PLAGRIL

Active материал: Клопидогрел
Когато ATH: B01AC04
CCF: Антиагрегант
МКБ-10 кодове (свидетелство): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I74, I79.2, I82
Когато CSF: 01.12.11.06.01
Производител: д-р. РЕДИ`С ЛАБОРАТОРИИ ООД. (Индия)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета, Филмирани Розов цвят, кръгъл, лещовиден, Релефна “С 127” от една страна,.

Помощни вещества: микрокристална целулоза (Avicel РН 112), манитол, Кроскармелоза натрий, колоиден силициев двуокис, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: Opadry розова боя 03V54202 (gipromelloza, Титанов диоксид, макрогол 400, червен железен оксид).

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (10) – опаковки картон.

Фармакологично действие

A специфичен инхибитор на тромбоцитната агрегация, Той има koronarorasshiryayuschee действие. Селективно редуцира свързването на ADP рецептори на тромбоцитите и активация на GPIIb / IIIa рецептори чрез действието на ADP, Релаксиращ, по този начин, тромбоцитната агрегация.

Той намалява агрегацията на тромбоцитите, предизвикана от други агонисти, им пречи да активиращ освободения АДФ, няма ефект върху фосфодиестераза дейност (PDE). Той се свързва необратимо с тромбоцитните АДФ рецептори, които остават непроницаеми за ADP стимулиране на жизнения цикъл (около 7 дни).

Инхибиране на тромбоцитната агрегация наблюдава в 2 часа след дозиране (40% инхибиране) при начална доза 400 мг. Максималният ефект (60% потискане на агрегация) развива чрез 4-7 дни непрекъсната работа в доза от 50-100 мг / ден. Антиагрегантният ефект трае през целия период на живота на тромбоцитите (7-10 дни). Агрегация на тромбоцитите и кървене пъти се връщат до изходните, среден, през 5 дни след прекратяване на лечението.

В присъствието на атеросклеротични съдови лезии предотвратява развитието на атеротромбоза независимо от локализацията на съдовата (мозъчносъдова, сърдечно-съдови или периферни лезии).

Фармакокинетика

Резорбция и разпределение

Абсорбция и бионаличност висока; Плазмената концентрация е ниска и от 2 часа след прилагане не достига границата на измерване (0.025 мкг / л). Клопидогрел и главният му метаболит е обратимо свързана с плазмените протеини (98% и 94% съответно).

Метаболизъм

Той се метаболизира в черния дроб. Основният метаболит - неактивен производно на карбоксилна киселина, съставляващи около 85% циркулиращ съединение в плазмата. ° С_макс метаболити, след повторно орално приложение при доза от клопидогрел 75 мг, постигнато чрез 1 и з е около 3 мг / л. Клопидогрел е прекурсор на активното вещество. Неговия активен метаболит, тиолов дериват, образувана чрез окисление на клопидогрел в 2-оксо-клопидогрел и последваща хидролиза. Процесът на окисление се регулира, На първо място, цитохром P450 изоензими 2В6 и 3А4, и, по-малко, – 1A1, 1A2 и 1S19. Активният тиолов метаболит, се свързва бързо и необратимо към тромбоцитните рецептори, потискащ, по този начин, тромбоцитната агрегация. Този метаболит в плазмата не се открива.

Дедукция

Съобщи за новините – 50%, kishechnika – 46% (по време на 120 часа след инжектиране). т_1/2 основният метаболит след еднократно или многократно приложение – 8 не. Концентрациите на метаболитите се екскретират чрез бъбреците - 50%.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

При получаване клопидогрел доза 75 мг / ден при пациенти с тежко бъбречно заболяване (CC 5-15 мл / мин) концентрацията на основния метаболит в плазмата под, отколкото при пациенти с бъбречно заболяване с умерена тежест (КК от 30 към 60 мл / мин) и здрави индивиди. Въпреки че инхибиторният ефект на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация появи понижено (25%), в сравнение със същия ефект при здрави доброволци, времето на кървене е удължен в същата степен, като при здрави доброволци, получаващи клопидогрел доза 75 мг / ден.

При пациенти с цироза на черния дроб получава дневна доза от клопидогрел 75 мг за 10 ден е безопасно и с добра поносимост, ° С_макс Clopidogrel, както след еднократна доза, и при равновесие, е много пъти по-високи при пациенти с чернодробна цироза, отколкото в здрави индивиди.

Свидетелство

Предотвратяване на исхемични нарушения (инфаркт на миокарда, удар, периферна артериална тромбоза, внезапна сърдечно-съдова смърт) при пациенти с атеросклероза, включително:

- След инфаркт на миокарда, исхемичен инсулт, или на фона на заболяване на периферните артерии;

- При остър коронарен синдром без ST-елевация (нестабилна стенокардия или миокарден инфаркт без Q вълна формация) в комбинация с ацетилсалицилова
киселина);

- При остър коронарен синдром с ST елевация (остър миокарден инфаркт) в комбинация с ацетилсалицилова киселина, да получи медицинско лечение
възможното използване на тромболитична терапия.

Режим на дозиране

Таблетките се приемат през устата, независимо от хранене.

За профилактика на исхемични инциденти при пациенти след миокарден инфаркт, исхемичен инсулт, или на фона на заболяване на периферните артерии възрастен (вкл. пациенти в напреднала възраст) Плагрил^® се прилага в доза от 75 мг 1 време / ден. Лечението трябва да започне в срок, преди да 35 дни след като претърпя Q-зъбец и от 7 дни преди 6 Месеци – след исхемичен инсулт.

