SIMVASTOL

Active материал: Симвастатин
Когато ATH: C10AA01
CCF: Липидопонижаващи лекарства
МКБ-10 кодове (свидетелство): E78.0, Е78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
Когато CSF: 01.12.11.03
Производител: GEDEON RICHTER ROMANIA S.A. (Румъния)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета, Филмирани Розов цвят, кръгъл, лещовиден; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким розовым покрытием на крае ядра.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, ʙutilgidroksianizol, витамин C, лимонена киселина монохидрат, микрокристална целулоза РН 101, прежелатинирано нишесте, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: Opadry II 33G24737 (gipromelloza, лактоза монохидрат, Титанов диоксид, макрогол, глицерол триацетат, железен оксид червена боя, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, боядисване на черен железен оксид).

14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани жълт цвят, кръгъл, лещовиден; на разрезе видны два слоя – ядро однородно белое с тонким желтым покрытием на крае ядра.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, ʙutilgidroksianizol, витамин C, лимонена киселина монохидрат, микрокристална целулоза РН 101, прежелатинирано нишесте, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: Opadry II 39G22514 (gipromelloza, Титанов диоксид, лактоза монохидрат, макрогол, триацетин, железен оксид червена боя, оцветител жълт железен оксид, боядисване на черен железен оксид).

14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани Кафяв цвят, кръгъл, лещовиден; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким коричневым покрытием на крае ядра.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, ʙutilgidroksianizol, витамин C, лимонена киселина монохидрат, микрокристална целулоза РН 101, прежелатинирано нишесте, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: Opadry II 33G26729 (gipromelloza, Титанов диоксид, лактоза монохидрат, макрогол, глицерол триацетат, железен оксид червена боя, оцветител жълт железен оксид, боядисване на черен железен оксид).

14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Липидопонижаващи лекарства, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus. Е неактивен лактон, в организме метаболизируется с образованием гидроксикислотного производного. Активният метаболит инхибира HMG-CoA редуктазата, ензим, каталазирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Тъй като превръщането на HMG-CoA в мевалонат е ранна стъпка в синтеза на холестерола, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. HMG-CoA лесно се метаболизира до ацетил-CoA, който участва в много процеси на синтез в организма.

Предизвиква намаляване на плазмените нива на TG, LDL, ЛПОНП и общего холестерина (при хетерозиготни фамилни и нефамилни форми на хиперхолестеролемия, Когато смесена хиперлипидемия, когато висок холестерол е рисков фактор). Увеличения на HDL холестерола и намалява съотношението на LDL / HDL и общ холестерол / HDL.

Началото на действие – през 2 седмици от началото на приемане, Максималният терапевтичен ефект се постига чрез 4-6 седмици. Действие се поддържа в хода на лечението, при прекратяване на терапията, холестерол постепенно се връща до изходните.

Фармакокинетика

Абсорбция

Абсорбция симвастатина высокая. Обработени ефект “първо преминаване” през черния дроб. След перорално приложение, С_макс в плазмата е приблизително 1.3-2.4 з и намалява с 90% през 12 не.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е приблизително 95%.

Метаболизъм

Той се метаболизира в черния дроб, гидролизуется с образованием активного производного – бета–гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты.

Дедукция

т_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 не. Напиши основно с фекалиите (60%) като метаболити. Около 10-15% доклад на новини в неактивна форма.

Свидетелство

Хиперхолестеролемия:

-първична хиперхолестеролемия (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.

Заболяване на коронарната артерия:

— для профилактики инфаркта миокарда;

— для уменьшения риска летального исхода;

— для уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы);

— для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий;

— для уменьшения риска процедуры реваскуляризации.

Режим на дозиране

До начала лечения Симвастолом^® пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Симвастол^® Трябва да се вземе под 1 време / ден, а вечер, пиене на много вода.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Продължителност на употреба на наркотици се определя от лекаря индивидуално.

При лечении гиперхолестеринемии рекомендуемая доза Симвастола^® Тя варира между 10 мг 80 мг 1 време / ден, а вечер. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 мг. Максималната дневна доза – 80 мг.

Промени (селекцията) дозата трябва да се извършват през интервали от 4 на седмицата. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг / ден.

При Хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия рекомендуемая суточная доза Симвастола^® е 40 мг 1 раз/сут вечером или 80 мг 3 допускане (20 mg сутрин, 20 mg ден and 40 mg вечер).

При лечении ИБС или высоком риске развития ИБС эффективные дозы Симвастола^® нагоре 20-40 мг / ден. Следователно Препоръчителната начална доза при такива пациенти – 20 мг / ден. Промени (селекцията) дозата трябва да се извършват през интервали от 4 на седмицата, Ако е необходимо дозата може да се увеличи до 40 мг / ден. Ако съдържанието на LDL е по-малко 75 мг / дл (1.94 ммол / л), содержание общего холестерина – по-малко 140 мг / дл (3.6 ммол / л), трябва да се намали лекарствената доза.

Аз Н пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

Аз Н пациенти с хронична бъбречна недостатъчност (CC<30 мл / мин) или получающих циклоспорин, даназол, гемфиброзил или другие фибраты (В допълнение към fenofibrata), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1 грама / ден) одновременно с Симвастолом^®, максимальная рекомендуемая доза Симвастола^® не трябва да надвишава 10 мг / ден.

