Талитън: инструкции за употреба на лекарството, структура, Противопоказания

Active материал: Karvedilol
Когато ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,бета₂-адреноблокер. Алфа₁-адреноблокер
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, i20, I50.0
Когато CSF: 01.01.01.01.02
Производител: EGIS фармацевтични продукти АД (Унгария)

Талитън: доза от, състав и опаковка

Хапчета бледожълто, кръгъл, плосък, скосена, с риск от едната страна и гравиран “E341” – още; без мирис или почти без мирис.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, захароза, Силициев диоксид, безводен, Повидон К-25, krospovydon, магнезиев стеарат, ариавит хинолиново жълто (С.I.47005 Е.Е.С.104).

14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
20 PC. – флакони тъмно стъкло (1) – опаковки картон.
30 PC. – флакони тъмно стъкло (1) – опаковки картон.

Хапчета бледо оранжево (възможни петна с по-тъмен цвят), кръгъл, плосък, скосени от двете страни, с риск от едната страна и гравиран “E342” – още; без мирис или почти без мирис.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, захароза, Силициев диоксид, безводен, Повидон К-25, krospovydon, магнезиев стеарат, ariavit Sunset жълто (C.I.15895 Е.Е.С.110).

14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
20 PC. – флакони тъмно стъкло (1) – опаковки картон.
30 PC. – флакони тъмно стъкло (1) – опаковки картон.

Хапчета бял, кръгъл, плосък, скосени от двете страни, с риск от едната страна и гравиран “E343” – още; без мирис или почти без мирис.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, захароза, Силициев диоксид, безводен, Повидон К-25, krospovydon, магнезиев стеарат.

14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
20 PC. – флакони тъмно стъкло (1) – опаковки картон.
30 PC. – флакони тъмно стъкло (1) – опаковки картон.

Талитън: фармакологичен ефект

Алфа₁– и бета₁-, бета₂-адреноблокер. Лекарството е неселективен бета-блокер с вазодилатиращ ефект. (поради блокадата на α₁-adrenoreceptorov), има и антиоксидантна активност. Активното вещество на Talliton е смес от рацемати на два карведилолови енантиомера..

Карведилол намалява OPSS, инхибира системата ренин-ангиотензин-алдостерон. Намалява активността на ренин в кръвната плазма, следователно, когато се използва, практически няма задържане на течности в тялото.

Karvedilol, като конкурентен блокер на β-адренергичните рецептори, има отрицателна хроно-, ʙatmo- и инотропен ефект. Лекарството забавя проводимостта в AV възела. Карведилол няма присъща симпатикомиметична активност, има мембранно стабилизиращ ефект.

Комбинацията от вазодилатиращи и бета-адренергични блокиращи свойства на карведилол се проявява чрез следните клинични ефекти.

Целта на лекарството не е придружена от повишаване на OPSS (както и в случаите с употребата на други бета-блокери). Карведилол леко намалява сърдечната честота, обаче, бъбречната перфузия и бъбречната функция остават непроменени. Тъй като OPSS също не се променя, това чувство на студенина на крайниците при употребата на карведилол рядко се наблюдава (за разлика от употребата на бета-блокери без вазодилатираща активност).

Антихипертензивният ефект се развива чрез 2-3 h след еднократно приложение и продължава 24 не. В дългосрочно лечение на максимален ефект чрез 3-4 на седмицата.

При ИБС карведилол има антиангинален ефект., което продължава при продължително лечение. Хемодинамичните изследвания показват, че карведилолът намалява- и постнагрузку на сердце.

Благоприятен ефект на карведилол върху сърдечната хемодинамика, левокамерна фракция на изтласкване, наблюдавана като при дилатативна кардиомиопатия, и под формата на исхемична болест на сърцето. При сърдечна недостатъчност карведилол намалява крайния систолен и крайния диастоличен обем, както и периферно и белодробното съдово съпротивление. Фракция на изтласкване и сърдечния индекс в нормалната функция на сърцето не се променят.

