Сертиндол

Когато ATH:
N05AE03

Фармакологично действие

Антипсихотици, атипичен невролептици, фенилиндол производно. Той разполага с антипсихотици ефект, дължи на селективната блокада на мезолимбичната допаминергични неврони и балансирано инхибиращ ефект върху централната допамин D₂-рецептори и серотонин 5НТ₂-рецептори, както и α₁-adrenoreceptory.

Сертиндол не оказва влияние върху мускариновите и хистамин H₁-рецептори, както се вижда от липсата на антихолинергични и седативни ефекти, свързани с експозиция на тези рецептори. Няма ефект върху нивата на пролактин.

Фармакокинетика

След перорално сертиндол се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. ° С_макс постигнати плазмени нива след 10 часа след поглъщането. Свързването с плазмените протеини – 99.5%. Той се метаболизира в черния дроб с участието изоензимите CYP2D6 и CYP3A. Метаболитите са без антипсихотична активност. т_1/2 е за 3 д.

Сертиндол и неговите метаболити се отделят основно в изпражненията и частично – урина.

Свидетелство

Шизофрения (с изключение на остри психотични разстройства), непоносимост към поне едно антипсихотично средство.

Режим на дозиране

Дали отвътре 1 време / ден.

Началната доза – 4 мг / ден. В зависимост от индивидуалния отговор на дозата може да се увеличава постепенно до 20 мг / ден. В случай на излишните дози 20 мг / ден значително повишава риска от удължаване на QT интервала.

При пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчност, както и при възрастни пациенти сертиндол трябва да се използват в ниски дози и по-бавно повишаване на дозата.

Страничен ефект

Дихателната система: често – ринит, запушване на дишане носа; рядко – задух.

От централната и периферната нервна система: рядко – виене на свят, парестезии, синкоп, конвулсивни разстройства, разстройства на движението (включително късна дискинезия), невролептичен малигнен синдром.

От храносмилателната система: рядко – сухота в устата.

Сърдечно-съдова система: рядко – ортостатична хипотония, Удължаване на QT, пристъпи на вентрикуларна аритмия (тип “пирует”).

От отделителната система: рядко – левкоцитурия, хематурия.

Метаболизъм: рядко – качване на тегло, giperglikemiâ.

Друг: периферен оток, намаляване на обема на еякулата.

Противопоказания

Kaliopenia, гипомагниемия; тежки сърдечносъдови заболявания (вкл. история), включително застойна сърдечна недостатъчност, миокардна хипертрофия, аритмия, или брадикардия (по-малко 50 ф. / мин), вродено удължен QT синдром или синдром на близките на болния, придобито удължаване на QT (още 450 MS при мъжете и 470 мсек при жени); едновременната употреба на наркотици, QT удлиняющих интервал (вкл. антиаритмиков классов IA и III, Някои антипсихотици, макролидни антибиотици, флуорохинолони, антихистамини, цизаприда, литиеви препарати); едновременната употреба на наркотици, инхибиране на CYP3A изоензимите (вкл. противогъбични азолови производни, макролидни антибиотици, HIV протеазни инхибитори, циметидин); тежка чернодробна недостатъчност; инхибиране на централната нервна система на различна етиология; бременност, кърмене; детството и юношеството до 18 години; Свръхчувствителност към сертиндол.

Внимание

За да използвате повишено внимание при пациенти с епилепсия, Болестта на Паркинсон, чернодробна недостатъчност, при пациенти в старческа възраст.

Не се препоръчва за употреба при извънредни ситуации за облекчаване на остри психотични разстройства.

При получаване на редица лекарства удължаване на QT-интервала, свързани с развитието на пристъпно вентрикуларна тахикардия (тип “пирует”)

Поради потенциалния риск от удължаване на QT сертиндол трябва да се използва в случаите,, когато непоносимост вече има поне един антипсихотично лекарство.

ЕКГ контрол трябва да се извършва преди началото на лечението, когато равновесната концентрация (приблизително 3 седмици. след започване) или когато дозата 16 мг / ден. По време на поддържащата терапия проучване ЕКГ трябва да се провежда преди и след промяна на дозата или след като се присъедини сертиндол / увеличаване на дозата, което може да увеличи концентрацията на сертиндол в плазмата. С увеличаване на QT интервала по- 500 MS сертиндол трябва да се преустанови.

Се изисква проследяване на кръвното налягане по време на периода на титриране на дозата в началото на лечението поддържаща.

Когато симптомите по време на лечението, сочейки към възможността за аритмия (вкл. сърдечен пулс, гърчове, припадък) трябва незабавно да започне разглеждане на пациента, включително електрокардиограма.

Преди началото на прилагането на сертиндол следва да извърши корекция на хипокалиемия, хипомагнезиемия. Повръщане, диария, по време на лечението с диуретици, което може да доведе хипокалиемия, когато електролитните нарушения, се препоръчва да се контролира концентрацията на калий в кръвта.

При ниски до умерени чернодробна функция, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за клинично състояние на пациента.

С продължителната употреба на антипсихотични лекарства, особено във високи дози, Това увеличава риска от късна дискинезия. Когато симптомите на късна дискинезия или малигнен невролептичен синдром сертиндол трябва да се прекрати.

Безопасността и ефикасността на сертиндол при деца и юноши на възраст под 18 и не е инсталиран.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Ние не препоръчваме на шофиране и професиите на други потенциално опасни дейности, докато определянето на индивидуалния отговор на пациента на лечението.

Лекарствени взаимодействия

В заявление с наркотици, QT увеличивающими интервал, Това увеличава риска от този ефект.

Тъй като сертиндол метаболизира с участието на изоензимите CYP2D6 и CYP3A, докато получават инхибитори на CYP2D6 изоензима (вкл. флуоксетин, пароксетин, xinidinom) може да се увеличи концентрацията на сертиндол в плазмата. Сертиндол и основните му метаболити са слаби инхибитори на CYP2D6 изоензима дейност, с участието на които се метаболизират от бета-блокерите, antiaritmiki, Някои антихипертензивни средства, Много антипсихотични лекарства и антидепресанти.

CYP3A изоензимни инхибитори (вкл. cimetidine, антимикотици пиролови производни, HIV протеазни инхибитори, макролидни антибиотици) може значително да увеличи концентрацията на сертиндол в плазмата.

Под влияние на карбамазепин, фенитоин може значително да ускори метаболизма на сертиндол, което води до намаляване на концентрацията в плазмата и намаляване на антипсихотично действие.