Спирива
Active материал: Тиотропия бромид
Когато ATH: R03BB04
CCF: Бронходилататори – блокер м-холинорецепторов
МКБ-10 кодове (свидетелство): J43, J44, J45
Когато CSF: 12.01.04
Производител: БЕРИНГЕР Ingelheim International GmbH (Германия)
Доза от, състав и опаковка
Капсули с прах за инхалация твърди желатинови, бледо зеленикаво синьо, непрозрачен; символ на дружеството и “TI 01”, отпечатан в черно мастило; съдържание на капсули – бял прах.
| 1 шапки. | |
| тиотропия | 18 ж |
| равно тиотропиев бромид монохидрат (=тиотропия бромид) | 22.5 ж |
Помощни вещества: лактоза монохидрат, 200 M; лактоза монохидрат микронизиран.
Капсула: макрогол 3350 (PEG 3350), indigokarmin (E132), Титанов диоксид (E171), жълт железен оксид (E172).
10 PC. – блистери (1) Включени инхалатор HandiHaler® или без – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) Включени инхалатор HandiHaler® или без – опаковки картон.
10 PC. – блистери (6) Включени инхалатор HandiHaler® или без – опаковки картон.
Фармакологично действие
Бронходилататори – м-холинергични рецепторен блокер, дългодействащи.
Той има същия афинитет за различните подтипове мускаринови рецептори М1 да M5. В резултат на инхибиране на М3-рецептори в дихателните пътища се среща гладка мускулна релаксация. Бронхоразширяващ ефект зависи от дозата и се поддържа в продължение на най-малко 24 не. Значителна продължителност на действие е свързано, вероятно, с много бавно освобождаване на M3-рецептори, в сравнение с ипратропиев бромид. При вдишване тиотропиев бромид, антихолинергичен агент като N-кватернерна структура на, Той разполага с локална селективно действие, където в терапевтични дози не причиняват системни странични ефекти на антихолинергичните. Освобождаване на тиотропиев бромид на M2-рецептори е по-бързо, от М3-рецептори. Висок афинитет рецептори и бавно освобождаване на връзка с него за определяне ефекта на интензитет и продължителност бронходилаторно при пациенти с ХОББ.
Бронходилатацията след инхалация на тиотропиум бромид е следствие от локалното, и не системно действие.
Клиничните изпитвания са показали, че чрез 30 минути след единична доза от Spiriva® за 24 Н значително подобрява белодробната функция (увеличаване на FEV1 и FVC). Се постига Фармакодинамични баланс рамките на 1 седмица, и произнесена бронходилататор ефект се наблюдава в Ден 3. Spiriva® значително увеличава сутрин и вечер върховия експираторен поток поток, измерени пациенти. Бронходилататор ефект на Flomax®, изчислява за годината, не е показал симптоми на толерантността.
Spiriva® значително намалява COPD обостряния и увеличава периода преди първата изостряне в сравнение с плацебо. Значително подобрява качеството на живот, която се наблюдава по време на периода на лечение. Spiriva® значително намалява броя на хоспитализациите, свързано с остра екзацербация на ХОББ, и увеличава времето до първия хоспитализация.
Фармакокинетика
Тиотропия бромид – Четвъртични амониеви съединения, умерено разтворим във вода.
Tiotropium бромид, има линейна фармакокинетика в терапевтичния диапазон след / в инхалатора за сух прах и.
Абсорбция
При вдишване, абсолютната бионаличност на тиотропиев бромид е 19.5%, което показва висока бионаличност на фракцията на наркотици, постигане на белите дробове. ° Смакс постигнати плазмени нива след 5 минути след вдишване. Тиотропиев бромид се абсорбира слабо от стомашно-чревния тракт. Поради тази причина, хранене не влияе на абсорбцията на тиотропиум. Ако поглъщане на тиотропиев бромид под формата на разтвор беше абсолютна бионаличност 2-3%.