В случай на лява вентрикуларна дисфункция алфа₁-блокиращ ефект на карведилол адренорецепторен води до артериална и разширяване, по-малко, вени. В клинични проучвания е установено,, че Допълнителен взето на фона на сърдечни гликозиди, АСЕ инхибитори и диуретици, карведилол намаляват смъртността, забавя прогресирането на заболяването и подобрява общото състояние на пациента, независимо от тежестта на заболяването.

По време на лечението с карведилол съотношението HDL-C/LDL-C не се променя..

Талитън: фармакокинетика

Абсорбция

След перорално приложение карведилол се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт.. Метаболизира в “първо преминаване” през черния дроб. Бионаличност е около 25%. ° С_макс постигнато чрез 1 часа след перорално приложение.

Фармакокинетиката на карведилол е линейна (плазмената концентрация е пропорционална на приетата доза). Едновременният прием на храна не повлиява бионаличността на карведилол и стойността на C_макс плазма, обаче може да увеличи времето за достигане на C_макс.

Разпределение

Карведилол е липофилно съединение. Свързването с плазмените протеини - 98-99%. В Кажущийся_д приблизително 2 л / кг.

Карведилол и неговите метаболити могат да преминат през плацентарната бариера, също се екскретира в кърмата.

Метаболизъм

Каведилол се метаболизира предимно в черния дроб., предимно чрез образуване на глюкурониди. Деметилирането и хидроксилирането на фениловия пръстен води до образуването 3 метаболити с бета-блокираща активност; 4-хидрокси метаболит като бета-блокер в 13 пъти по-активен от карведилол. В същото време активните метаболити имат по-слаби вазодилатиращи свойства., и 2 метаболитите на хидроксикарбазол са по-силни антиоксиданти от изходното съединение.

Дедукция

Средна T_1/2 карведилол – 6-10 не. Плазмен клирънс - 590 мл / мин. Карведилол се екскретира предимно в жлъчката..

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Плазмени концентрации на карведилол при пациенти в старческа възраст 50% по-добре, отколкото младите.

Карведилол е получен предимно чрез храносмилателния тракт, следователно, в случай на нарушена бъбречна функция, няма кумулация на лекарството.

С цироза на черния дроб, очевидно V_д се увеличава значително, бионаличност на карведилол 4 пъти, от нормалното, ° С_макс – аз н 5 пъти по-, от нормалното.

Карведилол практически не се отстранява от кръвта по време на хемодиализа..

Талитън: свидетелство

• есенциална хипертония (като монотерапия или в комбинация с диуретици);
• стабилна стенокардия;
• застойна сърдечна недостатъчност (II и III функционален клас по класификацията на NYHA) в комбинации с диуретиками, дигоксин или АСЕ инхибитори.

Талитън: режима на дозиране

При есенциална хипертония началната доза е 12.5 мг 1 пъти / ден за 2 дни (1 етикет. от 12.5 mg сутрин или след това 1 етикет. 6.25 мг 2 пъти / ден, сутрин и вечер). Препоръчителна поддържаща доза – 25 мг (1 етикет. от 25 mg сутрин или след това 1 етикет. 12.5 мг 2 пъти / ден, сутрин и вечер).

С малък ефект, но не по-рано 14 дневно лечение, дозата може да се увеличи до максимум - 50 мг / ден (от 25 мг 2 пъти / ден, сутрин и вечер).

Максималната еднократна доза - 25 мг, максималната дневна доза е 50 мг.

При хронична стабилна ангина Препоръчваната начална доза – от 12.5 мг 2 пъти / ден (сутрин и вечер) по време на 2 ранни дни. Препоръчителната поддържаща доза е 25 мг 2 пъти / ден (сутрин и вечер).

С малък ефект, но не по-рано 14 дневно лечение, дозата може да се увеличи до максимум 50 мг 2 пъти / ден (сутрин и вечер).

При хронична сърдечна недостатъчност дозата трябва да се адаптира индивидуално, трябва да се наблюдава по време на увеличаване на дозата. Трябва да се следи състоянието на пациента 2-3 часа след първата доза и след първата доза увеличава. Допълнителната употреба на Talliton изисква стабилно клинично състояние. Дози и приложение на други лекарства (като дигоксин, диуретици или АСЕ инхибитори) трябва да се коригира преди да приемете Talliton. Пациентите трябва да приемат таблетките с храна. (да се намали рискът от ортостатична хипотония).

