ОСМО-АДАЛАТ

Active материал: Нифедипин
Когато ATH: C08CA05
CCF: Блокер кальциевых канал
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, i20
Когато CSF: 01.03.02
Производител: Bayer HealthCare AG (Германия)

Дозирана форма, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета, покрит, контролирано освобождаване, кръгъл, лещовиден, възрозов, отпечатано с черно мастило “АДАЛАТ 30” една страна; върху повърхността на таблетките от всяка страна с произволно местоположение спрямо центъра на таблетката се нанася пора под формата на дупка с неправилна форма с диаметър до 1 mm.

Помощни вещества: gipromelloza, магнезиев стеарат, полиетилен оксид, натриев хлорид, червен железен оксид, целулозен ацетат, полиетилен гликол 4000, Opadry OY-S-24914 (червен железен оксид, Титанов диоксид).

14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Хапчета, покрит, контролирано освобождаване, кръгъл, лещовиден, възрозов, отпечатано с черно мастило “АДАЛАТ 60” една страна; върху повърхността на таблетките от всяка страна с произволно местоположение спрямо центъра на таблетката се нанася пора под формата на дупка с неправилна форма с диаметър до 1 mm.

Помощни вещества: gipromelloza, магнезиев стеарат, полиетилен оксид, натриев хлорид, червен железен оксид, целулозен ацетат, полиетилен гликол 4000, Opadry OY-S-24914 (червен железен оксид, Титанов диоксид).

14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Селективен блокер на бавни калциеви канали, 1,4-дихидропиридин производно. Той има Антиангинозният и хипотензивно действие.

Намалява притока на калциеви йони през бавните калциеви канали в клетките, предимно кардиомиоцити, гладкомускулни клетки на коронарните и периферните артерии, като същевременно намалява периферното съдово съпротивление и разширява коронарните артерии, големи съдове и непокътнати сегменти от стените на частично стенозирани съдове. Нифедипин намалява тонуса на гладката мускулатура на коронарните артерии, като по този начин се предотвратява ангиоспазъм, подобрява притока на кръв в постстенозираните участъци на съдовете и увеличава доставката на кислород към миокарда. Намалява нуждите на миокарда от кислород чрез намаляване на периферното съдово съпротивление (постнагрузки), и при продължителна употреба е в състояние да предотврати развитието на нови атеросклеротични лезии в коронарните артерии. Нифедипин намалява тонуса на гладката мускулатура на артериолите, по този начин, намаляване на повишения OPSS и, Следователно, ОТ.

В началото на лечението с нифедипин, временно рефлекторно повишаване на сърдечната честота и, Следователно, сърдечен дебит. Това увеличение обаче не е толкова значително., за компенсиране на разширените кръвоносни съдове. Освен това, нифедипин и при кратковременном, и при продължителна употреба увеличава отделянето на натриеви и водни йони от тялото. Хипотензивният ефект на нифедипин е особено изразен при пациенти с артериална хипертония.. При пациенти с артериална хипертония и наличие на, поне, друг рисков фактор, намалява честотата на сърдечно-съдовите и мозъчно-съдовите епизоди в същата степен, като диуретична комбинация.

Фармакокинетика

Резорбция и разпределение

След перорално приложение нифедипин се абсорбира почти напълно от стомашно-чревния тракт.. Бионаличността на нифедипин от таблетки е 45-56% поради ефекта “първо преминаване” през черния дроб. Бионаличността на нифедипин от таблетки с контролирано освобождаване спрямо таблетките е 68-86%. Храненето леко намалява началната скорост на абсорбция, но тя не повлиява бионаличността на. Нифедипин се освобождава от таблетката с контролирано освобождаване през специфична мембрана по осмотичен градиент с константа на скорост от нулев порядък, докато има контролирано повишаване на концентрацията на нифедипин в кръвната плазма, която достига плато на около 6-12 часа след прилагане. По време на 24 h поддържа постоянна концентрация на лекарството в кръвната плазма. Скоростта на освобождаване на нифедипин не зависи от рН на средата и подвижността на стомашно-чревния тракт. При приеме Осмо-Адалата^® доза 30 мг 60 мг C_макс плазмата е съответно 20-21 нг / мл 43-55 нг / мл, постигнат след 12-15 и з 7-9 Н, съответно. Свързването с плазмените протеини (албумин) – около 95%.Прониква през ВВВ и плацентарната бариера, преминава в кърмата.

