SIMGAL

434 9 минути прочетени

Active материал: Симвастатин
Когато ATH: C10AA01
CCF: Липидопонижаващи лекарства
МКБ-10 кодове (свидетелство): E78.0, Е78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
Когато CSF: 01.12.11.03
Производител: IVAX фармацевтични продукти s.r.o. (Чехия)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета, покрит светло розово, кръгъл, лещовиден.

	1 етикет.
симвастатин	10 мг

Помощни вещества: витамин C, ʙutilgidroksianizol, лимонена киселина монохидрат, микрокристална целулоза, прежелатинирано нишесте, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат.

Съставът на черупката: opadraj (поливинилов алкохол, Титанов диоксид, Талк изчиства, лецитин, ксантанова гума, червен железен оксид, жълт железен оксид, черен железен оксид).

7 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (6) – опаковки картон.

Хапчета, покрит Розов цвят, кръгъл, лещовиден, разделителната линия от едната страна.

	1 етикет.
симвастатин	20 мг

Съставът на черупката: opadraj (поливинилов алкохол, Титанов диоксид, Талк изчиства, лецитин, ксантанова гума, червен железен оксид, жълт железен оксид, индиго кармин лак).

Хапчета, покрит тъмно розово, кръгъл, лещовиден, разделителната линия от едната страна.

	1 етикет.
симвастатин	40 мг

Фармакологично действие

Липидопонижаващи лекарства, получен синтетично от ферментационния продукт на Aspergillus terreus. Е неактивен лактон, претърпява хидролиза в тялото, за да образува производно на хидрокси киселина. Активният метаболит инхибира HMG-CoA редуктазата, ензим, катализиращо първоначалната реакция на образуване на мевалонат от HMG-CoA. Тъй като превръщането на HMG-CoA в мевалонат е ранна стъпка в синтеза на холестерола (Hs), тогава употребата на симвастатин не предизвиква натрупване на потенциално токсични стероли в организма. HMG-CoA лесно се метаболизира до ацетил-CoA, който участва в много процеси на синтез в организма.

Предизвиква намаляване на плазмените нива на TG, LDL, VLDL и общ холестерол (при хетерозиготни фамилни и нефамилни форми на хиперхолестеролемия, Когато смесена хиперлипидемия, когато висок холестерол е рисков фактор).

Увеличава съдържанието на HDL и намалява съотношението LDL/HDL и общ холестерол/HDL.

Началото на действие – през 2 седмици от началото на приемане, Максималният терапевтичен ефект се постига чрез 4-6 седмици. Действие се поддържа в хода на лечението, при прекращении терапии содержание Хс постепенно возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика

Абсорбция

Абсорбция симвастатина высокая. ° С_макс постигнато чрез 1.3-2.4 ч после приема внутрь и снижается на 90% през 12 не. Обработени ефект “първо преминаване” през черния дроб.

Разпределение и метаболизъм

Свързването с плазмените протеини е приблизително 95%.

Симвастатин метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием фармакологически активных бета-гидроксиметаболитов. Образуются также и неактивные метаболиты.

Дедукция

т_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 не. Выводится главным образом с калом (около 60%), около 10-15% выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Свидетелство

Хиперхолестеролемия

-първична хиперхолестеролемия (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корригируемые специальной диетой и физической нагрузкой.

CHD

— профилактика инфаркта миокарда;

— уменьшение риска смерти;

— замедление прогрессирования атеросклероза;

— уменьшение риска процедур реваскуляции.

Цереброваскулярная болезнь

— инсульт или транзиторные ишемические нарушения.

Режим на дозиране

До начала лечения симвастатином или препаратом Симгал пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Препарат Симгал следует принимать внутрь 1 време / ден, а вечер, пиене на много вода.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Рекомендуемая доза препарата Симгал для лечения хиперхолестеролемия Тя варира между 10 към 80 мг 1 време / ден, а вечер. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, е 10 мг. Максималната дневна доза – 80 мг. Промени (селекцията) дозы следует проводить с интервалом в 4 на седмицата. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг / ден.

При Хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия рекомендуемая суточная доза препарата Симгал составляет 40 мг 1 раз/сут вечером или 80 мг 3 допускане (20 mg сутрин, 20 mg ден and 40 mg вечер).

При лечении пациентов с ИБС или высоким риском развития ИБС эффективные дозы препарата Симгал составляют 20-40 мг / ден. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких пациентов – 20 мг / ден. Промени (селекцията) дозы следует проводить с интервалом в 4 на седмицата, Ако е необходимо дозата може да се увеличи до 40 мг / ден. Ако съдържанието на LDL е по-малко 75 мг / дл (1.94 ммол / л), содержание общего холестерина – менее 140 мг / дл (3.6 ммол / л), трябва да се намали лекарствената доза.

