СИМВАСТАТИН

Active материал: Симвастатин
Когато ATH: C10AA01
CCF: Липидопонижаващи лекарства
Когато CSF: 01.12.11.03
Производител: ALSI Pharma Company Inc. (Русия)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета, покрит филм покритие кафяво до светло кафяви с розов оттенък, кръгъл, лещовиден.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, лактоза, прежелатинирано нишесте (нишесте 1500), колоиден силициев двуокис (aэrosyl), витамин C, ʙutilgidroksianizol, стеаринова киселина, магнезиев стеарат, опадрай II (поливинилов алкохол, макрогол (полиетилен гликол), боядисване на черен железен оксид, талк, оцветител жълт железен оксид, железен оксид червена боя, Титанов диоксид).

10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (1) – опаковки картон.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (2) – опаковки картон.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (3) – опаковки картон.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (4) – опаковки картон.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (5) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани кафяво до светло кафяви с розов оттенък, кръгъл, лещовиден.

[Пръстен] микрокристална целулоза, лактоза, прежелатинирано нишесте (нишесте 1500), колоиден силициев двуокис (aэrosyl), витамин C, ʙutilgidroksianizol, стеаринова киселина, магнезиев стеарат, опадрай II (поливинилов алкохол, макрогол (полиетилен гликол), боядисване на черен железен оксид, талк, оцветител жълт железен оксид, железен оксид червена боя, Титанов диоксид).

10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (1) – опаковки картон.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (2) – опаковки картон.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (3) – опаковки картон.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (4) – опаковки картон.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (5) – опаковки картон.

ОПИСАНИЕ НА АКТИВНИ ВЕЩЕСТВА.

Фармакологично действие

Липидо-понижаващи агенти на статин, , HMG-CoA редуктаза. Това е пролекарство, като има в своята структура затворен лактонов пръстен, който, след прием на хидролизиран.

Statin лактонов пръстен в тяхната структура, подобна на част от ензима HMG-CoA редуктаза. Съгласно принципа на конкурентен антагонизъм статин молекула се свързва с рецептора част на коензим А, където ензимът е прикрепен. Друга част от молекулата на статин инхибира процеса на превръщане в мевалонат gidroksimetilglutarata, междинно съединение в синтеза на холестерол молекули. Инхибирането на HMG-CoA редуктаза води до серия от последователни реакции, в резултат на което намалява вътреклетъчното холестерол и се компенсаторно увеличение на активността на LDL рецептори и следователно ускори разграждането на холестерол (Хе) LDL.

Липидо-понижаващ ефект на статините е свързано с намаляване на общия холестерол с LDL-C. Понижаването на LDL холестерол е зависим от дозата и не е линейна, и експоненциален характер.

Статините не засягат активността на липопротеин липаза и чернодробната, няма значителен ефект върху синтеза и разграждането на свободните мастни киселини, така че тяхното въздействие върху нивото на втори Tg и косвено чрез своите значителни ефекти върху намаляването на LDL-C. Умерено намаляване на триглицеридите при лечението на статини, очевидно, свързана с изразяване remnantnyh (апо E) рецептори на повърхността на хепатоцити, участва в разграждането на LPPP, състав, който приблизително 30% TG.

Според добре контролирани проучвания със симвастатин увеличава HDL-C, за да 14%.

В допълнение към понижаващо липидите действие, Статините имат положително въздействие в ендотелна дисфункция (предклинични признаци на ранна атеросклероза), на съдовата стена, състояние на атером, подобряване на реологичните свойства на кръвта, имат антиоксидант, антипролиферативни свойства. Има доказателства, че симвастатин подобрява ендотелната функция след 30 дни от началото на лечението.

Използването на симвастатин е придружено от намаляване на честотата на сърдечно-съдови заболявания, независимо от изходното ниво на LDL-C.

Фармакокинетика

След поглъщане симвастатин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт (среден 85%). ° С_макс постигнато чрез 4 не. Получаване непосредствено преди хранене с ниско съдържание на мазнини не влияе на фармакокинетичните параметри на симвастатин.

При “първо преминаване” симвастатин биотрансформира в черния дроб до образуване на активния бета-метаболити. Свързването с плазмените протеини е 95%.

Концентрацията на активния метаболит на симвастатин в човешки системната циркулация е по-малко от 5%.

Екскретира непроменена или под формата на метаболити, главно, жлъчката – 60-85%; 10-15% – под формата на неактивни метаболити отделя чрез бъбреците.

Свидетелство

Първична хиперхолестеролемия при неправилно хранене, комбиниран хиперхолестеролемия и хипертриглицеридемия.

Режим на дозиране

Индивидуален. Началната доза е 5-20 мг. Ако е необходимо, да се увеличи дозата на интервали 4 на седмицата. Simvastatin вземе 1 време / ден, вечерта. Максималната доза е 40 мг / ден.

Пациент, получаващи имуносупресори, Препоръчителната начална доза е 5 мг / ден; максималната доза – 5 мг / ден.

В тежка бъбречна недостатъчност (CC-малко от 30 мл / мин) Началната доза е 5-10 мг / ден.

Страничен ефект

От храносмилателната система: запек, диария, загуба на апетит, метеоризъм, гадене, стомашни болки, панкреатит, повишение на АЛАТ, Е, GGT, Алкална фосфатаза.

От централната и периферната нервна система: главоболие, виене на свят, мускулни крампи, парестезии, периферическая невропатия.

Сърдечно-съдова система: Възможно преходна хипотония.

От страна на опорно-двигателния апарат: mialgii, миопатия, raʙdomioliz, Увеличете CPK дейност.

Алергични реакции: рядко – ангиоедем, лупус-подобен синдром, васкулит, тромбоцитопения, eozinofilija, повишена скорост на утаяване на еритроцитите, артрит, копривна треска, треска, задух.

Дерматологични реакции: фоточувствителност, кожен обрив, сърбеж, dermahemia, алопеция.

Друг: анемия.

Противопоказания

Активен патологичен процес в черния дроб, персистираща повишение на трансаминазите, бременност, кърмене, Свръхчувствителност към симвастатин.

Бременност и кърмене

Simvastatin е противопоказан по време на бременност и кърмене.

Внимание

С внимателно използване на симвастатин при пациенти с чернодробни заболявания, с хроничен алкохолизъм, артериална хипотония, намалява или увеличава тонус на скелетната мускулатура неясна етиология, епилепсия, тежка бъбречна недостатъчност.

Преди и по време на лечението изисква проследяване на чернодробната функция.

Пациентите, на антикоагулантна кумаринови производни, преди и по време на лечението със симвастатин трябва да следи протромбиновото време.

Използването на симвастатин трябва да се преустанови, ако значително увеличение на СРК или съмнение за миопатия, развитието на остра или тежко заболяване, когато всеки рисков фактор, предразполагащи към развитие на бъбречна недостатъчност, поради рабдомиолиза.

Не се препоръчва за симвастатин едновременно с имуносупресори, fiʙratami, никотинова киселина (дози, причинявайки hypolipidemia), азолови антимикотици.

Използвайте по педиатрия

Безопасността и ефективността на симвастатин при педиатрични пациенти не са установени. Не се препоръчва за употреба при деца.

Лекарствени взаимодействия

В заявление засилено влиянието на непреките антикоагуланти (вкл. varfarina).

В заявление с цитостатици, итраконазол, fiʙratami, никотинова киселина във високи дози, имуносупресори повишава риска от миопатия.

В приложение с дигоксин увеличава концентрацията на дигоксин в кръвната плазма.

В случай на симптоми на рабдомиолиза след единична доза от силденафил в доза пациент, получающего симвастатин.