MOVALYS (Разтворът за / м)

Active материал: Мелоксикам
Когато ATH: M01AC06
CCF: НСПВС
МКБ-10 кодове (свидетелство): M05, M15, M45
Когато CSF: 05.01.01.07.01
Производител: Boehringer Ingelheim International GmbH (Германия)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Разтворът за / м ясно, жълто с зелен нюанс.

Помощни вещества: меглуминови, glikofurol, полоксамер 188 (Pluronic F68), натриев хлорид, глицин, Натриев хидроксид, вода г / и.

1.5 мл – безцветни стъклени флакони (3) – контурни пластмасови палети (1) – картонени кутии.
1.5 мл – безцветни стъклени флакони (5) – контурни пластмасови палети (1) – картонени кутии.

Фармакологично действие

НСПВС, Тя се отнася до производни на еноловата киселина и има анти-, аналгетично и антипиретично действие. Противовъзпалително действие на мелоксикам е инсталирана на всички стандартни модели на възпаление.

Механизмът на действие на мелоксикам е неговата способност да инхибира синтеза на простагландин – известни възпалителни медиатори. Ин виво мелоксикам инхибира синтеза на простагландин в мястото на възпаление в по-голяма степен, отколкото в лигавицата на стомаха или бъбреците. Тези разлики са свързани със селективно инхибиране на СОХ-2 в сравнение с СОХ-1. Смята се,, Инхибирането на СОХ-2 осигурява терапевтични ефекти на НСПВС, като има предвид, инхибиране на вездесъщата изоензим COX-1 може да предизвика нежелани реакции в стомаха и бъбреците.

Мелоксикам селективност за СОХ-2 е потвърдено в различни системи за анализ, как ин витро, так и екс виво. Селективно мелоксикам способността да инхибират СОХ-2 е показано, когато се използва като тест система човешка цяла кръв ин витро. Ex виво установлено, какво е мелоксикам (дози 7.5 мг 15 мг) инхибиране на активност на СОХ-2 (осигуряване на по-голям инхибиторен ефект върху производството на простагландин Е₂, липополизахарид-стимулирани / реакция, Контролирано СОХ-2 /), от продуктите на тромбоксан, участващи в съсирването на кръвта (реакция, контролира от СОХ-1). Тези ефекти зависят от дозата. Ex виво показано, мелоксикам при препоръчваните дози няма ефект върху тромбоцитната агрегация и времето на кървене, за разлика от индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен, които значително инхибира тромбоцитната агрегация и удължава времето на кървене.

В клинични проучвания, странични ефекти от стомашно-чревния тракт като цяло рядко настъпват, когато приемате мелоксикам 7.5 мг 15 мг, отколкото при прием на други нестероидни противовъзпалителни средства, които бяха сравнени. Тази разлика в честотата на странични ефекти от стомашно-чревния тракт се дължи главно на факта,, Когато се прилага мелоксикам наблюдава рядко явления като диспепсия, повръщане, гадене, болка в корема.

Честотата на перфорации в горната част на стомашно-чревния тракт, язви и кървене, които са свързани с използването на мелоксикам, Той е ниска и зависи от дозата на лекарството.

Фармакокинетика

Абсорбция

Meloxicam се абсорбира напълно след / м. Относителна бионаличност в сравнение с орална бионаличност е почти 100%. Следователно, при преминаване от инжектиране на орални дозирани форми на избор не се изисква. След инжектирането / m при доза 5 мг С_макс е 1.62 мкг / мл постига за около 60 м.

Разпределение

Meloxicam е добре свързан с плазмените протеини, особено албумин (99%). Тя прониква в синовиалната течност, концентрация в синовиалната течност на приблизително 50% плазмена концентрация. V_д нисък, средни стойности 11 л. Междуиндивидуални различия правят 30-40%.

