RELENZA

Active материал: Занамивир
Когато ATH: J05AH01
CCF: Viricide
МКБ-10 кодове (свидетелство): J10
Когато CSF: 09.01.03
Производител: GlaxoSmithKline Trading Company (Русия)

Дозирана форма, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Прахът за инхалиране доза Бял или почти бял.

1 доза1 ротадиск
занамивир5 мг20 мг

Помощни вещества: лактоза монохидрат.

Ротадиск (5) – коробки пластиковые (1) в комплекте с дискхалером (1 PC.) – опаковки картон.

 

Фармакологично действие

Viricide, высокоселективный ингибитор нейраминидазы (повърхността на ензима на грипен вирус). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, вкл. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Половина ингибирующей концентрации (интегрална схема50)для штаммов вируса А и В, Тя е между 0.09 към 95.2 пМ.

Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа А и В, предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамавира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (в сравнение с плацебо). Развития резистентности к занамивиру не зарегистрировано.

Клинична ефикасност и безопасност

Занамивир, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, в риск (обикновено, са били в контакт с болни), облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов 3 изследванията показват, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1.5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (стр<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) в сравнение с плацебо 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; р=0.004). Использование антибиотиков для лечения осложнений после перенесенного гриппа также снижалось от 136/711 (19%) в группе плацебо до 110/769 (14%) в группе занамивира (относителен риск: 0.76; 95% CI: 0.60-0.95; р=0.021). Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания.

Доказано е,, что занамивир также эффективен в качестве средства профилактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых. Процент эффективной защиты составляет 67-79% по сравнению с плацебо и 56-61% по сравнению с активным контролем.

 

Фармакокинетика

Абсорбция

При ингаляционном применении абсолютная биодоступность препарата низкая (среден 2%). Системная абсорбция составляет примерно 10-20%. След получаване на еднократна доза 10 мг Смакс е 97 нг / мл, постигнат след 1.25 не. Вследствие низкой абсорбции концентрация активного вещества в плазме крови низкая (низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях).

Разпределение

После ингаляции занамивир распределяется в тканях респираторного тракта, достигая высоких концентраций. При применении в однократной дозе 10 мг занамивир определяется в эпителиальном слое дыхательных путей, который является основным местом репликации вируса гриппа.

Концентрация занамивира через 12 и з 24 ч после ингаляции примерно в 340 и 52 раз соответственно превышает среднее значение IC50 для вирусной нейраминидазы. Высокая концентрация занамивира в респираторном тракте обеспечивает быстрое ингибирование вирусной нейраминидазы.

Занамивир накапливается преимущественно в тканях ротоглотки и легких (среден 77.6% и 13.2% съответно).

Метаболизъм и екскреция

Занамивир выводится почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму.

т1/2 занамивира после ингаляции колеблется от 2.6 към 5.05 не. Общият клирънс – от 2.5 към 10.9 л /.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

У пациентов пожилого возраста при терапевтической дозе 20 мг/сут биодоступность низкая (10-20%), вследствие этого системное действие занамивира отсутствует. Изменения фармакокинетики, связанные с возрастом, маловероятны (Не се изисква коригиране на дозата).

У детей фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом исследовании у 24 пациенти на възраст 3 Месеци преди 12 лет при использовании небулайзера (10 мг) и порошкового ингалятора (10 мг). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых.

У пациентов с нарушением функции почек при применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10-20%, Следователно, системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности препарата, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекции режима дозирования.

Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, при нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования.

 

Свидетелство

— лечение и профилактика инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, при деца по-стара 5 лет и взрослых.

 

Режим на дозиране

Предназначен только для ингаляционного введения в дыхательные пути с использованием прилагаемого ингалятора Дискхалер. Другие ингаляционные препараты, напр, быстродействующие бронходилататоры, следует принимать до начала ингаляции препаратом Реленза.

При лечении гриппа А и В възрастни и деца над 5 години Ние препоръчваме да присвоите на 2 инхалация (2×5 мг) 2 пъти / ден за 5 дни. Дневна доза – 20 мг.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени е необходима корекция на дозата.

Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато как можно раньше.

ОТ целью профилактики гриппа А и В възрастни и деца над 5 години Ние препоръчваме да присвоите на 2 инхалация (2×5 мг) 1 пъти / ден за 10 дни. Дневна доза – 10 мг. Курс профилактики может быть продлен до 1 Месеци, если риск возникновения заболевания сохраняется более 10 дни.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени Не се изисква коригиране на дозата.

Правила применения Дискхалера

Устройство Дискхалер используется для ингаляций ротадиска (форма выпуска Релензы). Дискхалер состоит из следующих частей:

— корпус с крышкой и пластиковой иглой для прокалывания ячейки ротадиска;

— чехол для мундштука;

— выдвижной лоток с мундштуком и вращающимся колесом, на которое помещается Ротадиск;

Ротадиск состоит из 4 блистеров, каждый из которых содержит определенную дозу препарата.

