SERDOLEKT

Active материал: Сертиндол
Когато ATH: N05AE03
CCF: Антипсихотично наркотици (анксиолитичен)
МКБ-10 кодове (свидетелство): F20, F21, F22, F25
Когато CSF: 02.01.02.05
Производител: H.LUNDBECK A / S (Дания)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета, покрит бледожълто, Овал, лещовиден, в символом “S4” от една страна,.

Помощни вещества: царевично нишесте, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, хипролоза, магнезиев стеарат, натриева кроскармелоза.

Съставът на черупката: gipromelloza, макрогол 400, Титанов диоксид (E171), жълт железен оксид (E172).

10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Хапчета, покрит бледо жълто-кафяв цвят, Овал, лещовиден, в символом “S12” от една страна,.

Помощни вещества: царевично нишесте, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, хипролоза, магнезиев стеарат, натриева кроскармелоза.

Съставът на черупката: gipromelloza, макрогол 400, Титанов диоксид (E171), жълт железен оксид (E172), червен железен оксид (E172).

14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Хапчета, покрит кафеникаво розово, Овал, лещовиден, символа “S16” от една страна,.

Помощни вещества: царевично нишесте, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, хипролоза, магнезиев стеарат, натриева кроскармелоза.

Съставът на черупката: gipromelloza, макрогол 400, Титанов диоксид (E171), червен железен оксид (E172).

14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Хапчета, покрит бледо розово, Овал, лещовиден, символа “S20” от една страна,.

Помощни вещества: царевично нишесте, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, хипролоза, магнезиев стеарат, натриева кроскармелоза.

Съставът на черупката: gipromelloza, макрогол 400, Титанов диоксид (E171), жълт железен оксид (E172), червен железен оксид (E172), черен железен оксид (E172).

14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Атипичен невролептик, фенилиндол производно. Избирателно засяга лимбичните структури. Той е антипсихотично действие. Неврофармакологични профила на сертиндол дължи на селективната блокада на мезолимбната допаминергични неврони и балансирани инхибиторни ефекти върху централната допамин D₂-рецептори и серотонин 5-НТ₂-рецептори, както и α₁-adrenoreceptory.

Антипсихотични лекарства повишават нивото на пролактина в кръвния серум на блокадата на допаминовите рецептори. Пациентите, Serdolekt домакин в краткосрочна терапия и по време на продължително лечение (1 година), нивата на пролактин са останали в рамките на нормалното.

Сертиндол не оказва влияние върху мускариновите и хистамин H₁-рецептори, както се вижда от липсата на антихолинергични и седативни ефекти, са свързани с експозиция на тези рецептори.

Фармакокинетика

Абсорбция

След перорално приложение Сертиндол се резорбира добре в червата, където С_макс постигнато чрез 10 не. Получаване едновременно с храна не оказва влияние върху процеса на абсорбция.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е 99.5%. В Кажущийся_д – около 20 л / кг. Прониква в GEB и плацентарната бариера.

Метаболизъм

Той се метаболизира в черния дроб с участието изоензимите CYP2D6 и CYP3A. Метаболитите на лекарството не са имали невролептичен дейност.

Дедукция

т_1/2 е за 3 дни. Сертиндол и неговите метаболити се отделят основно в изпражненията и урината частично.

Свидетелство

— шизофрения.

Не назначи спешна за облекчаване на остри психотични разстройства.

Режим на дозиране

Лекарството се приема през устата 1 време / ден, независимо от хранене.

Началната доза е 4 мг / ден. Дневната доза се увеличава с 4 мг всеки 4-5 дни до оптималната доза в обхвата от 12 мг / ден до 20 мг / ден. В изключителни случаи, (поради риск от удължаване на QT с увеличаване на дозата) възможна употреба на препарата в максимални дози – 24 мг / ден.

Пациенти в старческа възраст Serdolekta до назначаването е необходимо да се проведе задълбочено проучване на сърдечно-съдовата система. Повишаването на дозата трябва да бъде бавно, прилагане на по-ниска доза.

Аз Н пациенти с бъбречна недостатъчност не се изисква режим на дозиране корекция. Хемодиализа не засяга фармакокинетиката на лекарството.

Аз Н Пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчност трябва да се увеличи дозата по-бавно и да използвате лекарството по-ниски дози.

Ако когато преназначаване Serdolekta след спиране отне по-малко от една седмица, постепенно увеличаване на дозата не е необходимо (възможна употреба на лекарството в същата доза). В други случаи, при повишаване на дозата до оптимума трябва да става постепенно, титруване, в същото време се изисква, преди титруване да проведе проучване ЕКГ.