Метаболизъм

Мелоксикамът е почти напълно се метаболизира в черния дроб, за да се образува 4 фармакологично неактивни производни. Основният метаболит, 5′-karʙoksimeloksikam (60% от дозата), образувана чрез окисление на междинно съединение метаболит, 5′-gidroksimetilmeloksikama, който също се отделя, но по- (9% от дозата). Изследванията ин витро показват,, че в този метаболитен път играе важна роля CYP2C9 изоензима, допълнителна значимост на CYP3A4. Образуването на две други метаболити (елементи, съответно, 16% и 4% величината на дозата) участващи в пероксидазата, Дейността е, вероятно, индивидуално варира.

Дедукция

Дали показва еднакво в изпражненията и урината, предимно като метаболити. Непроменени в изпражненията, получени по-малко 5% величината на дневната доза, в урината се открива като непроменено лекарство само в много малки количества. Средна T_1/2 е 20 не. Средните плазменият клирънс 8 мл / мин.

Meloxicam показва линейна фармакокинетика в дози 7.5-15 мг с въвеждането на / m.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Недостиг на чернодробната функция, и лека до умерена бъбречна недостатъчност значим ефект върху фармакокинетиката на мелоксикам не разполага. Когато ESRD увеличение V_д Това може да доведе до по-високи концентрации на свободен мелоксикам, Ето защо, при тези пациенти дневната доза не трябва да надвишава 7.5 мг.

При пациенти в напреднала възраст, Средният плазмен клирънс по време на стационарно състояние фармакокинетика малко по-ниски, от по-млади пациенти.

Свидетелство

- За началния период на лечение, както и краткосрочната симптоматично лечение на болка при ревматоиден артрит, остеоартрите, анкилозирующем спондилите.

Режим на дозиране

V / M приложение на лекарството е показана само за първите 2-3 дни. В бъдеще, лечението продължава с употребата на перорални форми (таблети).

Препоръчителната доза е 7.5 mg или 15 мг 1 време / ден, В зависимост от интензивността на болката и тежестта на възпалението.

Лекарството се инжектира дълбоко в / м. В / при въвеждането на лекарството е забранено!

Аз Н пациенти с повишен риск от нежелани реакции дневна доза не трябва да надвишава 7.5 мг.

Аз Н пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване, хемодиализа, доза Movalis^® не трябва да надвишава 7.5 мг. Аз Н Пациентите с леко до умерено бъбречно увреждане (QC повече 25 мл / мин) не се налага намаляване на дозата.

Режимът на дозиране на лекарството Movalis^® за I / m инжекция в Деца и юноши още не е определила, Тази лекарствена форма може да се използва само при възрастни пациенти.

Максималната препоръчителната дневна доза – 15 мг.

Комбинираното използване на различни лекарствени форми Movalis^® максимално своите дневни дози таблетки, супозитории или като инжекционен разтвор на 15 мг.

Страничен ефект

Следното описва нежеланите събития, чиято връзка с наркотици Movalis^® Той се счита за възможно. Данните за честотата на тези събития се основава на информация,, получено в клинични проучвания без причинно-следствената връзка.

Нежеланите събития, чиято връзка с прием на лекарството се счита като възможна, регистрирано с широкото използване на лекарството, маркиран (*). Честотата на тези редки събития е трудно да се оцени. Очакван, тя е по- 0.1%.

От храносмилателната система: >1% – диспепсия, гадене, повръщане, стомашни болки, запек, метеоризъм, диария; 0.1-1% – езофагит, стоматит, оригване, гастродуоденална язва, макроскопски видими или скрити стомашно-чревно кървене, преходни промени в чернодробната функция (повишаване на чернодробните трансаминази или билирубина); <0.1% – перфорация на стомашно-чревния тракт, колит; Хепатит *, гастрит *.

Стомашно-чревно кървене, ерозивен и язвени поражения и перфорация на стомашно-чревния тракт може потенциално да доведе до животозастрашаващи.

От хематопоетичната система: >1% – анемия; 0.1-1% – левкопения, промени в левкоцитите, тромбоцитопения.

