REKSETIN

Active материал: Пароксетин
Когато ATH: N06ab05
CCF: Антидепресант
МКБ-10 кодове (свидетелство): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Когато CSF: 02.02.04
Производител: Gedeon RICHTER Ltd. (Унгария)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета, Филмирани Бял или почти бял, кръгъл, лещовиден, с валиум от едната страна и преследва “.0õ20” – още.

Помощни вещества: gipromelloza, калциев хидроген фосфат дихидрат, натриева карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: gipromelloza, макрогол 400, макрогол 6000, полисорбат 80, Титанов диоксид.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани Бял или почти бял, кръгъл, лещовиден, с валиум от едната страна и преследва “Ламинирани” – още.

Помощни вещества: gipromelloza, калциев хидроген фосфат дихидрат, натриева карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: gipromelloza, макрогол 400, макрогол 6000, полисорбат 80, Титанов диоксид.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Антидепресант. Ingibiruet рекламация neironalny като серотонина в централната нервна система. Малък ефект върху невронните поглъщане norarenalina и допамин. Също така има анксиолитичен и psihostimulirutm ефект.

Фармакокинетика

Абсорбция

След прием на пароксетин се абсорбира добре от храносмилателния тракт. Едновременно хранене не засяга индукция и farmakokinetiku paroxetina.

Разпределение

Пароксетин е свързана с кръвната плазма протеини в 93-95%. На равновесно състояние се постига след 7-14 дни след началото на терапията, по-нататъшно farmakokinetika по време на дълги терапия не се променя.

Метаболизъм

Метаболизират главно в черния дроб образование предимно неактивни метаболити.

Дедукция

т_1/2 пароксетин е между 6 към 71 не, Но средната стойност е 24 не. Около 64% пароксетин се отделя в урината (2% – в непроменена форма, 62% – като метаболити); около 36% откроява през червата, главно под формата на метаболити, по-малко 1% – в непроменен вид с фекалии.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Концентрация на paroxetina в плазмата се увеличава, ако е налице нарушение на черния дроб и бъбреците, както и в напреднала възраст.

Свидетелство

- Депресия на различни етиологии, вкл. членки, придружено от тревожност;

- Обсесивно Компулсивно Разстройство (obsessional синдром);

- Паническо разстройство, вкл. със страх от пребиваващи в тълпата (агорафобия);

— sociofobii;

- Генерализирано тревожно разстройство (GTR);

- посттравматични стресови разстройства.

Също така се прилага в рамките на рецидив лечение.

Режим на дозиране

Следва да се вземат Таблетки 1 време / ден, за предпочитане през нощта, по време на хранене, без да се дъвчат.

Както и при други антидепресанти, терапия, В зависимост от клиничното състояние на пациента чрез 2-3 седмици на терапия лекарствената доза може да се промени.

При депресия Препоръчителната дневна доза е 20 мг. Ефект се развива постепенно в повечето случаи. Някои пациенти може да увеличи дозата. Дневната доза може да бъде увеличен с 10 mg седмично до терапевтичен ефект; Максималната дневна доза е 50 мг / ден.

При obsessivno-kompul'sivnyh rasstrojstvah (obsessional синдром) Началната доза е 20 мг / ден. Дозата може да бъде увеличен с 10 mg до терапевтичен отговор. Максималната дневна доза е, обикновено, 40 мг, но не трябва да превишава 60 мг.

При панически разстройства Препоръчителна терапевтична доза е 40 мг / ден. Терапия трябва да започне с малък (10 мг / ден) доза, с увеличаване на седмицата 10 mg седмично за постигане на желания ефект. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 60 мг. Препоръчителната начална доза е ниска поради възможността за временно увеличение на интензивността на симптомите в началото на терапията.