Разпределение
Свързването с плазмените протеини – 72%. Vд – 32 л / кг. В равновесие Cмакс в кръвната плазма при пациенти с ХОББ е 17-19 PG / мл при 5 мин след инхалиране на прах в доза 18 мкг и бързо се понижава. ° СSS в плазмата е 3-4 пг / мл.
Не пресече ВВВ.
Метаболизъм
Степента на биотрансформация е малък. Tiotropium бромид е разделена от неензимно алкохол и N-metilskopina ditienilglikolevoy киселина, които не се свързват към мускариновите рецептори.
Метаболитно нарушение възможни с помощта на инхибитори изоензими CYP2D6 и 3A4 (xinidina, кетоконазол, гестодена). По този начин, 3A4 изоензимите CYP2D6 и са включени в лекарствения метаболизъм. Tiotropium бромид дори в sverhterapevticheskih концентрации не инхибира цитохром Р450 1А1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A4 при човешки чернодробни микрозоми.
Дедукция
След вдишване терминал T1/2 е 5-6 дни. Общият клирънс на / въвеждане на здрави млади доброволци 880 мл / мин, когато вариабилност 22%. Tiotropium бромид след на / в изхода, главно, урината в непроменена форма – 74%. След вдишване на прах, бъбречната екскреция на 14%, Останалата част от, не се абсорбира в червата, отделя в изпражненията. Бъбречният клирънс на тиотропиев бромид надвишава QC, което показва, че тубулна секреция на лекарството. След продължителна употреба на лекарството 1 време / ден при пациенти с ХОББ равновесие фармакокинетични параметри се постига чрез 2-3 на седмицата, където не съществува допълнително натрупване.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
При пациенти в напреднала възраст, което представлява намаление на тиотропиев бромид бъбречен клирънс (326 мл / мин при пациенти с ХОББ преди 58 години, към 163 мл / мин при пациенти с ХОББ над 70 години), дължимото, очевидно, намаляване на бъбречната функция с възрастта. След вдишване екскреция на тиотропиев бромид се намалява до 14% (млади здрави доброволци) към 7% (Пациентите с ХОББ), Въпреки това, при възрастни пациенти с ХОББ няма значими промени в плазмените концентрации на, дадено между- и отделния индивид тази вариабилност (След вдишване на прах увеличава AUC0-4 На 43%).
Ако бъбречната функция след вдишване и / при въвеждането на концентрация засилено наркотици в кръвната плазма и намалява бъбречния клирънс. В лека форма на бъбречна дисфункция (CC 50-80 мл / мин), често се наблюдава при пациенти в напреднала възраст, увеличаване на концентрацията на тиотропиев бромид плазма незначително (След включване / в увеличение на AUC0-4 На 39%). Пациенти с ХОББ с умерена или тежка степен на намаляване на бъбречната функция (CC < 50 мл / мин) след / в ипратропиев бромид се наблюдава двукратно увеличение на неговата концентрация в кръвната плазма (82% увеличение на AUC0-4), в сравнение с концентрации в кръвната плазма, определя след вдишване на сух прах.
Очакван, че чернодробна недостатъчност няма да имат значителен ефект върху фармакокинетиката на тиотропиев бромид, т.. лекарството се отделя главно в урината и образуването на фармакологично активен метаболит не е свързано с участието на ензими.
Свидетелство
- Като поддържаща терапия при пациенти с ХОББ, включително хроничен бронхит и емфизем, (поддържаща терапия за постоянна диспнея, както и за предотвратяването на обострянията).
Режим на дозиране
Присвояване 1 капачки. / ден в същото време чрез инхалация с помощта на инхалатора HandiHaler.
Лекарството не трябва да преглътне. Spiriva® не трябва да се използва по-често, от 1 време / ден. Flomax Капсули® Трябва да се използва само с инхалатор HandiHaler.
Пациенти в старческа възраст следва да вземе лекарството в препоръчаните дози.
При бъбречно увреждане Пациентите могат да използват Flomax® при препоръчваните дози. Въпреки това, назначаването на Spiriva® в комбинация с други лекарства, които са получени главно бъбреци, изисква наблюдение на пациенти. Пациенти с бъбречна недостатъчност умерена или тежка (KK≤50 мл / мин) трябва да се следи внимателно.
