Rogla

Active материал: Розиглитазон
Когато ATH: A10bg02
CCF: Перорални хипогликемични препарати
МКБ-10 кодове (свидетелство): E11
Когато CSF: 15.02.03
Производител: Gedeon RICHTER Ltd. (Унгария)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета, покрит Бял или почти бял, кръгъл, лещовиден, с надпис “и 03” от една страна,.

Помощни вещества: магнезиев стеарат, повидон, натриева карбоксиметил, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат.

Съставът на черупката: Opadry II 85F28751 бяло, талк, титанов диоксид C.I.77891 (E171), макрогол 3000, поливинилов алкохол.

10 PC. – блистери (6) – опаковки картон.

Хапчета, покрит Бял или почти бял, кръгъл, лещовиден, с надпис “и 04” от една страна,.

Помощни вещества: магнезиев стеарат, повидон, натриева карбоксиметил, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат.

Съставът на черупката: Opadry II 85F28751 бяло, талк, титанов диоксид C.I.77891 (E171), макрогол 3000, поливинилов алкохол.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (6) – опаковки картон.

Хапчета, покрит Бял или почти бял, кръгъл, лещовиден, с надпис “и 05” от една страна,.

Помощни вещества: магнезиев стеарат, повидон, натриева карбоксиметил, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат.

Съставът на черупката: Opadry II 85F28751 бяло, талк, титанов диоксид C.I.77891 (E171), макрогол 3000, поливинилов алкохол.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

* международно непатентно наименование, препоръчано от СЗО – розиглитазон.

Фармакологично действие

Перорално хипогликемично лекарство от групата на тиазолидиндионите. Той е селективен агонист на ядрения рецептор на PPARγ. (гама, активирана от пероксизомален пролифератор). Намалява кръвната глюкоза чрез намаляване на инсулиновата резистентност в мастната тъкан, скелетна мускулна и чернодробна тъкан.

Има защитен ефект върху функцията на β-клетките на панкреаса: увеличаване на масата на панкреасните островни клетки и нивата на инсулин. Предотвратява развитието на тежка хипергликемия. Не стимулира секрецията на инсулин на панкреаса и не предизвиква хипогликемия.

Основният метаболит (пара-хидрокси сулфат) има относително висок афинитет към разтворимия човешки PPARγ, обаче клиничното значение на това явление е неизвестно..

Хипогликемичното действие се развива постепенно: Максималното понижение на кръвната захар на гладно се наблюдава чрез 8 седмици от лечението. Лечението е придружено от увеличаване на телесното тегло.

Розиглитазон, използвани в комбинация със сулфонилурея или метформин, намалява инсулиновата резистентност и подобрява функцията на β-клетките на панкреаса. Това значително намалява концентрацията на свободни мастни киселини.. В резултат на различни, но в същото време допълващи се механизми на действие, комбинираното лечение с розиглитазон със сулфонилурейно производно или метформин води до адитивен ефект и осигурява гликемичен контрол при пациенти със захарен диабет тип 2. 2: понижена кръвна захар на гладно и гликиран хемоглобин (HbA1c). При пациенти с наднормено тегло хипогликемичният ефект е по-изразен.

Няма данни за последиците от благоприятния хипогликемичен ефект и възможни сърдечно-съдови ефекти в резултат на продължително комбинирано лечение..

Фармакокинетика

Абсорбция

След перорално приложение на лекарството в дози 4 mg или 8 mg бионаличността на розиглитазон е около 99%. ° С_макс розиглитазон в плазмата се постига в рамките на 1 не. В границите на терапевтичните дози плазмената концентрация е пропорционална на дозата. Приемането на лекарството с храна не предизвиква промени в стойностите на AUC., въпреки че има леко понижение на C_макс (приблизително 20-28%) и увеличете времето за достигане до него 1.75 h в сравнение с гладуването. Тези малки промени не са клинично значими.. Абсорбцията на розиглитазон не се нарушава от повишаване на рН на стомашната секреция..

Разпределение

Високо свързване с кръвни протеини (около 99.8%) и не зависи от концентрацията на розиглитазон в кръвната плазма или възрастта на пациента. Степента на протеиново свързване на основния метаболит (пара-хидроксисулфат) много високо (>99.99%).

V_д приблизително 14 л.

Метаболизъм

Розиглитазон се метаболизира екстензивно предимно чрез N-деметилиране и хидроксилиране, последвано от конюгиране със сулфат и глюкуронова киселина. Ролята на основния метаболит на розиглитазон в проявата на хипогликемично действие не е напълно изяснена., и това е възможно, че има и хипогликемична активност.

В ин витро проучвания показват,, че розиглитазон се метаболизира основно с участието на изоензима CYP2C8 и, в малка степен, с участието на CYP2C9.