Метаболизъм

След перорално приложение нифедипин се метаболизира в чревната стена и в черния дроб с образуването на неактивни метаболити..

Дедукция

т_1/2 нифедипин при прием на таблетки е 1.7-3.4 не. Концентрацията на нифедипин при приемане на таблетки с контролирано освобождаване в кръвната плазма се поддържа под формата на плато през целия период на освобождаване и абсорбция, и едва след освобождаването на последната доза нифедипин от таблетката с контролирано освобождаване, неговата плазмена концентрация започва да намалява, и Т_1/2 съответства на това при прием на нифедипин под формата на таблетки. Нифедипин се екскретира от тялото като неактивни метаболити през бъбреците., само 5-15% – с жлъчката през червата. Непроменен нифедипин присъства в урината в малки количества. (по-малко 0.1%). Хемодиализата и перитонеалната диализа не повлияват фармакокинетиката на нифедипин, плазмаферезата засилва екскрецията му.

При преминаване през храносмилателния тракт биологично неактивните компоненти на таблетката остават непроменени и се екскретират от тялото под формата на неразтворима обвивка..

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

В случай на нарушена бъбречна функция, фармакокинетиката не се променя.

При нарушена чернодробна функция клирънсът на нифедипин се намалява.

Свидетелство

- CHD: стабилна стенокардия (ангина);

- Артериална хипертония.

Режим на дозиране

Началната доза е 30 мг 1 време / ден. В бъдеще дозата може, ако е необходимо, постепенно да се увеличи до 60 мг 1 пъти/ден и дори до 120 мг 1 пъти/ден, в зависимост от тежестта на заболяването и индивидуалния отговор на пациента. Продължителността на лечението се определя от лекаря.

Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат или счупване на, питейна малко количество течност, приемайте със или без храна, пазете от влага и извадете от фолиото непосредствено преди вземане.

При тежка чернодробна дисфункция коригирайте режима на дозиране.

Страничен ефект

Сърдечно-съдова система: ≥1-<10% – усещане на сигнални ракети (вазодилатация), сърдечен пулс, периферен оток; ≥0,1-<1% – хипотония (вкл. ортостатична), припадък, тахикардия; ≥0,01-<0.1% – ангина.

От храносмилателната система: ≥1-<10% – запек; ≥0,1-<1% – болка в корема, диария, сухота в устата, диспепсия, метеоризъм, гадене; ≥0,01-<0.1% – анорексия, оригване, гингивит, хиперплазия на венците, повишаване на чернодробните трансаминази (GOLD, Е, GGT), повръщане; <0.01% – bezoar (бучки несмляна храна в стомаха), дисфагия, езофагит, илеус, чревни язви, жълтеница.

От централната и периферната нервна система: ≥1-<10% – виене на свят, главоболие; ≥0,1-<1% – нервност, парестезии, безсъние, сънливост; ≥0,01-<0.1% – гипестезия, треперене.

От страна на ендокринната система: <0.01% – giperglikemiâ, отслабване, гинекомастия.

Дихателната система: ≥0,1-<1% – задух; ≥0,01-<0.1% – кръвотечение от носа.

От отделителната система: ≥0,1-<1% – никтурия, полиурия; ≥0,01-<0.1% – dizurija, често уриниране, влошаване на бъбречната функция (при пациенти с бъбречна недостатъчност).

От страна на опорно-двигателния апарат: ≥0,1-<1% – крампи в прасците; ≥0,01-<0.1% – артралгия, миалгия.

Дерматологични реакции: ≥0,1-<1% – сърбеж, обрив (обрив, еритема, копривна треска); ≥0,01-<0.1% – ангиоедем, макулата папулозен, пустулозен, везикулобулозен обрив, копривна треска; <0.01% – фотодерматит, ексфолиативен дерматит, пурпура.

От хематопоетичната система: <0.01% – левкопения.

От сетивата: ≥0,01-<0.1% – диплопия, амблиопия, болка в окото ябълки; <0.01% – замъглено зрение.

Друг: ≥1-<10% – астения, оток на лицето (вкл. около очите); ≥0,1-<1% – болка в областта на гърдите, болка в долните крайници, физическо неразположение, болка с неопределена локализация; ≥0,01-<0.1% – алергични реакции (оток на езика, понижаване на кръвното налягане, тахикардия, треска), втрисане, болки в гърдите; <0.01% – анафилактични реакции.

