НЕКСИУМ (Хапчета, покрит)

Active материал: Мепрезор
Когато ATH: A02BC05
CCF: Inhibitor N⁺-K⁺-ATPase
МКБ-10 кодове (свидетелство): E16.8, К21, К21.0, К25, К26, К27
Когато CSF: 11.01.03
Производител: AstraZeneca AB (Швеция)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета, покрит светло розово, продълговат, лещовиден, Гравирани “20 MG” от една страна и “А / EN” като фракция – още.

Помощни вещества: глицерол моностеарат 40-55, хипролоза, gipromelloza, червен железен оксид, жълт железен оксид, магнезиев стеарат, съполимер на метакрилова киселина и етакрилова (1:1), микрокристална целулоза, Синтетичен восък, макрогол, полисорбат 80, krospovydon, натриев фумарат, захароза сферични гранули, Титанов диоксид, талк, триетил цитрат.

7 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Хапчета, покрит Розов цвят, продълговат, лещовиден, Гравирани “40 MG” от една страна и “A / EI” като фракция – още.

Помощни вещества: глицерол моностеарат 40-55, хипролоза, gipromelloza, червен железен оксид, магнезиев стеарат, съполимер на метакрилова киселина и етакрилова (1:1), микрокристална целулоза, Синтетичен восък, макрогол, полисорбат 80, krospovydon, натриев фумарат, захароза сферични гранули, Титанов диоксид, талк, триетил цитрат.

7 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Inhibitor N⁺-K⁺-ATPase. Активната съставка на Нексиум наркотици^® – езомепразол – Това е S-изомер на омепразол, Това намалява секрецията на солна киселина в стомаха чрез специфично инхибиране на протонната помпа в париеталните клетки. С- и R-изомер на омепразол имат подобно фармакодинамично действие.

Механизмът на действие

Мепрезор е слаба основа, Той се натрупва и преминава в активна форма в киселата среда на секреторните каналчета париеталните клетки на стомашната лигавица, който инхибира на протонната помпа – ензим H⁺-К⁺-ATF кучешки. Мепрезор инхибира както базалната, и стимулира стомашната секреция.

Ефект върху секрецията на стомашна киселина

Влияние на лекарството се развива в рамките на 1 часа след перорален прием 20 mg или 40 мг. При вземането на лекарството дневно в продължение на 5 дни 20 мг 1 време / ден средна максимална концентрация на киселина в стомашно съдържимо след стимулиране с пентагастрин е намаляла с 90% (измерена чрез концентрацията киселина 6-7 часа след дозиране в ден 5 от терапия).

Пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест и наличието на клинични симптоми от 5 дни от ежедневно приложение на Nexium^® вътре в доза 20 mg или 40 мг стомашното рН е по-високо 4 за средно 13 и 17 час от 24 не. Докато приемате лекарството в доза 20 мг / ден стойност вътрестомашен рН над 4 поддържа 8, 12 и 16 ч се постига в 76%, 54% и 24% от пациентите. За 40 мг езомепразол съотношение е 97%, 92% и 56% съответно.

Корелация между киселинната секреция и плазмената концентрация на лекарството (Ние се използва за оценка на концентрацията на параметър AUC).

Терапевтичен ефект, постигната като резултат от инхибиране на киселинната секреция

Когато получите Nexium^® доза 40 мг / ден лек рефлукс езофагит се среща в приблизително 78% пациенти чрез 4 седмици на лечение и 93% – през 8 седмици от лечението.

Лечение Nexium^® доза 20 мг 2 пъти / ден в комбинация с подходящи антибиотици за една седмица резултати в ликвидирането на Helicobacter успешно Pylori в приблизително 90% пациенти.

Пациентите с неусложнена язва след седмица ликвидиране разбира се не изисква последваща монотерапия с антисекреторни лекарства за лечението на язва и облекчаване на симптомите.

Други ефекти, свързани с инхибирането на киселинната секреция

По време на лечението антисекреторни нива в плазмата на гастрина увеличава в резултат на намаляване на киселинната секреция.

Пациентите, Дълго време получил езомепразол, значително увеличение на броя на клетките ентерохромафин, вероятно, свързано с увеличение на плазмената гастрин.

Пациентите, противосекреторни средства, прилагани за дълго време, често маркирани образуването на кисти в жлезистата стомаха. Това явление се дължи на физиологични промени, като резултат от инхибиране на киселинната секреция. Кисти са доброкачествени и са обратими.

В две сравнителни проучвания с ранитидин Nexium^® Той показа по-добра ефикасност при лечението на пептична язва при пациенти, лекувани с нестероидни противовъзпалителни терапия, включително селективни СОХ-2 инхибитори.

