SAFOCID

Active материал: Азитромицин, флуконазол, Секнидазол
Когато ATH: J01FA10
CCF: Комбиниран препарат с protivoprotozojnym, противогъбично и антибактериално действие
МКБ-10 кодове (свидетелство): A54, A56.0, Съединение А56.1, A59, B37.3, N30, N34, N72, N76
Когато CSF: 06.07.01
Производител: ЛАЙКА ЛАБС ЕООД. (Индия)

Доза от, състав и опаковка

Комплект таблетки три вида:

Розови хапчета, кръгъл, Валиум, един аспект и Валиум; на почивката - розово (1 PC. в блистери).

Помощни вещества: микрокристална целулоза, двуосновен калциев фосфат (безводен), натриева кроскармелоза, магнезиев стеарат, колоиден силициев двуокис, боя “пурпурен лак 4R”.

Хапчета, покрита в розово, kapsulovidnoy форма, лещовиден, с валиум; на счупване - сърцевината е бяла или почти бяла. (1 PC. в блистери).

Помощни вещества: натриев лаурил, натриева кроскармелоза, Повидон К-30, магнезиев стеарат, колоиден силициев двуокис (безводен).

Съставът на черупката: gipromelloza, dietilftalat, талк (пречистен магнезиев хидросиликат), Титанов диоксид, макрогол 4000, боя “пурпурен лак 4R”.

Хапчета, покрити с бяла или почти бяла черупка, kapsulovidnye, лещовиден, с валиум; на счупване - бяло или почти бяло (2 PC. в блистери).

Помощни вещества: царевично нишесте, микрокристална целулоза, колоиден силициев двуокис (безводен), натриев нишестен гликолат, повидон-30, Талк изчиства, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: хидроксипропил, dietilftalat, Талк изчиства, Титанов диоксид, макрогол 4000.

4 PC. – блистери (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Комбо комплект, съдържащи противогъбично лекарство, антибиотично и антибактериално лекарство с антипротозойна активност.

флуконазол – противогъбично лекарство, триазолово производно, Той е мощен селективен инхибитор на синтеза на стерол в гъбичните клетки.

Ефективен срещу опортюнистични микози, вкл. причинена от Candida SPP., Cryptococcus neoformans, Microsporum SPP., Trichophyton SPP. Също така е показано дейност flukonazola върху модели на ендемични микози, включително инфекции, причинени от Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Азитромицин – широкоспектърен антибиотик, представител подгрупа на макролидни антибиотици - азалидите. Когато възпалението високи концентрации има бактерициден ефект.

Той е активен срещу грам-положителни коки: Стрептококова пневмония, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus Групи C, F и G, Стафилококус ауреус, Streptococcus зеленеещи; Грам-отрицателни бактерии: Haemophilus инфлуенца, Moraxella catarrhalis, Bordetella коклюш, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria гонорея и Gardnerella вагиналис; Някои анаеробни микроорганизми: Bacteroides bivius, Clostridium перфрингенс, Peptostreptococcus SPP., а также Chlamydia трахоматис, Mycoplasma пневмония, Уреаплазма уреалитикум, Treponema Pallidum, Borrelia burgdorferi.

Азитромицин не са активни срещу Грам-положителните бактерии, еритромицин резистентни щамове.

Секнидазол – антимикробно бактерицидно лекарство, синтетично производно на нитроимидазол.

Той е активен срещу облигатни анаеробни бактерии (бавно- и не образува спори), патогени на някои протозойни инфекции: Trichomonas вагиналис, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica.

Секнидазол не са активни срещу аеробни бактерии.

Увеличава чувствителността на тумори на радиация, причинява чувствителност към етанол (disulifiramopodobnoye dyeistviye). Взаимодейства с ДНК, позовава на нарушение на спираловидната структура, пробив прежда, Инхибирането на синтеза на нуклеинови киселини и клетъчна смърт.

Фармакокинетика

флуконазол

Абсорбция

След перорално приложение флуконазол се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт., бионаличността на 90%. При прием на гладно при доза 150 мг С_макс в плазмата е 90% върху плазменото съдържание при интравенозно приложение – 2.5-3.5 мг / л. Едновременният прием на храна не повлиява абсорбцията на лекарството, взети вътре. ° С_макс в плазмата достига пик през 0.5-1.5 часа след прилагане. Плазмената концентрация е право пропорционална на дозата.