Ротадиск может храниться в устройстве для ингаляций Дискхалер, Въпреки това, блистер следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией препарата. Несоблюдение этой рекомендации может нарушить работу Дискхалера и, съответно, снизить эффективность препарата.

важно: не следует протыкать ротадиск до того, как он будет помещен в Дискхалер.

Загрузка ротадиска в Дискхалер

1. Снять чехол с мундштука, убедиться, что мундштук чистый внутри и снаружи.

2. Осторожно вытянуть выдвижной лоток до выхода пластмассовых зажимов, взявшись за углы лотка. Лоток следует выдвинуть до упора, чтобы были видны насечки на боковой стороне зажимов.

3. Вытянуть лоток полностью, сжавши большим и указательным пальцем насечки на боковой стороне зажимов.

4. Поместить ротадиск на колесо ячейками вниз и вставить лоток обратно в Дискхалер.

Инхалации

1. Поднять крышку Дискхалера вверх до упора, чтобы проколоть верхнюю и нижнюю фольгу Ротадиска. Закрыть крышку.

важно: не следует поднимать крышку до того, как выдвижной лоток будет полностью установлен.

2. После полного выдоха поместить мундштук между зубами, плотно обхватить мундштук губами, не закрывая отверстий для воздуха по обе стороны мундштука. Сделать медленный глубокий вдох (обязательно через рот, а не через нос). Вынуть мундштук изо рта. Задержать дыхание насколько возможно. Медленно выдохнуть. Не издишайте в инхалатор.

3. Осторожно однократно выдвинуть выдвижной лоток до упора, не нажимая на зажимы, и задвинуть. При этом ротадиск повернется на одну ячейку и готов для следующей ингаляции.

важно: прокалывать ячейку следует только непосредственно перед ингаляцией.

Для проведения повторных ингаляций повторить п.1 и п.2.

Замена пустого ротадиска

Каждый ротадиск содержит 4 ячейки. После четырех ингаляций пустой ротадиск следует заменить на новый (п.2-4).

важно: дети должны использовать ингаляционное устройство под контролем взрослых.

 

Страничен ефект

В контролируемых клинических исследованиях частота возникновения нежелательных явлений сходна в группе занамивира и группе плацебо. Спонтанные сообщения содержали информацию о нежелательных реакциях на применение занамивира и классифицировались следующим образом: Често (≥1 / 10), често (≥1 / 100, <1/10) понякога (≥1 / 1000, <1/100), рядко (≥1 / 10 000, <1/1000), рядко (<1/10 000), включително отделни случаи.

Алергични реакции: рядко – алергични реакции, включая отек лица и гортани.

Дихателната система: рядко – бронхоспазъм, затруднено дишане.

Дерматологични реакции: рядко – обрив, копривна треска.

 

Противопоказания

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост следует назначать препарат при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся бронхоспазмом (вкл. история).

 

Бременност и кърмене

Эффективность и безопасность применения занамивира при беременности и в период лактации (кърмене) Не са проучвани.

АЗ Н експериментални изследвания при животни е доказано, че, что занамивир проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, Въпреки това, не отмечено тератогенного эффекта или снижения фертильности или клинических проявлений каких-либо нарушений в пре- и постнатальном периодах. Информации о проникновении через плацентарный барьер или в грудное молоко у человека нет.

Въпреки това, занамивир не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, особено в I триместър, с изключение на, когда ожидаемая польза применения для матери превышает возможный риск для плода.

 

Внимание

Зарегистрированы очень редкие отдельные сообщения о развитии бронхоспазма и/или ухудшении функции дыхания после применения занамавира, вкл. без предшествующих заболеваний в анамнезе. В случае развития одного из вышеперечисленных явлений следует прекратить прием занамивира и обратиться к врачу.

Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.

Инфекция, вызванная вирусом гриппа, може би, ассоциирована с различными неврологическими и поведенческими расстройствами. Доклади, полученных в постмаркетинговом периоде (преимущественно зарегистрированные у детей в Японии), отмечались судорожные припадки, делир, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, включително занамивир. Эти явления наблюдались преимущественно на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое наступление исхода. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была доказана. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить сооотношение риск/польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

То не засяга.

 

Свръх доза

Случайная передозировка маловероятна вследствие дозированного введения, способа применения и низкой биодоступности препарата.

Когато за инхалаторно 64 мг / ден (повече от 3 раза превышающей рекомендуемую суточную дозу) не зарегистрировано побочных эффектов. Также они не зарегистрированы и при парентеральном применении препарата в дозе 1.2 г / ден за 5 дни.

 

Лекарствени взаимодействия

Данные о лекарственном взаимодействии препарата Реленза не предоставлены.

 

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

 

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 30 °. Срок на годност – 5 години.

Бутон за връщане към началото