При sociofobiâh лечението може да започне с дози от 20 мг / ден. Ако след двуседмичен курс на лечение е имало значително подобрение в състоянието на пациента, дозата може да бъде увеличен до седмично 10 mg за постигане на желания ефект. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 50 мг. За поддръжка терапия наркотици, използвани в доза 20 мг / ден.

При генерализирано тревожно разстройство Препоръчителна терапевтична доза е 20 мг / ден. В зависимост от пациента отговор на терапия дневна доза може да се увеличи постепенно да 10 мг на седмица; максималната дневна доза – 50 мг.

При пристъпи на паника Препоръчителна терапевтична доза е 20 мг / ден. В зависимост от пациента отговор терапия, дневната доза може да бъде увеличен с 10 мг, Максималната дневна доза е 50 мг.

В зависимост от клиничното състояние на пациента за предотвратяване повторяемост Е необходимо да се извърши поддържаща терапия. Курс поддържаща терапия след изчезването на симптомите депресия може да направи 4-6 Месеци, и когато obsessivnyh и панически разстройства и още. Както и с други психотропни наркотици, Избягвайте резки наркотици оттегляне.

Аз Н пациенти с отслабена и възрастните хора пароксетин концентрации в серума могат да растат по-бързо от нормалното, Следователно Препоръчителната начална доза е 10 мг / ден. Тази доза може да бъде увеличен до 10 mg седмично, в зависимост от състоянието на пациента. Максималната доза не надвишава 40 мг / ден.

Бебетата поради липсата на клиничен опит продукт не се показва.

При Бъбречна (CC< 30 мл / мин) или чернодробна недостатъчност концентрация на paroxetina в плазмата се увеличава, Следователно препоръчителната дневна доза в тези случаи е 20 мг. Тази доза може да се увеличи в зависимост от състоянието на пациента, но вие трябва да се стреми да поддържа дозата до най-ниското възможно ниво.

Страничен ефект

Нежелани реакции са представени с интерес разкри съотношението на общия брой на получаване на това лечение на пациенти.

От храносмилателната система: гадене (12%); понякога – запек, диария, понижен апетит; рядко – увеличение на чернодробните функционални тестове; в някои случаи – тежка чернодробна дисфункция. Между вземането на пароксетин и промени в дейността на чернодробните ензими не доказала причинно-следствената връзка, но в случай на черния дроб се препоръчва прекъсване на пароксетин.

От централната и периферната нервна система: сънливост (9%); треперене (8%); слабост и умора (7%), безсъние (6%); в някои случаи – главоболие, раздразнителност, парестезии, виене на свят, сомнамбулизъм, лоша концентрация; рядко – екстрапирамидни нарушения, orofacial′naâ дистония. Ekstrapiramidnye разстройства наблюдават най-вече когато предхождат интензивно използване на невролептици. Рядко наблюдавани epileptiformnye гърчове (Това е характеристика на други антидепресанти и лечение); повишено вътречерепно налягане.

От страна на вегетативната нервна система: увеличава изпотяването (9%), сухота в устата (7%).

От страна на органа на зрението: в някои случаи – замъглено зрение, midriaz; рядко – една атака на остра глаукома.

Сърдечно-съдова система: в някои случаи – тахикардия, ЕКГ промени, лабилно кръвно налягане, припадък.

От страна на репродуктивната система: еякулация разстройство (13%), в някои случаи – промени в либидото.

От отделителната система: рядко – затруднено уриниране.

От баланса на водно-електролитния: в някои случаи – хипонатриемия с развитието на периферен оток, нарушаване на съзнанието или èpileptiformnoj симптоми. След наркотици натриев нива в кръвта в нормални граници. В някои случаи това условие развива поради процеса на антидиуретичен хормон. По-голямата част от случаите, наблюдавани при възрастни хора, който освен пароксетин получени диуретици и други лекарства.

Алергични реакции: рядко – dermahemia, подкожно кръвоизлив, подуване на лицето и крайниците, анафилактични реакции (копривна треска, бронхоспазъм, ангиоедем), сърбеж.

