SIMBALTA

590 8 минути прочетени

Active материал: Дулоксетин
Когато ATH: N06AX21
CCF: Антидепресант
МКБ-10 кодове (свидетелство): F31, F32, F33, F41.2, G63.2
Когато CSF: 02.02.06
Производител: Eli Lilly VOSTOK S.A. (Швейцария)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Капсули твърди желатинови, размер №3, непрозрачен, синьо / бяло, покрити със зелена дозирана мастило “30 мг” и идентификационен код “9543”; съдържание на капсули – пелети от бяло до сиво-бяло.

	1 шапки.
дулоксетин (хидрохлорид)	30 мг

Помощни вещества: захароза, gipromelloza, захар на пясък (няма повече 92% захароза, нишесте), талк, гипромеллозы ацетата сукцинат, триетил цитрат, боядисване на бяло (Титанов диоксид, gipromelloza).

Съставът на черупката: indigokarmin, Титанов диоксид, натриев лаурил, желатин.

7 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (4) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (6) – опаковки картон.

Капсули твърди желатинови, размер №1, непрозрачен, синьо / зелено, покрит с бяло мастило дозирана “60 мг” и идентификационен код “9542”; съдържание на капсули – пелети от бяло до сиво-бяло.

	1 шапки.
дулоксетин (хидрохлорид)	60 мг

Съставът на черупката: indigokarmin, Титанов диоксид, натриев лаурил, желатин, оцветител жълт железен оксид.

Фармакологично действие

Антидепресант, инхибитор на обратното захващане на серотонин и норепинефрин (норадреналин). Инхибира слабо усвояване на допамин, Тя няма значим афинитет към хистамин, допамин, Смесвам- и адренорецептори. Механизмът на действие на дулоксетин е за потискане на обратното захващане на серотонин и норепинефрин (норадреналин), Произтичащите от тях увеличения норадренергично невротрансмисия и серотонергичен CNS.

Дулоксетин има централен механизъм за потискане на болката, която се проявява главно от повишена чувствителност към болка в етиологията на синдром на невропатична болка.

Фармакокинетика

Абсорбция

След перорално дулоксетин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, започва абсорбция 2 часа след прилагане, ° С_макс постигнато чрез 6 часа след прилагане. Прием заедно с храната увеличава времето за достигане на C_макс към 10 не, което намалява степента на абсорбция (приблизително 11%), но няма ефект върху C_макс.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е високо (още 90%), главно с албумин и α₁-глобулин. Заболявания на черния дроб или бъбреците не влияят протеиново свързване.

Метаболизъм

Дулоксетин се биотрансформира активно с участието на изоензимите CYP2D6 и CYP1A2, които катализират образуването на два важни метаболити (глюкуронова конюгати 4 gidroksiduloksetina, сулфатен конюгат на 5-хидрокси,6-метоксидулоксетина). Циркулиращи метаболити не притежават фармакологична активност.

Дедукция

т_1/2 е 12 не. Средната клирънс на дулоксетин 101 л /. Екскретира в урината под формата на метаболити.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

При провеждане на научни изследвания създадена някои разлики между фармакокинетичните процеси при мъжете и жените (средният клирънс на дулоксетин нисък при жените), но нуждата от корекция на дозата в зависимост от пола, не е.

При провеждане на научни изследвания създадена някои разлики между фармакокинетичните процеси между пациенти на средна и възраст (AUC и T_1/2 вече в напреднала възраст), но нуждата от корекция на дозата се основава само на възрастта на пациентите не е.

При пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване, хемодиализа, C стойности_макс и AUC стойности се увеличават в дулоксетин 2 пъти. В тази връзка, следва да се обмисли намаляване на дозата при пациенти с клинично тежко увредена бъбречна функция.

При пациенти с клинични признаци на чернодробна недостатъчност може да забави метаболизъм и екскреция на дулоксетин. След получаване на единична доза на дулоксетин 20 mg u 6 пациенти с цироза и леко чернодробно увреждане (Клас B за Child-Pugh) с продължителност T_1/2 дулоксетин е около 15% по-висок, отколкото при здрави индивиди от съответния възрастта и пола с пет-кратно увеличение в средните стойности на AUC. Въпреки, С тази_макс пациенти с цироза имат, като в здрави хора, т_1/2 около 3 пъти.

Свидетелство

- Депресия;

- Болезнено форма на диабетна невропатия.

Режим на дозиране

Лекарството се приема през устата със или без храна.

Препоръчителната начална доза е 60 мг 1 време / ден. Ако е необходимо, дневната доза може да бъде увеличена до 60 мг 1 време / ден до максимална доза 120 мг / ден 2 допускане. Систематична оценка на безопасността на лекарството в доза 120 мг не е оценен.

Аз Н пациенти с хронично бъбречно заболяване в крайна фаза (CC<30 мл / мин) началната доза е 30 мг 1 време / ден.

Аз Н пациенти с нарушена чернодробна функция трябва да намали началната доза на лекарството или да намали броя на прием.

