Active материал: Клопидогрел
Когато ATH: B01AC04
CCF: Антиагрегант
МКБ-10 кодове (свидетелство): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I74, I79.2, I82
Когато CSF: 01.12.11.06.01
Производител: д-р. РЕДИ`С ЛАБОРАТОРИИ ООД. (Индия)
Хапчета, Филмирани Розов цвят, кръгъл, лещовиден, с тиснением “С 127” на одной стороне.
| 1 етикет. | |
| клопидогрел хидрогенсулфат | 97.875 мг, |
| който съответства на съдържанието на клопидогрел | 75 мг |
Помощни вещества: микрокристална целулоза (Avicel РН 112), манитол, Кроскармелоза натрий, колоиден силициев двуокис, магнезиев стеарат.
Съставът на черупката: Opadry розова боя 03V54202 (gipromelloza, Титанов диоксид, макрогол 400, червен железен оксид).
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
A специфичен инхибитор на тромбоцитната агрегация, Той има koronarorasshiryayuschee действие. Селективно редуцира свързването на ADP рецептори на тромбоцитите и активация на GPIIb / IIIa рецептори чрез действието на ADP, Релаксиращ, по този начин, тромбоцитната агрегация.
Той намалява агрегацията на тромбоцитите, предизвикана от други агонисти, им пречи да активиращ освободения АДФ, няма ефект върху фосфодиестераза дейност (PDE). Той се свързва необратимо с тромбоцитните АДФ рецептори, които остават непроницаеми за ADP стимулиране на жизнения цикъл (около 7 дни).
Инхибиране на тромбоцитната агрегация наблюдава в 2 часа след дозиране (40% инхибиране) при начална доза 400 мг. Максималният ефект (60% потискане на агрегация) развива чрез 4-7 дни непрекъсната работа в доза от 50-100 мг / ден. Антиагрегантният ефект трае през целия период на живота на тромбоцитите (7-10 дни). Агрегация на тромбоцитите и кървене пъти се връщат до изходните, среден, през 5 дни след прекратяване на лечението.
В присъствието на атеросклеротични съдови лезии предотвратява развитието на атеротромбоза независимо от локализацията на съдовата (мозъчносъдова, сърдечно-съдови или периферни лезии).
Резорбция и разпределение
Абсорбция и бионаличност висока; Плазмената концентрация е ниска и от 2 часа след прилагане не достига границата на измерване (0.025 мкг / л). Клопидогрел и главният му метаболит е обратимо свързана с плазмените протеини (98% и 94% съответно).
Метаболизъм
Той се метаболизира в черния дроб. Основният метаболит - неактивен производно на карбоксилна киселина, съставляващи около 85% циркулиращ съединение в плазмата. ° Смакс
метаболити, след повторно орално приложение при доза от клопидогрел 75 мг, постигнато чрез 1 и з е около 3 мг / л. Клопидогрел е прекурсор на активното вещество. Неговия активен метаболит, тиолов дериват, образувана чрез окисление на клопидогрел в 2-оксо-клопидогрел и последваща хидролиза. Процесът на окисление се регулира, На първо място, цитохром P450 изоензими 2В6 и 3А4, и, по-малко, – 1А1, 1A2 и 1S19. Активният тиолов метаболит, се свързва бързо и необратимо към тромбоцитните рецептори, потискащ, по този начин, тромбоцитната агрегация. Този метаболит в плазмата не се открива.Дедукция
Доклад новини- 50%, кишечником – 46% (по време на 120 часа след инжектиране). т1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 не. Концентрациите на метаболитите се екскретират чрез бъбреците - 50%.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
При получаване клопидогрел доза 75 мг / ден при пациенти с тежко бъбречно заболяване (CC 5-15 мл / мин) концентрацията на основния метаболит в плазмата под, отколкото при пациенти с бъбречно заболяване с умерена тежест (КК от 30 към 60 мл / мин) и здрави индивиди. Въпреки че инхибиторният ефект на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация появи понижено (25%), в сравнение със същия ефект при здрави доброволци, времето на кървене е удължен в същата степен, като при здрави доброволци, получаващи клопидогрел доза 75 мг / ден.