Друг: в някои случаи – миопатия, mialgii, миастения, миоклонус, giperglikemiâ; рядко – хиперпролактинемия, галакторея, gipoglikemiâ, нарастващите температури и развитието на грипоподобно състояние, промяна във вкуса. Редки развитите тромбоцитопения (причинна връзка с допускането на лекарството не е доказано). Получаване на пароксетин могат да се придружават от нарастване или намаляване на индекса на телесната маса. Описва няколко случая на повишено кървене.

Пароксетин, в сравнение с трициклични антидепресанти, по-рядко причинява сухота в устата, запек и сънливост. Внезапно анулиране на лекарството може да предизвика виене на свят, сензорни нарушения (напр, парестезии), чувство на страх, нарушения на съня, възбуда, треперене, гадене, повишено изпотяване и объркване, Следователно прекратяване на лекарствената терапия, трябва да бъде постепенно (Препоръчително е да се намали дозата на всеки друг ден).

Честотата и интензивността на странични ефекти по време на терапия намалява, Следователно ако тяхното развитие е възможно в повечето случаи продължава приема на лекарството.

Противопоказания

— едновременно допускане на Мао-инхибитори и период 14 дни след анулирането им;

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- Детството и юношеството до 18 години (поради липсата на клиничен опит);

- Свръхчувствителност към лекарственото.

Reksetin^® не трябва да се използва в комбинация с tioridazinom, защото искали други наркотици, който инхибира CYP CYP2D6, пароксетин може да увеличи плазмените нива на tioridazina. Един tioridazina може да доведе до по-дълъг QT интервала на ЕКГ свързани сериозни камерни аритмии, като torsades де pointes (piruètnaâ želuločkovaâ тахикардия), и предизвика внезапна смърт.

ОТ предпазливост лекарството трябва да се прилагат при нарушения на сърдечносъдовата система, чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, хиперплазия на простатата, както и при възрастни пациенти.

Пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при наличие на епилепсия в историята. Според клиничните наблюдения пароксетин призовава epileptiformnye припадъци от 0.1% пациенти. За прекъсване на курса на лечение на пациенти, са проявява такива нарушения.

Пароксетин причинява мидриазата, Затова ако имате глаукома, лекарството трябва да се използва с повишено внимание.

Когато пароксетин с бензодиазепини (оксазепам), ʙarʙituratami, укрепване присъщите данни neiroleptikami IM седация (сънливост) не са наблюдавани. Има малко опит от съвместно използване на пароксетин с neiroleptikami, Следователно в тези случаи, лекарството трябва да се използва с повишено внимание.

Достатъчен опит на съвместното прилагане на литий с пароксетин или други серотонина инхибитори все още не са спечелили, Следователно тази комбинация трябва да се използва с повишено внимание, под редовно наблюдение на нивото на литий в кръвта.

Бременност и кърмене

Безопасността на пароксетин при бременност и кърмене не е изследван, Следователно лекарството не трябва да се използва при бременност и кърмене, с изключение на, Когато медицински, потенциалните ползи от лечението надвишава потенциалния риск, свързани с допускането на лекарството.

Жените в детеродна възраст По време на пароксетин терапия се препоръчва контрацепция.

Внимание

Противопоказания за получаване на пароксетин едновременно с Мао-инхибитори, както и за 14 дни след анулирането им. В бъдеще пароксетин трябва да се използва с изключително внимание, започване на лечение с ниски дози и постепенно увеличаване на дозата за постигане на терапевтичен ефект на желателно. След лечението с пароксетин по време 14 дни от започване на курс на лечение Мао инхибитори.

Ако пациентът е в маниакално състояние, Докато приемате пароксетин трябва да вземат предвид възможността от рецидив (като при получаване на други антидепресанти).

Няма достатъчно опит едновременното използване на електроконвулсивна терапия и пароксетин.

