MOVALYS (Хапчета)

Active материал: Мелоксикам
Когато ATH: M01AC06
CCF: НСПВС
МКБ-10 кодове (свидетелство): M05, M15, M45
Когато CSF: 05.01.01.07.01
Производител: Boehringer Ingelheim GmbH PHARMA & Co. КГ (Германия)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета от бледожълт до жълт, кръгъл, едната страна е изпъкнала с скосен ръб, върху изпъкналата страна – фирмено лого, от друга страна – вдлъбната риск, от двете страни на която са гравирани “59Д”; повърхността на таблетките може да бъде груб.

Помощни вещества: натриев цитрат, лактоза, микрокристална целулоза, повидон (Kollidon 25), колоиден силициев двуокис, krospovydon, магнезиев стеарат.

10 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Хапчета от бледожълт до жълт, кръгъл, едната страна е изпъкнала с скосен ръб, върху изпъкналата страна – фирмено лого, от друга страна – вдлъбната риск, от двете страни на която са гравирани “77ОТ”; повърхността на таблетките може да бъде груб.

Помощни вещества: натриев цитрат, лактоза, микрокристална целулоза, повидон (Kollidon 25), колоиден силициев двуокис, krospovydon, магнезиев стеарат.

10 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Фармакологично действие

НСПВС, Тя се отнася до производни на еноловата киселина и има анти-, аналгетично и антипиретично действие. Противовъзпалително действие на мелоксикам е инсталирана на всички стандартни модели на възпаление.

Механизмът на действие на мелоксикам е неговата способност да инхибира синтеза на простагландин – известни възпалителни медиатори. Ин виво мелоксикам инхибира синтеза на простагландин в мястото на възпаление в по-голяма степен, отколкото в лигавицата на стомаха или бъбреците. Тези разлики са свързани със селективно инхибиране на СОХ-2 в сравнение с СОХ-1. Смята се,, Инхибирането на СОХ-2 осигурява терапевтични ефекти на НСПВС, като има предвид, инхибиране на вездесъщата изоензим COX-1 може да предизвика нежелани реакции в стомаха и бъбреците.

Мелоксикам селективност за СОХ-2 е потвърдено в различни системи за анализ, как ин витро, так и екс виво. Селективно мелоксикам способността да инхибират СОХ-2 е показано, когато се използва като тест система човешка цяла кръв ин витро. Ex виво установлено, какво е мелоксикам (дози 7.5 мг 15 мг) инхибиране на активност на СОХ-2 (осигуряване на по-голям инхибиторен ефект върху производството на простагландин Е₂, липополизахарид-стимулирани / реакция, Контролирано СОХ-2 /), от продуктите на тромбоксан, участващи в съсирването на кръвта (реакция, контролира от СОХ-1). Тези ефекти зависят от дозата. Ex виво показано, мелоксикам при препоръчваните дози няма ефект върху тромбоцитната агрегация и времето на кървене, за разлика от индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен, които значително инхибира тромбоцитната агрегация и удължава времето на кървене.

В клинични проучвания, странични ефекти от стомашно-чревния тракт като цяло рядко настъпват, когато приемате мелоксикам 7.5 мг 15 мг, отколкото при прием на други нестероидни противовъзпалителни средства, които бяха сравнени. Тази разлика в честотата на страничните ефекти от стомашно-чревния тракт, главно, дължи на факта,, Когато се прилага мелоксикам наблюдава рядко явления като диспепсия, повръщане, гадене, болка в корема. Честотата на перфорации в горната част на стомашно-чревния тракт, язви и кървене, които са свързани с използването на мелоксикам, Той е ниска и зависи от дозата на лекарството.

Фармакокинетика

Абсорбция

Meloxicam се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, както е видно от висока абсолютна перорална бионаличност (89%).

Когато еднократна доза от лекарството означава C_макс плазмен постига за 5-6 не. Многократното използване на фармакокинетиката в стационарно състояние се постига в срок от 3 към 5 дни. Обхватът на разлики между С_макс и С_мин лекарството по време на стационарно състояние фармакокинетика след приложение 1 време / ден е сравнително малък и е 0.4-1 мкг / мл – за доза 7.5 мг 0.8-2 мкг / мл – за доза 15 мг. ° С_макс плазмата по време на фармакокинетиката в стационарно състояние се постига в рамките на 5-6 не.

A постоянна концентрация на лекарството, след прилагане на лекарството в продължение на 6 концентрации, подобни на месеца, се празнува след 2 седмици. перорална доза 15 мг / ден. Когато получите 6 Месеца тези разлики са малко вероятни.

