SPERIDAN

Active материал: Рисперидон
Когато ATH: N05AX08
CCF: Антипсихотично наркотици (анксиолитичен)
МКБ-10 кодове (свидетелство): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Когато CSF: 02.01.02.03
Производител: Вие сте активни GROUP PTC EHF. (Исландия)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета, покрит бял, Овал, лещовиден, отбелязаната, размер 8 × 5 mm.

[Пръстен] микрокристална целулоза, лактоза безводная, магнезиев стеарат, прежелатинизирано нишесте, gipromelloza, макрогол 600, Титанов диоксид.

10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Хапчета, покрит бял, Овал, лещовиден, отбелязаната, размер 10 × 5 mm.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, лактоза безводная, магнезиев стеарат, прежелатинирано нишесте, gipromelloza, макрогол 6000, Титанов диоксид.

10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Хапчета, покрит бял, Овал, лещовиден, отбелязаната, размер 14 × 7.5 mm.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, лактоза безводная, магнезиев стеарат, прежелатинирано нишесте, gipromelloza, макрогол 6000, Титанов диоксид.

10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Антипсихотично наркотици (анксиолитичен), бензизоксазолово производно. Той има също успокоително, антиеметици и хипотермия ефект. Selective моноаминергичен антагонист. Той има висок афинитет към серотонин 5-НТ₂-Рецептор, допамин D₂-Рецептор; а също така се свързва с₁-адренорецепторите и в малко по-нисък афинитет към хистамин H₁-рецепторами и един₂-адрено. То не трябва афинитет към holinoretseptorami. Антипсихотични ефект се дължи на блокиране на допамин D₂-рецептори и мезолимбичната система мезокортикалните. Седативен ефект се дължи на блокиране на адренергичните рецептори на образуването на ретикуларната на мозъчния ствол; антиеметичен ефект – блокада на допамин D₂-рецептор спусъка зона на центъра на повръщане; хипотермия ефект – блокадата на допаминовите рецептори на хипоталамуса. Намалява продуктивни симптоми (делир, халюцинации), автоматизъм. Той причинява минимално потискане на двигателната активност и в по-малка степен предизвиква каталепсия, от класическите антипсихотици (невролептици).

Балансиран централен антагонизъм спрямо серотонин и допамин може да намали риска от екстрапирамидни симптоми.

Рисперидон може да доведе до зависимо от дозата повишение на концентрацията на пролактина в плазмата на.

Фармакокинетика

Абсорбция

Когато поглъщане абсорбира бързо и напълно, където храната не оказва влияние върху равнището на усвояване и пълнотата. ° С_макс плазма постига чрез 1-2 не.

° С_SS Рисперидон в организма се постига при повечето пациенти за 1 ден, 9-хидрокси-рисперидон – през 4-5 дни. Плазмената концентрация на рисперидон са пропорционални на дозата на лекарството (в терапевтична доза).

Разпределение

Лекарството се разпределя бързо, Проникване CNS, кърма. V_д -1.1 л / кг. Свързването с плазмените протеини (алфа₁-гликопротеин и албумин) рисперидона – 90%, 9-хидрокси-рисперидон – 77%.

Метаболизъм

Метаболизира се изофермент CYP2D6 до активни метаболити – 9-хидрокси-рисперидон (рисперидон и 9-хидрокси-рисперидон представляват активната антипсихотична фракция). Друг начин за обмяна на веществата е N-деалкилиране.

Дедукция

т_1/2 рисперидон е 3 не, т_1/2 9-хидрокси-рисперидон – 21 не. 70% лекарството се отделя през бъбреците, от тях 35-45% – под формата на фармакологично активна фракция; изхода на жлъчката 14% от дозата на лекарството.

В еднократна доза имат високи нива на активните плазмени концентрации и по-бавното елиминиране при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Свидетелство

- Остра и хронична шизофрения и други психотични състояния с продуктивни и / или негативни симптоми;

- Афективни разстройства в различни психични разстройства;

- Поведенчески разстройства при пациенти с деменция, когато са налице симптоми агресия (изблик, физическо насилие), за нарушения на дейност (възбуждане, делир) или психотични симптоми;

- Като допълнителна терапия (като стабилизатор на настроението) – поведенчески разстройства при юноши на възраст над 15 години и възрастни пациенти с намалена интелектуално ниво или умствена изостаналост, в случаи, ако деструктивното поведение (агресия, импулсивност, autoagressiâ) Той е водещ на клиничната картина на заболяването;

- Като адювант терапия при лечение на мания в биполярно разстройство.