При остър коронарен синдром без ST-елевация (нестабилна стенокардия или миокарден инфаркт без Q вълна формация ) лечението трябва да започне с назначаването на отделен натоварваща доза 300 мг, след това да продължи да се използва лекарството в доза 75 мг 1 време / ден (по време на приема на аспирин в доза 75-325 мг / ден).

Тъй като използването на ацетилсалицилова киселина във високи дози се свързва с по-голям риск от кървене, Препоръчителната доза не трябва да надвишава 100 мг. Курсът на лечение – към 1 година.

При остър коронарен синдром с ST елевация (остър миокарден инфаркт) лекарството се предписва в доза 75 мг 1 пъти / ден с първоначална натоварваща доза в комбинация с ацетилсалицилова киселина, със или без тромболитици. За пациенти на възраст 75 години Лечението с клопидогрел трябва да се прилага без натоварваща доза. Комбинираната терапия започва възможно най-рано след началото на симптомите и да бъде продължено поне за 4 седмици.

Страничен ефект

В зависимост от честотата на възникване на следните групи от странични ефекти: чест – > 1%, рядък – 0.1-1%, малцина – 0.01-0.1%, много редки – < 001%.

От системата на кръвосъсирването: често - стомашно-чревно кървене; рядко – хеморагичен инсулт, продължително кървене, кръвотечение от носа; рядко – хематом, хематурия, и кръвоизлив в конюнктивата.

От хематопоетичната система: рядко – тромбоцитопения, неутропения, левкопения, eozinofilija; рядко – тромбоцитопенична пурпура, гранулоцитопения, агранулоцитоза, анемия и апластическая анемия.

От централната и периферната нервна система: рядко - главоболие, виене на свят, парестезия; рядко – световъртеж; рядко – объркване, халюцинации.

Сърдечно-съдова система: рядко – васкулит, понижаване на кръвното налягане.

Дихателната система: рядко – бронхоспазъм, интерстициален пневмонит.

От храносмилателната система: често – диспепсия, диария, болка в корема; рядко – гадене, гастрит, метеоризъм, запек, повръщане, язви на стомашно-чревната лигавица, влошаване на стомашна язва и язва на дванадесетопръстника; рядко – колит (вкл. улцерозен или лимфоцитен колит), панкреатит, промяна във вкуса, стоматит, хепатит, остра чернодробна недостатъчност, повишаване на чернодробните ензими.

От страна на опорно-двигателния апарат: рядко – артралгия, артрит, миалгия.

От отделителната система: рядко – glomerulonefrnt.

Дерматологични реакции: рядко – сърбеж; рядко – булозен обрив (еритема мултиформе, синдром на Стивънс- Johnson, токсична епидермална некролиза), еритематозен обрив, екзема, лихен планус.

Алергични реакции: рядко – ангиоедем, копривна треска, анафилактични реакции, серумна болест.

Друг: рядко – треска, увеличаване на серумния креатинин.

Противопоказания

- Тежко чернодробно увреждане;

- Хеморагичен синдром;

- Тежко кървене (вкл. вътречерепен кръвоизлив) и болести, предразполагащи към нейното развитие (стомашна язва и дуоденална язва в острия стадий, неспецифичен улцерозен колит, туберкулоза, белодробен тумор, giperfiʙrinoliz);

- Бременност,

- Кърмене (кърмене);

- Деца на възраст до 18 години;

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост използвате при пациенти с умерена чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, наранявания, членки, увеличи риска от кървене (вкл. травма, операции), по време на приема на аспирин и други нестероидни противовъзпалителни средства (включително СОХ-2 инхибитори), хепарин инхибитори на гликопротеин IIb / IIIa.

Бременност и кърмене

Не използвайте това лекарство по време на бременност и кърмене (кърмене).

Внимание

В случая на операция, ако антитромбоцитна ефект не е желателно, лечението трябва да се преустанови 7 дни преди операцията.

Пациентите трябва да бъдат предупредени за, че като спирка, настъпила по време на лечението с кървенето на наркотици изисква повече време, те трябва да информират лекаря за всеки случай, необичайно кървене. Пациентите трябва също да информирате Вашия лекар за приема на лекарството, ако искат да операция или ако лекарят предписва ново лекарство за пациента.

По време на периода на лечение, е необходимо да се контролира изпълнението на хемостатично система (АРТТ, на броя на тромбоцитите, Тестове функцията на тромбоцитите), редовно разглежда функционалната активност на черния дроб.

В тежка чернодробна дисфункция, трябва да са наясно с риска от хеморагичен диатеза.

Използвайте по педиатрия

Лекарството не е предписано деца на възраст под 18 години защото, какво безопасността и ефикасността на употребата му в тази възрастова група не са установени.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Признаци на влошаване на способността за шофиране или намаляване на психичното здраве, след като Plagrila^® Установено е,.

Свръх доза

Симптоми: като единична перорална здрави хора 600 мг клопидогрел (8 етикет. от 75 мг) нежелани реакции са докладвани. Време на кървене е удължен в 1.7 пъти, което съответства на, регистрирано след получаване на терапевтична доза (75 мг / ден).

Лечение: трансфузия на тромбоцити. The специфичен антидот отсъства.

Лекарствени взаимодействия

В заявление Plagril^® укрепва антитромбоцитна ефект на аспирина, хепарин, антикоагуланти, НСПВС, увеличава риска от кървене от стомашно-чревния тракт.

Инхибиране на активността на CYP2C9, клопидогрел увеличава концентрацията на лекарството, метаболизира чрез този изоензим (фенитоин, tolbutamid).

Няма клинично значими фармакодинамични взаимодействия с клопидогрел в комбинация с атенолол, нифедипин, fenoʙarʙitalom, циметидин, Естрогенът, digoksinom, теофилин, tolbutamidom, антиациди.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на сухо, тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност – 2 година.