Във връзка с предразположение към самоубийство опити при пациенти с депресия и пациентите с наркоманиите за периода на въздържание за тази категория пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на лечението.

В много случаи хипонатриемия се наблюдава, особено при пациенти в напреднала възраст, които получават диуретици. След отмяната на paroxetina нормализира нивото на натрий в кръвта.

В някои случаи лечението с пароксетин е настъпило повишено кървене (предимно замърсяване и пурпура).

На фона на пароксетин рядко наблюдавани статус giperglikemicakie.

Самоубийство/Suicidal мислене

Депресията е свързана с повишен риск от суицидни мисли, autoagressiej и самоубийство. Този риск остава до, Въпреки че няма лечение. Защото подобрение може да не настъпи по време на първите няколко седмици или повече от началото на лечението, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, Докато това подобрение няма да се случи. Съществуващите клиничен опит показва, че при лечение с антидепресанти, рискът от самоубийство може да се увеличи по време на ранните етапи на възстановяване.

Други психично състояние, в която е назначен Reksetin^®, също така може да се комбинира с повишен риск от суицидно поведение. Освен това, Тези условия могат да се придружават голямо депресивно разстройство. Същите предпазни мерки, че и при лечение на пациенти с големи депресивното разстройство, трябва да се спазват, Когато става въпрос за лечение на пациенти с други психиатрични разстройства. Пациенти с анамнеза за суицидно поведение и мисли, или демонстрира значителна степен на суицидни мисли преди третиране, по-голям риск от суицидни мисли или опити за самоубийство, и трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на лечението. Такива пациенти на възраст 18-29 години има повишен риск от самоубийство, Следователно лечението трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

Пациентите (и тези, който подпомага пациентите) трябва да сте готови да искат да контрол при аварийна – появата на суицидни намерения/поведение или мисли за autoagressii, за, да се потърси медицинска помощ веднага, Ако тези симптоми са налице.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Контролирани проучвания са показали отрицателен ефект на пароксетин на психомоторна или когнитивна функция. Въпреки това, в началото на терапията, за индивидуално определения срок, Не можете да карам или работят във високо рискова среда, изискващи бърза реакция. Степента на ограничение се определя индивидуално.

Свръх доза

Симптоми: пароксетин терапия е безопасно в редица големи дози. Предозиране симптоми изложил когато едно заявление на пароксетин доза 2000 mg и повече с други лекарства, или с алкохол: гадене, повръщане, треперене, мидриаза, сухота в устата, Обща възбуда, увеличава изпотяването, сънливост, виене на свят, зачервяване на кожата. Не са били маркирани с кома или конвулсии. Фатален изход е белязано от редки, обикновено докато свръхдоза paroxetina и други наркотици, наричайки неблагоприятни взаимодействия.

Лечение: стомашна промивка, 20-30 g активен въглен, всеки 4-6 h по време на първия 24-48 не; дихателните пътища трябва да бъдат освободени, Ако е необходимо, задръжте оксигенация. Следи жизнените функции на тялото и общи дейности, целящи поддържането им. Препоръчва се постоянно наблюдение на сърцето и други жизненоважни функции. Няма специфичен антидот. Форсирана диуреза, хемодиализа или gemoperfuzia слаба, Ако голяма доза на пароксетин дойде от кръв към тъканите.

Лекарствени взаимодействия

Храна и антиациди не влияе на индукция и farmakokinetiku paroxetina.

Подобно на други серотонина инхибитори, в експериментите върху животни, посочени нежелано взаимодействие между инхибитори на Мао и пароксетин.

Едновременното използване на пароксетин с триптофан води до главоболие, гадене, прекомерно изпотяване и световъртеж, Следователно тази комбинация трябва да се избягва.

Между пароксетин и варфарин фармакодинамичното взаимодействие се приема за (Когато немодифицирана protrombinovom време се характеризира с повишено кървене); Тази комбинация изисква повишено внимание.

