Регулона

Active материал: Дезогестрел, Етинилестрадиол
Когато ATH: G03AA09
CCF: Монофазен орален контрацептив
МКБ-10 кодове (свидетелство): Z30.0
Когато CSF: 15.11.04.01
Производител: Gedeon RICHTER Ltd. (Унгария)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета, Филмирани Бял или почти бял, кръгъл, лещовиден, с надпис “P8” от една страна и “RG” – още.

Помощни вещества: а-токоферол, магнезиев стеарат, колоиден силициев двуокис, стеаринова киселина, повидон, картофено нишесте, лактоза монохидрат.

Съставът на покриващия филм: пропилен гликол, макрогол 6000, gipromelloza.

21 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
21 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Монофазен орален контрацептив. Основната контрацептивно действие е да инхибират синтеза на гонадотропини и инхибира овулацията. Освен това, чрез увеличаване на вискозитета на цервикалната слуз забавя движението на сперматозоидите през цервикалния канал, промяна в състоянието на ендометриума инхибира имплантиране на оплодената яйцеклетка.

Етинилестрадиол е синтетичен аналог на ендогенния естрадиол.

Дезогестрел има силен анти-естроген и прогестин действие, podobnыm ендогенно прогестерон, слабо андрогенен и анаболен дейност.

Регулона има благоприятен ефект върху липидния метаболизъм: Това повишава концентрацията на HDL в кръвната плазма, не засяга съдържанието на LDL.

Преди лекарството значително намалява менструалния кръвозагуба (когато оригиналната менорагия), нормален менструален цикъл, Той отбеляза, благоприятен ефект върху кожата, особено в присъствието на акне вулгарис.

Фармакокинетика

Дезогестрел

Абсорбция

Дезогестрел бързо и почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт и веднага метаболизира до 3-кето-дезогестрел, който е биологично активен метаболит на дезогестрел.

° С_макс постигнато чрез 1.5 ч и е 2 нг / мл. Бионаличността – 62-81%.

Разпределение

3-кето-дезогестрел се свързва с плазмените протеини, главно с албумин и глобулин, свързващ половите хормони (SHBG). V_д е 5 л / кг. ° С_SS Той се намира до втората половина на менструалния цикъл. Ниво увеличава 3-кето-дезогестрел 2-3 пъти.

Метаболизъм

Освен 3-кето-дезогестрел (който се произвежда в черния дроб и чревната стена) Се образуват и други метаболити: 3а-ОН-дезогестрел, 3б-ОН-дезогестрел, 3а-ОН-5а-Н-дезогестрел (метаболити Phase). Тези метаболити са фармакологично активни и са частично, чрез конюгация (Втората фаза на метаболизма), превръща в полярни метаболити – сулфат и glyukwronatı. Клирънсът от плазмата – около 2 мл / мин / кг телесно тегло.

Дедукция

т_1/2 3-кето-дезогестрел е 30 не. Метаболитите се екскретират с урината и изпражненията (във връзка с 4:6).

Етинилестрадиол

Абсорбция

Етинил естрадиол бързо и напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. ° С_макс постигнато чрез 1-2 часа след прием на наркотици и е 80 пг / мл. Бионаличността на наркотици поради presistemna спрягането и ефекта на “първо преминаване” през черния дроб е за 60%.

Разпределение

Етинилестрадиол е напълно свързан с плазмените протеини, главно, албумин. V_д е 5 л / кг. ° С_SS настроен на 3-4 Приемен ден, с ниво на етинилестрадиол в серума на 30-40% по-висок, отколкото след единична доза от лекарството.

Метаболизъм

Етинилестрадиол значителна първо преминаване конюгация. Минавайки чревната стена (Първата фаза на метаболизма) се подлага на конюгация в черния дроб (Втората фаза на метаболизма). Етинил естрадиол и конюгати фаза метаболизъм (сулфат и глюкуронид) отделя чрез жлъчката и посочете ентерохепаталния кръговрат. Клирънсът от кръвната плазма от около 5 мл / мин / кг телесно тегло.