Разпределение

Болусното (първи ден), аз н 2 пъти обичайната дневна доза, ви позволява да постигнете концентрация, подходящ 90% ° С_SS, към 2 Ден. Преди лекарството 1 време / ден 90% ниво C_SS Това се постига чрез 4-5 Ден Лечение.

V_д Той се приближава към общото съдържание на вода в организма. Свързването с плазмените протеини – 11-12%.

Флуконазол навлизат във всички телесни течности организъм. Концентрациите на лекарството в слюнката и храчките са подобни на нивата му в плазмата. При пациенти с гъбичен менингит съдържанието на флуконазол в цереброспиналната течност достига 80% на плазменото му ниво. В роговия трънки, епидермиса, Дермата на пот и течности са постигнати високи концентрации, която надвишава серум.

Дедукция

т_1/2 флуконазол е около 30 не.

Около 80% екскретира в урината като непроменен. Клирънсът на флуконазол е пропорционален на QC. Не са открити метаболити на флуконазол в периферната кръв.

Азитромицин

Абсорбция

След перорално приложение азитромицин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт., поради нейната стабилност в кисела среда и липофилност. При доза 500 мг С_макс азитромицин плазмени нива, постигнати след 2.5-2.96 ч и е 0.4 мг / л. Бионаличността е 37%.

Разпределение

Азитромицин и в дихателните пътища, органи и тъкани на урогениталния тракт (вкл. в простатата), в кожата и меките тъкани. Високите концентрации в тъканите (аз н 10-15 пъти по-висока, отколкото в кръвната плазма) и продължителност T_1/2 поради ниската свързване на азитромицин от плазмените протеини, както и способността му да проникне еукариотните клетки и се концентрира в сряда с ниско рН, екологични лизозоми. Това от своя страна определя голямото V_д – 31.1 l/kg и висок плазмен клирънс.

Способността на азитромицина да се натрупва предимно в лизозомите е важна за елиминирането на вътреклетъчните патогени. Доказа, фагоцити, които доставят азитромицин за локализиране на инфекция, където се изпуска в процеса на фагоцитозата. Концентрацията на азитромицин в огнища на инфекция е значително по-висока, отколкото в здрави тъкани (средно 24-34%) и корелират със степента на възпалителен оток. Въпреки високата концентрация в фагоцити, Азитромицин има няма значителен ефект върху тяхната функция. Азитромицин остава в бактерицидни концентрации на възпаление в 5-7 дни след последната доза, което позволи развитието на кратко (3-ден и 5-дневен) лечения.

Метаболизъм

Метаболизира се в черния дроб чрез деметилиране, метаболити, образувани са неактивни.

Дедукция

Извеждане на азитромицин в плазмените пасове 2 Фаза: т_1/2 е 14-20 часа, като се започне от 8 към 24 часа след приема и 41 не – в обхвата на 24 към 72 не, което ви позволява да използвате лекарството 1 време / ден.

Секнидазол

Резорбция и разпределение

Абсорбцията е висока, бионаличността на 80%. След еднократна перорална доза 2 г Т_макс е 4 не.

Тя прониква през плацентарната бариера, преминава в кърмата.

Метаболизъм и екскреция

Той се метаболизира в черния дроб.

Екскретира в урината в рамките на 72 не (16% доза).

Свидетелство

Комбинирани инфекции на пикочно-половата система, Полово предавани инфекции:

- Гонорея;

- Trichomoniasis;

- Chlamydia;

- Бактериална вагиноза;

- гъбични инфекции;

- съпътстващ специфичен и неспецифичен цистит, uretrity, vulvovaginitises, цервицит.

Режим на дозиране

Лекарството се приема през устата – всичко едновременно 4 етикет. (1 етикет. flukonazola, 1 етикет. азитромицин и 2 етикет. секнидазола), включени в блистерната опаковка, за 1 час преди хранене или 2 ч след хранене еднократно.