В две проучвания за оценка на ефикасността на Nexium^® Това показва по-добра ефикасност в предотвратяването на пептични язви при пациенти (напреднала възраст група 60 ите и / или с анамнеза за пептична язва), лекувани с нестероидни противовъзпалителни терапия, включително приемане на селективни COX-2 инхибитори.

Фармакокинетика

Резорбция и разпределение

Мепрезор нестабилен в кисела среда, обаче таблетки перорално работа, гранули, съдържащи лекарството, покрит, устойчив на стомашен сок.

След перорално приложение на езомепразол бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт; ° С_макс постигнато чрез 1-2 не. Абсолютната бионаличност след единична доза на дозата 40 мг 64% и се увеличава до 89% на фона на ежедневно приложение 1 време / ден. За доза 20 мг езомепразол, цифрите са 50% и 68%, съответно. В равновесно състояние V_д при здрави хора е около 0.22 л / кг. Свързването с плазмените протеини – 97%. Едновременното приемане на храна забавя и намалява абсорбцията на езомепразол в стомаха.

Метаболизъм и екскреция

При условия ин виво, само малка част се превръща в R-изомер езомепразол. Езомепразол е напълно биотрансформира включващи ензими на цитохром Р₄₅₀ (CYP). Основната част се метаболизира с участието на специфична полиморфна изоформа CYP2C19, Така образуваната хидрокси- деметилиран и метаболити на езомепразол. Метаболизмът на останалата част се извършва друго специфично изоформа на CYP3A4, с образуването на езомепразол sulfoderivatives, който е основният метаболит, определя в плазмата.

Settings, по-долу, отразят, главно, естеството на фармакокинетиката при пациенти с активен ензим CYP2C19 (Пациенти с бърз метаболизъм).

Общият клирънс е около 17 л / ч след единична доза и 9 л / – След многократно. т_1/2 е 1.3 часа при системно допускане 1 време / ден. AUC се увеличава в зависимост от дозата, когато се приема редовно и се изразява като нелинейна зависимост от дозата и AUC. Време и зависимостта доза е следствие от намаляване на метаболизма на езомепразол “първо преминаване” през черния дроб, както и по-ниска системна клирънс, вероятно причинени от, че езомепразол и / или неговия метаболит sulfosoderzhaschy инхибира ензима CYP2C19 на. Когато се приема ежедневно 1 време / ден Мепрезор се елиминира напълно от плазмата в интервала между дозите и не събирам.

Нито един от главните метаболити на езомепразол няма ефект върху секрецията на стомашна киселина. При получаване на лекарството вътре, за да 80% дозата се екскретира като метаболити в урината, останалата част се отделя в изпражненията. Урината се открива по-малко 1% непроменена езомепразол.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Приблизително 1-2% населението намалява CYP2C19 изоензим (пациенти с бавен метаболизъм). При такива пациенти, метаболизма на езомепразол се извършва главно чрез действието на CYP3A4. Систематичното допускане 40 мг езомепразол 1 време / дни от AUC 100% надвишава тази стойност при пациенти с активен ензим CYP2C19 (Пациенти с бърз метаболизъм). Средна стойност C_макс пациенти с бавен метаболизъм се е увеличил с приблизително 60%.

Пациенти в старческа възраст (71-80 години) метаболизма на езомепразол не е подложен на значителни промени.

След еднократна доза 40 мг езомепразол средната AUC на жените 30% Това надвишава този на мъжете. На редовно дневен прием на лекарството 1 време / ден различия във фармакокинетиката при пациенти от двата пола не се наблюдава (тези разлики не се отразяват на схема на приложение на лекарството).

При пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчност, метаболизма на езомепразол може да бъдат нарушавани. При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност на метаболитната скорост се намалява, което води до повишаване на AUC 2 време за езомепразол.

Едно проучване на фармакокинетиката при пациенти с бъбречна недостатъчност не е било. Щом като отстраняването се извършва чрез бъбреците, не на езомепразол, и неговите метаболити, може да се приеме, че метаболизмът на езомепразол при пациенти с бъбречна недостатъчност не се е променило.

При деца 12-18 години след многократно приложение езомепразол 20 мг 40 мг AUC стойност и времето за достигане на максимална плазмена концентрация са сходни с тези стойности при възрастни.

Свидетелство

Гастроезофагеална рефлуксна болест:

- Лечение на ерозивен рефлукс-езофагит;

- Дългосрочна поддържаща терапия при пациенти след лечение на ерозивен рефлукс за предотвратяване на рецидив;

- Симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест.

Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (в комбинирана терапия):

- Лечение на язви на дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter Pylori;

- Профилактика на рецидив на пептични язви, свързани с Helicobacter Pylori.

Пациентите, дългосрочни НСПВС:

- Healing на стомашни язви, свързана с NSAID;

- Профилактика на стомашни язви и язви на дванадесетопръстника, Пациенти с нестероидни противовъзпалителни средства, свързани с, в риск.

Zollinger Ellison синдром или друго състояние, характеризиращ се с патологична хиперсекреция, (вкл. идиопатична хиперсекреция).

Режим на дозиране

При гастроезофагеална рефлуксна болест възрастни и деца над 12 години Нексиум^® да назначава на лечение ерозивен езофагит единична доза 40 мг 1 пъти / ден за 4 седмици. Допълнителна 4-седмичен курс на лечение се провежда за предпочитане в тези случаи, когато, след първата година не настъпва излекуване езофагит или са налице симптоми. За дългосрочна поддържаща терапия при пациенти с оздравял ерозивен езофагит за да предотврати повтарянето на лекарството се предписва на 20 мг 1 време / ден. За симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест без езофагит лекарството се предписва в доза 20 мг 1 време / ден. Ако 4 седмици на лечение, симптомите не изчезват, следва да извърши допълнителна проверка на пациента. След отстраняване на симптомите може да отиде на режима на лекарството “по необходимост”, т.е. като Nexium^® от 20 мг 1 време / ден в случай на симптоми преди тяхното отстраняване. Пациент, НСПВС и с риск от язва на стомаха или дванадесетопръстника, Не се препоръчва режим на лечение, ако е необходимо.

Възрастни при стомашна язва и язва на дванадесетопръстника в комбинирана терапия за эрадикации Helicobacter Pylori, и за лечение на язва на дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter Pylori и превенция на рецидив на пептични язви, Helicobacter Pylori, свързани с при пациенти с пептична язва Nexium^® се прилага в единична доза 20 мг, amoksiцillin – 1 ж, кларитромицин – 500 мг. Предприети са всички лекарствата 2 пъти / ден за 7 дни.

Patsientam, дългосрочни НСПВС, към заздравяването на стомашни язви, свързано с поемането на НСПВС, Нексиум^® се прилага в доза от 20 mg или 40 мг 1 време / ден. Продължителността на лечението е 4-8 седмици.

За предотвратяване на стомашни и дуоденални язви, свързано с поемането на НСПВС, Нексиум^® се прилага в доза от 20 mg или 40 мг 1 време / ден.

При членки, характеризиращ се с патологична хиперсекреция, вкл. Синдром на Zollinger-Ellison и идиопатична хиперсекреция Нексиум^® прилага в първоначална доза от 40 мг 2 пъти / ден. В бъдеще, дозата се определя индивидуално в, продължителността на лечението се определя от клинично заболяване. Има опит с лекарството при дози до 120 мг 2 пъти / ден.

При назначаването на лекарството пациенти с нарушена бъбречна функция Не се изисква коригиране на дозата. С внимателното използване на лекарството в пациенти с бъбречна недостатъчност тежък поради ограничен клиничен опит от употребата му при тези пациенти.

В назначаването на Nexium^® пациенти чернодробно увреждане или с леко до умерена тежест Не се изисква коригиране на дозата. Пациенти с тежка чернодробна недостатъчност приложни доза не трябва да надвишава 20 мг / ден.

Пациенти в старческа възраст не се изисква режим корекция.

Таблетките трябва да се поглъщат цели, с малко течност. Таблетките не трябва да се дъвчат или се разделят. Пациенти с проблеми с преглъщането на таблетката може да се разтварят в половин чаша вода все още (Не трябва да използвате друга течност, т.. херметизация микрогранули могат да бъдат разтворени), разбърква до разпадането на таблетки и веднага или в напитки суспензия на микрогранули 30 м. След това следва напълни чаша наполовина с вода, разбърква се и се пие остатъци. Не дъвчете и не смаже микрогранули.

Пациент, които не могат да преглъщат, таблетки трябва да се разтворят в негазирана вода и се прилагат чрез назогастрална сонда. важно, към избраната спринцовка и сондата са били старателно тествана.

Въвеждането на лекарството чрез назогастрална сонда

1. Поставете таблетката в спринцовка и напълнете спринцовката 25 мл вода и за 5 Air мл. Някои сонди могат да изискват разреждане на лекарството в 50 мл питейна вода за, за предотвратяване на запушване на таблетки сонда мъниста.