Предразполагащи фактори за появата на цитопениите е едновременното използване на потенциално миелотоксични лекарства, по-специално метотрексат.

Дерматологични реакции: >1% – сърбеж, кожен обрив; 0.1-1% – копривна треска; <0.1% – фоточувствителност. В редки случаи може да се развие булозни реакции, еритема мултиформе, Синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза *.

Дихателната система: < 0.1% – при предразположени пациенти след прилагане на аспирин или други нестероидни противовъзпалителни средства, Включително Movalis^®, Отчетените развитието на остра астма.

CNS: >1% – безумие, главоболие; 0.1-1% – виене на свят, шум в ушите, сънливост; <0.1% – * Объркване, дезориентация, промени в настроението *.

Сърдечно-съдова система: >1% – подуване; 0.1-1% – повишено кръвно налягане, сърдечен пулс, приливи.

От отделителната система: 0.1-1% – промени в лабораторните параметри на бъбречната функция (повишаване на серумния креатинин и / или урея в кръвта); <0.1% – Остра бъбречна недостатъчност *.

От страна на органа на зрението: <0.1% – конюнктивит *, зрителни увреждания, вкл. замъглено виждане *.

Алергични реакции: <0.1% – ангиоедем, непосредствените реакции на свръхчувствителност (вкл. анафилактические и анафилактоидные*).

Локални реакции: >1% – подуване на мястото на инжектиране; <1% – болезненост на мястото на инжектиране.

Противопоказания

- Язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника в остра фаза;

- Тежко увреждане на чернодробната функция;

- Тежка бъбречна недостатъчност (без хемодиализа);

- Груба стомашно-чревно кървене, Наскоро прехвърли съдов кръвоизлив или друго кървене;

- Тежка неконтролирана сърдечна недостатъчност;

- Едновременно проведено антикоагулантна терапия;

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- До 18 години;

- Известна свръхчувствителност към мелоксикам или към някоя от съставките на лекарството. Има възможност за кръстосана чувствителност към ацетилсалицилова киселина и други нестероидни противовъзпалителни средства.

Лекарството не трябва да се предписва на пациенти, преди това са след поглъщане на аспирин или други нестероидни противовъзпалителни средства докладвани симптоми на астма, назална полипоза, ангиоедем или уртикария.

ОТ предпазливост трябва да се предписва на пациенти с ерозивни и язвени поражения на стомашно-чревния тракт, пациенти в напреднала възраст.

Бременност и кърмене

Movalys^® противопоказан по време на бременност. Потискане на синтеза на простагландин може да има неблагоприятен ефект върху бременността и развитието на плода. Данните от епидемиологични изследвания показват повишен риск от спонтанни аборти и сърдечни дефекти в плода след прилагане на синтеза на простагландин инхибитор по време на бременност. Абсолютният риск от развитие на сърдечно-съдови заболявания се увеличава по-малко от 1% към 1.5%. Този риск се увеличава с дозата и продължителността на лечението.

В III триместър на бременността, простагландинови инхибитори на синтеза могат да доведат до следните нарушения на плода:

- Преждевременно затваряне на дуктус артериозус и белодробна хипертония поради токсични ефекти върху кардиопулмонална система;

- Бъбречна дисфункция, с по-нататъшното развитие на бъбречна недостатъчност, от намаляване на количеството на околоплодната течност.

Майката по време на раждането може да увеличи продължителността на кървене и да намали контракциите на матката, и като следствие, увеличаване на раждане.

Известен, НСПВС проникват в кърмата, следователно Movalis^® не се препоръчва за употреба по време на кърмене.

Използване на мелоксикам, както и други лекарства, които блокират циклооксигеназа / простагландиновия синтез, Тя може да засегне фертилитета, Ето защо не се препоръчва за жени, който желае да забременее. В случай на нарушение на фертилитета при жени или изследване за безплодие трябва да се помисли за премахване на мелоксикам.

