RELANIUM: инструкции за употреба на лекарството, структура, Противопоказания

Active материал: Диазепам
Когато ATH: N05ba01
CCF: Транквилизатор (анксиолитичен)
МКБ-10 кодове (свидетелство): A35, F10.3, (F) 10.4, F40, F41.2, F48.0, G40, G41, I10, I61, I63, N94.3, N95.1, N95.3, O15, R25.2, Z 51,4
Когато CSF: 02.04.01
Производител: ВАРШАВА ЛЕКАРСТВЕНА WORK Polfa S.A. (Полша)

RELANIUM: доза от, състав и опаковка

Решение за в / и / м ясно, безцветен или жълто-зелено.

Помощни вещества: пропилен гликол, етанол 96%, бензил алкохол, Натриевият бензоат, Ледена оцетна киселина, оцетна киселина 10% (до pH 6.3-6.4), вода г / и.

2 мл – ампула (5) – опаковки картон.
2 мл – ампула (10) – опаковки картон.
2 мл – ампула (50) – опаковки картон.

RELANIUM: фармакологичен ефект

анксиолитична лекарство (транквилант), бензодиазепиново производно.

Диазепам има подтискащ ефект върху централната нервна система, се реализира главно в таламуса, хипоталамуса и лимбичната система. Той подобрява инхибиращия ефект на гама-аминомаслена киселина (GABA), който е един от главните медиатори на предварително- и постсинаптичните предаване инхибиране на нервни импулси в централната нервна система. Тя притежава анксиолитичен, sedativnym, приспивателни хапчета, мускулен релаксант и антиконвулсант.

Механизмът на действие на диазепам бензодиазепин рецепторна стимулация се определя супрамолекулярни GABA-бензодиазепин-рецепторен комплекс hlorionofor, което води до активиране на GABA рецептор, води до намаляване на възбудимостта на подкоровите структури на мозъка, полисинаптична инхибиране на гръбначния рефлекси.

RELANIUM: фармакокинетика

Абсорбция

След / M на диазепам се абсорбира бавно и неравномерно, в зависимост от мястото на приложение; когато се прилага в абсорбцията делтоидния мускул бързо и пълно. Бионаличността е 90%. ° С_макс когато / m се постига чрез въвеждането 0.5-1.5 не, в / при въвеждането на 0.25 не.

Разпределение

С постоянното прилагане на C_SS постигната чрез 1-2 седмици.

Свързването с плазмените протеини е 98%.

Диазепам и неговите метаболити проникват ВВВ и плацентата, екскретира в кърмата в концентрации, съответните 1/10 плазмена концентрация.

Многократното използване на лекарството има ясно изразен натрупване на диазепам и неговите активни метаболити.

Метаболизъм

Той се метаболизира в черния дроб с участието изоензимите CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 на 98-99% за да се образува много активен метаболит desmetildiazepama и по-малко активно – темазепам и оксазепам.

Дедукция

т_1/2 desmetildiazepama е 30-100 не, темазепам – 9.5-12.4 ч и оксазепама – 5-15 не.

Съобщи за новините – 70% (под формата на глюкуронид), в непроменена форма – 1-2%, по-малко 10% – с фекалии.

Това се отнася до бензодиазепини с дълъг T_1/2. След спиране метаболити лечение задържат в кръвта в продължение на няколко дни или дори седмици.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

т_1/2 може да се увеличи при новородени – към 30 не, при пациенти в старческа възраст – към 100 не, при пациенти с чернодробна или бъбречна недостатъчност – към 4 д.

RELANIUM: свидетелство

• лечение на невротични и неврозоподобни разстройства с проява на тревожност;
• облекчаване на психомоторната възбуда, свързано с тревожност;
• облекчаване на епилептични припадъци и конвулсивни състояния с различна етиология;
• членки, придружен от повишен мускулен тонус (вкл. тетанус, остра мозъчно-съдови инциденти);
• облекчаване на симптомите на отнемане и делириум при алкохолизъм;
• за премедикация и атаралгезия в комбинация с аналгетици и други невротропни лекарства при различни диагностични процедури, хирургични и акушерски практики;
• в клиниката по вътрешни болести: при лечението на хипертония (придружено от тревожност, свръхвъзбудимост), хипертонична криза, angiospasm, менопауза и нарушения в менструалния цикъл.