2. Веднага разклатете спринцовката за приблизително 2 мин за разтваряне на таблетката.

3. Дръжте върха на спринцовката и се долива, че върхът не е блокиран.

4. Въвеждане на върха на спринцовката в тръбата, запазване на правата си нагоре.

5. Разклатете спринцовката и завъртете го отклони надолу. Веднага въведете 5-10 мл от препарата разтваря в сондата. След въвеждането на спринцовката се върне към предишната си позиция и шейк (върха на спринцовката трябва да се поддържа за да се избегне запушване на върха).

6. Обърни върха на спринцовката надолу и въведете друг 5-10 мл наркотици сонда. Тази операция се повтаря, докато спринцовката не е празна.

7. Тази част от остатъка на наркотици и валежите през спринцовката напълнете спринцовката 25 мл вода и 5 мл въздух и повторете операцията, описана в параграфа 5. За някои проби за тази цел може да е необходимо 50 мл вода за пиене.

Страничен ефект

Следните нежелани реакции са дозозависими.

Често (>1/100, <1/10): главоболие, болка в корема, диария, метеоризъм, гадене, повръщане, запек.

По-рядко (>1/1000, <1/100): дерматит, сърбеж, копривна треска, обрив, виене на свят, сухота в устата, безсъние, парестезия, сънливост, повишаване на чернодробните ензими, периферен оток.

Рядко (>1/10000, <1/1000): левкопения, тромбоцитопения, алергични реакции: треска, ангиоедем, анафилактични реакции; възбуждане, депресия, объркване, промени във вкуса, гипонатриемия, замъглено зрение, бронхоспазъм, стоматит, стомашно-чревния кандидоза, хепатит С (или без) жълтеница, фоточувствителност, алопеция, артралгия, миалгия, физическо неразположение.

Рядко (<1/10000): агранулоцитоза, панцитопения, халюцинации (предимно при изтощени пациенти), агресивно поведение, чернодробна недостатъчност, чернодробна енцефалопатия, еритема мултиформе ексудативна, Синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза, мускулна слабост, интерстициален нефрит, гинекомастия.

Противопоказания

- Наследствена непоносимост към фруктоза;

- глюкозо-галактозна малабсорбция;

- Неуспех захарозо-izomaltaznaya;

- Деца на възраст до 12 години (поради липса на данни за ефикасност и безопасност на лекарството в тази група пациенти);

- Деца на възраст над 12 години за други показания, с изключение на гастроезофагеална рефлуксна болест;

- Свръхчувствителност към езомепразол, заместен бензимидазол или други съставки.

ОТ предпазливост Тя трябва да се предписва лекарството за тежка бъбречна недостатъчност (ограничен опит в прилагането). Мепрезор (както и други инхибитори на протонната помпа) Той не трябва да се използва в комбинация с атазанавир.

Бременност и кърмене

В момента няма достатъчно данни за употребата на Nexium^® Бременност. Назначаването на лекарството по време на този период е възможно само ако, ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Епидемиологични проучвания на омепразол, е рацемична смес, не са показали фетотоксични действия или нарушения на плода.

АЗ Н експериментални изследвания върху животни Той не разкри никакви отрицателни Мепрезор влияние върху развитието на ембриона или плода. Въведение рацемична наркотици също не е имал никакви нежелани ефекти върху бременността, раждането и периода на постнаталното развитие при животни.

Понастоящем не е известно, дали езомепразол се освобождава в кърмата, Следователно, не трябва да се дава Nexium^® по време на кърмене.

Внимание

В присъствието на алармиращи симптоми (вкл. значителна спонтанна загуба на телесно тегло, многократно повръщане, дисфагия, повръщане с кръв или мелена), и в присъствието на стомашни язви (или съмнение за язва на стомаха) трябва да се изключи наличието на рак, като лечение Nexium^® Това може да доведе до изглаждане на симптомите и да забави диагностицирането.

Пациентите, приема на лекарството за дълъг период (особено повече от година), трябва да бъде предмет на редовно лекарско наблюдение.

Пациентите, разположен на режима на терапия “по необходимост”, Вие трябва да бъдат инструктирани да се свържат с техния лекар, ако симптомите се променят по характер. Като се вземат предвид колебанията в плазмената концентрация на езомепразол при назначаването на лекарството в режим “по необходимост”, следва да отчита взаимодействието на лекарството с други лекарства.