Пациент, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастолом^®, суточная доза Симвастола^® не трябва да надвишава 20 мг.

Страничен ефект

От храносмилателната система: Възможно болки в стомаха, запек, метеоризъм, гадене, диария, панкреатит, повръщане, хепатит, повишаване на чернодробните трансаминази, Алкална фосфатаза, CPK.

От централната и периферната нервна система: астенични синдром, главоболие, виене на свят, безсъние, мускулни крампи, парестезии, периферическая невропатия, неяснотата на изглед, дисгеузия.

От страна на опорно-двигателния апарат: миопатия, миалгия, мускулни крампи, слабост; рядко – raʙdomioliz.

От лабораторните параметри: тромбоцитопения, повишена скорост на утаяване на еритроцитите, eozinofilija.

Алергични реакции: треска, задух, ангиоедем, ревматична полимиалгия, васкулит, артрит, копривна треска, лупус-подобен синдром.

Дерматологични реакции: фоточувствителност, dermahemia; рядко – кожен обрив, сърбеж, алопеция, дерматомиозит.

Друг: приливи, анемия, сърдечен пулс, остра бъбречна недостатъчност (поради рабдомиолиза), намалена потентност.

Противопоказания

-чернодробна болест в активната фаза, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

-миопатия;

- До 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);

-свръхчувствителност към simwastatino и други компоненти на наркотици (вкл. наследственная непереносимость лактозы);

— повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) история.

ОТ предпазливост назначают препарат пациентам с хроническим алкоголизмом; после трансплантации органов при проведении терапии иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при условия, которые могут привести к развитию выраженного нарушения функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения на водно-електролитния баланс, хирургия (вкл. стоматологические) или нараняване; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; епилепсия, анамнеза за чернодробно заболяване.

Бременност и кърмене

Симвастол^® противопоказан по време на бременност. Имеются сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин при беременности.

Жените в детеродна възраст, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Применение Симвастола^® не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

Защото, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным. Ако бременността е постигната по време на лечението, лекарството трябва да бъде отменен, и жената предупреди за възможна опасност за плода.

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

неизвестен, выделяется ли симвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения Симвастола^® в период лактации следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Внимание

Симвастол^®, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, хипотония, планируемой большой хирургической операции, наранявания, тяжелых метаболических нарушений).

В начале терапии Симвастолом^® возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов.

Перед началом терапии и далее регулярно следует проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 седмици в рамките на първите 3 Месеци, След това всеки 8 седмици до края на първата година, и след това 1 шестмесечие), также при повышении дозы препарата следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 на месец. При стойком повышении активности трансаминаз (аз н 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастола^® преустанови.

У пациентов с гипотиреозом или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротичен синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Симвастол^® с осторожностью назначают пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастол^®, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Симвастол^® не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, Тип IV и V.

Лечение Симвастолом^® може да предизвика миопатия, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Симвастол^® одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибрати (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, nefazodon, makrolidы (Еритромицин, кларитромицин), противогъбични средства от групата на азоли (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью. Всички пациенти, начинающие терапию Симвастол^®, и пациенти, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особено ако той е придружен от неразположение или треска. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

С целью своевременной диагностики миопатии в период лечения рекомендуется регулярно определять активность КФК.

При лечении Симвастолом^® возможно повышение содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерий на наркотици предвижда увеличение на CPK в кръвен серум от повече от 10 пъти относно VGN. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Симвастол^® эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени проводят под контролем функции почек.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

О неблагоприятном влиянии Симвастола^® на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами не сообщалось.

Свръх доза

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимальная принятая доза 450 мг) специфических симптомов не выявлено.

Лечение: , Се предизвиква повръщане, присвоите активен въглен; ако е необходимо, симптоматична терапия. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (редки, но тежки странични ефект) Вие трябва незабавно преустановява употребата на наркотици, назначить диуретик и натрия бикарбонат (в/в инфузия). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиза може да предизвика giperkaliemia, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией декстрозы (Гликоза) инсулин, использованием калиевых ионообменных препаратов или, При тежки случаи, използване на хемодиализа.

Лекарствени взаимодействия

Риск развития миопатии повышается при одновременном применении Симвастола^® с одним или нескольким из следующих лекарственных средств: цитостатици, фибрати, имуносупресори, nefazodon, Еритромицин, кларитромицин, противогъбични средства от групата на азоли (вкл. кетоконазол, итраконазол), HIV протеазни инхибитори, високи дози никотинова киселина, телитромицин.

При одновременном применении симвастатина в высоких дозах с циклоспорином или даназолом риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (В допълнение към fenofibrata), а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут.

Риск развития миопатии повышается при совместном приеме амиодарона или верапамила с симвастатином в высоких дозах.

Риск развития миопатии незначительно повышается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (вкл. fenprokumona, varfarina) и увеличава риска от кървене. В связи с этим требуется контроль показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или MHO, дальнейший контроль следует проводить с интервалами, препоръчва се за пациенти, получаване на антикоагулантна терапия. При изменении дозы или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.

Simvastatinom терапия не предизвиква промени в протромбиново време и риска от кървене при пациенти, не приемайте антикоагуланти.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся при участии CYP3A4. Повышение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после приема 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (още 1 литра на ден) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 25 °. Срок на годност - 3 година.