Парие: инструкции за употреба на лекарството, структура, Противопоказания

Active материал: Рабепразол
Когато ATH: A02BC04
CCF: Inhibitor N⁺-K⁺-ATPase. Противоязвено лекарство
МКБ-10 кодове (свидетелство): E16.8, К21, К21.0, К25, К26, К27
Когато CSF: 11.01.03
Производител: JOHNSON & JOHNSON LTD (Русия)

Парие: доза от, състав и опаковка

Хапчета, ентеритно покритие Розов цвят, кръгла форма, лещовиден, от едната страна на мастилото маркировка “∈241”.

Помощни вещества: mannyt (манитол), магнезиев оксид, giproloza ниско заместена (ниско заместена хидроксипропилцелулоза), хипролоза (hydroksypropyltsellyuloza), магнезиев стеарат, етил целулоза, gipromellozy фталат, диацетилирано моноглицериди, талк, Титанов диоксид, червен железен оксид, Безводен етанол (изпарява по време на производствения процес), Пречистената вода (изпарява по време на производствения процес), карнаубски восък, Годни за консумация, Мастило сив F6, бутанол (изпарява по време на производствения процес).

7 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Хапчета, ентеритно покритие светложълто, кръгла форма, лещовиден, от едната страна на мастилото маркировка “∈243”.

Помощни вещества: mannyt (манитол), магнезиев оксид, giproloza ниско заместена (ниско заместена хидроксипропилцелулоза), хипролоза (hydroksypropyltsellyuloza), магнезиев стеарат, етил целулоза, gipromellozy фталат, диацетилирано моноглицериди, талк, Титанов оксид, жълт железен оксид, Безводен етанол (изпарява по време на производствения процес), Пречистената вода (изпарява по време на производствения процес), карнаубски восък, годни за консумация червено А1 мастило, бутанол (изпарява по време на производствения процес).

7 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Парие: фармакологичен ефект

Противоязвено лекарство. Inhibitor N⁺-K⁺-ATPase (протонната помпа).

Механизмът на действие. Рабепразол натрий принадлежи към клас от съединения антисекреторни, които химически са заместени бензимидазоли. Лекарството инхибира ензимната активност на Н⁺-К⁺-ATPase, по този начин блокира крайния етап на синтеза на солна киселина. Този ефект е дозо-зависими и води до инхибиране на базалната, и стимулира секреция киселина независимо от стимул. Като слаба база във всяка доза рабепразол се абсорбира бързо и се концентрира в киселата среда на париеталните клетки.

антиулкусен дейност. След перорално приложение при доза от рабепразол 20 мг антисекреторен ефект настъпва 1 часа и достига максимум след 2-4 не. Инхибирането на базалната и стимулираната киселинна секреция чрез храна 23 часа след първата доза на рабепразол натрий е 62 и 82% съответно, и продължителността на този ефект се постига 48 не. Инхибиторният ефект на рабепразол натрий в киселинната секреция се амплифицира в няколко дневно 1 раздел., стабилна секреция чрез инхибиране постигнато 3 дни след започване на лекарството. След получаване на рабепразол секреторната активност е възстановена през 2-3 ден.

Отбелязва ролята на инфекция с Helicobacter Pylori развиват язвена болест, включително стомашна язва и язва на дванадесетопръстника. Helicobacter Pylori е основен фактор в развитието на гастрит и язви при такива пациенти. Последните проучвания показват, причинно-следствена връзка между Helicobacter Pylori и карцином на стомаха.

Ин витро е установено, че рабепразол има бактерициден ефект върху Helicobacter Pylori. Helicobacter Pylori наркотици ликвидиране ПАРИЕТ^® и антимикробни води до висока степен на лечение на лигавични увреждания. Въз основа на резултатите от контролирани рандомизирани клинични проучвания са намерени, че поемането на рабепразол 20 мг 2 пъти / ден в комбинация с два антибиотика, напр, кларитромицином и амоксициллином или кларитромицином и метронидазолом в течение 1 Време ви позволява да се достигне нивото на Helicobacter Pylori ликвидиране повече 80% при пациенти с гастро-дуоденални язви. Както се очакваше, склонност към ниско ликвидиране се наблюдава при пациенти с резистентност към метронидазол изходните. При избора на подходяща комбинация за ерадикация на Helicobacter Pylori до одобрени за употреба лечение стандарти. При пациенти с персистираща инфекция (първоначално наблюдение присъствието на микробни щамове) Ние сме съпричастни на вторичния развитието на резистентност към антибиотици при избора на режим на лечение.