Едновременният прием на храна не повлиява абсорбцията на лекарството.

Разпределение

Meloxicam е добре свързан с плазмените протеини, особено албумин (99%). Тя прониква в синовиалната течност, концентрация в синовиалната течност на приблизително 50% плазмена концентрация. V_д нисък, средни стойности 11 л. Междуиндивидуални различия правят 30-40%.

Метаболизъм

Мелоксикамът е почти напълно се метаболизира в черния дроб, за да се образува 4 фармакологично неактивни производни. Основният метаболит, 5′-karʙoksimeloksikam (60% от дозата), образувана чрез окисление на междинно съединение метаболит, 5′-gidroksimetilmeloksikama, който също се отделя, но по- (9% от дозата). Изследванията ин витро показват,, че в този метаболитен път играе важна роля CYP2C9 изоензима, допълнителна значимост на CYP3A4. Образуването на две други метаболити (компоненти съответно 16% и 4% величината на дозата) участващи в пероксидазата, Дейността е, вероятно, индивидуално варира.

Дедукция

Дали показва еднакво в изпражненията и урината, предимно като метаболити. Непроменени в изпражненията, получени по-малко 5% величината на дневната доза, в урината се открива като непроменено лекарство само в много малки количества. Средна T_1/2 е 20 не. Средните плазменият клирънс 8 мл / мин.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Недостиг на чернодробната функция, и лека до умерена бъбречна недостатъчност значим ефект върху фармакокинетиката на мелоксикам не разполага. Когато ESRD увеличение V_д Това може да доведе до по-високи концентрации на свободен мелоксикам, Ето защо, при тези пациенти дневната доза не трябва да надвишава 7.5 мг.

При пациенти в напреднала възраст, Средният плазмен клирънс по време на стационарно състояние фармакокинетика малко по-ниски, от по-млади пациенти.

По време на проучването на мелоксикам при деца е проучена доза фармакокинетиката preparatav, прилагани в размер на 0.25 мг / кг. Когато се сравняват деца на различна възраст (2-6 години, п = 7 и 7-14 години, п = 11) A тенденция към по-ниска C_макс (намалее 34%) и AUC (намалее 28%) малки деца, и клирънс на лекарството (коригирана с телесно тегло) в тази група деца е по-висока. Концентрациите на мелоксикам в плазмата аз н по-големи деца и възрастни, така. Децата на двете възрастови групи Т_1/2 мелоксикам в плазмата са еднакви и е в размер на 13 не, но малко по-кратък, отколкото при възрастни – 15-20 не.

Свидетелство

Симптоматично лечение:

— остеоартрит (артроза, дегенеративни ставни заболявания);

- Ревматоиден артрит;

- анкилозиращ спондилит.

Режим на дозиране

Наркотикът е предписано вътре.

При остеоартрите дневна доза е 7.5, ако е необходимо, да увеличи дозата до 15 мг / ден.

При ревматоиден артрит и анкилозиращ спондилит лекарството се предписва на 15 мг / ден, когато положителен терапевтичен ефект, дозата може да бъде намалена 7.5 мг / ден.

Максималната дневна доза – 15 мг.

За Юноши Максималната доза е 0.25 мг / кг телесно тегло.

Аз Н пациенти с повишен риск от нежелани реакции се препоръчва да се започне лечение с доза от 7.5 мг.

Аз Н пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване, хемодиализа, доза Movalis^® не трябва да надвишава 7.5 мг / ден. Аз Н Пациентите с леко до умерено бъбречно увреждане (QC повече 25 мл / мин) не се налага намаляване на дозата.

Таблетките трябва да се приемат с храна, питейна вода или други напитки.

Максималната обща дневна доза Movalis^® като таблетки, супозитории и инжекции 15 мг.

Страничен ефект

Следното описва нежеланите събития, чиято връзка с наркотици Movalis^®, Той се счита за възможно. Нежеланите събития, чиято връзка с прием на лекарството се счита като възможна, регистрирано с широкото използване на лекарството, маркиран (*).

От храносмилателната система: гадене, перфорация на стомашно-чревния тракт, гастродуоденална язва, макроскопски видими или скрити стомашно-чревно кървене, колит, гастрит *, езофагит, стоматит, стомашни болки, диспепсия, диария, повръщане, запек, метеоризъм, оригване, Хепатит *, промени в чернодробната функция (повишаване на чернодробните трансаминази или билирубина). Стомашно-чревно кървене, ерозивен и улцерозен лезии и перфорация на стомашно-чревния тракт може да доведе до смърт.