Не инхибира значително CYP1A2 изоензимите, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3А или 4А. Умерено инхибира изоензима CYP2C8 (интегрална схема₅₀ 18 ммол) и няма почти никакъв ефект върху CYP2C9 (интегрална схема₅₀ 50 ммол). Не взаимодейства със субстрати на CYP2C9.

Дедукция

Крайният T_1/2 е за 3-4 не. Общият плазмен клирънс – около 3 л /. После приема препарата 1-2 пъти/ден розиглитазон не се натрупва. При многократни дози от лекарството се очаква кумулиране на метаболити в серума, основният метаболит се натрупва в по-голяма степен (пара-хидроксисулфат), за които може да се очаква 8-кратно повишаване на концентрацията.

Екскретира се под формата на метаболити, главно в урината – около 2/3 дозата, с фекалии – около 25%.

Елиминирането на метаболитите е много бавно: Терминал Т_1/2 е за 130 не.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Половите различия и възрастта не влияят значително върху фармакокинетиката на розиглитазон..

При пациенти с леко черен дроб (Клас B за Child-Pugh) ОТ_макс лекарството в плазмата и AUC се повишават в 2-3 пъти. Значителни индивидуални различия: разликата в AUC на свободното лекарство може да бъде до 7 пъти.

Клинично значими разлики във фармакокинетиката на лекарството при пациенти с бъбречно заболяване или бъбречна недостатъчност в терминален стадий, хемодиализа, не.

Свидетелство

Захарен диабет тип 2:

- като монотерапия с неефективността на диетичната терапия;

- в комбинация с метформин при пациенти с наднормено тегло;

- в комбинация със сулфонилурейни производни изключително при пациенти, непоносимост към метформин, или за които метформин е противопоказан;

- В комбинация с инсулин.

Режим на дозиране

Лекарството се приема през устата, със или без храна, 1-2 пъти / ден.

Началната доза е 4 мг.

В комбинация с метформин: първоначалната доза 4 мг / ден, ако е необходимо, чрез 8 седмици лечение, дозата може да се увеличи до 8 мг / ден.

В комбинация със сулфонилурейно производно: доза опит, превишаващо 4 мг / ден, липсващ.

В комбинация с инсулин: първоначалната доза 4 мг / ден, ако е необходимо, може да се увеличи до 8 мг / ден.

За пациенти в напреднала възраст Не се изисква корекция на дозата.

При бъбречна недостатъчност не е необходима лека до умерена корекция на дозата, при тежка бъбречна недостатъчност Roglit не се използва.

Страничен ефект

Определяне на честотата на нежеланите реакции: често (≥1%, <10%), рядко (≥0,1%, < 1%), рядко (≥0,01%, <0.1%), в някои случаи (<0.01%).

Когато се използва в комбинация с метформин:

От хематопоетичната система: често – анемия.

Метаболизъм: често – gipoglikemiâ, понякога – хиперлипидемия, влошаване на диабета, хиперхолестеролемия (2.1%), качване на тегло (3.7%); в някои случаи – бързо и значително наддаване на тегло.

CNS: често – главоболие.

Сърдечно-съдова система: рядко – сърдечна недостатъчност и белодробен оток, периферен оток.

От храносмилателната система: често – метеоризъм, гадене, стомашни болки, диспепсия; понякога – повръщане, анорексия, запек; рядко – повишаване на чернодробните ензими (в някои случаи – Фатална, обаче не е установена причинно-следствена връзка).

Алергични реакции: в някои случаи – копривна треска, ангиоедем.

Когато се използва в комбинация със сулфонилурейно производно:

От хематопоетичната система: понякога – анемия.

Метаболизъм: често – gipoglikemiâ, качване на тегло (6.3%); понякога – хиперлипидемия, хиперхолестеролемия (3.6%), хипертриглицеридемия; в някои случаи – бързо и значително наддаване на тегло.

От централната и периферната нервна система: понякога – хиперсомния, виене на свят, парестезии.

Сърдечно-съдова система: рядко – сърдечна недостатъчност и белодробен оток.

Дихателната система: рядко – задух.

От храносмилателната система: рядко – метеоризъм, гадене, стомашни болки, повишен апетит; рядко – повишаване на чернодробните ензими (в някои случаи – Фатална, обаче не е установена причинно-следствена връзка).

Дерматологични реакции: понякога – алопеция, кожен обрив.

Алергични реакции: в някои случаи – копривна треска, ангиоедем.

Друг: понякога – повишена умора, астения.