При се заменя друг перорален антипсихотик Третиране Serdolektom може да се започне с постепенно увеличаване на препоръчителната доза по едно и също време с премахването на предходната формулировка. При прехода към приемната Serdolekta след употреба на антипсихотични средства в депо форма Първият прием Serdolekta предписано вместо под формата на инжектиране на следващия депо.

Страничен ефект

Дихателната система: ринит, запушване на дишане носа, задух.

CNS: виене на свят, парестезии; рядко – синкоп, гърчове, разстройства на движението (включително късна дискинезия); в някои случаи – невролептичен малигнен синдром. Екстрапирамидни нарушения при пациенти, приемащи сертиндол настъпят със същата честота, и с плацебо.

Сърдечно-съдова система: ортостатична хипотония (Това е преходно и се появява в началото на лечението), периферен оток, Удължаване на QT; рядко – пароксизмална камерна тахикардия ( вкл. вида на аритмия “пирует”).

От отделителната система: понякога – левкоцитурия, хематурия.

Друг: понякога – сухота в устата, качване на тегло, намаляване на обема на еякулата; рядко – giperglikemiâ.

Противопоказания

- Непоправими хипокалиемия или хипомагнезиемия;

- Изразено сърдечно-съдови заболявания (вкл. история);

- Застойна сърдечна недостатъчност;

- Хипертрофия на миокарда;

- Аритмия;

— брадикардия (по-малко 50 ф. / мин);

- Вродено дълъг QT синдром (вкл. семейна история);

- Удължаване на QT, придобито (още 450 MS при мъжете и 470 мсек при жени);

- Едновременното използване на наркотици, QT удлиняющих интервал, включително антиаритмици клас IA и III на (хинидин, соталол, амиодарон, dofetilid), Някои антипсихотици (tioridazin), някои макролидни антибиотици (Еритромицин), някои хинолонови антибиотици номер (гатифлоксацин), Някои антихистамини (терфенадин, astemizol), и цизаприд, литиеви препарати;

- Едновременното използване на наркотици, инхибиране на CYP3A изоензими, включително противогъбични средства от групата на азоли (итраконазол, кетоконазол), някои макролидни антибиотици (Еритромицин, кларитромицин), HIV протеазни инхибитори (индинавир), някои блокери на калциевите канали (верапамил, дилтиазем), cimetidine;

- Тежко чернодробно увреждане;

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- Детството и юношеството до 18 години (Безопасността и ефикасността не са установени);

- Свръхчувствителност към лекарственото.

Бременност и кърмене

Security Serdolekta използва по време на бременност и кърмене не е проучен.

Назначаване по време на бременност е противопоказана.

Ако е необходимо, използвайте Serdolekta по време на кърмене трябва да се спре кърменето.

Внимание

Поради предпазни мерки, свързано с повишение в интервала QT и ЕКГ проследяване Serdolekt трябва да се предписва само в случаите,, когато има непоносимост към поне една друга антипсихотично.

Риск от удължаване на QT при получаване на сертиндол се увеличава при по-високи дози (20-24 мг / ден). Удължаване на QT, произтичаща от прилагането на редица лекарства, може да доведе до развитието на пароксизмална камерна тахикардия, и внезапната смърт.

Контрол на BP е необходимо по време на титриране и в началото на поддържаща терапия.

ЕКГ контрол трябва да се извършва преди началото на лечението и по време на лечението: когато на равновесно състояние (приблизително 3 седмици от лечението) или дневна доза 16 мг, и чрез 3 месеца след започване на лечението. По време на поддържащата терапия проучване ЕКГ трябва да се извършва всеки 3 Месеци. Проучване ЕКГ трябва да се провежда преди и след увеличаване на дозата на сертиндол или присъединяване / увеличаване на дозата, което може да доведе до повишаване на концентрацията в плазмата на сертиндол.

Когато QT удължаване над 500 мс сертиндол трябва да бъдат премахнати. Когато сърдечна дейност на пациента, гърчове, припадъци или други симптоми, сочещи към възможността за разработване на аритмия, незабавно разглежда пациента (включително електрокардиограма). Изследване на ЕКГ се извършва за предпочитане през нощта.

При пациенти с повишен риск от електролитните нарушения преди започване на лечение Serdolektom да се определи концентрацията на калий и магнезий в кръвния серум. Хипокалиемията и хипомагнезиемията трябва да бъдат коригирани преди употреба на сертиндол. Препоръчайте провежда редовен мониторинг на концентрацията на калий в кръвния серум на пациенти с повръщане и диария, kaliyvyvodyaschih прилагането на диуретици и други разстройства електролитни.

Антипсихотични лекарства могат да инхибират ефектите на допаминови агонисти. Serdolekt трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с болестта на Паркинсон.