Препоръчителната начална доза е 3.125 мг 2 пъти / ден за 14 дни (1/2 етикет. от 6.25 mg сутрин и вечер). Ако лечението се понася добре и има клинична необходимост, дозата може да бъде увеличена до 6.25 мг 2 пъти / ден (от 1 етикет. 6.25 mg сутрин и вечер). Възможно е последващо увеличаване на дозата до 12.5 мг 2 пъти / ден (от 1 етикет. 12.5 mg сутрин и вечер), тогава преди 25 мг 2 пъти / ден (от 1 етикет. 25 mg сутрин и вечер). Пациентите са получили максималната поносима доза. Максималната доза за пациенти с тегло до 85 килограма - С 25 мг 2 пъти / ден (сутрин и вечер) и 50 мг 2 пъти / ден (сутрин и вечер) – към пациенти с тегло над 85 килограма.

Пациентите трябва да се наблюдават в началото на лечението и преди увеличаване на всяка доза., т.. евентуално влошаване на сърдечната недостатъчност. Тя може да се развие задържане на течности, и във връзка със съдоразширяващия ефект - артериална хипотония и летаргия. При задържане на течности увеличете дозата на диуретиците, Освен това, може да се наложи намаляване на дозата на Talliton. В някои случаи лечението с Talliton трябва да се прекъсне..

Таблетките трябва да се приемат като цяло, пиене на много течности.

Талитън: странични ефекти

При препоръчваните дози лекарството обикновено се понася добре., но в някои случаи могат да се появят следните нежелани реакции.

От централната и периферната нервна система: главоболие, синкоп, виене на свят, умора; рядко - депресивно настроение, нарушения на съня, парестезии.

Сърдечно-съдова система: ортостатична хипотония, брадикардия, значително намаляване на кръвното налягане, ангина; рядко - нарушения на периферното кръвообращение (студени крайници), интермитентно накуцване, Синдром на Рейно, периферен оток, AV блокада, прогресия на сърдечна недостатъчност.

От страна на дихателната система: задух, бронхоспазъм; рядко - назална конгестия.

От храносмилателната система: сухота в устата, гадене, диария, стомашни болки; рядко - запек, повръщане, повишаване на чернодробните трансаминази.

Дерматологични реакции: алергична обрив, копривна треска, сърбеж, обостряне на псориатични обриви, в отделни случаи - анафилактични реакции.

От хематопоетичната система: левкопения, тромбоцитопения.

Друг: рядко - болка в крайниците, спад в производството на сълзотворен течност, дразнене на очите, дизурия, увреждане на бъбречната функция, грипоподобни симптоми. Възможни прояви на латентен текущ захарен диабет или засилване на неговите симптоми.

Талитън: Противопоказания

• декомпенсация сърдечна недостатъчност;
• проводни нарушения (SSS, синоатриална блокада, AV-блокада II и III степен), освен при пациенти с изкуствен пейсмейкър;
• тежка брадикардия (HR-малко 50 ф. / мин);
• хипотония (систолично кръвно налягане по-малко от 85 мм Hg. Чл.);
• кардиогенен шок;
• бронхиална астма;
• тежко чернодробно;
• метаболитна ацидоза;
• едновременна i / v употреба на верапамил, дилтиазем или други антиаритмични (особено клас);
• бременност;
• кърмене (кърмене);
• детството и юношеството до 18 години;
• свръхчувствителност към лекарството.

ОТ предпазливост трябва да се предписва при хронична обструктивна белодробна болест, Ангина на Prinzmetal, диабет, gipoglikemii, тиреотоксикоза, феохромоцитом (се стабилизира само с употребата на алфа-блокери), оклузивно заболяване на периферните съдове, AV-блокада I степен, нестабилна стенокардия, psoriaze, бъбречно увреждане, депресия, миастения, при едновременното използване на Мао-инхибитори, алфа лечение₁-блокери или алфа₂-adrenomimetikami.