RELANIUM: режима на дозиране

С цел вендузи възбуда, свързано с тревожност, назначат 5-10 мг / бавен, ако е необходимо чрез 3-4 подготовка часа се прилага многократно в същата доза.

При тетанус назначат 10 мг / бавно или дълбоко / m, след това / капково прилага 100 мг диазепам 500 мл 0.9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза при скорост 5-15 мг / ч.

При епилептичен статус назначава / или м / с 10-20 мг, ако е необходимо чрез 3-4 подготовка часа се прилага многократно в същата доза.

За отстраняване на спазъм на скелетните мускули – от 10 мг в/м за 1-2 часа преди операцията.

АЗ Н акушерство назначен / m 10-20 мг цервикален разкриване на 2-3 пръст.

Новородените след петия седмица от живота (старши 30 дни) прилага в / в бавно на 100-300 мкг / кг телесно тегло до максимална доза от 5 мг, ако е необходимо, чрез многократно прилагане 2-4 не (в зависимост от клиничните симптоми).

За деца 5 и по-възрастни препарат се прилага в / бавно от 1 мг всеки 2-5 мин до максимална доза 10 мг; администриране може да бъде повторено, ако е необходимо, след 2-4 не.

RELANIUM: странични ефекти

От централната и периферната нервна система: в началото на лечението (особено при пациенти в напреднала възраст) – сънливост, виене на свят, умора, нарушена концентрация, атаксия, дезориентация, притъпяване на емоциите, умствена изостаналост и моторни отговори, антероградная амнезия (се развива по-често, отколкото при прием на други бензодиазепини); рядко – главоболие, еуфория, депресия, треперене, каталепсия, объркване, Dystonic екстрапирамидни реакции (неконтролирани движения), астения, мускулна слабост, гипорефлексия, дизартрия; в някои случаи – парадоксални реакции (агресия флаш, ажитация, страх, самоубийствен, мускулен спазъм, объркване, халюцинации, аларма, нарушения на съня).

От хематопоетичната система: левкопения, неутропения, агранулоцитоза (втрисане, хипертермия, възпалено гърло, тежка умора или слабост), анемия, тромбоцитопения.

От храносмилателната система: сухота в устата или повишено отделяне на слюнка, киселини в стомаха, икота, гастралгия, гадене, повръщане, понижен апетит, запек, нарушена чернодробна функция, повишаване на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза, жълтеница.

Сърдечно-съдова система: хипотония, тахикардия.

От отделителната система: инконтиненция или задържане на урина,, увреждане на бъбречната функция.

От страна на репродуктивната система: повишено или намалено либидо, дисменорея.

Дихателната система: респираторна депресия (на твърде бързото прилагане на лекарството).

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж.

Локални реакции: флебит или венозна тромбоза (зачервяване, подуване, болка) на мястото на инжектиране.

Друг: адаптация, зависимостта от наркотици; рядко – депресия на дихателния център, замъглено зрение (диплопия), булимия, отслабване.

С драматичното намаление на дозата или прекратяване на лечението с – оттегляне (раздразнителност, главоболие, аларма, страх, ажитация, нарушения на съня, disforija, спазъм на гладките мускули на вътрешните органи и скелетните мускули, деперсонализация, повишено изпотяване, депресия, гадене, повръщане, треперене, нарушения на възприятията, вкл. хиперакузис, парестезии, фотофобия, тахикардия, гърчове, халюцинации; рядко – психотични разстройства). Когато се използва в акушерството при новородени – hypomyotonia, хипотермия, затруднено дишане.