Режим на дозиране

При Шизофрения Възрастни и юноши на възраст над 15 години лекарство, предписано 1-2 пъти / ден. Началната дневна доза е 2 мг. На 2-рия ден, дневната доза трябва да се увеличи до 4 мг. След това дозата може или да остане същата, или, ако е необходимо, да се адаптира индивидуално. Оптималната дневна доза – 4-6 мг. В някои случаи тя може да бъде оправдано от бавно увеличаване на дозата и по-ниски начални и поддържащи дози.

Когато задавате дневна доза 10 мг се наблюдава по-висока ефективност в сравнение с по-ниски дози. В същото време може да има екстрапирамидни симптоми. Защото, че безопасността на дози над 16 мг / ден не е проучвана, не могат да се използват дози над това ниво.

Пациенти в старческа възраст Препоръчителната начална доза е 500 ж 2 пъти / ден. Дозата може да бъде повишена до индивидуално 500 мкг на ден, за да 1-2 мг 2 пъти / ден.

Аз Н пациенти със заболявания на черния дроб и бъбреците Препоръчителната начална доза е 500 ж 2 пъти / ден. Дозата може да бъде повишена до постепенно 1-2 мг 2 пъти / ден.

За информация относно използването на наркотик, за шизофрения аз н деца под 15 години не.

При злоупотреба с наркотици или наркомания Препоръчителната дневна доза е 2-4 мг.

При поведенчески разстройства при пациенти с деменция Препоръчителната начална доза е на 250 ж 2 пъти / ден (Вие трябва да използвате правилното лекарствена форма). При необходимост дозата може да бъде увеличена чрез индивидуално 250 мкг на ден (не повече от един ден). За повечето пациенти, оптималната доза е 500 ж 2 пъти / ден. Въпреки това, някои пациенти показва лекарството в доза 1 мг 2 пъти / ден. След достигане на оптималната доза може да се препоръча да лекарството 1 време / ден.

При мания при биполярни разстройства Препоръчителната начална доза е 2 мг 1 време / ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличава 2 мг на ден, не повече от един ден. За повечето пациенти, оптималната доза е 2-6 мг.

При поведенчески нарушения при пациенти с умствена изостаналост пациенти с телесно тегло 50 кг или повече Препоръчителната начална доза - 500 ж 1 време / ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличава 500 мкг на ден, не повече от един ден. За повечето пациенти, оптималната дневна доза – 1 мг.

Въпреки това, за някои пациенти, за предпочитане в доза от лекарството 500 мг / ден, Докато някои пациенти се нуждаят от увеличаване на дозата, за да 1.5 мг / ден.

Пациентите с телесно тегло по-малко от 50 килограма Препоръчваната начална доза – 250 ж 1 време / ден. Ако е необходимо, тази доза може да бъде увеличена с 250 мкг на ден, не повече от един ден. За повечето пациенти, оптималната доза е 500 мг / ден. Въпреки това, за някои пациенти, за предпочитане в доза от лекарството 250 мг / ден, Докато някои трябва да се увеличи дозата 750 мг / ден.

Продължителната употреба Speridana^® тийнейджърите трябва да се извършват под постоянно наблюдение на лекар.

Употреба при деца под 15 години Не се препоръчва.

Страничен ефект

От централната и периферната нервна система: безсъние, ažitaciâ, аларма, главоболие; понякога - сънливост, умора, виене на свят, нарушена концентрация, замъглено зрение; рядко – екстрапирамидни симптоми (треперене, твърдост, hyperptyalism, bradikineziâ, акатизия, остра дистония), мания или гипомания, удар (при пациенти в старческа възраст с предразполагащи фактори), и хиперволемия (или поради полидипсия, дължащи се на синдрома на неадекватна секреция на ADH), тардивна дискинезия (неволеви ритмични движения предимно в езика и / или лицето,), невролептичен малигнен синдром (хипертермия, мускулна ригидност, нестабилност на автономни функции, увреждане на съзнание и повишена CPK), нарушение на терморегулацията и гърчове.

От храносмилателната система: запек, диспепсия, гадене или повръщане, болка в корема, повишаване на чернодробните трансаминази, сухота в устата, Инжекция- или повишено отделяне на слюнка, анорексия и / или повишен апетит, увеличаване или намаляване на телесното тегло.

Сърдечно-съдова система: понякога ортостатична хипотония, рефлексна тахикардия, или повишено кръвно налягане.

От страна на хематопоезата: неутропения, тромбоцитопения.

От страна на ендокринната система: галакторея, гинекомастия, менструални смущения, аменорея, качване на тегло, Хипергликемия и обостряне на съществуващо захарен диабет.

С пикочно-половата система: приапизъм, еректилна дисфункция, патологична еякулация, anorgazmija, уринарна инконтиненция.

Алергични реакции: ринит, обрив, ангиоедем, фоточувствителност.

Дерматологични реакции: ксероза, хиперпигментация, сърбеж, себорея.

