СУЛЬЗОНЦЕФ

Active материал: Цефоперазон, Сулбактам
Когато ATH: J01DD62
CCF: Цефалоспорин от III поколение с бета-лактамазен инхибитор
МКБ-10 кодове (свидетелство): A39, A40, A41, A54, G00, H66, I88, (I) 89.1, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, К65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Когато CSF: 06.02.03.01
Производител: Синтез на (Русия)

Доза от, състав и опаковка

Прах за I / O, и / м бяло или бяло с жълтеникав оттенък.

Флаконите 20 мл (1) – опаковки картон.
Флаконите 20 мл (5) – опаковки картон.
Флаконите 20 мл (5) – опаковки Валиум планиметражна (1) – опаковки картон.
Флаконите 20 мл (5) – опаковки Валиум планиметражна (2) – опаковки картон.
Флаконите 20 мл (10) – опаковки картон.
Флаконите 20 мл (50) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Цефалоспорин от III поколение с бета-лактамазен инхибитор. Ефективна бактерицидно, Той разполага с широк спектър на действие. Высокоактивен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (вкл. Pseudomonas Aeruginosa), устойчив к β-лактамазам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Сулбактам – необратимый ингибитор β-лактамаз, са освободени от микроорганизми, устойчиви на бета-лактамни антибиотици. Предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием β-лактамаз устойчивых микроорганизмов. Связываясь с пенициллинсвязывающими белками, показва синергия докато използването на пеницилини и цефалоспорини.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всички микроорганизми, чувствителен към цефоперазон, и действует синергидно (снижает до 4 раз минимальную подавляющую концентрацию (IGC) комбинацию по сравнению со значениями для каждого компонента в отдельности) в отношении следующих микроорганизмов: Haemophilus инфлуенца, Bacteroides SPP., Staphylococcus SPP., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Ешерихия коли, Proteus Mirabilis, Klebsiella пневмония, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Citrobacter различно, Enterobacter cloacae.

Сульзонцеф^® инвитро активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Стафилококус ауреус (вкл. щамове, образующие и не образующие пенициллиназу), Staphylococcus Epidermidis, Стрептококова пневмония, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), большинства штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp., Enterococcus множество видове; Грам-отрицателни аеробни бактерии: Pseudomonas Aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Ешерихия коли, Klebsiella SPP., Enterobacter SPP., Citrobacter SPP., Haemophilus инфлуенца, Proteus Mirabilis, Morganella morganii, Providencia СПП. (вкл. Rettgeri Providence), Serratia SPP. (Serratia marcescens, включително), Salmonella SPP., Shigella SPP., Neisseria гонорея, Neisseria meningitidis, Bordetella коклюш, Yersinia enterocolitica; Анаеробни бактерии: Bacteroides fragilis, Clostridium SPP., Fusobacterium SPP., Peptococcus SPP., Peptostreptococcus SPP., Veillonella SPP., Eubacterium SPP., Lactobacillus spp.

Для изучения чувствительности рекомендуется применение дисков, съдържащ 30 мкг сулбактам и 75 цефоперазон мг (метод Кирби-Бауэр).

Фармакокинетика

Разпределение

° С_макс сульбактама и цефоперазона после в/в введения препарата в дозе 2 ж (1 g сулбактам и 1 g цефоперазон) по време на 5 мин в среднем составили 130.2 мкг / мл 236.8 мкг / мл, съответно. Това отразява по-висок V_д сулбактам (от 8 аз към 27.6 л) в сравнение с този на цефоперазон (от 10.2 аз към 11.3 л). Концентрацията в серума е пропорционална на приложената доза.

Как цефоперазон, так и сульбактам, хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях, включително жлъчката, жлъчен мехур, кожа, апендикс, фаллопиевые трубы, яйчник, матка.

Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между цефоперазоном и сульбактамом при введении препарата нет.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов препарата не отмечено. С въвеждането на лекарството всеки 8-12 h кумулация не се наблюдава.