В назначаването на Nexium^® за ликвидиране Helicobacter Pylori трябва да се вземе под внимание възможността за лекарствени взаимодействия за всички компоненти на тройната терапия. Кларитромицин е мощен инхибитор на CYP3A4, Следователно назначаването на пациенти терапия ликвидиране, получаване на други лекарства, метаболизира от CYP3A4 (напр, цизаприда), следва да се вземат предвид евентуалните противопоказания и взаимодействия на кларитромицин с тези лекарства.

Таблетките съдържат захароза, Следователно, не трябва да се дава Nexium^® пациенти с наследствена непоносимост към фруктоза, глюкозо-галактозна малабсорбция или дефицит на захароза-изомалтаза.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Няма ефект на лекарството върху способността за шофиране и механизми за управление на.

Свръх доза

В момента тя описва много редки случаи на умишлено предозиране.

Симптоми: при прием на езомепразол 280 мг орално има обща слабост и симптоми на стомашно-чревния тракт. Единична доза от Nexium^® доза 80 мг орално не е причинил никакви негативни последици.

Лечение: ако е необходимо, симптоматично и поддържащо лечение. Неизвестен специфичен антидот. Диализа е неефективно, т.. езомепразол свързва с плазмените протеини.

Лекарствени взаимодействия

Ефект Мепрезор фармакокинетиката на други лекарства

Намалена стомашната киселинност по време на лечението с езомепразол да променят усвояването на лекарства, абсорбция на които зависи от киселинността на средата.

Мепрезор, като антиациди и други наркотици, намаляване на секрецията на стомашна киселина, може да намали абсорбцията на итраконазол и кетоконазол.

Едновременното прилагане на една доза омепразол 40 мг 1 време / ден и атазанавир 300 мг / ритонавир 100 мг доведе до значително понижение на стойностите на AUC, и максималната и минималната концентрация на атазанавир при здрави доброволци. Увеличаването на дозата на атазанавир на 400 мг не компенсира влиянието на омепразол върху концентрациите атазанавир. Затова езомепразол не трябва да се дава заедно с атазанавир.

Езомепразол инхибира CYP2C19 – основният ензим, участва в метаболизма. Съответно, комбинирана употреба с други лекарства, езомепразол, в метаболизма на които участва CYP2C19 (напр, диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), Това може да доведе до повишени концентрации на тези лекарства в плазмата, какво, поред, ще доведе до необходимостта от намаляване на дозата. Това явление е особено изразен при използване на Nexium^® режим на терапия “по необходимост”. В съвместно рецепция 30 мг езомепразол и диазепам на 45% намалява клирънса на комплекса ензим-субстрат (CYP2C19-диазепам).

Минималната плазмената концентрация на фенитоин при пациенти с епилепсия и засече с 13% когато се комбинира с езомепразол 40 мг. В това отношение, се препоръчва да се контролира концентрацията на фенитоин в плазмата в началото на лечението с езомепразол и премахване.

Съвместно варфарин с езомепразол 40 мг не води до промяна във времето на коагулация при пациенти, дългосрочна приемате варфарин. Въпреки това, няколко докладвани случаи на клинично значимо повишаване на индекса на INR в комбинираната употреба на варфарин и езомепразол. В тази връзка, ние препоръчваме проследяване на пациентите в началото и в края на съвместното използване на тези лекарства.

Съвместното приемане на цизаприд с езомепразол 40 мг води до по-високи стойности на фармакокинетичните параметри на цисаприд: AUC – На 32% и Т_1/2 – На 31%, Въпреки това, плазмените концентрации на цизаприд, докато не се променят значително. Леко удължаване QT, която се наблюдава по време на монотерапията цизаприд, с добавянето на Nexium^® Той не се е увеличил.

Нексиум^® Тя не причинява клинично значими промени във фармакокинетиката на амоксицилин и хинидин.

Проучвания, оценяващи съвместното използване на езомепразол и напроксен или рофекоксиб не показват клинично значимо фармакокинетично взаимодействие.

Влияние на лекарства върху фармакокинетиката на езомепразол

Метаболизмът на езомепразол участват CYP2C19 и CYP3A4. Комбинираното използване на езомепразол с кларитромицин (500 мг 2 пъти / ден), което инхибира CYP3A4, повишава AUC експозицията езомепразол 2 пъти. Комбинираното използване на езомепразол и комбиниран инхибитор на CYP3A4 и CYP2C19, напр, vorikonazola, Това може да доведе до повече от 2-кратно увеличение на AUC за езомепразол. В такива случаи, корекция на дозата на езомепразол.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Таблетките трябва да се съхраняват на място, недостъпно за деца на или над 30 ° C в оригиналната опаковка. Срок на годност – 3 година. Не използвайте след изтичане срока на годност.