка в бъбреците; рядко – počečnokanal′cevyj ацидоза.

От хематопоетичната система: често – анемия; понякога – левкопения, лимфаденопатия, тромбоцитопения, деца – eozinofilija; рядко – неутропения.

Лабораторни находки: понякога – загуба на бикарбонат в кръвта (средно 4 ммол / л), kristallurija, левкопения, kaliopenia (намаляване на нивото на калия в кръвния серум от по-долу 3.5 ммол / л).

Общи нарушения: Често – умора, раздразнителност, отслабване; често – астения, тревожност, деца – треска; рядко – подуване на лицето, алергични реакции, студени крайници; рядко – общ оток, грипоподобно заболяване, Алергичен подуване, качване на тегло.

Противопоказания

- Деца на възраст до 2 години;

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост Тя трябва да се използва при пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност, nefrourolitiaze (вкл. в миналото или фамилна анамнеза за), когато хиперкалциурия.

Бременност и кърмене

Проучвания за безопасност на наркотици Topamaks^® при бременни жени не е извършен. Въпреки това, Използвайте Topamaks^® Когато бременността е възможно само в случаите, когато очакваните ползи за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Ограничен брой наблюдения показват, че топирамат се екскретира в майчиното мляко. Ако е необходимо, използването на наркотици Topamaks^® кърменето трябва да реши въпроса за прекратяване на кърменето.

Внимание

Отмени Topamaks^® трябва постепенно, да се минимизира възможността от увеличаване на честотата на пристъпите. При провеждане на клинични изпитвания на наркотици доза, намалена до 50-100 мг 1 веднъж седмично – за възрастни за лечение на епилепсия и 25-50 мг – възрастен, получаване на Topamaks^® доза 100 mg/ден за мигрена превенция. Деца в клинични изследвания, Topamaks^® постепенно прекратено по време 2-8 седмици. Ако по медицински причини, имате нужда от бързо вдигане подготовка Topamaks^®, Препоръчително е да следите състоянието на пациента. Отказ на наркотици в някои пациенти е бил ускорен и премина без усложнения.

Като доза селекция схема с всяка болест трябва да бъдат инсталирани съгласно клиничен ефект (тоест, степента на контрол на гърчове, няма странични ефекти) и вземат под внимание, пациенти с нарушена бъбречна да установи стабилни плазмената концентрация за всяка доза може да се нуждаят от повече време.

Topiramatom терапия е много важна подходяща увеличаване на течности, Това помага за намаляване на риска от nefrolitiaza, както и странични ефекти, Това може да възникне под влиянието на физическите товари или високи температури.

При лечение на topiramatom има повишена честота на нарушения в настроението и депресия.

При провеждане на двойно-слепи клинични изпитвания, посредством одобрен topiramata и проучени причини, суицидни опити Възникна с честота 0.003 При получаване на topiramata (13 случаи сред 3999 pacentov), плацебо – честота 0 (0 случаи сред 430 пациенти). Е удостоен един завършен самоубийство опит по време на клиничното проучване относно прилагането на наркотици в биполярни разстройства.

При прилагането на наркотици Topamaks^® Това може да повиши риска от камъни в бъбреците и появата на симптоми, свързани, като бъбречна колика, особено при пациенти с предразположение към nefrolitiazu. Рискови фактори за nefrolitiaza са каменни в историята (вкл. в семейството), хиперкалциурия, съпътстващо лечение с други лекарства, допринася за развитието на nefrolitiaza.

При прилагането на наркотици Topamaks^® Описва синдром, включва остра късогледство с придружаващи вторична zakratougolna глаукома. Симптомите включват остра намаляване на зрителната острота и/или болка в окото. В проучване на пациенти могат да бъдат открити късогледство, изправянето предната камера на окото, хиперемия (червенина) очната ябълка, повишено вътреочно налягане. Мидриазата може да възникне. Този синдром може да се придружава от течност секреция, в резултат на изместване на лещата и ириса напред с развитието на вторични ъгъл глаукома. Симптомите обикновено се появяват 1 един месец след началото на наркотици Topamaks^®. За разлика от първични отворен ъгъл глаукома, които рядко се наблюдава при пациенти до 40 години, вторични закритоъгълна глаукома възниква при прилагането topiramata като възрастни, и деца. В случай на синдром, включително късогледство, свързана с закритоъгълна глаукома, Лечението включва discontinuations Topamaks^®, веднага след като вашият лекар сметне за това възможно, и съответните мерки, насочени към понижаване на вътреочното налягане. Обикновено тези мерки водят до нормализиране на вътреочното налягане.