Дедукция

т_1/2 етинилестрадиол средно около 24 не. Около 40% екскретира в урината и около 60% – с фекалии.

Свидетелство

- Контрацепция.

Режим на дозиране

Наркотикът е предписано вътре.

Прием на хапчетата започват от 1-ви ден от менструалния цикъл. Присвояване 1 таб. / ден за 21 ден, колкото е възможно по едно и също време на деня. След като последното хапче от кутията прави 7-дневна почивка, по време на който кървене menstrualnopodobnoe възниква в резултат на спиране на лекарството. На следващия ден след интервал от 7 дни (през 4 седмици след първата таблетка, в същия ден от седмицата) поднови лекарството от следващата опаковка, Също така, съдържаща 21 раздел., дори ако кървенето не е спряло. Такъв режим на хапчета задръжте, докато, Все още съществува необходимост за контрацепция. При спазване на правилата за прием, Ефектът противозачатъчните продължава и на 7-дневно прекъсване.

Първи прием на лекарството

Получаването на първата таблетка трябва да се започне от първия ден на менструалния цикъл. В този случай, не е нужно да се използват допълнителни методи за контрацепция. Хапчета и да започнете с 2-5 ден на менструацията, но в този случай в първия цикъл на употреба на лекарството е необходимо да се прилагат допълнителни методи за контрацепция по време на първия 7 В деня на приема на таблетките.

Ако повече от 5 дни след началото на менструацията, следва да забави началото на лекарството преди следващата менструация.

Прием на лекарството след раждането

Не кърмещи жени може да започне не по-рано от хапчета 21 дни след раждането, след консултация с лекар. В този случай не е необходимо да се използват други методи за контрацепция. Ако след раждането вече е имал сексуален контакт, докато хапчета трябва да бъдат отложени до първата менструация. Ако решението за допускане на лекарството по-късно, от 21 ден след раждането, след това в първия 7 деня, в който искате да използвате допълнителни методи за контрацепция.

Прием на лекарството след аборт

След аборт, при липса на противопоказания, започнете приема на таблетките трябва да бъде от първия ден след операцията, и в този случай не е необходимо за допълнителен контрацептивен.

Преминаване от друг перорален контрацептив

Когато се заменя друг перорален препарат (21- или 28-дневен ): Първият хапче регулона препоръчва да се вземат на следващия ден след завършване на опаковането на наркотици 28-дневно. След приключване на 21-дневен курс, трябва да се направи 7-дневно прекъсване и след това да започне да получава регулона. Няма нужда да се използват допълнителни методи за контрацепция.

Отидете на регулона след употреба на орални хормонални лекарства, съдържащ само прогестин (“минихапче”)

Първият таблетката трябва да се регулона в първия ден на цикъла. Няма нужда да се използват допълнителни методи за контрацепция.

Ако приемането “минихапче” не съществува менструация, след изключване на бременност, можете да започнете да приемате регулона всеки ден от цикъла, но в този случай първият 7 дни, за да се прилагат допълнителни методи за контрацепция (използването на шийката на матката капачка с спермицид гел, Презерватив, или въздържание от секс). Календарна Application метод в тези случаи се препоръчва.

Отлагане на менструалния цикъл

Ако е необходимо да се отложи менструация, ние трябва да продължите да приемате хапчета от нов пакет, 7 дни без прекъсване, по обичайния начин. С отлагането на менструация може да се наблюдава пробивно кръвотечение или зацапване, но това не намалява контрацептив ефект на лекарството. Редовен регулон прием може да бъде възстановено след обичайния 7-дневен полувремената.

Пропуснати хапчета

Ако една жена е забравила да вземе хапчето своевременно, и след преминаване преминал няма повече 12 не, забравили да вземат хапчето, и след това продължете да приемате обичайното време. Ако премина между приема на таблетките по-добре 12 не – се счита за пропускане хапчета, надеждността на контрацепция в цикъла не е гарантирана и е препоръчително да се използват допълнителни методи за контрацепция.