Внимание

Необходимо е повишено внимание при лечение на пациенти с анамнеза за стомашно-чревни заболявания и пациенти, получаващи антикоагуланти. Пациентите, който наблюдава симптоми на стомашно-чревния тракт, Ние трябва да се наблюдава редовно. В случай на стомашно-чревна язва или стомашно-чревно кървене Movalis^® следва да се премахне.

Както и при другите НСПВС, стомашно-чревно кървене, язва и перфорация, потенциално опасни за живота на пациента, може да се появи по време на лечението по всяко време, както в присъствието на симптоми или детайлите на сериозни стомашно-чревни усложнения история, и при липсата на тези знаци. Последиците от тези усложнения обикновено са по-тежки при пациенти в напреднала възраст.

Особено внимание следва да се обърне на пациенти, информиране за развитието на нежелани събития от кожата и лигавиците. В такива случаи следва да се разгледа въпроса за прекратяване на лекарството Movalis^®.

НСПВС потискат синтеза на простагландини в бъбреците, участват в поддържането на бъбречната перфузия. Използването на НСПВС при пациенти с намалена бъбречна притока на кръв или в обема на циркулиращата кръв може да доведе до декомпенсация на латентна бъбречна недостатъчност. След отмяната на НСПВС бъбречната функция обикновено се връща на първоначалното ниво. Най-големият риск за тази реакция е пациентите податливи възрастни, болен, която отбеляза дехидратация, застойна сърдечна недостатъчност, цироза на черния дроб, нефротичен синдром или бъбречно заболяване, Пациентите, получаващи диуретици, АСЕ инхибитори, ангиотензин II рецепторни антагонисти, и пациенти, е претърпяла сериозна операция, води до хиповолемия. При тези пациенти, в началото на лечението трябва да се наблюдава внимателно диурезата и бъбречната функция.

В редки случаи, нестероидни противовъзпалителни средства може да доведе до интерстициален нефрит, гломерулонефрит, медуларен бъбречен некроза или нефротичен синдром.

При използване на лекарството Movalis^® Отчетените инцидентно повишаване на трансаминазите или други функционални чернодробни изследвания в кръвния серум. В повечето случаи това увеличение беше леко и преходно. Ако значителни промени, идентифицирани или намаляват с времето, Movalys^® следва да се премахне, и проведе надзор на промените, разкрити от лабораторни.

При пациенти с клинично стабилна чернодробна цироза намаляване на дозата не се изисква.

Губим или недохранени пациенти могат да издържат по-лоши нежелани събития, Ето защо такива пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Трябва да се внимава при лечение на пациенти в напреднала възраст, при което по-висока вероятност на бъбречна дисфункция, черен дроб и сърце.

НСПВС заедно с диуретици могат да доведат до натриев, калий и вода, и влияят на натриуретичен ефект на диуретици. В резултат на това в предразположени пациенти могат да повишат сърдечна недостатъчност или високо кръвно налягане.

Мелоксикам, както и други нестероидни противовъзпалителни средства може да маскират симптомите на инфекциозно заболяване.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Специални проучвания на въздействието на лекарството върху способността за шофиране превозни средства и машини не е било. От тази дейност трябва да се избягва при пациенти с увреждане на зрението, пациенти, маркировка сънливост или други заболявания на централната нервна система.

Свръх доза

Антидот не известен, В случай на предозиране стомашна промивка се извършва и обща поддържаща терапия.

Лекарствени взаимодействия

Едновременната употреба Movalis^® други нестероидни противовъзпалителни средства повишава риска от стомашно-чревни язви и стомашно-чревно кървене, поради синергичен действие. Комбинираното използване на мелоксикам и други НСПВС не се препоръчва. Комбинираното използване на ацетилсалицилова киселина (1000 мг 3 пъти / ден) и мелоксикам при здрави доброволци е довело до увеличение на AUC (10%) и С_макс (24%) мелоксикам. Клиничното значение на това взаимодействие не е известна.