Повишено вътреочно налягане на всяко етиологията при липса на адекватно лечение може да доведе до сериозни усложнения, до загуба на зрението.

Когато прилагането на topiramata може да се появи giperhloremičeskij, не са свързани с дефицит на аниони, метаболитна ацидоза (напр, намаляване на концентрацията на бикарбонат в плазмата под нормалното ниво в отсъствие на респираторна алкалоза). Такъв спад в серум бикарбонат концентрация е последствие от инхибиране ефект върху бъбреците topiramata карбоанхидраза. В повечето случаи, намаляване на концентрацията на бикарбонат възниква в началото на приема на лекарството, Въпреки че този ефект може да се появи през всеки период на лечение topiramatom. Намаляване на концентрацията ниво обикновено е слаб или умерен (средната стойност е 4 mmol/l в приложение при възрастни пациенти в по-голяма доза 100 мг/ден и за 6 mg/kg/ден когато се използват в педиатричната практика). В редки случаи пациентите отбележи, намалена концентрация по-долу 10 ммол / л. Някои заболявания или лечение, предразполага към развитието на ацидоза (напр, бъбречно заболяване, тежки респираторни заболявания, епилептичен статус, диария, хирургия, ketogenic диета, приемате някои лекарства) Може да има допълнителни фактори, Добавяне на намаляване на бикарбонат ефект topiramata.

Деца хронична метаболитна ацидоза може да доведе до забавен растеж. Влиянието на topiramata върху растежа и възможните усложнения, свързани със скелетната система, не били изследвани системно при деца и възрастни.

Във връзка с горното,, Когато лечението на topiramatom се препоръчва да се предприемат необходимите изследвания, включително определянето на концентрацията на серумен бикарбонат. Ако имате метаболитна ацидоза и неговите persistirovanii, Препоръчително е, че намаляване на дозата или спиране приема на лекарството Topamaks^®.

Ако a доза Topamaks^® телесно тегло на пациента е намалена, Трябва да помислите за целесъобразността на хранителни.

При пациенти с чернодробна Topamaks^® трябва да се използва с повишено внимание поради възможно намаляване topiramata просвет.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Topamax^® действа на централната нервна система и могат да предизвикат сънливост, виене на свят, замъглено зрение и други симптоми. Тези неблагоприятни ефекти могат да бъдат опасни за пациентите, Управителите на колата и режима за трафик, особено в периода, докато на пациента отговор на наркотици.

Свръх доза

Симптоми: гърчове, сънливост, словото и визия, диплопия, мисловни разстройства, нарушение на координацията, летаргия, ступор, хипотония, болка в корема, виене на свят, възбуда и депресия. В повечето случаи клиничните ефекти не са тежки, но смъртта са отбелязани след свръхдоза използване на смес от няколко лекарства, включително топирамат. Може да се развие тежка метаболитна ацидоза.

Лечение: Ако малко преди да получи прекомерни дози на медикаменти пациентът е храна, Веднага трябва да изплакнете стомаха или да предизвика повръщане. В ин витро изследвания са показали,, че активен въглен да адсорбират топирамат. Ако е необходимо, симптоматична терапия трябва да бъдат предприети. Ефективен начин за deducing от topiramata организъм е хемодиализа. Пациентите се съветват да адекватно увеличение на течности.