Ефект на концентрацията на серумния гастрин. По време на клиничните проучвания пациентите са били 10 mg или 20 мг рабепразол 1 пъти / ден, когато продължителността на лечението, за да 43 Месеци. Първи 2-8 седмици на лечение, серумните концентрации на гастрин повишени, отразяващи инхибиращия ефект на киселинна секреция. концентрация гастрин се връща в първоначалното си ниво обикновено в рамките на 1-2 седмици след прекратяване на лечението.

Проучването на биопсии и в долната част на кухина, повече от 500 пациенти, подложени на лечение в продължение на рабепразол 8 седмици, Хистология разкри никакви промени enterohromafinnopodobnyh клетки, сериозността на гастрит, честота на атрофичен гастрит, чревния метаплазия и разпространението на инфекция с Helicobacter Pylori. В проучване на 250 пациенти, като се рабепразол за 36 Месеци, Не са открити съществени отклонения от основни параметри.

Други ефекти. В момента няма доказателства, рабепразол, който причинява системни ефекти от централната нервна система, сърдечносъдови и респираторни системи. Рабепразол, когато се прилага в доза 20 мг / ден за 2 седмици не са имали ефект върху функцията на щитовидната жлеза, glycometabolism, а също и от концентрацията на паратироиден хормон кръв, Кортизолът, естроген, тестостерон, пролактин, холецистокинин, секретиновите, глюкагон, FSH, LG, Рени, алдостерон и STG.

Парие: фармакокинетика

Абсорбция

Рабепразол се абсорбира бързо от червата. При получаване на дозата 20 мг С_макс рабепразол в плазмата е приблизително 3.5 не. С промени_макс и AUC са линейни в диапазон на дозата от 10 към 40 мг. Абсолютната бионаличност след перорално приложение 20 мг (в сравнение с I / прилагане) е за 52% до голяма степен, защото на обмяната на веществата в “първо преминаване” през черния дроб. Освен това, бионаличност не се променя по време на многократно дозиране рабепразол. Хранене и час на лекарството по време на деня не повлиява абсорбцията на рабепразол.

Разпределение

При хората, рабепразол свързването с плазмените протеини е приблизително 97%.

Метаболизъм

Главните метаболити, присъства в човешка плазма, Те са тиоестер (M1) и карбоксилна киселина (M6), и вторични метаболити, присъства в ниски концентрации, представени сулфон (M2), demetiltioefirom (M4) и киселина конюгат меркаптуровата (M5). Мала антисекреторна активност има само метаболит диметил (M3), но не се открива в плазмата.

Дедукция

При здрави доброволци, Т_1/2 е за 1 не (0.7-1.5 не), Общият клирънс на 283 ± 98 мл / мин.

Около 90% екскретира в урината главно като метаболити две: М5 и М6. Около 10% отделя в изпражненията.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

След получаване на единична доза от рабепразол в 20 мг при еднакво тегло и височина са установени значими разлики във фармакокинетичните параметри въз основа на пол, не е спазено.

При пациенти със стабилна бъбречно заболяване, изискващи поддържаща хемодиализа (KK≤5 мл / мин / 1.73 m²) разпределение рабепразол е много сходна с тази на здрави доброволци. AUC И С_макс Тя е около продължение на тези пациенти 35% по-долу, отколкото в здрави доброволци. Средната T_1/2 рабепразол е 0.82 ч при здрави доброволци, 0.95 не – при пациенти по време на хемодиализа и 3.6 не – след хемодиализа. Клирънсът на лекарството при пациенти с бъбречни заболявания, изискващи хемодиализа, Беше около 2 пъти по-висока, отколкото в здрави доброволци.

След получаване на единична доза от рабепразол в 20 мг при пациенти с хронично чернодробно заболяване, при повишена AUC 2 пъти, и Т_1/2 увеличава в 2-3 пъти в сравнение със здрави доброволци. Въпреки това, след приемане на доза на рабепразол 20 мг / ден за 7 само дни AUC се увеличава 1.5 пъти, и С_макс – аз н 1.2 пъти. т_1/2 с пациенти с чернодробна недостатъчност 12.3 з сравнение с 2.1 ч при здрави доброволци. Фармакодинамичният отговор (Контрол на рН в стомаха) в двете групи е клинично сравнима.

При пациенти в напреднала възраст елиминиране на рабепразол се забавя до известна. През 7 дни след натриев рабепразол 20 мг / ден в дадена категория пациенти AUC е около 2 пъти, a C_макс – На 60% по-висока в сравнение с млади здрави доброволци. Въпреки това, признаци на натрупване на рабепразол не се споменава.