От хематопоетичната система: промени в левкоцитите, левкопения, тромбоцитопения, анемия.

Предразполагащи фактори за появата на цитопениите е едновременното използване на потенциално миелотоксични лекарства, по-специално метотрексат.

Дерматологични реакции: кожен обрив, сърбеж, фоточувствителност, булозен дерматит *.

Дихателната система: бронхиална астма (бронхоспазъм) при пациенти със свръхчувствителност към аспирин и други нестероидни противовъзпалителни средства.

CNS: главоболие, объркване *, дезориентация*, промени в настроението *.

Сърдечно-съдова система: сърдечен пулс, подуване, повишено кръвно налягане, чувствате прилив на кръв към лицето.

От отделителната система: Остра бъбречна недостатъчност *, промени в бъбречната функция (повишаване на серумния креатинин и / или урея в кръвта). При прилагане на нестероидни противовъзпалителни средства може да наруши уриниране, включително остра задръжка на урината *.

От сетивата: виене на свят, шум в ушите, конюнктивит *, зрителни увреждания, вкл. замъглено виждане *.

Алергични реакции: ангиоедем *, непосредствените реакции на свръхчувствителност (вкл. анафилактични и анафилактоидни * *), токсична епидермална некролиза *, Stevens-Johnson синдром *, еритема мултиформе *, копривна треска.

Противопоказания

- Пациенти, преди това са след поглъщане на аспирин или други нестероидни противовъзпалителни средства докладвани симптоми на астма, назална полипоза, ангиоедем или уртикария;

- Язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника в остра фаза, с перфорация или наскоро прехвърлен;

- Остра екзацербация на възпалително заболяване на червата (Болест на Крон, язвен колит);

- Тежко увреждане на чернодробната функция;

- Тежка бъбречна недостатъчност (CC-малко от 30 мл / мин, без хемодиализа);

- Active стомашно-чревно кървене, Наскоро прехвърли мозъчно-съдова болест диагноза System кървене или хеморагичен;

- Тежка неконтролирана сърдечна недостатъчност;

- Доказан хиперкалиемия;

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- Детството и юношеството до 12 години (освен за използване при установяване на диагнозата – ювенилен ревматоиден артрит);

- Свръхчувствителност към лекарственото (има възможност за кръстосана чувствителност към ацетилсалицилова киселина и други нестероидни противовъзпалителни средства).

Не използвайте лекарството да се премахнат постоперативна болка (след коронарен байпас).

ОТ предпазливост трябва да използвате лекарството при пациенти с намалена бъбречна притока на кръв и намаляване на BCC, особено при пациенти в напреднала възраст, пациенти с дехидратация, Застойна сърдечна недостатъчност, цироза на черния дроб, нефротичен синдром или клинично тежко бъбречно заболяване; по време на лечението с диуретици, АСЕ инхибитори, ангиотензин II рецепторни антагонисти, хиповолемия поради сериозна операция, води до хиповолемия; при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване, хемодиализа; при пациенти с бъбречна недостатъчност или лека до умерена тежест (QC повече 25 мл / мин).

Бременност и кърмене

Movalys^® противопоказан по време на бременност. Потискане на синтеза на простагландин може да има неблагоприятен ефект върху бременността и развитието на плода. Данните от епидемиологични изследвания показват повишен риск от спонтанни аборти и сърдечни дефекти в плода след прилагане на синтеза на простагландин инхибитор по време на бременност. Абсолютният риск от развитие на сърдечно-съдови заболявания се увеличава по-малко от 1% към 1.5%. Този риск се увеличава с дозата и продължителността на лечението.

В III триместър на бременността, простагландинови инхибитори на синтеза могат да доведат до следните нарушения на плода:

- Преждевременно затваряне на дуктус артериозус и белодробна хипертония поради токсични ефекти върху кардиопулмонална система;

- Бъбречна дисфункция, с по-нататъшното развитие на бъбречна недостатъчност, от намаляване на количеството на околоплодната течност.

Майката по време на раждането може да увеличи продължителността на кървене и да намали контракциите на матката, и като следствие, увеличаване на раждане. Антитромбоцитна ефект може да се случи дори и по време на приема на лекарството и в ниски дози.

Известен, НСПВС проникват в кърмата, следователно Movalis^® не се препоръчва за употреба по време на кърмене.

Използване на мелоксикам, както и други лекарства блокират COX / синтеза на простагландин, Тя може да засегне фертилитета, Ето защо не се препоръчва за жени, който желае да забременее. В случай на нарушение на фертилитета при жени или изследване за безплодие трябва да се помисли за премахване на мелоксикам.