Лекарствени взаимодействия

Влиянието на лекарството Topamaks^® на концентрацията на други антиепилептични лекарства (PEP)

Допускане на наркотици Topamaks^® с други СОНДИ (фенитоин, карбамазепин, валпроевата киселина, фенобарбитал, prymydon) не оказва влияние върху стойностите на техните устойчиви плазмени концентрации. Едновременното прилагане на Topamaks^® довели в някои случаи до fenitoina повишената концентрация, дължимото, очевидно, потисничество izofermenta (CYP2C_meph). Следователно когато развиват симптоми на токсичност при пациенти, получаване на фенитоин, Е необходимо да се следи концентрацията на fenitoina в кръвната плазма.

Изследване на фармакокинетиката при пациенти с епилепсия да добавите към lamotridžinu topiramata няма да се отрази C_SS най-новото в плазма в дози topiramata 100-400 мг / ден. По време и след премахването на lamotrigine (Средната доза 327 мг / ден) равновесна концентрация на topiramata не се е променило.

Смущения сонда концентрация на топирамат в плазмата

Фенитоин and карбамазепин при прилагането на наркотици Topamaks^® Долна topiramata концентрация в плазмата. Добавяне или отменяне fenitoin или карбамазепин на фона на лечение за наркотици Topamaks^® може да изисква доза промени последните. Доза качват в зависимост от развитието на необходимите клинични ефект. Добавяне или отмените valproeva киселина не причинява клинично значими промени на концентрацията на плазма и topiramata, Следователно, не изисква промяна на дозата Topamaks^®.

Взаимодействие с други лекарства

Проучвания, докато прилагането на наркотици Topamaks^® в единична доза дигоксин ох бе намален до 12%. Клиничното значение на този ефект не е инсталиран. В назначаване или отменяне на наркотици Topamaks^® пациенти, получаващи дигоксин, Трябва да следи концентрацията на дигоксин в серум.

Като част от клиничните изследвания ефектите от комбинираното приложение на наркотици Topamaks^® с наркотици, натискане на централната нервна система, както и с етанол, Ние не са проучвани. Съвместното прилагане на Topamaks^® медицина, имат потискащо въздействие върху централната нервна система, и с етанол не се препоръчва.

Заедно с използването на орални контрацептиви, norethisterone, съдържащи (1 мг) и етинил естрадиол (35 ж), Topamax^® дози 50-800 mg/ден е няма значително влияние върху ефективността на norethisterone и дози 50-200 мг / ден – ефективността на етинил естрадиол. Клинично значение на описаните промени не е ясно. Значителна доза, свързани с намаляване на ефективността на етинил естрадиол са били наблюдавани при дози от лекарството Topamaks^® 200-800 мг / ден. Рискът от намаляване на ефективността на контрацептиви и укрепването на пробив кървене трябва да се разглежда при пациенти, приемате орални контрацептиви, комбиниран с наркотици Topamaks^®. Болен, домакин èstrogensoderžaŝie контрацептиви, трябва да информира лекаря за всякакви промени в времето и естеството на менструация. Контрацептивни ефективност може да бъде намалена, дори ако там е не пробив кървене.

Спад в здрави доброволци литиево ох 18% Докато допускането topiramata в доза 200 мг / ден. При пациенти с маниакална депресия използват topiramata в дози до 200 mg/ден не влияе върху farmakokinetiku литий, Въпреки това в по-високи дози (към 600 мг / ден) Ох е увеличена с литий 26%. Докато прилагането topiramata и литий трябва да следи концентрацията на плазмата на кръвта.

Проучвания за взаимодействие на наркотици, направени с единични и множество Въведение topiramata здрави доброволци и пациенти с маниакално-депресивно, дава същите резултати. При прилагането на topiratama в дневни дози 250 mg или 400 mg ох рисперидон, получените дози 1-6 мг / ден, намалени съответно на 16% и 33%. Когато Фармакокинетика 9-gidroksirisperidona не се е променило, и общо фармакокинетиката на активни вещества (рисперидон and 9-gidroksirisperidona) променя леко. Промяна на нивото на системните ефекти на рисперидон/9-gidroksirisperidona и topiramata не е клинично значима, и това взаимодействие е малко вероятно да бъде от клинично значение.