Когато заедно с пароксетин sumatriptanom има обща слабост, хиперрефлексия, нарушение на координацията. Ако е необходимо едновременното прилагане на предпазливост (лекарско наблюдение се изисква).

Заедно с използването на пароксетин могат да инхибират метаболизма на трициклични антидепресанти (чрез инхибиране на CYP2D6 izofermenta), Следователно използването на такава комбинация изисква грижи и намаляване дози на трициклични антидепресанти.

Препарати, това засили или инхибира активността на ензима системи черен дроб, може да повлияе на метаболизма и farmakokinetiku paroxetina. Когато заедно с използването на метаболитни инхибитори на чернодробните ензими трябва да използва най-ниската ефективна доза на пароксетин. Комбинираното използване на inducers на чернодробните ензими не се изисква корекция начална доза пароксетин; Освен промяна на дозата зависи от клиничния ефект (ефикасността и поносимостта на).

Пароксетин инхибира izofermenta активност CYP2D6 надеждно. Затова специални грижи изисква едновременното използване на пароксетин с наркотици, метаболизъм, което се случва, когато участието на izofermenta, вкл. с някои антидепресанти (напр, nortryptylyn, Амитриптилин, имипрамин, desipramine and флуоксетин), фенотиазини (напр, tioridazin), antiaritmicakimi наркотици клас 1 ° С (напр, пропафенон, флекаинид and ènkainid) или с тези лекарства, Това блокира действието му (напр, хинидин, cimetidine, кодеин).

Надеждни клинични данни за инхибиране на CYP3A4 izofermenta пароксетин не, Следователно това е възможно да се използват наркотици, Този ензим инхибиторен (напр, терфенадин).

Cimetidine инхибира няколко цитохром Р450 isoenzymes. Като следствие,, Когато заедно с cimetidine подобрява пароксетин пароксетин в плазмата на етапа на равновесие.

Фенобарбитал повишава активността на някои izofermentov zitohroma r450. Когато заедно с намаляване на концентрация на Фенобарбитал пароксетин пароксетин в плазмата, както и да съкрати неговите T_1/2.

Когато пароксетин и fenitoina концентрация намалява paroxetina в плазмата и възможно повишаване на честотата на страничните ефекти fenitoina. Други антиконвулсанти може да увеличи честотата на техните странични ефекти. При пациенти с епилепсия, за дълго време, лекувани с карбамазепин, фенитоин или натриев valproatom, Допълнителен пароксетин не причинява промени в фармакокинетични и фармакодинамични свойства на антиконвулсанти; подобряване на пароксизмална sudorojna готовността не споменати.

Пароксетин е до голяма степен свързано с протеини, кръвна плазма. В заявление с наркотици, Това също се свързват с плазмените протеини, на фона на увеличаване на концентрацията на paroxetina в плазмата може да увеличи странични ефекти.

Поради липсата на достатъчен клиничен опит на съвместното приложение на дигоксин с пароксетин среща тази комбинация изисква повишено внимание.

Диазепам в kursovom приложение не засяга пароксетин farmakinetiku.

Пароксетин надеждно повишава концентрацията на protsyklidina в плазмата, така че, когато Антихолинергична странични ефекти трябва да бъде намалена доза protsyklidina.

В клинични изпитвания на пароксетин не влияе на нивото на пропранолол в кръвта.

В някои случаи, увеличаването на концентрацията на теофилин в кръвта. Въпреки, че по време на клиничните проучвания не са доказали, взаимодействието между пароксетин и теофилин, Препоръчително е, че редовното наблюдение на нивото на теофилин в кръвта.

Повишена етанол действие заедно с използването на пароксетин не е разкрито. Въпреки това поради влиянието на пароксетин на ензимна система на черния дроб трябва да бъде изключение употребата на алкохол по време на лечението с пароксетин.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура от 15 ° до 30 ° C. Срок на годност – 5 години.