Когато прескочите хапче първата или втората седмица на цикъла, се вземат 2 етикет. На следващия ден, а след това продължи редовния прием, използване на допълнителни методи за контрацепция до края на цикъла.

Пропускането хапче третата седмица на цикъла ние трябва да се забравеното хапче, продължи редовен прием и направи 7-дневно прекъсване. Важно е да се помни,, че във връзка с минимална доза от естроген увеличава риска от овулация, и / или кървене в пропуснатите хапчета и така е препоръчително да се използват допълнителни методи за контрацепция.

Повръщане / гадене

Ако след приема на лекарството се появи повръщане или диария, след абсорбцията на лекарството може да бъде дефектен. Ако симптомите не престанаха за 12 не, е необходимо да се вземе друго хапче нататъшно. След това трябва да продължите да вземате таблетките по обичайния начин. Ако повръщане или диария продължава по-дълго 12 не, е необходимо да се използват допълнителни методи за контрацепция по време на повръщане или диария и последващо 7 Нощем.

Страничен ефект

Странични ефекти, изискваща спиране на лекарството

Сърдечно-съдова система: артериална хипертония; рядко – артериална и венозна тромбоемболия (v.t.ch. инфаркт на миокарда, удар, дълбока венозна тромбоза на долните крайници, белодробна емболия); рядко – артериална или венозна тромбоемболия черния дроб, мезентериална, бъбрек, ретината артерии и вени.

От сетивата: загуба на слуха, поради отосклероза.

Друг: хемолитичен уремичен синдром, порфирия; рядко – Реактивен влошаване на системен лупус еритематозус; рядко – Сиденхамска хорея (преминаваща след оттегляне на наркотици).

Други нежелани реакции са по-чести, но по-малко тежки. Целесъобразността от продължаване на лекарството се решават индивидуално, след консултация с лекар, въз основа на съотношението полза / риск.

От страна на репродуктивната система: ациклични кървене / зацапване от влагалището, аменорея след спиране на лекарството, промените в състоянието на вагиналната слуз, развитието на възпаление на вагината, кандидос, Волтаж, болка, уголемяване на гърдите, галакторея.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, Болест на Крон, язвен колит, поява или влошаване на жълтеница и / или пруритус, свързани с холестаза, холелитиаз.

Дерматологични реакции: еритема нодозум, еритема, обрив, хлоазма.

CNS: главоболие, мигрена, настроение лабилност, депресия.

От страна на органа на зрението: повишена чувствителност на роговицата (докато носите контактни лещи).

Метаболизъм: задържане на течности, промяна (нараства) телесно тегло, намалена толерантност към въглехидрати.

Друг: алергични реакции.

Противопоказания

- Наличието на тежки и / или множество рискови фактори за венозна или артериална тромбоза (вкл. хипертония тежко или умерено с BP ≥ 160/100 мм живачен стълб.);

- Индикация за наличието или анамнеза за тромбоза прекурсори (вкл. преходна исхемична атака, ангина);

- Мигрена с огнищни неврологични симптоми, вкл. история;

- Venoznыy или arteryalnыy тромбоза / tromboэmbolyya (вкл. инфаркт на миокарда, удар, дълбока венозна тромбоза Шин, белодробна емболия) в настоящето или миналото;

- Наличието на венозен тромбемболизъм;

- Диабет (с ангиопатия);

- Панкреатит (вкл. история), придружена от тежка хипертриглицеридемия;

— дислипидемия;

- Тежко чернодробно заболяване, холестатична жълтеница (вкл. Бременност), хепатит, вкл. история (за нормализиране на функционални и лабораторни параметри и в 3 месеца след нормализиране на тяхното);

- Жълтеница, докато приемате кортикостероиди;

- Жлъчнокаменна болест сега или в историята;

- Синдром на Гилбърт, Синдром на Dubin-Johnson, Синдром на Rotor;