Талитън: Бременност и кърмене

Талитън^® не трябва да се прилага по време на бременност поради липса на достатъчно клинични данни. Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да се спре кърменето.

Талитън: Специални инструкции

Пациенти с тежка сърдечна недостатъчност (над III функционален клас по класификацията на NYHA), с електролитен дисбаланс, с ниско кръвно налягане (по-малко 100 мм живачен стълб.) или възрастни пациенти трябва да бъдат под лекарско наблюдение за 2 h след първата доза или след първата повишена доза поради риск от внезапно понижаване на кръвното налягане, ортостатична хипотония и синкоп. Рискът от развитие на тези усложнения може да бъде намален чрез използване на лекарството в малки начални дози или чрез приема му по време на хранене..

Дозата на лекарството трябва да се намали, ако пациентът има брадикардия (HR-малко 55 ф. / мин).

Talliton трябва да се прилага с повишено внимание.^® болен, получаване на сърдечни гликозиди, диуретици и/или АСЕ инхибитори за сърдечна недостатъчност.

При пациенти със сърдечна недостатъчност с начално систолично кръвно налягане по-малко от 100 мм живачен стълб. или ако имате съпътстващи заболявания (CHD, периферни съдови лезии, бъбречна дисфункция) трябва по-често да проверява състоянието на отделителната система, т.. употребата на Talliton може временно да повлияе на бъбречната функция. Ако има потискане на бъбречната функция, тогава дозата на Talliton трябва да се намали или лечението да се преустанови.

Неселективните бета-блокери могат да причинят болка в гърдите при пациенти със стенокардия на Prinzmetal. (въпреки че алфа₁-адреноблокиращият ефект може да предотврати това действие). При предписване на лекарството за нестабилна ангина пекторис, както и при AV блокада от първа степен е необходимо да се следи състоянието на пациента и ЕКГ.

Карведилол може да маскира симптомите на хипогликемия. Поради това употребата на Talliton при пациенти с диабет изисква специално внимание и по-често измерване на кръвната захар..

Карведилол може да маскира симптомите на свръхактивна щитовидна жлеза. При внезапното отмяна на Talliton е вероятно увеличаване на тиреотоксикозата и може да се развие криза..

Употребата на Talliton при пациенти с установен феохромоцитом не трябва да се започва до подходяща терапевтична блокада на алфа-адренергичните рецептори..

Употребата на Talliton при пациенти с псориазис изисква оценка на съотношението полза/риск., т.. карведилол може да влоши симптомите или да причини симптоми.

Всяка таблетка Talliton съдържа 50 Лактозата мг, какво трябва да се има предвид при предписване на лекарството за лактазна недостатъчност, Съдържа пшенично нишесте, синдром на малабсорбция на глюкоза/галактоза.

Всяка таблетка Talliton съдържа 12.5 Захароза мг, Какво трябва да имате предвид при диабет, наследствена непоносимост към фруктоза, малабсорбция на глюкоза/галактоза или дефицит на захараза/изомалтаза.

Лечението трябва да се спре постепенно, намаляването на дозата.

Пациентите, използване на контактни лещи, трябва да бъдат предупредени, че карведилолът намалява производството на сълзи.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

В началото на лечението с Talliton пациентите могат да получат замайване., умора. В този случай те трябва да се въздържат от шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности., изискват повишено внимание, и психомоторните реакции на скоростта. В бъдеще определянето на безопасна доза се извършва индивидуално..

Талитън: предозиране

Симптоми: тежка хипотония, брадикардия, сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок, сърдечен арест.

Лечение: в първите часове – стомашна промивка, изкуствено повръщане. Пациентът трябва да е в позиция с повдигнати долни крайници. Антидотът за бета-адренергично блокиращо действие е орципреналин или изопреналин (в/в доза 0.5-1 мг) или глюкагон в дозе 1-5 мг (максималната доза - 10 мг).

При тежка хипотония е показано парентерално приложение на течност и повторно въвеждане на епинефрин. (адреналин) доза 5-10 mcg или като IV инфузия със скорост 5 мкг / мин.