RELANIUM: Противопоказания

• тежка форма на миастения гравис;
• кома;
• шок;
• закритоъгълна глаукома;
• индикации в анамнезата на явленията на зависимост от наркотични вещества, алкохол (освен за лечение на синдром на отказване от алкохол и делириум);
• синдром на сънна апнея;
• състояние на алкохолна интоксикация с различна тежест;
• остра лекарствена интоксикация, имат понижаващо влияние върху централната нервна система (наркотици, хапчета за сън и психотропни вещества);
• тежка хронична обструктивна белодробна болест (риск от прогресия на дихателна недостатъчност);
• остра дихателна недостатъчност;
• Деца на възраст до 30 дни инклузив;
• бременност (особено I и III триместър);
• кърмене (кърмене);
• свръхчувствителност към бензодиазепини.

ОТ предпазливост назначава отсъствия (Petit мал) или синдром на Lennox-Gastaut (в / във въведението може да предизвика развитието на тоник епилепсии), епилепсия или припадъци в историята (започване на лечение с диазепам или внезапно спиране могат да ускорят развитието на припадъци или епилептичен статус), чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, церебральной и спинальной атаксия, при хиперкинезия, склонност към злоупотреба с психотропни лекарства, депресия, органични мозъчни заболявания (възможни парадоксално реакции), в gipoproteinemii, пациенти в напреднала възраст.

RELANIUM: Бременност и кърмене

Наркотикът е противопоказан по време на бременност и кърмене.

RELANIUM^® Той има токсичен ефект върху плода и да увеличи риска от вродени дефекти, когато се използва в I триместър на бременността. Приемащи лекарството при терапевтични дози в по-късните етапи на бременността може да доведе до депресия на централната нервна система на плода. Постоянното използване по време на бременност може да доведе до физическа зависимост – възможните симптоми на абстиненция при новороденото.

При използване на РЕЛАНИУМ^® в дози повече 30 мг за 15 часа преди раждането или по време на раждане може да предизвика респираторна депресия при новороденото (до апнея), понижен мускулен тонус, понижаване на кръвното налягане, хипотермия, слаб акт на смучене (“синдром на вялото бебе”).

RELANIUM: Специални инструкции

С повишено внимание трябва да се предписва диазепам в тежка депресия, т.. лекарство може да се използва за изпълнение на суицидно намерение.

IV разтвор на РЕЛАНИУМ^® трябва да се прилага бавно, в голяма вена, поне, по време на 1 мин за всеки 5 мг (1 мл) продукт. Не се препоръчва да се извърши непрекъснато в / инфузия – образуването на утайки и материали адсорбция на лекарството от PVC тръби и инфузионни бутилки.

В бъбречна или чернодробна недостатъчност и продължително приложение е необходимо да се контролира снимката на периферна кръв и чернодробните ензими.

Рискът от развитие на лекарствена зависимост нараства при употребата на РЕЛАНИУМ^® висока доза, в значителна дължина на лечение при пациенти, преди злоупотреба с алкохол или лекарства. Без необходимост от специални лекарства не трябва да се използва за дълго време. Неприемливо рязко прекратяване на лечението поради риска за оттегляне, но поради бавното елиминиране на диазепам, проявление на този синдром се изразява много по-слаб, в сравнение с други бензодиазепини.

Ако имате някакви пациенти с такива необичайни реакции като повишена агресивност, ажитация, аларма, чувство на страх, мисли за самоубийство, халюцинации, повишени мускулни крампи, трудно да заспя, плитка обработка на сън трябва да се прекрати.

Начало на лечение с РЕЛАНИУМ^® или внезапно спиране при пациенти с епилепсия или с анамнеза за припадъци могат да ускорят развитието на припадъци или епилептичен статус.

РЕЛАНИУМ трябва да се използва изключително внимателно и да не се превишават препоръчителните дози.^® при пациенти в старческа възраст.

Ако е необходимо, риск употреба трябва да бъдат оценени в пациенти с чернодробни и бъбречни заболявания и терапии употреба.

RELANIUM^® не се прилага в рамките на, поради риск от гангрена.

С продължителна употреба на лекарството може да се развие пристрастяване.

По време на лечението, употребата на алкохол е забранена.

Използвайте по педиатрия

Деца, особено за по-малките деца, много чувствителни към инхибиращия ефект на бензодиазепините върху централната нервна система.