Периферен оток се появява по-често при прием на розиглитазон в комбинация с метформин. (4.4%). Хиперхолестеролемията е придружена от повишаване на LDL и HDL, съотношението на общия холестерол и HDL остава непроменено. Като цяло тези промени са леки или умерени по тежест и, обикновено, не изисква прекъсване на лечението.

Противопоказания

- сърдечна недостатъчност I-IV функционални класове по класификацията на NYHA (вкл. история);

- Чернодробно заболяване;

- Тежка бъбречна недостатъчност;

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- свръхчувствителност към розиглитазон и други компоненти на лекарството.

Бременност и кърмене

Няма данни за употребата на Roglit по време на бременност и кърмене., така неговата употреба е противопоказана.

С повишена инсулинова чувствителност при жени с ановулация, причинени от инсулинова резистентност, Възможност за овулация. Такива пациенти трябва да бъдат предупредени за възможността за зачеване., и ако пациентката желае да продължи бременността, лечението с розиглитазон трябва да се преустанови.

Внимание

Roglit може да причини задържане на течности, което може да доведе до развитие на сърдечна недостатъчност или да влоши хода на вече съществуваща сърдечна недостатъчност. По време на лечението с Roglit е необходимо да се контролира телесното тегло и да се наблюдават признаци, което показва задържане на течности. Във всеки отделен случай е необходимо да се установи причината за увеличаване на телесното тегло и ролята на задържането на течности в това.. Бързо и значително наддаване на тегло, причинени от задържане на течности, рядък. Наблюдаването за признаци на сърдечна недостатъчност е особено важно в случай на намален резервен капацитет на сърцето.. Ако има признаци на влошаване на сърдечния статус, лечението с Roglit трябва да се преустанови..

По време на употребата на Roglit трябва да се следи чернодробната функция.. Базовата активност на чернодробните ензими трябва да се определи преди започване на лечението.. Тъй като активността им се увеличава (ALT активност в 2.5 пъти ГГН) или развитието на други признаци на нарушена чернодробна функция, Roglitom не трябва да се лекува. През първата година от лечението с розиглитазон чернодробната функция трябва да се проследява всеки път 2 Месеци, по-късно, на различни интервали. В случай на повишаване на активността на ALT по време на лечението в 3 пъти ГГН, незабавно трябва да се извърши спешно наблюдение и в случай на прогресиране на симптомите, лечението с Roglit трябва да се преустанови.

Ако се развие някакъв симптом, показателно за чернодробно заболяване (вкл. гадене с неизвестна етиология, повръщане, стомашни болки, повишена умора, анорексия и/или тъмна урина) нивото на активността на чернодробните ензими трябва да се определи отново. Възможността за продължаване на лечението с розиглитазон се решава въз основа на лабораторни параметри.. Жълтеницата е индикация за спиране на лечението.

Лечението с Roglit може да бъде придружено от намаляване на нивата на хемоглобина.. При първоначално ниско ниво на хемоглобина е по-вероятно да се развие анемия.

Едновременното приложение на паклитаксел изисква повишено внимание.

В случай на непоносимост към лактоза, помислете, Какво хапчета 2 мг, 4 мг 8 mg розиглитазон съдържат съответно 54.403 мг, 108.806 мг 217.612 Лактозата мг.

Използвайте по педиатрия

Ефикасността и безопасността на лекарството в деца и юноши на възраст под 18 години не е зададено, следователно употребата на Roglit при тази категория пациенти не се препоръчва..

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Употребата на Roglit не повлиява способността за шофиране на превозни средства или други механизми.

Свръх доза

Данните за предозиране с лекарства са ограничени.. Единична доза 20 mg розиглитазон не е придружено от никакви симптоми.

Лечение: в случай на предозиране се провежда симптоматична терапия. Розиглитазон се свързва силно с протеини и следователно не се елиминира чрез хемодиализа..

Лекарствени взаимодействия

Метаболизмът на розиглитазон се осъществява главно с участието на CYP2C8, ролята на CYP2C9 е по-малко значима, и взаимодействието на розиглитазон със субстрати и инхибитори на последните няма клинично значение.

Вероятността от взаимодействие с церивастатин е малка.

Паклитаксел блокира метаболизма на розиглитазон, едновременната употреба на лекарства изисква повишено внимание.

Взаимодействие с други перорални хипогликемични лекарства (метформин, глибенкламид, acarbose) клинично значение.

Умерената консумация на алкохол не влияе върху гликемичния контрол.

Клинично значимо взаимодействие с дигоксин, с варфарин (Субстрат на CYP2C9), нифедипин (субстрат CYP3 А4), етинилестрадиол и норетиндролон не са наблюдавани.

НСПВС допринасят за задържане на течности в тялото, когато се приемат заедно с розиглитазон.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура от 15 ° до 30 ° C. Срок на годност – 2 година.