STAMLO M

Active материал: Амлодипин
Когато ATH: C08CA01
CCF: Блокер кальциевых канал
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, i20, I20.1
Когато CSF: 01.03.02
Производител: д-р. ЛАБОРАТОРИИ REDDY`S LTD. (Индия)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета Бял или почти бял, кръгъл, плосък, Релефна “R 177” на одной стороне и делительной риской – от друга страна.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат, Силициев диоксид, безводен, магнезиев стеарат.

14 PC. – блистери (2) – картонени кутии.

Хапчета Бял или почти бял, Овал, лещовиден, Релефна “Р” от една страна и “178” – от друга страна.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат, Силициев диоксид, безводен, магнезиев стеарат.

14 PC. – блистери (2) – картонени кутии.

Фармакологично действие

Blokator бавно калциеви канали (II) поколение, дихидропиридинови деривати. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Svyazыvayas с dyhydropyrydynovыmy рецептори, Блокове калциевите канали, намалява трансмембранен преминаването на калциеви йони в клетката (главно в съдовите гладкомускулни клетки, от кардиомиоцити). Антиангинални ефект се дължи на разширяване на коронарните и периферни артерии и артериоли. Когато ангина намалява тежестта на миокардна исхемия. Расширяя периферические артериолы, намалява периферното съдово съпротивление, намалява натоварването на сърцето, намаляване кислородни нужди на миокарда. Разширяване на големи коронарни артерии и артериоли в непроменено и исхемични зони на миокарда, увеличава доставката на кислород към миокарда (особено в вазоспастична ангина). Предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (вкл. причинени от тютюнопушене).

У больных стенокардией разовая суточная доза Стамло^® М увеличивает время выполнения физической нагрузки, забавя развитието на ангина пекторис и исхемични депресия на ST-сегмента, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитратов.

Тя има дълга дозозависимо хипотензивен ефект. Антихипертензивният ефект се дължи на директно вазодилатиращ ефект върху гладката мускулатура на съдовете. Когато хипертония еднократна доза осигурява клинично значимо намаляване на кръвното налягане през 24 не (с легнало положение на пациента и изправяне). Не предизвика рязък спад в АД, намаляване на толеранса към физическа активност, фракция на изтласкване на лява вентрикуларна. Намалява степента на левокамерна хипертрофия, Той има анти-атеросклеротични и кардиозащитно действие на исхемична болест на сърцето. Няма ефект върху миокардния контрактилитет и проводимостта, Той не предизвиква рефлекс повишаване на сърдечната честота.

Той инхибира тромбоцитната агрегация, увеличава скоростта на гломерулната филтрация, Тя има слаб натриуретичен ефект.

В диабетна нефропатия не води до увеличаване на тежестта на микроалбуминурия.

Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и содержание липидов в плазме крови.

Терапевтическое действие развивается через 2-4 не, длительность действия – 24 не.

Фармакокинетика

Абсорбция

След перорално приложение на амлодипин бавно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Время приема и состав пищи не влияют на степень абсорбции препарата. Абсолютната бионаличност на 64%. ° С_макс постигнато чрез 6-9 не. Выявляется линейная зависимость содержания амлодипина в крови от дозы препарата Стамло^® M.

Прием пищи не изменяет биодоступность амлодипина.

Разпределение

Средна V_д е 21 л / кг, което показва,, че повечето от лекарството е в тъканите, и относително малък – в кръвта. ° С_SS постигнато чрез 7 дни от продължителна употреба на лекарството.

Свързването с плазмените протеини – 95%. Той прониква през ВВВ.

Метаболизъм

Амлодипин се подлага на бавна, но обширна метаболизъм (90%) в черния дроб до неактивни метаболити, степен изложени ефект “първо преминаване” през черния дроб. Метаболити не притежават значителна фармакологична активност.

Дедукция

След еднократна перорална T_1/2 Тя варира между 31 към 48 не, а при повторном назначении составляет около 45 не. В печени биотрансформируется около 90% амлодипина с образованием неактивных метаболитов. Съобщи за новините: 60% като метаболити, 10% – в непроменена форма; с фекалии – 20-25% като метаболити. При условие, с кърма. Общият клирънс е 0.116 mL/kg (7 мл / мин / кг, 0.42 Л / ч / кг).

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Пациенти в напреднала възраст над 65 лет выведение амлодипина замедлено (т_1/2 – 65 не) в сравнение с по-младите пациенти, Въпреки това, тази разлика няма клинична значимост.

При пациенти с чернодробна недостатъчност се приема удължение T_1/2 и в дълъг натрупване на наркотици в тялото е по-висока (т_1/2 увеличава до 60 не).

Бъбречна недостатъчност не влияе значително на кинетиката на амлодипин.

В gemodialise не се премахва.

Свидетелство

- Артериална хипертония (като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни средства);

- Ангина;

- Ангиоспастична стенокардия (Ангина на Prinzmetal).

Режим на дозиране

При хипертония и ангина Началната доза е 5 мг 1 време / ден. Поддерживающая доза при хипертония – 5 мг / ден. Максималната доза - 10 мг 1 време / ден.

При инсулти напрежение и ангиоспастической стенокардии – 5-10 мг 1 време / ден.

Не требуется коррекции дозы Стамло^® М при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-блокери, АСЕ инхибитори, нитратов продолжительного действия и сублингвального нитроглицерина.

Пациенти в старческа възраст, пациентам невысокого роста, пациентам со сниженной массой тела, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства назначают в начальной дозе 2.5 мг, като анти-ангина – 5 мг.

При бъбречна недостатъчност Не се изисква коригиране на дозата.