Внимание

Необходимо е повишено внимание при лечение на пациенти с анамнеза за стомашно-чревни заболявания и пациенти, получаващи антикоагуланти. Пациентите, който наблюдава симптоми на стомашно-чревния тракт, Ние трябва да се наблюдава редовно. В случай на стомашно-чревна язва или стомашно-чревно кървене Movalis^® следва да се премахне.

Стомашно-чревно кървене, язва и перфорация, потенциално опасни за живота на пациента, може да се появи по време на лечението по всяко време, както в присъствието на симптоми или детайлите на сериозни стомашно-чревни усложнения история, и при липсата на тези знаци. Последиците от тези усложнения обикновено са по-тежки при пациенти в напреднала възраст.

Докато НСПВС са докладвани много рядко върху развитието на сериозна алергична реакция (някои от тях фатални), вкл. ексфолиативен дерматит, Синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза. Най-големият риск за тези реакции, очевидно, В него се отбелязва в началото на лечението, в повечето случаи те започнаха в рамките на първия месец от лечението. В случая на първите признаци на кожен обрив, промени в лигавицата или други симптоми на свръхчувствителност Movalis^® следва да се премахне.

При използване на НСПВС (особено за дълго време) може да увеличи риска от сериозни тромботични сърдечно-съдови заболявания, инфаркт на миокарда и инсулт, която може да доведе до смърт. Най-големият риск е наблюдаван при пациенти със сърдечно-съдови болести или рискови фактори за сърдечно-съдови заболявания, бъбречна недостатъчност, пациенти, хемодиализа.

НСПВС потискат синтеза на простагландини в бъбреците, участват в поддържането на бъбречната перфузия. Използването на НСПВС при пациенти с намалена бъбречна притока на кръв или в обема на циркулиращата кръв може да доведе до декомпенсация на латентна бъбречна недостатъчност. След отмяната на НСПВС бъбречната функция обикновено се връща на първоначалното ниво. Най-големият риск за тази реакция е пациентите податливи възрастни, болен, която отбеляза дехидратация, застойна сърдечна недостатъчност, цироза на черния дроб, нефротичен синдром или бъбречно заболяване; Пациентите, получаващи диуретици, АСЕ инхибитори, ангиотензин II рецепторни антагонисти , и пациенти, е претърпяла сериозна операция, води до хиповолемия. При тези пациенти, в началото на лечението трябва да се наблюдава внимателно диурезата и бъбречната функция.

В редки случаи, нестероидни противовъзпалителни средства може да доведе до интерстициален нефрит, гломерулонефрит, медуларен бъбречен некроза или нефротичен синдром.

При използване на лекарството Movalis^® Отчетените инцидентно повишаване на трансаминазите или други функционални чернодробни изследвания в кръвния серум. В повечето случаи това увеличение беше леко и преходно. Ако значителни промени, идентифицирани или намаляват с времето, Movalys^® следва да отпадне и поведение наблюдение на промените разкри чрез лабораторни.

При пациенти с клинично стабилна чернодробна цироза намаляване на дозата не се изисква.

Губим или недохранени пациенти могат да издържат по-лоши нежелани събития, Следователно, тези пациенти е необходимо строго наблюдение. Трябва да се внимава при лечението на пациенти в напреднала възраст, при което по-висока вероятност на бъбречна дисфункция, черен дроб и сърце.

НСПВС заедно с диуретици могат да доведат до натриев, калий и вода, и влияят на натриуретичен ефект на диуретици. В резултат на това в предразположени пациенти могат да повишат сърдечна недостатъчност или високо кръвно налягане. Препоръчително е да се наблюдава състоянието на пациенти, с риск от такива усложнения.

Мелоксикам, Подобно на други нестероидни противовъзпалителни средства, може да маскира симптомите на инфекциозно заболяване. Медикаментът е предназначен за симптоматично лечение, намаляване на болката и възпалението. Ефективното лечение Movalis^® трябва да се използва в комбинация с други лекарства за лечение на инфекциозни заболявания.

Тъй като таблетки Movalis^® Лактоза, не трябва да се предписва на пациенти с непоносимост към галактоза, Lapp лактазна недостатъчност, нарушение на абсорбция на глюкоза / галактоза.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Специални проучвания на въздействието на лекарството върху способността за шофиране превозни средства и машини не е било. От тази дейност трябва да се избягва при пациенти с увреждане на зрението, пациенти, маркировка сънливост или други заболявания на централната нервна система.