Пациентите с чернодробна недостатъчност може да вземе лекарството в препоръчаните дози.
Как да се използва инхалатор HandiHaler®
HandiHaler The инхалатор е проектирана специално за използване Flomax® и не е предназначен за получаване на други лекарства.
Инхалатор съдържа: Dust Cap, mundştuk, основание, Бутон пиърсинг, централна камера.
С помощта на инхалатор HandiHaler:
1. отворете капачката на прах, натискането на бутона пиърсинг напълно, след това съобщение;
2. напълно отворите капачката на прах, го повдигнете нагоре; След това отворете мундщука, го повдигнете нагоре;
3. непосредствено преди употреба, за да получите Flomax капсула® от блистера и го сложи в централната камера (ирелевантен, от коя страна на капсулата се поставя в камерата);
4. плътно затворете мундщука, докато щракне, противопрахов капак е оставена отворена;
5. HandiHaler холдинг мундщука нагоре, натиснете бутона пиърсинг веднъж до края и след това съобщение; по този начин, дупка, през която лекарството се освобождава от капсулата по време на инхалацията;
6. напълно издишайте; Никога не издишвайте в накрайника.
7. вземи HandiHaler до устата си и плътно пресовани устните около мундщука; водене си главата, вдишайте бавно и дълбоко, но в същото време с достатъчно сила, да чуя вибрациите на капсулата; да диша до пълно запълване светлина; След това задръжте дъха си толкова дълго, колкото е възможно и премахване на устата HandiHaler; продължи да диша спокойно; Повторете процедурата 6 и 7 за пълното опразване на капсулата.
8. последвано от повторно отваряне на мундщука, го получи и хвърля използва капсулата. Затворете мундщука и прах капачка.
Почистване на инхалатор HandiHaler®
Почистете HandiHaler трябва да бъде 1 веднъж месечно. За да направите това, отворете мундщука и прах капачка, След това отворете базата, повдигане на бутона пиърсинг. Изплакнете обилно с топла вода в инхалатора за пълно премахване на праха. HandiHaler трябва да се избърше с хартиена кърпа и отворете мундщука, основа и капачка срещу замърсявания оставете да изсъхне на въздух, за 24 не. След почистването този начин устройството е готово за последваща употреба. Ако е необходимо, външната повърхност на матрицата може да се почиства с влажна, но не и влажна тъкан.
Вскрытие блистера
Разделят блистерната лента по перфорираната линия. Отворете блистера непосредствено преди употреба, така, че една капсула е напълно видима. Капсулата съдържа малко количество прах, така че това не е изцяло попълнено.
Кога, ако капсулата случайно е открита и изложена на въздуха, тя не трябва да се използва. Нито устройство, или в блистер капсули не трябва да бъдат излагани на високи температури, слънчева светлина.
Страничен ефект
От храносмилателната система: малка сухота в устата, често изчезват в хода на лечението (≥ 1% и < 10%); орална кандидоза (≥ 0.1% и < 1%); запек, hastroэzofahealnыy рефлукс (≥ 0.01% и < 1%); в някои случаи – илеус (включително паралитичен илеус), дисфагия.
Дихателната система: disfonija, бронхоспазъм, кашлица и локално дразнене на гърлото (≥ 0.1% и < 1%); кървене от носа (≥ 0.01% и < 1%).
Сърдечно-съдова система: тахикардия, сърдечен пулс (≥ 0.01% и < 1%); в някои случаи – тахикардия, предсърдно мъждене.
CNS: виене на свят (≥ 0.1% и < 1%).
От отделителната система: затруднено уриниране и задържане на урина при мъже с предразполагащи фактори, инфекции на пикочните пътища (≥ 0.01% и < 1%).
Алергични реакции: обрив, копривна треска, сърбеж, реакции на свръхчувствителност, включително незабавни реакции (≥ 0.01% и < 1%); в някои случаи – ангиоедем.