Клиничният опит с лекарството в пациенти на възраст 18 години не.

Капсулите трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат или раздробяване. Да не се добавят лекарства за храна или смесва с течности, т.. това може да повреди ентерично покрити пелети. Лекарството може да се приема независимо от храна.

Страничен ефект

CNS: ≥10% – виене на свят (освен световъртеж), нарушения на съня (сънливост или безсъние), главоболие (Главоболие се наблюдава по-рядко, отколкото при пациенти, приемащи плацебо); от ≥1% до <10% – треперене, слабост, летаргия, аларма, прозяване; ≤1% – възбуждане, дезориентация.

От храносмилателната система: ≥10% – сухота в устата, гадене, запек; от ≥1% до <10% – диария, повръщане, понижен апетит, отслабване, нарушение на лабораторни изследвания на черния дроб, промяна във вкуса; ≤1% – хепатит, жълтеница, повишена активност на алкална фосфатаза, GOLD, AST и билирубин, оригване, гастроентерит, стоматит.

От страна на опорно-двигателния апарат: от ≥1% до <10% – напрежение в мускулите и / или потрепвания; ≤1% – бруксизъм.

Сърдечно-съдова система: от ≥1% до <10% – сърдечен пулс; ≤1% – ортостатична хипотония, синкоп (особено в началото на лечението), тахикардия, повишено кръвно налягане, студени крайници.

От страна на репродуктивната система: от ≥1% до <10% – anorgazmija, намалено либидо, забавяне и патологична еякулация, еректилна дисфункция.

От отделителната система: от ≥1% до <10% – недостиг mocheispuskannie; ≤1% – никтурия.

Метаболизъм: от ≥1% до <10% – отслабване, увеличава изпотяването, приливи, нощта пот; ≤1% – гипонатриемия, жажда, качване на тегло, дехидратация.

От сетивата: от ≥1% до <10% – замъглено зрение, промяна във вкуса; ≤1% – глаукома, глаукома, midriaz, зрителни увреждания.

Алергични реакции: ≤1% – анафилактични реакции, втрисане, ангиоедем, обрив, Синдром на Стивънс-Джонсън, копривна треска.

Друг: ≤1% – втрисане, лошо предчувствие, усещане за топлина и / или студено, фоточувствителност. Когато премахнете лекарството често се наблюдава световъртеж, гадене, главоболие. Пациенти с болезнена диабетна невропатия, формата може да бъде леко повишение на кръвната глюкоза на гладно.

В клинични проучвания при пациенти с болезнена диабетна невропатия форма Ние разкри следната информация относно възможното въздействие върху концентрацията на глюкоза на дулоксетин. За кратко рецепция (към 12 седмици) може би леко повишение на кръвната глюкоза на гладно във фонов режим, за да се поддържа стабилно ниво на гликиран хемоглобин. На фона на дългосрочна терапия (към 52 седмици) има леко повишение на нивото на гликирания хемоглобин, които в 0.3% увеличение, превишава съответната цифра за пациенти, получаване на друго лечение; Също така се наблюдава леко повишение на кръвната захар на гладно и на общия холестерол в кръвта.

Пост-маркетингови съобщения

От страна на ендокринната система: < 0.01% – нарушение на секреция на ADH.

CNS: < 0.01% – екстрапирамидни синдром, синдром на серотонин; 0 .01%-0.1% – халюцинации.

От отделителната система: 0.01%-0.1% – задръжка на урина.

Противопоказания

- Едновременната употреба с МАО-инхибитори;

— некомпенсированная закрытоугольная глаукома;

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост прилага изостряне на мания / хипомания, гърчове, мидриаза, нарушения на черния дроб или бъбреците, когато вероятността от опити за самоубийство.

Бременност и кърмене

Използване на лекарството по време на бременност е възможно само в случаи, когато очакваните ползи за майката надвишава потенциалния риск за плода, т.. Клиничният опит с дулоксетин по време на бременност не е достатъчно.

Жените в детеродна възраст Вие трябва да бъде предупреден за, че в случай, или планирате бременност по време на употребата на наркотика Cymbalta^® те трябва да информирате Вашия лекар,.

Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да се реши въпросът за прекратяване на кърменето (поради липса на опит с).

Внимание

В назначаването на инхибитори на обратното захващане на серотонина в комбинация с МАО-инхибитори е имало случаи на сериозни реакции, понякога с фатални последици (хипертермия, твърдост, миоклонус, различни нарушения с възможни резки колебания в жизнените показатели на тялото и промени в психичното състояние, включително изразена възбуда с прехода към делириум и на кого). Такива реакции са възможни и в случаите,, Когато инхибитор на обратното захващане на серотонин е отменен малко преди назначаването на МАО-инхибитори. В някои случаи, наблюдаваните симптоми, характерни за NSA.