Свръх доза

Антидот не известен, в случай на предозиране трябва да се извърши стомашна промивка и обща поддържаща терапия. В клинични проучвания са показали,, че холестирамин, обвързване мелоксикам в стомашно-чревния тракт, Това води до по-бързото му отстраняване на.

Лекарствени взаимодействия

Други инхибитори на синтеза на простагландин, вкл. Кортикостероидите и салицилати (ацетилсалицилова киселина): докато прилагането увеличава риска от стомашно-чревни язви и стомашно-чревно кървене поради синергично действие. Комбинираното използване на мелоксикам и други НСПВС не се препоръчва. Комбинираното използване на ацетилсалицилова киселина (1 ж 3 пъти / ден) и мелоксикам при здрави доброволци е довело до увеличение на AUC (10%) и С_макс (24%) мелоксикам. Клиничното значение на това взаимодействие е неизвестен.

Антикоагуланти устни, антиагреганти, Хепарин за системна употреба, тромболитични средства, докато movalis на употреба^® увеличи риска от кървене. Ако не можете да се избегне едновременното използване на тези лекарства, внимателно наблюдение на въздействието на антикоагуланти.

НСПВС увеличи концентрацията на литий в плазмата поради ниска бъбречна екскреция на литий. Концентрацията на литий в плазмата може да достигне стойности токсични. Комбинираното използване на литий и НСПВС не се препоръчва. Ако е необходимо, такава комбинирана терапия трябва да се следи в плазмена концентрация на литий при лечението, започващ, избора на дози и премахването на мелоксикам.

Нестероидни противовъзпалителни средства може да намали секрецията на тръбната метотрексат и да се увеличи концентрацията на метотрексат в плазмата. Затова пациентите, получаващи високи дози метотрексат (още 15 мг на седмица), едновременната употреба на НСПВС не се препоръчва. Рискът от взаимодействия с едновременната употреба на метотрексат и НСПВС е възможно също така за пациенти, получаващи ниски дози метотрексат, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция. Ако е необходимо, трябва да се следи комбинираната терапия кръвна картина и бъбречна функция. Трябва да се внимава в случай на, ако нестероидното противовъзпалително лекарство и метотрексат се използват едновременно за 3 дни, т.. плазмените концентрации на метотрексат може да се повиши и, Следователно, може да има токсични ефекти. Едновременното използване на мелоксикам не повлиява фармакокинетиката на метотрексат 15 мг на седмица, обаче, трябва да се вземат под внимание, че хематологично токсичността на метотрексат се повишава, докато приемате НСПВС.

Преди съобщава намаляване на ефективността на вътрематочни контрацептивни средства при използване на НСПВС. Това наблюдение се изисква допълнително потвърждение.

Използването на нестероидни противовъзпалителни лекарства увеличава риска от остра бъбречна недостатъчност при пациенти с дехидратация. Пациентите, получаване Movalis^® и диуретици, Адекватна хидратация трябва да се запази. Преди да е необходимо лечение за изследване на бъбречната функция.

НСПВС намаляват ефекта на антихипертензивни лекарства (напр, бета-блокери, АСЕ инхибитори, вазодилататори, диуретик), поради инхибиране на простагландин, съдоразширяващи свойства.

Комбинираното използване на НСПВС и ангиотензин II рецепторни антагонисти (както и инхибитори на АСЕ) засилва ефекта на намаляване на гломерулна филтрация. Пациенти с увредена бъбречна функция, която може да доведе до развитието на остра бъбречна недостатъчност.

Колестирамин, обвързване мелоксикам в стомашно-чревния тракт, Това води до по-бързото му отстраняване на.

НСПВС, оказващи въздействие върху бъбречните простагландини, може да увеличи нефротоксичността на циклоспорин. В случай на комбинирана терапия трябва да се следи бъбречната функция.

Meloxicam се елиминира от организма основно чрез чернодробен метаболизъм, около 2/3 количества от препарата, се метаболизира в черния дроб, CYP450 изоензимите унищожени (главния път – изоензим CYP2S9, допълнителен – изоензим CYP3A4), около 1/3 метаболизира от други системи, напр, от пероксидация. Когато се използва в комбинация с лекарства мелоксикам, които имат известна способност да инхибира CYP2C9 и / или CYP3A4 (или метаболизира, с участието на тези ензими), следва да се вземе предвид възможността за фармакокинетично взаимодействие.

С едновременно използване на мелоксикам, циметидин, Идентифицирани са дигоксин или фуросемид значими фармакокинетични взаимодействия.

Ние не можем да изключим възможността за взаимодействие с перорални хипогликемични препарати.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 25 °. Срок на годност – 3 година.