ПИРАМИЛ

Active материал: Рамиприл
Когато ATH: C09AA05
CCF: АСЕ инхибитор
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, I50.0, N08.3
Когато CSF: 01.04.01.03
Производител: ЛЕК д.д. (Словения)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета светложълто, продълговат, лещовиден, с грапава повърхност, с случайни пръски с по-тъмен цвят и линия от едната страна.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, прежелатинирано нишесте, Утаеният силициев диоксид, глицин хидрохлорид, глицерил дибегенат, оцветител жълт железен оксид.

7 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Хапчета светло розово, продълговат, лещовиден, с грапава повърхност, с случайни пръски с по-тъмен цвят и линия от едната страна.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, прежелатинирано нишесте, Утаеният силициев диоксид, глицин хидрохлорид, глицерил дибегенат, железен оксид червена боя.

7 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Хапчета Бял или почти бял, продълговат, лещовиден, груб и вкаран от едната страна.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, прежелатинирано нишесте, Утаеният силициев диоксид, глицин хидрохлорид, глицерил дибегенат.

7 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Фармакологично действие

АСЕ инхибитор. Рамиприл се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт и се подлага на хидролиза в черния дроб, за да образува активния метаболит на рамиприлат. Рамиприлат е дългодействащ АСЕ инхибитор, ензим, катализиращо превръщането на ангиотензин I в ангиотензин II.

Рамиприл причинява намаляване на плазмените нива на ангиотензин II, повишена активност на ренин и намалено освобождаване на алдостерон. Потиска нивата на киназа II, предотвратява разграждането на брадикинин, засилва синтеза на простагландини. Под влияние на рамиприл разширява периферните съдове и намалява системното съдово съпротивление.

Артериалната хипертония

Той има хипотензивно действие с пациента в легнало положение и изправяне. Намалява PR (следнатоварването), клин налягане в белодробните капиляри, без компенсаторно повишаване на сърдечната честота. Подобрява коронарна и бъбречния кръвоток, без да се засяга скоростта на гломерулна филтрация.

Начало хипотензивно действие – през 1 – 2 часа след поглъщането, максимален ефект се развива след 3-6 часа след прилагане. Действие се поддържа в продължение на най-малко 24 не.

Хронична сърдечна недостатъчност и сърдечна недостатъчност поради остър миокарден инфаркт

Рамиприл намалява периферното съдово съпротивление и, в края на краищата, ОТ. Повишава сърдечния дебит и толерантността към упражнения. При продължителна употреба допринася за обратното развитие на миокардна хипертрофия при пациенти със сърдечна недостатъчност I и II етап; подобрява кръвоснабдяването на исхемичния миокард.

Рамиприл подобрява преживяемостта при пациенти със симптоми на преходна или хронична сърдечна недостатъчност след миокарден инфаркт. Ефектът настъпва вече месец след началото на употребата на наркотици и продължава до 2 години след края на терапията. Има кардиопротективен ефект, предотвратява коронарните исхемични епизоди, намалява вероятността от развитие на миокарден инфаркт и намалява продължителността на хоспитализацията.

Нефропатия

При пациенти с диабетна нефропатия рамиприл намалява албуминурията. При нефропатия от друга етиология рамиприл забавя прогресирането на бъбречната недостатъчност. При инсулинозависим захарен диабет и тежка диабетна нефропатия рамиприл намалява тежестта на протеинурията. Ако имате диабет и поне един от рисковите фактори (микроалбуминурия, хипертония, висок общ холестерол / нисък HDL холестерол, пушене) рамиприл намалява тежестта на усложненията на диабета.

Фармакокинетика

Абсорбция

Рамиприл се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Абсорбцията не зависи от приема на храна. След абсорбция рамиприл бързо и почти напълно се превръща в активния метаболит рамиприлат под действието на чернодробния естеразен ензим. Ramiprilat за 6 още веднъж инхибира АСЕ, отколкото рамиприл. Намерени и други, фармакологично неактивни метаболити.

° С_макс рамиприл в кръвната плазма се достига в рамките на 1 часа след прилагане, ° С_макс ramiprilata – по време на 2-4 часа след дозиране. Бионаличността на рамиприл е 60%.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини достига 73% за рамиприл и 56% за рамиприлат.

Дедукция

т_1/2 рамиприлат с продължителна употреба в доза 5-10 мг 1 пъти / ден е 13-17 не.

При получаване 5 mg бъбречен клирънс на рамиприл е 10-55 мл / мин, извънбъбречен клирънс достига 750 мл / мин. За рамиприлат тези показатели са равни 70-120 ml/min и около 140 мл / мин, съответно. Рамиприл и рамиприлат се екскретират главно през бъбреците (40-60%).