Аз Н пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

Аз Н пациентов с хронической почечной недостаточностью (CC < 30 мл / мин) или получающих циклоспорин, даназол, гемфиброзил или другие фибраты (В допълнение към fenofibrata), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1 грама / ден) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза препарата Симгал не должна превышать 10 мг / ден.

Пациент, получающих амиодарон или верапамил одновременно с препаратом Симгал, суточная доза препарата Симгал не должна превышать 20 мг.

Страничен ефект

При применении терапевтических рекомендуемых доз препарат Симгал, обикновено, понася добре.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, стомашни болки, запек, диария, панкреатит, метеоризъм, хепатит, повишаване на чернодробните трансаминази, Алкална фосфатаза, CPK.

От централната и периферната нервна система: астенични синдром, главоболие, виене на свят, безсъние, гърчове, парестезии, периферическая невропатия, неяснотата на изглед, дисгеузия.

От страна на опорно-двигателния апарат: миопатия, мускулни крампи, миалгия, слабост; рядко – raʙdomioliz.

От отделителната система: остра бъбречна недостатъчност (поради рабдомиолиза).

От хематопоетичната система: тромбоцитопения, анемия.

Алергични реакции: ангиоедем, ревматична полимиалгия, васкулит, артрит, копривна треска, dermahemia, лупус-подобен синдром, треска, повишена скорост на утаяване на еритроцитите, eozinofilija.

Дерматологични реакции: фоточувствителност, кожен обрив, сърбеж, алопеция, дерматомиозит.

Друг: приливи, задух, сърдечен пулс, намалена потентност.

Противопоказания

-чернодробна болест в активната фаза, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

— заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- Детството и юношеството до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);

-свръхчувствителност към simwastatino и други компоненти на наркотици (вкл. наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) история.

ОТ предпазливост назначают препарат пациентам, злоупотребяват алкохол, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при условия, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения на водно-електролитния баланс, хирургия (вкл. стоматологические) или нараняване; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; епилепсия.

Бременност и кърмене

Препарат Симгал противопоказан беременным женщинам. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.

Жените в детеродна възраст, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия.

Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата Симгал в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Внимание

В начале терапии препаратом Симгал возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов. Поэтому перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 седмици в рамките на първите 3 Месеци, След това всеки 8 седмици до края на първата година, и след това 1 веднъж на всеки 6 Месеци), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 Месеци. При стойком повышении активности трансаминаз (повече от 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием препарата Симгал следует прекратить.

Препарат Симгал, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А- редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, хипотония, планируемой большой хирургической операции, наранявания, тяжелых метаболических нарушений).

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Защото, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Ако бременността е постигната по време на лечението, лекарството трябва да бъде отменен, и жената предупреди за възможна опасност за плода.

Применение препарата Симгал не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (хипотиреоидизъм) или ако имате някои бъбречни заболявания (нефротичен синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Препарат Симгал с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом препарата Симгал, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Препарат Симгал не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, Тип IV и V.

Лечение препаратом Симгал может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с препаратом Симгал одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибрати (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, nefazodon, makrolidы (Еритромицин, кларитромицин), противогъбични средства от групата на азоли (кетоконазол, интраконазол) и ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Всички пациенти, начинающие терапию препаратом Симгал, и пациенти, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особено ако той е придружен от неразположение или треска. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.

При лечении препаратом Симгал возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерий на наркотици предвижда увеличение на CPK в кръвен серум от повече от 10 пъти относно VGN. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Продължителност на употреба на наркотици се определя от лекаря индивидуално.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

О неблагоприятном влиянии препарата Симгал на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Свръх доза

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 мг) специфических симптомов выявлено не было.

Лечение: , Се предизвиква повръщане, присвоите активен въглен; ако е необходимо, симптоматична терапия. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (редки, но тежки странични ефект) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (в/в инфузия). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиза може да предизвика giperkaliemia, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузия на глюкоза с инсулин, използване на калиев йон или, При тежки случаи, използване на хемодиализа.

Лекарствени взаимодействия

Цитостатици, антигъбични агенти (кетоконазол, итраконазол), фибрати, високи дози никотинова киселина, имуносупресори, Еритромицин, кларитромицин, телитромицин, HIV протеазни инхибитори, нефазодон повышают риск развития миопатии.

Риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств (гемфиброзил и другие фибраты /кроме фенофибрата/, а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут), которые не являются мощными ингибиторами CYP3А4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии.

Риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (фенпрокумон, варфарин) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или МНО, его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, препоръчва се за пациенти, получаване на антикоагулантна терапия. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или МНО по вышеизложенной схеме.

Simvastatinom терапия не предизвиква промени в протромбиново време и риска от кървене при пациенти, не приемайте антикоагуланти.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3А4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, метаболизира се от изоензима CYP3A4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (още 1 литра на ден) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, сух, тъмно място при температура от 10 градуса до 25° c. Срок на годност – 4 година.

Владимир Андреевич Диденко

434 9 минути прочетени