При пациенти с цироза на черния дроб получава дневна доза от клопидогрел 75 мг за 10 ден е безопасно и с добра поносимост, ° Смакс Clopidogrel, както след еднократна доза, и при равновесие, е много пъти по-високи при пациенти с чернодробна цироза, отколкото в здрави индивиди.
Предотвратяване на исхемични нарушения (инфаркт на миокарда, удар, периферна артериална тромбоза, внезапна сърдечно-съдова смърт) при пациенти с атеросклероза, включително:
- След инфаркт на миокарда, исхемичен инсулт, или на фона на заболяване на периферните артерии;
- При остър коронарен синдром без ST-елевация (нестабилна стенокардия или миокарден инфаркт без Q вълна формация) в комбинация с ацетилсалицилова
киселина);
- При остър коронарен синдром с ST елевация (остър миокарден инфаркт) в комбинация с ацетилсалицилова киселина, да получи медицинско лечение
възможното използване на тромболитична терапия.
Таблетките се приемат през устата, независимо от хранене.
За профилактика на исхемични инциденти при пациенти след миокарден инфаркт, исхемичен инсулт, или на фона на заболяване на периферните артерии възрастен (вкл. пациенти в напреднала възраст) Плагрил® се прилага в доза от 75 мг 1 време / ден. Лечението трябва да започне в срок, преди да 35 дни след като претърпя Q-зъбец и от 7 дни преди 6 мес – после ишемического инсульта.
При остър коронарен синдром без ST-елевация (нестабилна стенокардия или миокарден инфаркт без Q вълна формация ) лечението трябва да започне с назначаването на отделен натоварваща доза 300 мг, след това да продължи да се използва лекарството в доза 75 мг 1 време / ден (по време на приема на аспирин в доза 75-325 мг / ден).
Тъй като използването на ацетилсалицилова киселина във високи дози се свързва с по-голям риск от кървене, Препоръчителната доза не трябва да надвишава 100 мг. Курсът на лечение - до 1 година.
При остър коронарен синдром с ST елевация (остър миокарден инфаркт) лекарството се предписва в доза 75 мг 1 пъти / ден с първоначална натоварваща доза в комбинация с ацетилсалицилова киселина, със или без тромболитици. За пациенти на възраст 75 години Лечението с клопидогрел трябва да се прилага без натоварваща доза. Комбинираната терапия започва възможно най-рано след началото на симптомите и да бъде продължено поне за 4 седмици.
В зависимост от честотата на възникване на следните групи от странични ефекти: частые – > 1%, нечастые – 0.1-1%, редкие – 0.01-0.1%, очень редкие – < 001%.
От системата на кръвосъсирването: често - стомашно-чревно кървене; нечасто – геморрагический инсульт, продължително кървене, кръвотечение от носа; редко – гематомы, хематурия, и кръвоизлив в конюнктивата.
От хематопоетичната система: нечасто – тромбоцитопения, неутропения, левкопения, eozinofilija; очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитопения, агранулоцитоза, анемия и апластическая анемия.
От централната и периферната нервна система: рядко - главоболие, виене на свят, парестезия; редко – вертиго; очень редко – спутанность сознания, халюцинации.
Сърдечно-съдова система: очень редко – васкулит, понижаване на кръвното налягане.
Дихателната система: очень редко – бронхоспазм, интерстициален пневмонит.
От храносмилателната система: часто – диспепсия, диария, болка в корема; нечасто – тошнота, гастрит, метеоризъм, запек, повръщане, язви на стомашно-чревната лигавица, влошаване на стомашна язва и язва на дванадесетопръстника; очень редко – колит (вкл. улцерозен или лимфоцитен колит), панкреатит, промяна във вкуса, стоматит, хепатит, остра чернодробна недостатъчност, повишаване на чернодробните ензими.