Страничен ефект

Сърдечно-съдова система: сърдечен пулс, задух, значително намаляване на кръвното налягане, припадък, васкулит, подуване (подуване на глезените и стъпалата), прочистване; рядко – аритмии (брадикардия, камерна тахикардия, предсърдно мъждене), болки в гърдите, ортостатична хипотония; рядко – развитие или обостряне на застойна сърдечна недостатъчност, аритмия, мигрена.

CNS: главоболие, виене на свят, fatiguability, сънливост, промени в настроението, гърчове; рядко – загуба на съзнание, гипестезия, нервност, парестезии, треперене, световъртеж, астения, физическо неразположение, безсъние, депресия, необичайни сънища; рядко – атаксия, апатия, ažitaciâ, амнезия.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, болка в епигастриума; рядко – увеличен черен дроб transaminaz и жълтеница (поради холестаза), панкреатит, сухота в устата, метеоризъм, хиперплазия на венците, запек или диария; рядко – гастрит, повишен апетит.

С пикочно-половата система: рядко – thamuria, тенезми, никтурия, сексуална дисфункция (вкл. намалена потентност); рядко – dizurija, полиурия.

Дерматологични реакции: рядко – dermatoxerasia, алопеция, дерматит, пурпура, livor.

Дихателната система: рядко – затруднено дишане; рядко – кашлица, ринит.

От страна на опорно-двигателния апарат: рядко – артралгия, артроза, болки в кръста, миалгия (продължителна употреба); рядко – миастения.

От сетивата: рядко – диплопия, конюктивит, очебол, замъглено зрение, конюктивит, шум в ушите; рядко – parosmija, дисгеузия, ccomodation, ксерофталмия.

От хематопоетичната система: рядко – тромбоцитопения, левкопения.

Алергични реакции: сърбеж, обрив (вкл. еритематозен, макулопапулозен обрив, копривна треска), ангиоедем.

Друг: рядко – гинекомастия, увеличение / намаление на телесното тегло, giperglikemiâ, кървене от носа, увеличава изпотяването, жажда; рядко – студена лепкава пот.

Противопоказания

- Тежка хипотония (систолично кръвно налягане по-малко от 90 мм живачен стълб.);

- Collapse;

-Кардиогенен шок;

- Нестабилна стенокардия (освен ангина на Prinzmetal);

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- Детството и юношеството до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к дигидропиридинам.

ОТ предпазливост следва да назначи на наркотици в човешкия черен дроб, SSS (тежка брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, мягкой или умеренной артериальной гипотензии, аортна стеноза, митрална стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, остър миокарден инфаркт (и за 1 месеца след), диабет, нарушениях липидного обмена, пациенти в напреднала възраст.

Бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене (кърмене).

Внимание

Стамло^® М может использоваться в качестве монотерапии у большинства больных. При недостаточном гипотензивном эффекте может комбинироваться с ингибиторами АПФ, тиазидни диуретици, ангиотензин II рецепторни антагонисти, альфа-адреноблокаторами или бета-адреноблокаторами.

Стамло^® М может также назначаться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами у больных, се поддават на лечение с нитрати и / или бета-блокери в адекватни дози.

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначаването на подходящ хранителен режим.

Необходимо е да се поддържа хигиена на зъбите и чести посещения при стоматолог (да се избегне болката, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования для пожилых пациентов такой же, както за пациентите от други възрастови групи.. При повишаващи се дози на внимателно наблюдение на пациенти в напреднала възраст.

Въпреки липсата на блокиране бавно калциеви канали синдром, преди прекратяване на лечението се препоръчва постепенно намаляване на дозите.

Стамло^® М не влияет на плазменные концентрации калия, Гликоза, триглицериди, общия холестерол, LDL, Пикочна киселина, креатинин и урея азот.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Не было сообщений о влиянии Стамло^® М на управление автомобилем или работу с механизмами. Въпреки това, някои пациенти, за предпочитане в началото на лечението, може да се появи сънливост или световъртеж. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Свръх доза

Симптоми: значително намаляване на кръвното налягане, тахикардия, прекомерна периферна вазодилатация.

Лечение: стомашна промивка, назначаване на активен въглен, поддържане на сърдечносъдовата система, контрол на сърдечната и белодробната функция, повишени крайници габаритни, контроль за ОЦК и диурезом. За да възстановите съдов тонус – използване на вазопресори (при липса на противопоказания за тяхната употреба); за премахване на ефектите от блокадата на калциевите канали – IV приложение на калциев глюконат. Хемодиализата не е ефективна.

Лекарствени взаимодействия

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, увеличава риска от странични ефекти, и индуктори на чернодробните ензими микрозомалния – намаляване.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС, особено индометацин (задръжка на натрий и блокиране на синтеза на простагландини от бъбреците), Алфа adrenostimulâtory, Естрогените (задръжка на натрий), симпатикомиметици.

Препараты кальция уменьшают эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

И тиазиден “контур” диуретик, бета-блокери, верапамил, ACE инхибитори и нитрати се увеличават antianginalny и gipotenzivny ефекти.

Амиодарон, хинидин, алфа₁-блокери, антипсихотични лекарства (невролептици) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.

Не оказва влияние върху фармакокинетичните параметри на дигоксин и варфарин.

Циметидин не повлиява фармакокинетиката на амлодипин.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (гадене, повръщане, диария, атаксия, треперене, шум в ушите).

Prokaynamyd, хинидин и други лекарства, причинявайки удължаване на QT интервала, при одновременном применении с амлодипином усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, сух, тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност – 2 година.