В случай, CYP2C19 бавен метаболизъм след получаване на рабепразол 20 мг / ден за 7 AUC се увеличава в дни 1.9 пъти, един Т_1/2 – аз н 1.6 пъти в сравнение със същия параметри у “бърз” метаболизатори, докато C_макс се увеличава с 40%.

Парие: свидетелство

- дуоденална язва в остра фаза;

- Пептична язва обостряне;

- Гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ): ерозивен езофагит (лечение), симптоматично лечение на ГЕРБ (т.е. NЭRB - neэrozyvnaya заболяване reflyuksnaya);

- Zollinger-Ellison синдром или друго състояние,, характеризиращ се с патологична хиперсекреция.

В комбинация с антибактериални агенти:

- за Хеликобактер пилори ликвидиране при пациенти с пептична язва или хроничен гастрит;

- лечение и профилактика на язва рецидив при пациенти с пептична язва, свързана с Helicobacter Pylori.

Парие: режима на дозиране

При дуоденална язва и язва на стомаха в остра фаза Препоръчително е да се вземат 1 етикет. (20 мг) 1 пъти / ден сутринта по време на 4-6 седмици.

Някои пациенти с остро влошаване на язва на дванадесетопръстника добър ефект дава прием 1 време / ден 1 етикет. от 10 мг.

При повечето пациенти с язва на дванадесетопръстника язва оздравяването приключва 4 седмици, но за някои пациенти за лечение на язви може да изисква допълнителен 4-седмичен курс на лечение с ПАРИЕТ^®.

По-голямата част от пациентите с язва на стомаха оздравяването приключва 6 седмици, но за някои пациенти за лечение на язви може да изисква допълнителен 6-седмичен курс на лечение с ПАРИЕТ^®.

При лечение на GERD се препоръчва да се вземат ПАРИЕТ^® от 1 етикет. (20 мг) 1 пъти / ден за 4-8 седмици.

За поддържащо лечение на ГЕРБ Парие^® се прилага в доза от 10 mg или 20 мг 1 пъти / ден в зависимост от отговора на лечението.

За симптоматично лечение на пациенти ГЕРБ без езофагит Парие^® се прилага в доза от 10 мг 1 пъти / ден за 4 седмици. Ако 4 седмици на лечение, симптомите не изчезват, следва да извърши допълнителна проверка на пациента.

За лечение на синдрома на Zollinger-Ellison и други условия, характеризиращ се с патологична хиперсекреция, Доза качват индивидуално. Началната доза е 60 мг / ден, и след това повишаване на дозата се прилага лекарство доза 100 мг / ден в единична доза или 60 мг 2 пъти / ден. За някои пациенти, дозирането на фракционна лекарство се предпочита. Лечението трябва да продължи клинично необходимо. Някои пациенти със синдром на Zollinger-Ellison продължителността на лечението е до рабепразол 1 година.

За лечение язва на дванадесетопръстника или хроничен гастрит, свързана с инфекция с Хеликобактер пилори, използва няколко варианта на ликвидиране с подходящи комбинации от антибиотици. продължителност Препоръчителна лечение 7 ден на една от следните комбинации от лекарства:

Парие^® от 20 мг 2 пъти / ден + кларитромицин по 500 мг 2 пъти / ден и амоксицилин 1 ж 2 пъти / ден.

Парие^® от 20 мг 2 пъти / ден + кларитромицин по 500 мг 2 пъти / ден и метронидазол 400 мг 2 пъти / ден.

Най-добрите резултати за ликвидиране, превишаващо 90%, наблюдава с лекарство ПАРИЕТ на комбинация^® с кларитромицином и амоксициллином.

Според показанията, изискващи приложение на лекарството 1 време / ден, Парие^® Трябва да се приема сутрин, преди хранене. Установен, че по всяко време на деня, нито приема на храна не влияе на активността на лекарството. Но докато препоръчва твърде притеснителни^® допринася за по-добро спазване на пациента.

Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат или раздробяване.

Парие: странични ефекти

От храносмилателната система: диария, болка в корема, метеоризъм, сухота в устата, гадене, повръщане, запек; рядко – анорексия; в някои случаи – повишаване на чернодробните трансаминази.

CNS: главоболие, астения, безсъние, сънливост, виене на свят.

От хематопоетичната система: рядко – тромбоцитопения, неутропения, левкопения.

Дерматологични реакции: кожен обрив.

Алергични реакции: рядко – подуване на лицето, задух, еритема, булозен обрив (Реакционната изчезват след абстиненция).

От хематопоетичната система: рядко – тромбоцитопения, неутропения, левкопения, левкоцитоза.