При приема на нифедипин има и такива странични ефекти, като асимптоматична агранулоцитоза, тромбоцитопения, развитие или обостряне на застойна сърдечна недостатъчност, рядко – белодробен оток (затруднено дишане, кашлица или хрипове), преходна загуба на зрението, подуване на ставите.

Противопоказания

-Кардиогенен шок;

- Тежка хипотония (систолично кръвно налягане <90 мм живачен стълб.);

- илеостомия, инсталиран след проктоколектомия;

- едновременна употреба на рифампицин;

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- Детството и юношеството до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);

- свръхчувствителност към нифедипин.

ОТ предпазливост Тя трябва да се предписва лекарството за сърдечна недостатъчност, тежка аортна стеноза, subaortalnom стеноза, остър миокарден инфаркт с левокамерна недостатъчност, брадикардия, чернодробна недостатъчност, стеноза на която и да е част от стомашно-чревния тракт, тежки нарушения на мозъчното кръвообращение, лека до умерена хипотония, пациенти в напреднала възраст, пациенти със злокачествена хипертония и хиповолемия, хемодиализа.

Бременност и кърмене

Осмо-Адалат^® противопоказан по време на бременност, т.. вероятно ембриотоксичен, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.

Нифедипин преминава в кърмата, следователно, ако е необходимо, използването на Osmo-Adalat^® кърмене кърменето трябва да се преустанови.

Внимание

Нифедипин трябва да се използва с изключително внимание при пациенти с тежка стеноза на която и да е част от стомашно-чревния тракт., тъй като е възможно да се развие чревна обструкция. В някои случаи могат да се наблюдават симптоми на чревна обструкция при пациенти без стомашно-чревна патология..

Имайте предвид, че рентгенова снимка на червата с барий може да разкрие фалшиво положителни симптоми на полип (дефект на пълнене).

При пациенти с чернодробна недостатъчност се препоръчва наблюдение на пациента., ако е необходимо, намалете дозата или използвайте лекарството в други лекарствени форми.

С едновременната употреба на Osmo-Adalat^® и α-адренергични блокери, пациентите се нуждаят от внимателно наблюдение, тъй като е възможно да се развие изразено понижение на кръвното налягане и да се влошат симптомите на сърдечна недостатъчност.

При едновременен прием със сок от грейпфрут е възможно засилване на хипотензивния ефект., която се поддържа по време на 3 дни след последния прием на сок.

Нифедипин причинява фалшиво положително повишаване на концентрацията на ванилилманделова киселина в урината, когато се определя чрез спектрофотометричен метод и не повлиява резултата от тази реакция, когато се използва методът на високоефективна течна хроматография (HPLC).

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

По време на лечението трябва да се внимава при извършване на потенциално опасни дейности., изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции, и се въздържайте от употребата на етанол.

Свръх доза

Симптоми: загуба на съзнание до кома, значително намаляване на кръвното налягане. тахикардия/брадикардия, giperglikemiâ, метаболитна ацидоза, хипоксия, кардиогенен шок, придружен от белодробен оток.

Лечение: мерките за предоставяне на спешна помощ в случай на предозиране трябва да бъдат насочени предимно към отстраняване на нифедипин от тялото и възстановяване на стабилна хемодинамика. Препоръчва се стомашна промивка и, ако е необходимо, напояване на тънките черва, за да се предотврати по-нататъшното усвояване на лекарството. Не се препоръчва хемодиализа, тъй като нифедипин не се екскретира чрез диализа; Препоръчва се плазмафереза (т.. нифедипин се характеризира с висока степен на свързване с плазмените протеини и относително малък V_д).

При брадикардия се предписват β-агонисти, с животозастрашаваща брадикардия – имплантиране на временен изкуствен пейсмейкър.

При изразено понижение на кръвното налягане се препоръчва бавно интравенозно приложение. 10-20 мл 10% разтвор на калциев глюконат (разрешено повторно въвеждане), неефективността – прилагане на вазоконстрикторни симпатикомиметици допамин или норепинефрин (Дозите се избират в зависимост от получения терапевтичен ефект).

Приемът на течности трябва да бъде ограничен поради риск от претоварване на сърцето..

Лекарствени взаимодействия

Хипотензивният ефект на нифедипин може да се засили при едновременна употреба с лекарства, намаляване на Рекламата, както и инхалационни анестетици, празозин и други алфа-блокери.

Хипотензивният ефект на нифедипин се намалява от симпатикомиметици, НСПВС поради потискане на синтеза на простагландин в бъбреците и задържане на натрий и течности в организма, Естрогените (поради задържане на течности в тялото) и калциеви препарати.