За лечение на брадикардия се предписва атропин интравенозно в доза 0.5-2 мг. За поддържане на сърдечната дейност глюкагонът се използва интравенозно в доза 1-10 mg бързо, за 30 секунда, тогава – непрекъсната инфузия на базата на 2-5 мг / ч.

Ако преобладаващата периферни вазодилататори ефект (топли крайници, хипотония) необходимост от предписване на норепинефрин (норадреналин) в многократни дози 5-10 мкг или като инфузия 5 мкг / мин.

За облекчаване на бронхоспазма се предписват бета-агонисти (в аерозол или /) или аминофилин в /.

Ако се развият гърчове, се препоръчва бавно приложение на диазепам или клоназепам..

При тежки случаи на интоксикация, когато контролирани от симптоми на шок, лечението с антидоти трябва да продължи, докато състоянието на пациента се стабилизира, дадена T_1/2 karvedilola (6-10 не).

Талитън: лекарствено взаимодействие

С едновременната употреба на Talliton с лекарства, разрушават катехоламини (резерпин, МАО-инхибитори), тежка брадикардия и артериална хипотония.

С едновременната употреба на Talliton с блокери на калциевите канали (верапамил, дилтиазем) и антиаритмични лекарства (особено клас) изразено развитие на тежка артериална хипотония и сърдечна недостатъчност. В/в въвеждането на такива комбинации е противопоказано.

С едновременното използване на Talliton с алфа- и бета-адренергичните агонисти могат да развият артериална хипертония, тежка рефлексна брадикардия и асистолия, както и намаляване на бета-адренергичния блокиращ ефект на карведилол.

При едновременната употреба на карведилол с клонидин се наблюдава взаимно повишаване на понижаването на кръвното налягане и сърдечната честота.. При едновременна употреба отмяната трябва да става постепенно, започвайки с карведилол, след това клонидинът може постепенно да се прекрати след няколко дни.

При едновременната употреба на Talliton с дигоксин, AV проводимостта се забавя.

При едновременната употреба на Talliton с инсулин и хипогликемични средства за перорално приложение се наблюдава засилване на хипотензивния ефект и маскиране на симптомите на хипогликемия..

При едновременната употреба на Talliton с нитрати и антихипертензивни лекарства (klonidin, гванетидин, алфа метилдопа, guanfacin) има засилване на хипотензивното действие и намаляване на сърдечната честота.

При едновременната употреба на Talliton с лекарства за анестезия се отбелязва повишаване на инотропното и хипотензивното действие..

С едновременната употреба на Talliton със средства, засягащи ЦНС (сънотворни, транквиланти, трициклични антидепресанти, етанол), има взаимно засилване на ефектите.

При едновременната употреба на Talliton с НСПВС се отбелязва намаляване на хипотензивния ефект поради намаляване на производството на простагландини..

При едновременната употреба на Talliton с ерготамин трябва да се вземе предвид вазоконстрикторният ефект на последния..

С едновременната употреба на Talliton с ксантинови производни (на аминофилин, теофилин) има намаляване на бета-адренергичното блокиращо действие.

Ненужно. карведилол претърпява окислителен метаболизъм, неговата фармакокинетика може да се промени при индуциране или инхибиране на изоензимите на системата на цитохром Р450.

При едновременната употреба на Talliton с рифампицин се наблюдава намаляване на концентрацията на карведилол в кръвния серум с 70%.

При едновременната употреба на Talliton с барбитурати се отбелязва намаляване на ефекта на карведилол..

При едновременната употреба на Talliton с циметидин, бионаличността на карведилол се увеличава с 30%.

При едновременната употреба на Talliton с дигоксин, концентрацията на дигоксин в кръвната плазма се повишава.

При едновременна употреба на Talliton с инхибитори на изоензима CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин, пропафенон) може би увеличаване на концентрацията на R(+) енантиомер с enalapril.

При едновременната употреба на Talliton с циклоспорин карведилол забавя метаболизма на циклоспорин.

Талитън: условия за отпускане от аптеките

Лекарството се разпространява под рецептата.

Талитън: срокове и условия на съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на защитено от светлина и влага място при температура от 15 ° до 25 ° C.. Срок на годност на лекарството в блистери - 3 година, в флаконах – 5 години.