Дедукция

Около 25% дозы цефоперазона и 84% дозы сульбактама выводится почками. Остатъкът от цефоперазон се екскретира главно с жлъчката.. т_1/2 цефоперазона составляет 1.7 не, сулбактам – средно около 1 не.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Цефоперазон се екскретира активно с жлъчката. т_1/2 цефоперазон обикновено се удължава, а выведение препарата почками увеличивается у больных с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Дори при тежко нарушена чернодробна функция в жлъчката се постига терапевтичната концентрация на цефоперазон, един Т_1/2 нараства общо 2-4 пъти.

У больных с различной функцией почек, получавших Сульзонцеф^®, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У больных терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение T_1/2 сулбактам (среден 6.9 и з 9.7 h в различни изследвания).

Хемодиализата причинява значителни промени в Т_1/2, общ телесен просвет и V_д сулбактам.

Фармакокинетика препарата изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени. В сравнение със здрави доброволци, увеличаване на продължителността на Т_1/2, намаляване на клирънса и увеличаване на V_д как цефоперазона, так и сульбактама. Фармакокинетиката на сулбактам корелира със степента на бъбречна дисфункция, а фармакокинетика цефоперазона – со степенью нарушения функции печени.

В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетических параметров компонентов препарата по сравнению с таковыми у взрослых. Средна T_1/2 сулбактам при деца варира от 0.91 Н за 1.42 не, цефоперазона – от 1.44 Н за 1.88 не.

Свидетелство

- интраабдоминални инфекции (перитонит, холецистит, kholangit);

- Инфекции на пикочните пътища (пиелонефрит, цистит);

- Тазова инфекция (простатит, ендометрит, гонорея, вулвовагинит);

-горните и долните дивизии на дихателни пътища (фарингит, възпаление на сливиците, синузит, бронхит, пневмония, бронхопневмония, емпием, белодробен абсцес);

- инфекции на горните дихателни пътища (остро възпаление на средното ухо, синузит, възпалено гърло);

- Инфекции на кожата и меките тъкани (фурункулоза, абсцес, пиодермия, лимфаденит, limfangit);

- Остеомиелит, инфекции суставов;

- Сепсис;

- Менингит.

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологични и ортопедични операции, в сердечно-сосудистой хирургии.

Режим на дозиране

Препарат назначают в/в (болус или инфузия) или / m.

Ниже указаны суммарные дозы цефоперазона и сульбактама (във връзка с 1:1).

Възрастни назначат 2-4 г/сут с интервалом в 12 не; при тежък, упорно протекающих инфекциях – към 8 г / ден. Максималната дневна доза – 8 г продукт (4 g цефоперазон + 4 г сульбактама).

Больным с хронической почечной недостаточностью (CC-малко от 30 мл / мин) проводят коррекцию дозы. При CC 15-30 мл / мин максималната доза сулбактам е 1 ж 2 пъти / ден, при CC-малко от 14 мл / мин – 500 мг 2 пъти / ден.

При нарушении функции печени и обструкции желчных путей максималната дневна доза – няма повече 2 ж.

Бебетата лекарството се предписва на базата на 40-80 мг / кг / ден 2-4 въведение, новорожденным в течение первой недели жизни – аз н 2 въведение; при тежък, длительно протекающих инфекциях – към 160 мг / кг / ден. Максимальная суточная доза Сульзонцефа^® – 160 мг / кг / ден. При необходимости введения более 80 мг / кг / ден, рассчитанных по активности цефоперазона, увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона. Максимальная суточная доза сульбактама детям – няма повече 80 мг / кг / ден.

Условия за приготвяне и приложение

Для в/в болюсного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% декстроза (Гликоза), 0.9% разтвор на натриев хлорид, 5% декстроза (Гликоза) аз н 0.225% разтвор на натриев хлорид, 5% декстроза (Гликоза) аз н 0.9% растворе натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, и е в рамките на 3 м.