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

При пациенти с нарушена бъбречна функция трансформацията на рамиприл в рамиприлат се забавя поради относително краткия период на действие на естеразата, поради това плазмените нива на рамиприл при тези пациенти са повишени.

Ако бъбречната функция е нарушена, отделянето им се забавя.

Свидетелство

- Артериална хипертония;

- Застойна сърдечна недостатъчност;

- хронична сърдечна недостатъчност след остър миокарден инфаркт при пациенти със стабилни хемодинамични параметри;

— диабетическая и недиабетическая нефропатия.

Режим на дозиране

Лекарството се приема през устата, независимо от хранене, без да се дъвчат, питейна вода.

Артериалната хипертония

Препоръчителна начална доза за пациенти без сърдечна недостатъчност, не приемане на диуретици, е 2.5 мг / ден. Дозата може постепенно да се увеличава на всеки 2-3 седмици в зависимост от ефекта и толерантността. Максималната доза е 10 мг 1 време / ден. Обикновено подкрепа доза е 2.5-5 мг 1 време / ден. При липса на задоволителен терапевтичен ефект при прием 10 mg / ден, се препоръчва назначаването на комбинирано медикаментозно лечение.

Ако пациентът приема диуретици, трябва да спрете да ги приемате или да намалите дозата им за 2-3 дни преди началото на лечението с Пирамил^®. За тези пациенти препоръчителната начална доза на лекарството е 1.25 мг 1 време / ден.

Застойна сърдечна недостатъчност

Препоръчителна начална доза Pyramil^® е 1.25 мг 1 време / ден.

Дозата може постепенно да се увеличава в зависимост от ефекта и поносимостта., удвоявайки го всеки 1-2 на седмицата. Дози 2.5 mg / ден и повече могат да се приемат 1-2 допускане. Максималната доза е 10 мг 1 време / ден.

Пациент, приемане на високи дози диуретици, дозите им трябва да бъдат намалени преди започване на лечението с Pyramil^®, за минимизиране на риска от развитие на симптоматична артериална хипотония.

Сърдечна недостатъчност поради остър миокарден инфаркт

Лечението започва в 3-10 дни след остър миокарден инфаркт. Началната доза е 2.5 мг 2 пъти / ден, през 2 ден дозата се увеличава до 5 мг 2 пъти / ден. С лоша поносимост към началната доза 2.5 мг 2 пъти / ден, следва отвътре 2 дни за предписване на доза 1.25 мг 2 пъти / ден, тогава, увеличаване на дозата до 2.5 мг 5 мг 2 пъти / ден. Поддържащата доза е 2.5-5 мг 2 пъти / ден. Максималната дневна доза е 10 мг.

Нефропатия

Препоръчителната начална доза е 1.25 мг 1 време / ден. В зависимост от преносимостта, дозата може да се удвоява на интервали 2-3 седмици преди максималната доза – 5 мг / ден.

Ако пациентът приема диуретици, трябва да спрете да ги приемате или да намалите дозата за 2-3 дни преди началото на лечението с Пирамил^®; в този случай препоръчителната начална доза Pyramil^® е 1.25 мг 1 време / ден.

Специални групи пациенти

За пациенти с нарушена бъбречна функция (CC 0.3-0.8 ml / sec / 1,73 m²) препоръчителна начална доза Pyramil^® е 1.25 мг 1 време / ден, и максималната доза не трябва да надвишава 5 мг / ден. При тежка бъбречна недостатъчност (CC-малко от 0.3 ml / sec / 1,73 m²) препоръчителна начална доза Pyramil^® е 1.25 мг 1 време / ден, ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 2.5 мг / ден.

Аз Н пациенти с нарушена чернодробна функция може да се наблюдава като увеличение, и отслабването на терапевтичния ефект на Пирамил^®. Лечението трябва да започне под лекарско наблюдение с доза 1.25 мг. Максималната доза не надвишава 2.5 мг / ден.

Трябва да се внимава при предписване на рамиприл пациенти в напреднала възраст ако имат бъбречно или чернодробно увреждане, както и при сърдечна недостатъчност и едновременна употреба на диуретици. Дозата трябва да се подбира индивидуално в зависимост от целевото ниво на кръвното налягане..

Страничен ефект

Честотата на нежеланите лекарствени реакции се класифицират по следния начин:: Често (≥1 / 10), често (≥1 / 100, <1/10), рядко (≥1 / 1000, <1/100), рядко (≥1 / 10 000, <1/1000), рядко (<1/10 000).

Сърдечно-съдова система: често – значително намаляване на кръвното налягане; рядко – ортостатична хипотония, Ортостатична хипотония, ангина, миокарден инфаркт или мозъчно-съдов инцидент (поради рязък спад на кръвното налягане при пациенти в риск), тахикардия, аритмия, Синдром на Рейно.