Страничен ефект

Сърдечно-съдова система: рядко – нарушения на сърдечния ритъм.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, храносмилателни разстройства, стомашни болки, метеоризъм, анорексия.

От сетивата: рядко – нарушения във вкуса.

От хематопоетичната система: левкопения.

Алергични реакции: кожни обриви, сърбеж, анафилактични реакции.

Друг: рядко – главоболие, виене на свят, стоматит.

Противопоказания

- Органични заболявания на централната нервна система;

- едновременна употреба на терфенадин, астемизол или други лекарства, QT удлиняющих интервал;

- Бременност;

- Кърмене;

- Детски възраст;

- свръхчувствителност към флуконазол и други азолни съединения;

- свръхчувствителност към азитромицин и други макролиди;

- свръхчувствителност към секнидазол и други нитроимидазоли.

ОТ предпазливост лекарството трябва да се използва едновременно с цизаприд, рифабутин или други лекарства, тези izofermentami zitohroma P450.

Бременност и кърмене

Сафоцид е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).

Внимание

Разрешено е едновременната употреба на флуконазол и перорални хипогликемични средства при пациенти със захарен диабет., въпреки това лекарят трябва да е наясно с възможността от хипогликемия.

При едновременното предписване на варфарин и азитромицин е необходимо внимателно проследяване на протромбиновото време..

Свръх доза

Данни за предозиране на лекарството Safocid не са предоставени.

Лекарствени взаимодействия

флуконазол

При едновременната употреба на флуконазол и варфарин протромбиновото време се увеличава, среден, На 12%. В тази връзка се препоръчва внимателно проследяване на протромбиновото време при пациентите, получаване на лекарството в комбинация с кумаринови антикоагуланти.

Флуконазол повишава T_1/2 от плазма на перорални хипогликемични средства – сулфанилурейни (вкл. hlorpropamyd, глибенкламид, глипизид, tolbutamid) в здрави хора. Разрешено е едновременната употреба на флуконазол и перорални хипогликемични средства, но лекарят трябва да има предвид възможността от хипогликемия.

Пациентите, получават високи дози теофилин или има вероятност да развият теофилинова токсичност, трябва да се контролира с оглед на ранното откриване на симптомите на предозиране на теофилин, т.. приемането на флуконазол води до намаляване на средната скорост на клирънс на теофилин от плазмата.

Едновременната употреба на флуконазол с терфенадиом е противопоказана., астемизол или други лекарства, разширение QT интервал.

При едновременна употреба на флуконазол с цизаприд, рифабутин или други лекарства, метаболизира се от изоензими на системата P450, трябва да се внимава.

Азитромицин

Антиациди (алуминий и други магнезий-съдържащи), етанол и храна забавя и намалява усвояването на азитромицин.

При едновременна употреба на варфарин и азитромицин (при конвенционалните дози) промени в протромбиновото време не е разкрита, обаче, когато макролидите и варфарин взаимодействат, антикоагулантният ефект може да се засили. Протромбиновото време трябва да се проследява внимателно при пациентите.

При едновременна употреба на азитромицин с дигоксин, концентрацията на последния в кръвната плазма се повишава.

Когато азитромицин се използва едновременно с ерготамин или дихидроерготамин, токсичният ефект се увеличава (вазоспазъм, дизестезия).

Азитромицин се забавя и увеличава плазмената концентрация и токсичността на циклозерина на, антикоагуланти, метилпреднизолон, фелодипина, и наркотици, подложени микрозомалния окисление (вкл. карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, geksoʙarʙital, алкалоиди на моравото рогче, валпроевата киселина, dizopiramid, бромокриптин, фенитоин, орални хипогликемични, Теофилин и други производни на ксантин), поради инхибиране на микрозомалното окисление в хепатоцитите от азитромицин.

Линкозамините отслабват, тетрациклин и хлорамфеникол повишават ефективността на азитромицин.

Секнидазол

Подобрява хипогликемичния ефект на инсулина и пероралните хипогликемични средства. Когато се използва заедно с етанол, може да се развие реакция, подобна на дисулфирам. (вкл. стомашни спазми, гадене, повръщане, главоболие, прочистване).

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, сух, тъмно място при температура не по-висока от 30 ° C. Срок на годност – 3 година.