Для в/в инфузионного введения растворяют, както е посочено по-горе. Затем разводят до 20-100 мл и вводят в течение 15-60 м.

Для в/м введения для растворения используют стерильную воду для инъекций. Приготовление раствора с использованием лидокаина проводят в 2 Фаза: сначала стерильной водой для инъекций, тогава – 2% раствором лидокаина до получения 0.5% лидокаин. Общият обем на разтворителя е 6.7 мл.

Страничен ефект

От храносмилателната система: диария, гадене, повръщане, псевдомембранозен колит, повишаване на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза, giperʙiliruʙinemija.

От страна на хематопоезата: анемия, неутропения, тромбоцитопения, кървене (витамин К дефицит).

Лабораторни находки: гиперкреатининемия, gipoprotrombinemii.

Алергични реакции: копривна треска, макулопапулозен обрив, треска, eozinofilija; рядко – анафилактичен шок.

Локални реакции: в / във въведението – флебит; когато аз / m администрация – чувствителност на мястото на инжектиране.

Противопоказания

- Кърмене;

- Свръхчувствителност към лекарственото, вкл. други бета-лактамни антибиотици.

ОТ предпазливост трябва да определи продукт в бъбреците и/или чернодробна недостатъчност, колите (вкл. история), недоношенным новорожденным, бременност.

Бременност и кърмене

Применение препарата при беременности и в период лактации проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

Внимание

Учитывая широкий спектр активности, можно использовать препарат в качестве монотерапии.

При одновременном использовании с аминогликозидными антибиотиками необходимо контролировать функцию почек.

У больных с заболеваниями печени и/или с обструкцией желчевыводящих путей T_1/2 цефоперазона увеличивается, выведение почками повышено. При тяжелом нарушении функции печени концентрация цефоперазона в желчи является терапевтической, т_1/2 увеличения 2-4 пъти. Изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови требуется при выраженной обструкции желчных путей, тежка чернодробна недостатъчност (в этих случаях максимальная суточная доза препарата – 2 ж).

Риску развития дефицита витамина К подвержены пациенты, придерживающиеся неполноценной диеты или имеющие нарушение всасывания пищи (больные муковисцидозом; Пациентите, находящиеся в течение продолжительного времени на парентеральном питании). У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени; в случае необходимости назначают витамин К. Механизмом развития дефицита витамина К является подавление микрофлоры кишечника, которая в норме синтезирует этот витамин.

При длительном лечении необходимо контролировать показатели функции почек, печени и кроветворной системы.

В период терапии могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга, ложноположительная реакция Кумбса.

Лечение недоношенных новорожденных проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

Свръх доза

Симптоми: неврологични заболявания, включително конвулсии.

Лечение: симптоматична терапия (вкл. седативную терапию). Хемодиализа е ефективен.

Лекарствени взаимодействия

Употребление этанола (одновременно или в течение последующих 5 дней после окончания лечения) усиливает риск развития дисульфирамоподобной реакции (приливи, увеличава изпотяването, главоболие, тахикардия).

Фармацевтични взаимодействие

Препарат совместим с водой для инъекций, 5% декстроза (Гликоза), 0.9% разтвор на натриев хлорид, 5% декстроза (Гликоза) аз н 0.225% разтвор на натриев хлорид, 5% декстроза (Гликоза) аз н 0.9% разтвор на натриев хлорид.

Препарат несовместим с раствором Рингера, 2% разтвор на лидокаин хидрохлорид (первоначальное использование воды для инъекций приводит к образованию совместимой смеси), aminoglikozidami (если необходима комбинированная терапия, ее проводят путем последовательной дробной в/в инфузии двух лекарственных средств, Използване 2 отдельные системы для в/в переливания; в интервале между введением доз система должна быть промыта совместимым растворителем).

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на сухо, защитени от светлина, достъп на деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност – 2 година.