Друг: вещи, чиято връзка с приема на наркотици не е инсталиран – болки в кръста, грипоподобни симптоми, миалгия, артралгия, рядко – понижен апетит, качване на тегло, депресия, замъглено виждане или вкусови усещания, стоматит, повишено изпотяване.

Въз основа на опита от клинични изпитвания, можем да заключим,, че ПАРИЕТ^® обикновено се понася добре от пациенти. Странични ефекти обикновено са леки до умерени и преходни по характер са.

Парие: Противопоказания

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- Свръхчувствителност към лекарственото;

- Свръхчувствителност към заместени бензимидазолови.

Парие: Бременност и кърмене

Парие^® е противопоказан при бременност и кърмене (кърмене).

Безопасност приложения за данни на наркотици ПАРИЕТ^® по време на бременност не е.

АЗ Н експериментални изследвания възпроизвеждане при плъхове и зайци не показват данни за нарушен фертилитет или фетални дефекти, поради рабепразол; обаче малките количества от лекарството плъх прониква плацентната бариера.

неизвестен, дали рабепразол се разпределя към майчиното мляко при хора. Подходящи изпитвания на кърмещи жени не са провеждани. По същото време, рабепразол е намерено в млякото на лактиращи плъхове, Ето защо, ако е необходимо, да се използва по време на кърмене трябва да се спре кърменето.

Парие: Специални инструкции

Преди да се започне лечение с ПАРИЕТ^® Необходимо е да се изключи наличието на злокачествено заболяване на стомаха, т.. лекарството може да маскира симптомите и да забави правилната диагноза.

В специално проучване при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане се открива значителни разлики честота на странични ефекти на лекарството ПАРИЕТ^® от този на съвпадащи по пол и възраст здрави индивиди, но, Въпреки това, се препоръчва да бъдат внимателни при първия назначаването на притеснителни за наркотици^® пациенти с тежко чернодробно увреждане.

Пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция за корекция подготовка доза ПАРИЕТ^® не е задължително.

Използвайте по педиатрия

Парие^® Не се препоръчва за деца, защото в момента няма опит с употребата му при деца.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Въз основа на характеристиките на фармакодинамиката на рабепразол и профила му страничен ефект е малко вероятно, че ПАРИЕТ^® Това се отразява на способността за шофиране и механизми за управление на. Въпреки това, в случай на сънливост трябва да избягват тези дейности.

Парие: предозиране

Към днешна дата, информация за случаи на умишлено предозиране на лекарството ПАРИЕТ^® Съобщава. Лекарството в дози до 80 мг / ден се понася добре.

Лечение: стопанството на симптоматично и поддържащо лечение. Няма специфичен антидот. Рабепразол натрий е добре свързан с плазмените протеини, така слабо отстранява чрез диализа.

Парие: лекарствено взаимодействие

Парие^® метаболизира от чернодробните микрозомни цитохром Р450 изоензими. Проучванията показват,, При здрави доброволци, рабепразол не влиза в клинично значими лекарствени взаимодействия с други лекарства и амоксицилин, се метаболизират от този ензим система (варфарин, фенитоин, теофилин, диазепам).

Парие^® Той причинява подчертано и продължителен спад в производството на солна киселина. Следователно, докато използването на лекарства, абсорбция на които зависи от рН на стомашното съдържание, лекарствени взаимодействия отбелязани.

При здрави доброволци, получаващи рабепразол натрий предизвиква намаляване на концентрацията на кетоконазол в кръвната плазма 33% и повишаване на минималната концентрация на дигоксин върху 22%. Ето защо, докато прилагането на препарата ПАРИЕТ^® с кетоконазол или дигоксин необходимо да се коригира дозата на последния.

Рабепразол и концентрация на активния метаболит на кларитромицин при прилагането увеличава с 24% и 50% съответно. Това увеличава ефикасността на тази комбинация при премахването на Helicobacter Pylori.

Изследването не намери лекарство взаимодействие ПАРИЕТ^® с течни антиациди. Освен това, Няма клинично значими лекарствени взаимодействия ПАРИЕТ^® с храна.

ин витро проучвания при човешки чернодробни микрозоми показват, че рабепразол се метаболизира от CYP2C19 и CYP3A4 изоензими. Установена, че очаква концентрацията в плазмата рабепразол не предоставя стимул, не инхибиторен ефект върху метаболизма на CYP3A4. Тези проучвания също дават основание да се смята,, че рабепразол не влияе върху метаболизма на циклоспорин.

Парие: условия за отпускане от аптеките

Лекарството се разпространява под рецептата.

Парие: срокове и условия на съхранение

Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 25 °; Да не се замразява. Срок на годност – 2 година.