Антикоагуланти устни, антиагреганти, Хепарин за системна употреба, тромболитични средства, докато movalis на употреба^® увеличи риска от кървене. Ако не можете да се избегне едновременното използване на тези лекарства, внимателно наблюдение на въздействието на антикоагуланти.

НСПВС увеличи концентрацията на литий в плазмата поради ниска бъбречна екскреция на литий. Концентрацията на литий в плазмата може да достигне стойности токсични. Комбинираното използване на литий и НСПВС не се препоръчва. Ако е необходимо, такава комбинирана терапия трябва да се следи в плазмена концентрация на литий при лечението, започващ, избора на дози и премахването на мелоксикам.

Нестероидни противовъзпалителни средства може да намали секрецията на тръбната метотрексат и да се увеличи концентрацията на метотрексат в плазмата. Затова пациентите, получаващи високи дози метотрексат (още 15 мг на седмица), едновременната употреба на НСПВС не се препоръчва. Рискът от взаимодействия с едновременната употреба на метотрексат и НСПВС е възможно също така за пациенти, получаващи ниски дози метотрексат, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция. Ако е необходимо, трябва да се следи комбинираната терапия кръвна картина и бъбречна функция. Трябва да се внимава в случай на, ако нестероидното противовъзпалително лекарство и метотрексат се използват едновременно за 3 дни, т.. плазмените концентрации на метотрексат може да се повиши и, в резултат може да има токсични ефекти. Едновременното използване на мелоксикам не повлиява фармакокинетиката на метотрексат 15 мг на седмица, обаче, трябва да се вземат под внимание, че хематологично токсичността на метотрексат се повишава, докато приемате НСПВС.

Преди съобщава намаляване на ефективността на вътрематочни контрацептивни средства при използване на НСПВС. Това наблюдение се изисква допълнително потвърждение.

Използването на нестероидни противовъзпалителни лекарства увеличава риска от остра бъбречна недостатъчност при пациенти с дехидратация. Пациентите, получаване Movalis^® и диуретици, Адекватна хидратация трябва да се запази. Преди да е необходимо лечение за изследване на бъбречната функция.

НСПВС намаляват ефекта на антихипертензивни лекарства (напр, бета-блокери, АСЕ инхибитори, вазодилататори, диуретик), поради инхибиране на простагландин, съдоразширяващи свойства.

Комбинираното използване на НСПВС и ангиотензин II рецепторни антагонисти (както и инхибитори на АСЕ) засилва ефекта на намаляване на гломерулна филтрация. Пациенти с увредена бъбречна функция, която може да доведе до развитието на остра бъбречна недостатъчност.

НСПВС, оказващи въздействие върху бъбречните простагландини, може да увеличи нефротоксичността на циклоспорин. В случай на комбинирана терапия трябва да се следи бъбречната функция.

Колестирамин, обвързване мелоксикам в стомашно-чревния тракт, Това води до по-бързото му отстраняване на.

Meloxicam се елиминира от организма основно чрез чернодробен метаболизъм, около 2/3 количества от препарата, се метаболизира в черния дроб, razrushaetsya изоензим цитохром Р450 (главния път – изоензим CYP2S9, допълнителен – изоензим CYP3A4), около 1/3 метаболизира от други системи, напр, от пероксидация. Когато се използва в комбинация с лекарства мелоксикам, които имат известна способност да инхибира CYP2C9 и / или CYP3A4 (или метаболизира, с участието на тези ензими), следва да се вземе предвид възможността за фармакокинетично взаимодействие.

С едновременно използване на мелоксикам, циметидин, Идентифицирани са дигоксин или фуросемид значими фармакокинетични взаимодействия.

Ние не можем да изключим възможността за взаимодействие с перорални хипогликемични препарати.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на тъмно, недостъпни за деца при температура под 30 ° C. Срокът на съхранение – 5 години.