Друг: артралгия.

Противопоказания

- Кърмене (кърмене);

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост Тя трябва да се предписва при заболявания на сърдечно-съдовата система (застойна сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда, проводни нарушения), Обезводняване или хиповолемия, мозъчно-съдови заболявания, Болестта на Паркинсон, гърчове (вкл. история), тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност, злоупотреба с наркотици или наркомания, членки, предразполагащ към развитието на вида на тахикардия “пирует” (брадикардия, електролитен дисбаланс, съпътстващи лекарства, QT удлиняющих интервал), мозъчни тумори, чревна непроходимост, случаи на остро предозиране на лекарства, Синдром на Reye (антиеметичен ефект на рисперидон може да маскира симптомите на тези състояния), бременност, детството до 15 години (ефикасността и безопасността не са установени).

Бременност и кърмене

Безопасност на рисперидон при бременни жени не е проучвана. В бременност, приложението е възможно само в случаите,, когато очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Тъй като рисперидон и 9-хидрокси-рисперидон се отделя в майчиното мляко, Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да се спре кърменето.

Внимание

Преход от друга терапията с антипсихотици. В шизофрения началото на лечението Speridanom^® Той препоръча поетапно предишна терапия, при наличие на клинични. Ако пациентите преминават от депо форми на терапия антипсихотици, приемната Speridana^® Препоръчва се да се започне на мястото на следващата планирана инжекция. Периодично се прецени необходимостта от антипаркинсонови лекарства продължава терапия. Във връзка с алфа-адреноцепторен блокиране действието на рисперидон може да възникне ортостатична хипотония, особено по време на първоначалното титриране. В случай на хипотония трябва да помисли за намаляване на дозата. При пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система, както и дехидратация, хиповолемия или мозъчно-съдови заболявания, дозата трябва да се увеличи постепенно, в съответствие с препоръките.

Появата на екстрапирамидни симптоми е рисков фактор за късна дискинезия. В случай на признаци и симптоми на тардивна дискинезия трябва да обмисли премахването на всички антипсихотици. В случай на невролептичен малигнен синдром, се характеризира с хипертермия, мускулна ригидност, нестабилност на автономни функции, увреждане на съзнанието и повишени нива на креатин киназата е необходимо да се премахнат всички антипсихотични лекарства, включително рисперидон.

В случай на анулиране на карбамазепин и други чернодробни ензимни индуктори доза на рисперидон трябва да се намали.

Пациентите трябва да бъдат посъветвани да се въздържат от ядене, поради възможността от увеличаване на теглото.

По време на лечението трябва да се въздържат от употреба на алкохол.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

По време на лечението трябва да се въздържат от действия потенциално опасни дейности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Свръх доза

Симптоми: сънливост, седация, депресия на съзнанието, тахикардия, хипотония, екстрапирамидни нарушения, рядко – Удължаване на QT.

Лечение: необходимо да се осигури свободен дихателен път, за да се осигури адекватна оксигенация и вентилация, стомашна промивка (след интубация, ако пациентът е в безсъзнание) и определяне на активиран въглерод в комбинация с лаксативи. Симптоматична терапия, е да поддържа жизнените функции на тялото. The специфичен антидот отсъства.

За ранна диагностика на евентуални нарушения на сърдечния ритъм, възможно най-бързо, за да започне мониторинг на ЕКГ. Внимателното медицинско наблюдение и мониториране на ЕКГ се извършва до пълното изчезване на симптомите на интоксикация.

Лекарствени взаимодействия

Като се има предвид, че Speridan^® Тя има ефект предимно върху централната нервна система, тя трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с други централно действащи лекарства и akogol.

Speridan^® намалява ефективността на леводопа и други допаминови агонисти.

Clozapine намалява клирънса на рисперидон.

При прилагане на карбамазепин, което представлява намаление на концентрацията на активната антипсихотична фракция на рисперидон в плазмата. Подобни ефекти могат да се наблюдават при прилагането на други чернодробни ензимни индуктори.

Фенотиазин, трициклични антидепресанти и някои бета-блокери могат да повишат плазмените концентрации на рисперидон, Все пак, това не се отразява на концентрацията на активната антипсихотична фракция.

Fluoxetine може да повиши плазмените концентрации на рисперидон, но в по-малка степен на концентрация на активната антипсихотична фракция, Следователно, дозата на рисперидон трябва да се коригира.

При прилагането Speridana^® заедно с други лекарства, висока степен на свързване с плазмените протеини, се наблюдава симптоматично изместване на лекарство от фракция плазмен протеин.

Антихипертензивни лекарства увеличават тежестта на понижаването на кръвното налягане, а заявлението с Speridanom^®.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 25 °. Срок на годност – 3 година.