Новородените не се препоръчва да предписват лекарства, съдържащ бензилов алкохол, т.. може да се развие синдром на токсичен, проявена метаболитна ацидоза, потискане на ЦНС, Недостиг на въздух, бъбречна недостатъчност, хипотония и, може би, припадъци, както и вътречерепен кръвоизлив.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Пациентите, получаване на лекарство, Тя трябва да се въздържат от дейности потенциално опасни дейности, изискват повишено внимание, и психомоторните реакции на скоростта.

RELANIUM: предозиране

Симптоми: сънливост, депресия на съзнание различна тежест, парадоксално вълнение, намалява рефлексите на арефлексия, намалял отговор на болкостимулатори, дизартрия, атаксия, зрителни увреждания (nistagmo), треперене, брадикардия, понижаване на кръвното налягане, колапс, потисничество сърцето, респираторна депресия, кома.

Лечение: стомашна промивка, diurez, прилагане на активен въглен; симптоматична терапия (дишане и кръвно налягане поддръжка), anapnotherapy.

Един специфичен антидот е флумазенил, който трябва да се използва в болнична среда. Flumazenil не показан при пациенти с епилепсия, се третират с бензодиазепини. В такива случаи, антагонистично действие по отношение на бензодиазепини може да доведе до развитието на епилептични припадъци.

RELANIUM: лекарствено взаимодействие

МАО-инхибитори, стрихнин и коразол антагонизират ефектите на РЕЛАНИУМ^®.

При едновременна употреба на РЕЛАНИУМ^® с наркотици, успокоителни, опиоидни аналгетици, други успокоителни, бензодиазепини, miorelaksantami, Общи анестетици, антидепресанти, невролептици, както и с етанол има рязко увеличение на инхибиращо действие върху централната нервна система.

В заявление с циметидин, disulьfiramom, Еритромицин, флуоксетин, както и с орални контрацептиви и естроген-съдържащи лекарства, които конкурентно инхибиране на метаболизма в черния дроб (окислителни процеси) – може да забави метаболизма на диазепам и увеличаване на неговата концентрация в кръвната плазма.

Isoniazid, кетоконазол, метопролол и също забавят метаболизма на диазепам и увеличаване на неговата концентрация в кръвната плазма.

Пропранолол и увеличаване на концентрацията на валпроева киселина в кръвна плазма диазепам.

Рифампицин може да индуцира метаболизма на диазепам, което води до намаляване на неговата концентрация в плазмата.

Индукторите на микрозомалните чернодробни ензими намаляват ефективността на РЕЛАНИУМ^®.

Опиоидните аналгетици повишават инхибиторния ефект на РЕЛАНИУМ^® CNS.

Докато използването на антихипертензивни лекарства може да повиши хипотензивния ефект на.

Докато използването на клозапин може да се увеличи вентилаторна депресия.

При едновременна употреба на РЕЛАНИУМ^® с сърдечни гликозиди могат да повишат концентрацията на последната в кръвния серум и развитието на дигиталис интоксикация (поради едновременното комуникация с плазмени протеини).

RELANIUM^® намалява ефективността на леводопа при пациенти с болестта на Паркинсон.

Омепразол удължава елиминирането на диазепам.

респираторен analeptic, психостимулантите намаляват активността на РЕЛАНИУМ^®.

При едновременно приложение с РЕЛАНИУМ^® може да повиши токсичността на зидовудин.

Теофилин (ниска доза) може да намали седативния ефект на РЕЛАНИУМ^®.

Премедикация РЕЛАНИУМом^® Тя ви позволява да се намали дозата на фентанил, изисква за въвеждане на обща анестезия, и намалява появата на обща анестезия.

Фармацевтични взаимодействие

RELANIUM^® несъвместима в една и съща спринцовка с други лекарства.

RELANIUM: условия за отпускане от аптеките

Лекарството се разпространява под рецептата.

RELANIUM: срокове и условия на съхранение

RELANIUM^® се отнася до списък №1 мощни вещества Постоянния комитет по контрол на наркотиците на Министерството на здравеопазването на Руската федерация.

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, тъмно място при температура от 15 ° до 25 ° C. Срок на годност – 5 години.