При ниски до умерени нарушена чернодробна функция, внимателно наблюдение на пациента; Това се препоръчва по-бавно увеличаване на дозата и по-ниска поддържаща доза.

Предпазни мерки трябва да се предписват на пациентите Serdolekt с анамнеза за гърчове.

Продължителната употреба на антипсихотици (особено във високи дози) увеличава риска от тардивна дискинезия. Когато симптомите на късна дискинезия по време на лечението с Serdolekta доза трябва да бъде намалена или напълно да го отмените.

С развитието на CSN изисква незабавно оттегляне на лекарството.

Когато внезапно анулиране на антипсихотици може да предизвика гадене, повръщане, увеличава изпотяването, безсъние. Също така е възможно връщането на психотични симптоми и появата на смущения, неволеви движения (акатизия, дистония, дискинезия). Трябва постепенно отстраняване на лекарството.

Таблетките съдържат лактоза монохидрат. Тя не трябва да се предписва на пациенти с наследствен непоносимост към галактоза, лактазна недостатъчност или нарушена абсорбция на глюкоза и галактоза.

Използвайте по педиатрия

Безопасността и ефикасността на лекарството в деца и юноши на възраст под 18 години Ние не са проучвани, Serdolekta назначаване на тези пациенти е противопоказано.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Въпреки Serdolekt не разполага с успокояващ ефект, Пациентите се съветват да не се ангажира с потенциално опасни дейности, изисква внимание, до, докато не са установени индивидуален отговор на лекарството.

Свръх доза

Симптоми: сънливост, безсмислици, тахикардия, понижаване на кръвното налягане, преходно удължаване на QT интервала. Може развитието на пристъпно вентрикуларна тахикардия (вида на аритмия “пирует”), особено когато се използва заедно с други лекарства сертиндол, което може да предизвика този вид странични ефекти.

Лечение: лекарството трябва да се преустанови, комплект / катетър, да стомашна промивка, прилагане на активен въглен и слабителни; Трябва да се вземат мерки за поддържане на дихателните пътища и адекватна оксигенация. Няма специфичен антидот и лекарството не може да бъде отстранен чрез диализа. Поради това следва да бъдат възложени поддържащи грижи. Необходимо е да се започне незабавно наблюдение и контрол на ЕКГ основни физически параметри. Когато QT удължаване ЕКГ мониторинг се провежда за нормализиране на този индекс, обаче, имайте предвид, T_1/2 sertïndola (от 2 към 4 дни).

При коригиране на понижаване на кръвното налягане и следва да се прояви на съдов колапс в / в разтвор на допамин или епинефрин с повишено внимание, т.. стимулиране на бета-адренергични рецептори с едновременно антагонистично влияние върху α сертиндол₁-адренергични рецептори може да доведе до значително понижение на кръвното налягане. При използване антиаритмични средства трябва да се счита, какво е хинидин, prokaynamyd, дизопирамид може да доведе до удължаване на QT.

С развитието на тежки екстрапирамидни нарушения трябва да се предписва антихолинергици.

Пациентът трябва да бъде под постоянно лекарско наблюдение до пълното възстановяване.

Лекарствени взаимодействия

Рискът от удължаване на QT е увеличил с едновременната употреба на наркотици, удължават QT интервала, или инхибиране на метаболизма на сертиндол (тези комбинации са противопоказани).

В съвместно приложение с лекарства, сертиндол, инхибира CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин, хинидин), може да се увеличи концентрацията на сертиндол в плазмата (може да се наложи да се намали дозата, както и провеждане на ЕКГ изследване преди и след дозите на тези лекарства).

Сертиндол и неговите метаболити могат да имат слаб ефект върху CYP2D6 инхибиторен, който участва в метаболизма на бета-блокери, антиаритмични, Някои антихипертензивни средства, много антипсихотици и антидепресанти.

Едновременното използване на сертиндол и макролидни антибиотици (Еритромицин) и блокери на калциевите канали (дилтиазем, верапамил) Това може да доведе до леко увеличение (<25%) Концентрация Сертиндол в плазмата. Нивото на увеличение може да бъде по-висока при пациенти с слаба активност CYP2D6. Както е обичайно при тези пациенти е достатъчно трудно, едновременното използване на сертиндол и препарати, инхибиране на CYP3A противопоказано, т.. това може да доведе до значително повишаване на концентрацията в плазмата на сертиндол.

В заявление с карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и рифампицин може да бъде значително увеличение в метаболизма на сертиндол, което води до значително намаляване на плазмената концентрация на антипсихотично кръв. В такива случаи, намаляване антипсихотична активност на сертиндол може да изисква увеличаване на дозата.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на тъмно, недостъпни за деца при температура под 25 ° C. Срок на годност – 5 години.