- тумори на черния дроб (вкл. история);

- Тежко сърбеж, отосклероза или прогресия при предишна бременност или GCS;

- Хормон-зависими злокачествени образувания гениталиите и млечните жлези (вкл. за тях подозира);

- Вагинално кървене с неизвестна етиология;

- Възраст на цигарите 35 години (още 15 цигари на ден);

- Бременност или заподозряно;

- Кърмене;

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост трябва да се предписва на условия, увеличи риска от венозна или артериална тромбоза / емболия: по-стари от 35 години, пушене, семейна история, прекалена пълнота (индекс на телесна маса 30 кг / м²), дислипопротеинемия, артериална хипертония, мигрена, епилепсия, заболяване на сърдечните клапи, предсърдно мъждене, продължително обездвижване, голяма операция, операция на долните крайници, тежка телесна, разширени вени и повърхностен тромбофлебит, следродилна, наличието на тежка депресия (вкл. история), промени в биохимичните параметри (Активираният протеин за резистентност C, хиперхомоцистеинемията, дефицит антитромбина III, дефицит на протеин С или S, антифосфолипидни антитела, вкл. антитела кардиолипин, вкл. volchanochnyi антикоагулант), диабет, не усложнява от съдови нарушения, SLE, Болест на Крон, язвен колит, drepanocytemia, хипертриглицеридемия (вкл. семейна история), остра и хронична чернодробна болест.

Бременност и кърмене

Използване на лекарството по време на бременност и кърмене е противопоказано.

По време на периода на кърмене е необходимо да се разреши проблема или отмяната на лекарството, или прекратяване на кърменето.

Внимание

Преди началото на лекарството е необходимо да се извърши обща медицина (подробен семейство и личната история, измерване на кръвното налягане, лабораторни изследвания) и гинекологичен преглед (вкл. преглед на гърдата, тазов, цитологичен анализ на цервикални намазки). Подобно проучване през периода на лекарството се извършва редовно, всеки 6 Месеци.

Наркотикът е надеждна контрацепция: Pearl Index (Той измерва броя на бременност, получена по време на употребата на контрацептивни методи в 100 за жени 1 година) при правилно използване е около 0.05.

Във всеки случай, преди да се предписва хормонални контрацептиви самостоятелно са очакваните ползи и възможните отрицателни последици от тяхното приемане. Този въпрос трябва да се обсъди с пациента, които след получаване на необходимата информация за вземане на окончателно решение относно предпочитанията хормон или друг метод на контрацепция.

Здравословното състояние на жените следва да бъдат внимателно наблюдавани. Ако се появи по време на лечението или се влоши някой от следните състояния / заболявания, трябва да спрете приема на лекарството и да преминете към друга, нехормонални методи за контрацепция:

- Заболявания на хемостаза;

- състояния / заболявания, предразполагащ към развитието на сърдечно-съдови, бъбречна недостатъчност;

- Епилепсия;

- Мигрена;

- Рискът от естроген-зависими тумори или естроген-зависими гинекологични заболявания;

- Диабет, не усложнява от съдови нарушения;

- Тежка депресия (ако депресията е свързана с нарушения в метаболизма на триптофан, целите на корекция може да се прилага витамин B₆);

- Сърповидно-клетъчна анемия, т.. в някои случаи (напр, инфекция, хипоксия) estrogensoderzhaschie лекарства в тази патология могат да провокират тромбоемболични събития;

- Появата на отклонения в лабораторните тестове, оценяващи чернодробната функция.

Тромбоемболична болест

Епидемиологични изследвания са показали,, че съществува връзка между употребата на перорални хормонални контрацептиви и повишен риск от артериална и венозна тромбоемболична болест (вкл. инфаркт на миокарда, удар, дълбока венозна тромбоза на долните крайници, белодробна емболия). Ние доказваме, повишен риск от венозна тромбоемболия, но е значително по-, отколкото по време на бременност (60 злополуки 100 хиляда бременности).

