Тиотропия бромид

Когато ATH:
R03BB04

Фармакологично действие

Бронходилататор агент, Блокове м-холинергичните рецептори на гладката мускулатура на трахеобронхиалното дърво. Той има същия афинитет за различните подтипове мускариновите рецептори М1 до M5. В резултат на инхибирането на М3 рецепторите в дихателните пътища е релаксацията на гладките мускули. При вдишване път на приложение има селективен ефект на тиотропиева, където в терапевтични дози не причиняват системни странични ефекти на антихолинергичните. Бронхоразширяващ ефект зависи от дозата и се поддържа в продължение на най-малко 24 не, Поради бавното разделяне от М3 рецепторите. Освобождаването на М2 рецепторите е по-бързо, отколкото от M3. Висок афинитет рецептори и бавното разделяне предизвика силно изразени и трайни бронходилаторни ефекти при пациенти с ХОББ. Значително подобрява белодробната функция (FJEL) след 30 минути след единична доза от, увеличава сутрин и вечер върховия експираторен дебит. Се постига Фармакодинамични баланс в рамките 1 седмици, и произнесена бронходилататор ефект се наблюдава в 3 д.

Фармакокинетика

При вдишване път на постъпване, абсолютната бионаличност - 19,5 %. Абсорбира слабо в храносмилателния тракт. TCmax след инхалиране - 5 м. Cmax при пациенти с ХОББ е 17-19 пг / мл след вдишване на прах доза 18 мкг и бързо се понижава. Диапазонът на терапевтични дози е линейна фармакокинетика. Връзка с плазмените протеини - 72 %, обем на разпределение - 32 л / кг, Css - 3-4 пг / мл. Не пресече ВВВ. Метабо леко да етанол-N-metilskopina и ditienilglikolievoy киселина (фармакологично неактивни), по-малко 20 % метаболизируется цитохромом P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) за да се образува различни метаболити. Не ингибирует цитохром CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A. T1 / 2 след инхалиране - 5-6 дни. Общият клирънс - 880 мл / мин. Съобщи за новините (14 %) предимно чрез тубулна секреция, и фекалии. Не натрупва. При пациенти в старческа възраст с намалена бъбречна клирънс (7 %), Въпреки това, плазмените концентрации не са се променили значително. Когато CRF наблюдава увеличение на плазмените концентрации и бъбречен клирънс.

Свидетелство

Като поддържаща терапия при пациенти с ХОББ, включително хроничен обструктивен бронхит и емфизем, (когато устойчиви диспнея, и за предотвратяване на обострянията).

Режим на дозиране

Вдишване с помощта на специален инхалатор, от 1 капсула на ден в едно и също време. Капсулите не трябва да се поглъщат. Възрастните хора, Пациенти с увредена бъбречна или чернодробна функция могат да използват лекарството в препоръчаните дози.

Противопоказания

Свръхчувствителност към тиотропиев бромид, и атропин или неговите производни (напр ипратропин или окситропий), I триместър на бременността, Години да 18 години.

Страничен ефект

От храносмилателния тракт - сухота в устата (обикновено е лека степен, често изчезва при продължаване на лечението), запек.

От дихателната система: кашлица, Локално дразнене, може да се развие бронхоспазъм, както и получаването на други инхалационни агенти.

Друг: тахикардия, трудност или задържане на урина (при мъже с доброкачествена хиперплазия на простатата), ангиоедем, замъглено зрение, остра глаукома (свързани с антихолинергично).

Внимание

Внимателното проследяване на пациенти с умерена или тежка бъбречна недостатъчност, тиотропиев бромид в комбинация с други лекарства, egesting, главно, бъбрек.

Бъдете предпазливи назначи пациенти с закритоъгълна глаукома, хиперплазия на простатата или обструкция на шийката на пикочния мехур.

Това не може да се използва като средство за спешно лечение за облекчаване на бронхоспазъм атаки.

Да не се допуска попадането на прах в очите.

Противопоказно за използване в I триместър на бременността. Останалите етапи на бременността и по време на кърмене - само, ако очакваните ползи превишават всички възможни рискове за плода или кърмачето.

Внимание

Не се препоръчва едновременно прилагане с други антихолинергични.