От страна на опорно-двигателния апарат: очень редко – артралгия, артрит, миалгия.
От отделителната система: очень редко – гломерулонефрнт.
Дерматологични реакции: нечасто – зуд; очень редко – буллезная сыпь (еритема мултиформе, синдром на Стивънс- Johnson, токсична епидермална некролиза), еритематозен обрив, екзема, лихен планус.
Алергични реакции: много рядко - ангиоедем, копривна треска, анафилактични реакции, серумна болест.
Друг: очень редко – повышение температуры тела, увеличаване на серумния креатинин.
- Тежко чернодробно увреждане;
- Хеморагичен синдром;
- Тежко кървене (вкл. вътречерепен кръвоизлив) и болести, предразполагащи към нейното развитие (стомашна язва и дуоденална язва в острия стадий, неспецифичен улцерозен колит, туберкулоза, белодробен тумор, giperfiʙrinoliz);
- Бременност,
- Кърмене (кърмене);
- Деца на възраст до 18 години;
- Свръхчувствителност към лекарственото.
ОТ предпазливост използвате при пациенти с умерена чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, наранявания, членки, увеличи риска от кървене (вкл. травма, операции), по време на приема на аспирин и други нестероидни противовъзпалителни средства (включително СОХ-2 инхибитори), хепарин инхибитори на гликопротеин IIb / IIIa.
Не използвайте това лекарство по време на бременност и кърмене (кърмене).
В случая на операция, ако антитромбоцитна ефект не е желателно, лечението трябва да се преустанови 7 дни преди операцията.
Пациентите трябва да бъдат предупредени за, че като спирка, настъпила по време на лечението с кървенето на наркотици изисква повече време, те трябва да информират лекаря за всеки случай, необичайно кървене. Пациентите трябва също да информирате Вашия лекар за приема на лекарството, ако искат да операция или ако лекарят предписва ново лекарство за пациента.
По време на периода на лечение, е необходимо да се контролира изпълнението на хемостатично система (АРТТ, на броя на тромбоцитите, Тестове функцията на тромбоцитите), редовно разглежда функционалната активност на черния дроб.
В тежка чернодробна дисфункция, трябва да са наясно с риска от хеморагичен диатеза.
Използвайте по педиатрия
Лекарството не е предписано деца на възраст под 18 години защото, какво безопасността и ефикасността на употребата му в тази възрастова група не са установени.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
Признаци на влошаване на способността за шофиране или намаляване на психичното здраве, след като Plagrila® Установено е,.
Симптоми: като единична перорална здрави хора 600 мг клопидогрел (8 етикет. от 75 мг) нежелани реакции са докладвани. Време на кървене е удължен в 1.7 пъти, което съответства на, регистрирано след получаване на терапевтична доза (75 мг / ден).
Лечение: трансфузия на тромбоцити. The специфичен антидот отсъства.
В заявление Plagril® укрепва антитромбоцитна ефект на аспирина, хепарин, антикоагуланти, НСПВС, увеличава риска от кървене от стомашно-чревния тракт.
Инхибиране на активността на CYP2C9, клопидогрел увеличава концентрацията на лекарството, метаболизира чрез този изоензим (фенитоин, tolbutamid).
Няма клинично значими фармакодинамични взаимодействия с клопидогрел в комбинация с атенолол, нифедипин, fenoʙarʙitalom, циметидин, Естрогенът, digoksinom, теофилин, tolbutamidom, антиациди.
Лекарството се разпространява под рецептата.
Лекарството трябва да се съхранява на сухо, тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 2 година.
Този сайт използва бисквитки и услуги за събиране на технически данни от посетителите, за да осигури производителност и подобряване на качеството на услугата.. Като продължите да използвате нашия сайт, автоматично се съгласявате с използването на тези технологии.
Read More