Предписаните лекарствени взаимодействия е проучен при здрави доброволци в отделна и съвместната среща хидрохлоротиазид (25 мг) and topiramata (96 мг). Изследванията показват, че докато допускане topiramata и хидрохлоротиазид, увеличи C_макс topiramata на 27% and му ох на 29%. Клиничното значение на тези изследвания не е намерен. При назначаването на хидрохлоротиазид пациенти, получаване на топирамат, може да изисква доза корекция topiramata. Имаше няма значителни промени farmakokineticeskih параметри на хидрохлоротиазид в свързани терапия topiramatom.

Предписаните лекарствени взаимодействия е проучен при здрави доброволци, лекувани с метформин или комбинация от метформин и topiramata. Изследванията показват, че докато допускане topiramata и метформин увеличава (C)_макс and ох на метформин върху 18% и 25% съответно, като има предвид, че приключването на метформин с назначаването на topiramatom падна 20%. Топирамат не засяга t_макс метформин в плазмата. Topiramata просвет със съвместна среща с метформин намалява. Степента на промяна идентифицирани просвет не е изследван. Клиничното значение на влиянието на метформин върху farmakokinetiku topiramata не става ясно. Ако сте добавяне или оттегляне на наркотици Topamaks^® пациенти, получаване на метформин, Трябва да се обърне специално внимание на внимателно проучване на диабетно състояние на тези пациенти.

Предписаните лекарствени взаимодействия е проучен при здрави доброволци в отделна и съвместната среща pioglitazon и topiramata. Намаляване на ох е засечен pioglitazon на 15%, без да се променя C_макс продукт. Тези промени не са статистически значими. Също така за активна gidroksimetabolita pioglitazon разкри намалява C_макс и AUC на 13% и 16% съответно, и за активна ketometabolita бяха идентифицирани намаляване и C_макс и AUC на 60%. Клиничното значение на тези данни не е ясно. На съвместната среща пациенти на наркотици Topamaks^® and pioglitazon, Трябва да се обърне специално внимание на внимателно проучване на диабетно състояние на тези пациенти.

Едно проучване е проведено да проучи наркотици взаимодействия фармакокинетиката glibenklamida (5 мг / ден) при равновесие, използва самостоятелно или във връзка с topiramatom (150 мг / ден) пациенти с диабет 2 тип. При прилагането на намаляващ glibenklamida ох topiramata 25%. Е също така понижава нивото на системните ефекти на активните метаболити – 4-ТРАНС-2-хидрокси-ОНД 3 и glibenklamida-хидрокси-glibenklamida (съответно 13% и 15%). Glibenclamide не засяга farmakokinetiku topiramata в равновесие. Открити статистически ненадеждни намаляване ох pioglitazon на 15% Ако няма промяна в нейните C_макс. Когато присвоявате topiramata отпуск, получаване на glibenclamide (или дестинация glibenklamida болни, получаване на топирамат), пациентът трябва да се следи внимателно да се оцени притока на диабет.

Докато прилагането на наркотици Topamaks^® с други лекарства, предразполагащи към развитие на нефролитиаза, може да увеличи риска от камъни в бъбреците. По време на лечение за наркотици Topamaks^® Тези лекарства трябва да се избягва, защото те могат да предизвикат физиологични промени, допринася за развитието на нефролитиаза.

Комбинираното приложение на topiramata и valproeva киселина при пациенти, добре понасят всяко лекарство поотделно, придружени от giperammoniemiei с или без енцефалопатия. В повечето случаи симптомите изчезват след отмяната на един от наркотици. Това жалко явление не се дължи farmakokineticski взаимодействия. Връзката между giperammoniemiei и приложение topiramata, самостоятелно или в комбинация с други лекарства не е инсталиран.

Да оцени възможностите за лекарствени взаимодействия между topiramatom и други наркотици в клинични проучвания са били проведени. Резултатите от това взаимодействие са обобщени в таблица.

*изразено в % стойностите на C_макс and ох когато сам
**без промяна (C)_макс и AUC (≤ 15% от данните източник)
¹ След повторно допускане flunarizina (монотерапия) Имаше увеличение на ох 14%, Това може да се дължи на натрупване на наркотици в процеса на постигане на равновесие

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, сухо място при температури не по-високи от 25 ° C. Срок на годност – 2 година.