Друг: в някои случаи – замъглено зрение, повишено вътреочно налягане (≥ 0.01% и < 1%); глаукома.
Повечето от по-горе нежелани реакции могат да бъдат свързани с антихолинергично Spiriva®.
Противопоказания
- I триместър на бременността;
- Детството и юношеството до 18 години;
- Свръхчувствителност към атропин или неговите производни (вкл. да ипратропиум и окситропиум);
- Свръхчувствителност към лекарственото.
ОТ предпазливост Употреба при пациенти с глаукома със затворен ъгъл, хиперплазия на простатата, изхода на пикочния мехур обструкция.
Бременност и кърмене
Наркотикът е противопоказан за употреба при I триместър на бременността.
През II и III триместър на бременност и кърмене лекарството трябва да се прилага само в случаите,, когато очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода или кърмачето.
Внимание
Лекарството Flomax® не са предназначени за облекчаване на острите епизоди на бронхоспазъм.
След вдишване на прах Flomax® може да се развие непосредствените реакции на свръхчувствителност.
Процесът на вдишване Flomax® (както и други инхаланти) може да предизвика бронхоспазъм.
Пациенти с бъбречна недостатъчност (CC ≤ 50 мл / мин) назначаването на Spiriva® Тя трябва да се наблюдава внимателно.
Пациентите трябва да прочетете правилата за ползване на инхалатора. Да не се допуска попадането на прах в очите. Болка в очите или дискомфорт, замъглено зрение, визуални ореоли във връзка с зачервяване на окото, конюнктивата задръстванията и оток на роговицата може да показва остър пристъп на глаукома със затворен ъгъл. С развитието на всяка комбинация от тези симптоми, пациентът трябва незабавно да се потърси медицинска помощ. Заявлението, само лекарства, причинявайки спазми, Това не е ефективно лечение в даден случай,.
Една капсула съдържа 5.5 мг лактоза монохидрат.
Използвайте по педиатрия
Не използвайте това лекарство в деца и юноши до 18 години.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
Проучвания за ефекта на лекарството върху способността за шофиране и механизми за управление не е било. Случаи на замаяност и замъглено виждане при прилагането на лекарството могат да имат отрицателно въздействие върху способността на гореизложеното.
Свръх доза
Симптоми: когато високи дози са възможни прояви на антихолинергично действие – сухота в устата, нарушения на акомодацията, повишаване на сърдечната честота.
След вдишване на еднократна доза 282 мг при здрави доброволци не са показали наличие на системни антихолинергични ефекти. След многократно прилагане веднъж дневно 141 мг при здрави доброволци е наблюдавано двустранно конюнктивит комбинира с сухота в устата, който изчезна при продължаване на лечението. В проучването, която изследва ефектите от тиотропиум с многократна употреба при пациенти с ХОББ, получаване на максимално 36 микрограма на лекарството по- 4 седмици, Сухотата в устата беше единственият страничен ефект.
Острая интоксикация, свързан с един случаен прием вътре капсули, Малко вероятно поради ниската бионаличност на лекарството.
Лекарствени взаимодействия
Може би назначаването на Spiriva® в комбинация с други лекарства, Обикновено се използва за лечение на COPD: simpatomimetikami, метилксантинови производни, Устните и инхалаторни кортикостероиди.
Limited информация за комбинираната употреба на антихолинергични лекарства произлиза от две клинични изпитвания: назначение на един работен ден 1 дози от ипратропиев бромид на фона на непрекъснато използване Flomax® Пациенти с ХОББ (64 мъж) при здрави доброволци (20 мъж) Тя не води до намаляване на нежеланите реакции, промяна на жизнените параметри и ЕКГ. Въпреки това, постоянно комбинирано използване на антихолинергични лекарства и Flomax® Тя обаче не е проучено и, Следователно, Не се препоръчва.
Условия за доставка на аптеки
Лекарството се разпространява под рецептата.
Условия и срокове
Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 25 °; Да не се замразява. Срок на годност – 2 година.
След отваряне на блистера за ползване 9 дни.
HandiHaler устройство може да се използва за 1 година.