Алергични реакции: рядко – кожен обрив, сърбеж; рядко – копривна треска, фоточувствителност, ангионевротичен оток на лицето, устни, език, ларинкс, крайници; рядко – миалгия, миозит, артралгия/артрит, еритема мултиформе ексудативна (вкл. Синдром на Стивънс-Джонсън), токсична епидермална некролиза (Синдром на Lyell), пенфигус (пенфигус), васкулит, серозит, eozinofilija.

От храносмилателната система: рядко – сухота в устата, гадене, повръщане, болка в корема, диспепсия, понижен апетит, диария, повишаване на чернодробните ензими; рядко – панкреатит, хепатит, холестатична жълтеница, нарушена чернодробна функция, стоматит, възпаление на езика.

CNS: често – слабост, главоболие; рядко – настроение лабилност, парестезии, виене на свят, нарушения на съня; рядко (при използване на високи дози) – объркване, депресия, безпокойство, мозъчно-съдови инциденти.

Дихателната система: често – суха кашлица; рядко – задух, ринит, бронхит; рядко – бронхоспазъм, синузит, алергичен алвеолит, еозинофилна пневмония.

С пикочно-половата система: често – увреждане на бъбречната функция; рядко – сексуална дисфункция, протеинурия; рядко – oliguria или anuria.

От страна на хематопоезата: рядко – намаляване на концентрацията на хемоглобин и хематокрит; рядко – анемия, тромбоцитопения, хемолитична анемия, неутропения, агранулоцитоза, панцитопения, потискане на функцията на костния мозък, лимфоденопатия. Неутропенията и агранулоцитозата са обратими и изчезват при оттегляне на АСЕ инхибиторите.

Друг: рядко – астения, треска, алопеция, нарушение на вкуса, обонятелен, гинекомастия, намалена потентност, шум в ушите; рядко – gipoglikemiâ, слуха и зрението, мускулни крампи.

Лабораторни находки: рядко – увеличение на карбамид, креатинин, хиперкалиемия; рядко – giperʙiliruʙinemija, гипонатриемия, появата на антинуклеарни антитела.

Противопоказания

- наследствен или идиопатичен оток на Квинке (вкл. при прием на АСЕ инхибитори в историята);

- двустранна стеноза на бъбречната артерия, стеноза на артерия на единичен бъбрек;

- Остър миокарден инфаркт;

-Кардиогенен шок;

- Първичен хипералдостеронизъм (поради неефективността на употребата на антихипертензивни лекарства, вкл. инхибиране на ренин-ангиотензиновата система);

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- До 18 години (ефикасността и безопасността на употреба не са проучени);

- свръхчувствителност към рамиприл, други АСЕ инхибитори или помощни компоненти на лекарството.

ОТ предпазливост лекарството трябва да се предписва при тежка чернодробна и / или бъбречна дисфункция, хиперкалиемия, хипонатриемия, диабет (риска от хиперкалиемия), клинично значима аортна или митрална стеноза, хипертрофична кардиомиопатия, хронична сърдечна недостатъчност IV етап (класификация NYHA), нестабилна стенокардия, тежки увреждания на мозъчните и коронарните артерии (опасността от намаляване на притока на кръв с прекомерно намаляване на кръвното налягане), членки, придружено от намаляване на БКК (вкл. диария, повръщане), пациенти, Придържайки се към диета с ограничение на натрий, едновременна употреба на литиеви препарати, имуносупресори и салуретици, заболявания на съединителната тъкан (включително, системен лупус еритематозус, склеродермия – повишен риск от развитие на неутропения или агранулоцитоза), хемодиализа или хемофилтрация с помощта на полиакрилонитрилни мембрани (напр, AN69), LDL афереза ​​с декстран сулфат, десенсибилизираща терапия, състояния след бъбречна трансплантация, пациенти в напреднала възраст (повишен риск от съпътстваща чернодробна и / или бъбречна дисфункция и сърдечна недостатъчност),

Бременност и кърмене

Наркотикът е противопоказан при бременност и по време на кърмене.

Внимание

След първата доза, както и с увеличаване на дозата на диуретик и / или Пирамил^® пациентите трябва да са вътре 8 h под лекарско наблюдение поради възможността за ортостатична хипотония.

Преходната артериална хипотония не е противопоказание за продължаване на лечението с Pyramil^®, т.. когато BCC се възстанови и нивото на кръвното налягане се нормализира, приемането на следните дози от лекарството обикновено не причинява симптоматична артериална хипотония. При повторение на артериална изразена хипотония трябва да намаляване на дозата или спиране на лекарството. Пациентите със злокачествена артериална хипертония или съпътстваща хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация трябва да започнат лечение в болнична обстановка.