Нифедипин се метаболизира от CYP3A4, следователно лекарства, които инхибират или индуцират тези ензими, може да взаимодейства с нифедипин, когато се приема перорално, нарушаване на клирънса или ефекта “'първо преминаване” през черния дроб.

Нифедипин намалява клирънса на дигоксин, което води до увеличаване на концентрацията в кръвната плазма, следователно пациентите се нуждаят от внимателно наблюдение за симптоми на предозиране на сърдечни гликозиди., и дозата трябва да се намали, ако е необходимо..

Нифедипин намалява концентрацията на хинидин в плазмата, обаче, когато се отмени, съдържанието на хинидин може да се увеличи значително, което налага корекция на дозата. В някои случаи концентрацията на нифедипин в кръвната плазма може да се повиши., следователно, ако е показано, дозата трябва да се намали. По време на комбинираната терапия е необходимо да се контролира концентрацията на хинидин в кръвната плазма и нивото на кръвното налягане.. Когато се приема едновременно с нифедипин, той повишава риска от удължаване на QT интервала.

Когато се комбинира с прокаинамид, съществува риск от удължаване на QT интервала и увеличаване на отрицателния инотропен ефект на двете лекарства..

Нифедипин индуцира изоензима CYP3A4 и намалява бионаличността на нифедипин и, като следствие,, намалява неговата ефективност, което може да изисква увеличаване на дозата му.

Нифедипин инхибира изоензима CYP3A4 и предизвиква повишаване на концентрацията на нифедипин в плазмата, като по този начин засилва неговия хипотензивен ефект.

Нифедипин е мощен индуктор на чернодробните ензими., ускоряване на метаболизма на нифедипин, което води до намаляване на ефективността му..

Дилтиазем забавя отделянето на нифедипин от организма, следователно комбинираната терапия трябва да се провежда много внимателно, ако е необходимо, намалете дозата на нифедипин.

Цизаприд повишава плазмените концентрации на нифедипин, следователно кръвното налягане трябва да се проследява и, ако е необходимо, дозата на нифедипин трябва да се намали.

Сокът от грейпфрут инхибира изоензима CYP3A4 и повишава плазмената концентрация на нифедипин, поради намален ефект “първо преминаване” през черния дроб.

Тъй като валпроевата киселина предизвиква повишаване на плазмената концентрация на нимодипин, структурно подобен на нифепин блокер на бавни калциеви канали, тогава не е изключено повишаване на плазмената концентрация на нифедипин и повишаване на неговата ефективност..

Нифедипин не променя антитромбоцитния ефект на ацетилсалициловата киселина при доза 100 мг (тромбоцитна агрегация и продължителност на кървенето). Ацетилсалициловата киселина, поред, не повлиява фармакокинетичните параметри на нифедипин.

Тъй като карбамазепин и фенбарбитал причиняват намаляване на плазмената концентрация на нимодипин, структурно подобен на нифедипин блокер на бавни калциеви канали, възможно е да се намали плазмената концентрация на нифедипин и да се намали неговата ефективност.

Нифедипин може да измести лекарствата от свързването с протеините, характеризира с висока степен на свързване (индиректни антикоагуланти – кумарин и производни indandiona, хинони, sulfinpirazon, антиконвулсанти, salicilaty, НСПВС) с последващо възможно повишаване на концентрацията им в плазмата.

Тъй като еритромицин, флуоксетин, ритонавир, индинавир, ампренавир, нелфинавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, флуконазол инхибира изоензима CYP3A4, тогава не е изключено повишаване на концентрацията на нифедипин в кръвната плазма в резултат на тяхното взаимодействие. Препоръчва се да се контролира нивото на кръвното налягане и, ако е необходимо, да се намали дозата на нифедипин.

В случай на едновременна употреба с дизопирамид е възможно засилване на отрицателния инотропен ефект.. Препарати, съдържащи литий, може да причини невротоксични симптоми, когато се комбинира с нифедипин (гадене, повръщане, диария, атаксия, тремор и/или шум в ушите).

Aymalin, омепразол, беназеприл, Irbesartan, орлистат, ранитидин, розиглитазон, doksazozin, пантопразол, талинолол, триамтерен хидрохлоротиазид не повлиява фармакокинетиката на нифедипин.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на сухо, недостъпни за деца при температура под 25 ° C. Срок на годност – 4 година.