Ефекти на комбинирана употреба на дулоксетин и МАО-инхибитори не са оценявани при хора или, нито при животни. Използване на Cymbalta^® едновременно с инхибитори преди или 14 дни след оттеглянето им не се препоръчва, т.. Дулоксетин е инхибитор на обратното поемане на серотонина, и норепинефрин (норадреналин). Въз основа на продължителността T_1/2 дулоксетин МАО-инхибитори не трябва да се предписва за минимум 5 дни след спиране на дулоксетин.

Подобно на други лекарства, има подобни ефекти върху централната нервна система, Simbaltu^® трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза на манийни епизоди, и с анамнеза за гърчове.

Депресивните състояния са придружени с висок риск от суицидни мисли и поведение. Следователно, пациенти, диагностицирани с депресия, приемане на дулоксетин, Трябва да уведомите лекаря за всички тревожни мисли и чувства.

На фона на лекарството може да се развие мидриаза, Следователно, трябва да се внимава при назначаването на дулоксетин при пациенти с повишено вътреочно налягане или такива с повишен риск от остра глаукома със затворен ъгъл.

При пациенти с тежко бъбречно увреждане (CC< 30 мл / мин) или тежка чернодробна недостатъчност, има увеличение на плазмените концентрации на дулоксетин. Ако такива пациенти, получаващи дулоксетин клинично обосновани, препарат трябва да се прилага при по-ниски начални дози.

При пациенти с хипертония и / или други заболявания на сърдечно-съдовата система, се препоръчва да се извърши контрол на кръвното налягане.

Предпазни мерки трябва да използват лекарството при пациенти с хроничен алкохолизъм.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Докато приемате Cymbalta^® може да се развие седация и сънливост, така периода на лечението, пациентите трябва да бъдат внимателни при шофиране и други потенциално опасни дейности.

Свръх доза

Знаем за случаи на предозиране при един етап погълна 2000 мг дулоксетин като, или в комбинация с други лекарства.

Симптоми (най-вече в случаите на предозиране сътрудничество): синдром на серотонин, сънливост, повръщане, клонические судороги. Много рядко, а също и в случаите, когато се комбинира докладвани смъртни случаи от свръхдоза последици.

Лечение: Препоръчваме контрол на сърдечно-съдовата система и други жизнени показатели; ако е необходимо, симптоматично и поддържащо лечение. В случай на серотонинов синдром може ципрохептадин лечение и прилагане на нормализиране на телесната температура. Няма специфичен антидот.

Лекарствени взаимодействия

Едновременната употреба на дулоксетин (60 мг 2 пъти / ден) Тя няма значим ефект върху фармакокинетиката на теофилин, метаболизира се от CYP1A2. Клинично значим ефект върху метаболизма на дулоксетин CYP1A2 субстрати е малко вероятно.

В същото време като на Cymbalta наркотици^® с мощни инхибитори на CYP1A2 (напр, някои антибиотици, хинолонови производни) дулоксетин може да увеличи концентрацията в плазмата, т.. CYP1A2 е включен в метаболизма на дулоксетин (такива комбинации трябва да се използват с повишено внимание, докато дулоксетин трябва да се прилага в ниски дози). Силна CYP1A2 инхибитор флувоксамин (при получаване в доза 100 мг 1 време / ден) намалено средно плазмен клирънс на дулоксетин с около 77%.

Duloxetine е умерен инхибитор на CYP2D6, Следователно, докато прилагането на дулоксетин 60 мг 2 пъти / ден AUC на дезипрамин (субстрата на CYP2D6) увеличения 3 пъти. С едновременното приложение на дулоксетин (доза 40 мг 2 пъти / ден) е имало увеличение на стабилна tolterodina AUC (Тя се прилага в доза от 2 мг 2 пъти / ден) На 71%, Така фармакокинетиката на 5-хидрокси метаболит не се е променило. Предпазни мерки трябва да използват Cymbalta наркотици^® с наркотици, се метаболизира от CYP2D6 изоензима и имат тесен терапевтичен индекс.

Едновременната употреба на дулоксетин с мощни инхибитори на CYP2D6 може да доведе до по-високи концентрации в плазмата дулоксетин. Пароксетин (при норма на приложение 20 мг 1 време / ден) до намаляване на средния клирънс на дулоксетин с около 37%. При използване на дулоксетин с инхибитори на CYP2D6 (напр, с инхибитори на обратното захващане на серотонина) Трябва да се подхожда с повишено внимание.

С едновременното приложение на дулоксетин и други наркотици, засягащи централната нервна система и има подобен механизъм на действие (включително етанол и лекарства etanolsoderzhaschie), възможни взаимно подсилващи ефекти (Тази комбинация изисква повишено внимание).

Duloxetine голяма степен свързан с плазмените протеини, Следователно едновременната употреба с други лекарства, висока степен на свързване с плазмените протеини, Това може да доведе до повишени концентрации на свободните фракции на двете лекарства.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура от 15 ° до 30 ° C. Срок на годност - 3 година.

Владимир Андреевич Диденко

590 8 минути прочетени