Преди и по време на лечението с Pyramil^® необходимо е редовно да се наблюдава бъбречната функция (креатинин, урея), плазмено ниво на калий, кръвна картина, хемоглобин, функционални чернодробни изследвания.

С развитието на холестатична жълтеница или изразено повишаване нивото на чернодробните ензими, трябва да спрете приема на АСЕ инхибитори.

Пациентите с бъбречна недостатъчност са изложени на риск от хиперкалиемия, диабет, както и прием на калий-съхраняващи диуретици, калиеви препарати или съдържащи калий заместители на готварска сол и препарати, насърчаване на повишаване на серумните нива на калий (напр, Хепарин).

При пациенти с повишен риск от развитие на неутропения (Ако бъбречната функция, системни заболявания на съединителната тъкан) при назначаването на Пирамила^® необходим е контрол на кръвната картина 1 пъти / месец през първата 3-6 месеца на терапия, както и при първите признаци на инфекция. При потвърждение на неутропения (броят на неутрофилите е по-малък 2 хил / ул.) ACE инхибитори терапия трябва да се преустанови.

В редки случаи по време на лечение с АСЕ инхибитори, вкл. рамиприл, се отбелязва ангиоедем на лицето, крайници, устни, език, ларинкса и / или фаринкса. Когато оток, които могат да се развият внезапно, по всяко време на лечението, Вие трябва незабавно преустановява употребата на наркотици, вземете спешна медицинска помощ и осигурете внимателно наблюдение на пациента до пълното и устойчиво изчезване на симптомите.

Не се препоръчва използването на диализни мембрани AN69 в комбинация с АСЕ инхибитори (поради възможността за развитие на анафилактоидни реакции при пациенти). В редки случаи при LDL афереза ​​с декстран сулфат и едновременно приложение на АСЕ инхибитори могат да се развият анафилактоидни реакции, което може да се избегне, чрез спиране на ACE инхибиторите преди всяка сесия за афереза ​​и възобновяване в края на сесията.

Антихипертензивни средства, инхибиране на ренин-ангиотензиновата система, обикновено неефективно при лечение на пациенти с първичен хипералдостеронизъм, поради това назначаването на рамиприл в такива случаи не се препоръчва.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Трябва да се внимава при шофиране и извършване на друга работа, изискващи по-голямо внимание, особено когато приемате началната доза, преминаване към друго лекарство, едновременна употреба на диуретици.

Свръх доза

Симптоми: значително намаляване на кръвното налягане, нарушаване на водно-електролитния баланс, шок, остра бъбречна недостатъчност, ступор.

Лечение: в леки случаи на предозиране – стомашна промивка, въвеждане на адсорбенти, натриев сулфат (за предпочитане в рамките 30 минути след прилагане). Трябва да се следи функцията на жизненоважни органи. При тежка артериална хипотония се предписват катехоламини, ако е необходимо, ангиотензин II, I / – физиологичен разтвор. Опит в използването на форсирана диуреза, промени в рН на урината, липса на хемофилтрация или диализа за ускорено елиминиране на рамиприл от тялото. Хемодиализата е показана в случаи на бъбречна недостатъчност..

Лекарствени взаимодействия

Антихипертензивни, диуретик, нитрати, трициклични антидепресанти, невролептици, сънотворни, опиоидни аналгетици, средства за обща анестезия усилват хипотензивния ефект на рамиприл.

Пирамил^® подобрява хипогликемичен ефект на сулфонилурейни производни, инсулин.

НСПВС могат да отслабят антихипертензивния ефект на рамиприл, и също причиняват нарушена бъбречна функция, понякога води до развитие на бъбречна недостатъчност.

Трапезната сол може да отслаби ефекта на рамиприл.

Калиеви препарати, калий-съхраняващи диуретици, заместители на готварска сол, съдържащи калий, хепарин, когато се използва едновременно с рамиприл, увеличава риска от развитие на хиперкалиемия.

При едновременно приложение с литиеви препарати концентрацията им в кръвта се увеличава, което води до увеличаване на невротоксичните и кардиотоксичните ефекти на литиевите препарати.

Не се препоръчва едновременното приложение на рамиприл с кортикостероиди.

Симпатомиметиците могат да отслабят хипотензивния ефект на рамиприл.

Повишава риска от развитие на левкопения, когато се използва едновременно с алопуринол, цитостатични лекарства, имуносупресори, prokainamidom.

Не трябва да пиете алкохол по време на лечение с рамиприл (депресиращият ефект на етанола върху централната нервна система се засилва).

Естрогените отслабват хипотензивния ефект (капан течност) рамиприл.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, сух, тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност – 2 година.