Някои изследователи предполагат,, вероятността от възникване на венозна тромбоемболична болест е по-голяма при използване на наркотици, съдържаща десогестрел и гестоден (наркотици от трето поколение), отколкото с препарати, съдържащи левоноргестрел (лекарствата от второ поколение).

Честотата на спонтанна поява на нови случаи на венозна тромбоемболия при здрави небременни жени, Не приемате орални контрацептиви, е за 5 злополуки 100 хиляди жени годишно. При прилагането на второ поколение – 15 злополуки 100 хиляди жени годишно, и при използване на лекарства от трето поколение – 25 злополуки 100 хиляди жени годишно.

При използване на орални контрацептивни средства е много рядко, артериална или венозна тромбоемболия черния дроб, мезентериална, бъбречните съдове или съдовете на ретината.

Рискът от артериална или венозна тромбоемболия заболяване се увеличава:

- С възрастта;

- Когато пушени (тютюнопушене и възраст над 35 години се отнасят към рисковите фактори);

- Ако има фамилна анамнеза за тромбоемболична болест (напр, родители, брат или сестра). Ако подозирате, че генетична предразположеност, Необходимо е преди да използвате продукта, да се консултира със специалист;

- Затлъстяването (индекс на телесна маса 30 кг / м²);

- Когато дислипопротеинемия;

- В хипертония;

- При заболявания на сърдечните клапи, сложно с хемодинамична компромис;

- Предсърдно мъждене;

- При пациенти с диабет, сложни съдови лезии;

- По време на продължително обездвижване, след големия хирургия, след операция на долните крайници, след сериозна травма.

В тези случаи, тя приема временно прекратяване на лекарството (не по-късно от, от 4 седмици преди операцията, A автобиография – не по-рано, от 2 седмици след ремобилизация).

При жените след раждането увеличава риска от венозна тромбоемболия.

Трябва да се вземе под внимание, че диабет, системен лупус еритематозус, хемолитичен уремичен синдром, Болест на Крон, неспецифичен улцерозен колит, drepanocytemia, да увеличи риска от венозна тромбоемболия.

Трябва да се вземе под внимание, че резистентност към активиран протеин C, хиперхомоцистеинемията, дефицит на протеин С и S, дефицит антитромбина III, присъствието на антифосфолипидни антитела, увеличи риска от артериална или венозна тромбоемболична болест.

При оценката на съотношението полза / следва да се разглежда съотношението риск от лекарството, че целевата лечение на това състояние намалява риска от тромбоемболизъм. Симптомите на тромбоемболия са:

- Внезапна болка в гърдите, която се излъчва към лявата ръка;

- Внезапна поява на задух;

- Всяко необичайно силно главоболие, продължава дълго време, или първо се появява, особено когато се комбинира с внезапната пълна или частична загуба на зрение или двойно виждане, afaziej, виене на свят, колапс, фокална епилепсия, слабост или изтръпване на половината от тялото, изразена, разстройства на движението, силна едностранна болка в мускулите на прасеца, остър корем.

Неопластични заболявания

Някои изследвания са докладвали увеличаване на честотата на рак на шийката на матката при жени, които за дълго време отне хормонални контрацептиви, но резултатите от научните изследвания са противоречиви. В развитието на рак на шийката на матката играе значителна роля сексуално поведение, инфекция с вируса на човешкия папилома, и други фактори.

Metaanaliz 54 Епидемиологични изследвания са показали,, че е налице относително повишаване на опасността от рак на гърдата при жените, като орални хормонални контрацептиви, Въпреки това, по-високо ниво на откриване на рак на гърдата може да бъде свързана с редовни медицински прегледи. Ракът на гърдата се среща рядко при жени по-млади от 40 години, независимо от, те вземат хормонални контрацептиви или не, и се увеличава с възрастта. Хапчета може да се разглежда като един от многото рискови фактори. Въпреки това, жената трябва да бъде посъветвана от възможния риск от рак на гърдата, въз основа на оценката на съотношението полза-риск (защита срещу рак на яйчниците и ендометриума).

