Занамивир

Когато ATH:
J05AH01

Фармакологично действие

Мощный и высокоселективный ингибитор нейроаминидазы, повърхността на ензима на грипен вирус, което гарантира освобождаването на вирусни частици от заразените клетки и ускоряет проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, обеспечивая тем самым инфицирование др. клеток дыхательных путей. Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (A и b) и предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

Фармакокинетика

После ингаляции всасывается 10–20% введенной дозы, концентрация в сыворотке крови определяются через 1–2 ч. Низкая системная абсорбция (сохраняется и при повторных ингаляциях) приводит к низкой системной концентрации и AUC. Абсолютная биодоступность после перорального введения — 2%. У пожилых пациентов и у пациентов с ХПН биодоступность после введения 20 мг 10–20%. После пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях. След вдишване 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрация превышает среднее значение 1/2 ингибирующей концентрации для нейроаминидазы в 340 раз через 12 ч после ингаляции и в 52 раза через 24 не. Осаждается в ротовой части глотки и легких (около 77,6% и 13,2% съответно). Да не се метаболизира. T1/2 после пероральной ингаляциии — 2,6–5,05 ч. Общият клирънс - 2,510,9 л /. Выводится почками в неизмененном виде в течение 24 не.

Свидетелство

Грипп типа А и В у взрослых и детей старше 5 години (Лечение и превенция).

Противопоказания

Свръхчувствителност, бременност (I триместър), кърмене, детство (към 5 години).

Режим на дозиране

Инхалация.

Лечение: 2 инхалация 2 два пъти дневно в продължение на 5 дни. Общая суточная доза — 20 мг.

Предотвратяване: 2 инхалация 1 веднъж дневно в продължение на 10 дни. Общая суточная доза — 10 мг. Длительность приема может быть увеличена до 1 Месеци, если риск инфицирования сохраняется более 10 дни.

Страничен ефект

Очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 по-малко 1/10, иногда — более 1/1000 по-малко 1/100, редко — более 1/10 000 по-малко 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включително отделни случаи.

Дихателната система: очень редко — бронхоспазм, затруднено дишане.

За кожата: очень редко — сыпь, копривна треска.

Алергични реакции: очень редко — отек лица, ларинкс.

Лекарствени взаимодействия

Не комбинировать с др. ингаляционными препаратами (вкл. бронходилататорами).

Внимание

Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато при появлении первых симптомов заболевания. Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.