Има няколко доклади относно развитието на доброкачествени или злокачествени чернодробни тумори при жените, като дългосрочни хормонални контрацептиви. Следва да се има предвид при диференциалната-диагностичната оценка на болки в корема, които могат да бъдат свързани с увеличаване на размера на черния дроб или интраперитонеално кървене.

Хлоазма

Хлоазма може да се развие при жени, които имат история на заболяването по време на бременност. Тези жени, в които има риск от поява хлоазма, е необходимо да се избягва излагането на слънчева светлина или ултравиолетово лъчение, докато приемате регулона.

Ефикасност

Ефикасността може да бъде намалена в следните случаи: Пропуснати хапчета, повръщане и диария, едновременното използване на други лекарства, да намали ефективността на противозачатъчни хапчета.

Ако пациентът е едновременно приемате други лекарства, което може да намали ефективността на противозачатъчни хапчета, трябва да използвате допълнителни методи за контрацепция.

Ефикасността може да бъде намалена, Ако след няколко месеца употреба се появяват неправилни, зацапване или пробивно кървене, В такива случаи е препоръчително да продължите да приемате хапчета до приключването им в следните опаковки. Ако в края на втория цикъл menstrualnopodobnoe кървенето започва или ациклични кървене не спира, спрете приема на таблетките и да го възобнови само след изключване на бременност.

Промени в лабораторните показатели

Под влияние на перорални контрацептивни хапчета – поради компонент на естроген – Това може да се промени на нивата на определени лабораторни показатели (функционални параметри на черния дроб, бъбрек, надбъбречен, Щитовидна жлеза, хемостаза, липопротеин и транспортни протеини).

Допълнителна Информация

След остър вирусен хепатит лекарство трябва да бъде взето след нормализиране на функцията на черния дроб (не по-рано от 6 Месеци).

Когато диария или чревни разстройства, повръщане контрацептивен ефект може да се намали. Без да спира приема на лекарството, Трябва да използвате допълнителни нехормонални методи за контрацепция.

Жените, които пушат, са с повишен риск от сърдечно-съдови заболявания със сериозни последици (инфаркт на миокарда, удар). Рискът зависи от възрастта (особено при по-възрастни жени 35 години) и броят на цигари пушени.

Трябва да предупредя жената, че лекарството не предпазва от заразяване с ХИВ (СПИН) и други заболявания, предавани по полов път.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Проучвания за ефекта на лекарството върху способността регулона, необходими за управлението и индустриална техника, не се извършва.

Свръх доза

Симптоми: гадене, повръщане, момичета – кървене от влагалището.

Лечение: първи 2-3 часа след приложение на лекарството във високи дози, се препоръчва да се извърши стомашна промивка. Няма специфичен антидот, симптоматично лечение.

Лекарствени взаимодействия

Лекарства, индуциране на чернодробните ензими, като хидантоин, барбитурати, prymydon, карбамазепин, рифампицин, okskarʙazepin, топирамат, felʙamat, гризеофулвин, Жълт кантарион препарати обикновени намаляват ефективността на пероралните контрацептиви и да повишат риска от поява на пробивно кръвотечение. Максималното ниво на индукция обикновено се постига не по-рано 2-3 седмици, но може да отнеме до 4 седмици след прекратяване на лекарството.

Ампицилин и тетрациклин намали регулона на ефективността (не е инсталиран механизъм на взаимодействие). Ако е необходимо, съвместно рецепция, се препоръчва да се използва допълнителен метод на контрацепция по време на лечението и по време на 7 дни (за рифампицин – по време на 28 дни) след оттегляне на наркотици.

Оралните контрацептиви могат да намалят въглехидратен толеранс, увеличи нуждата от инсулин или орални антидиабетни средства.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура от 15 ° до 30 ° C. Срок на годност – 3 година.