MIRCERA

Active материал: Метокси полиетилен гликол-епоетин бета
Когато ATH: B03XA03
CCF: The стимулатор на еритропоезата
МКБ-10 кодове (свидетелство): D63
Когато CSF: 19.01.02.02
Производител: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Швейцария)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Разтворът за I / O и P / въвеждането под формата на прозрачен, безцветен или леко жълтеникава течност.

Помощни вещества: L-метионин, Натриев сулфат безводен, натриев dïgïdrofosfata монохидрат, манитол, полоксамер 188, разредена солна киселина или разтвор на натриев хидроксид, вода г / и.

0.3 мл – ampin (1) в комплект с игла (1 PC.) – опаковки Валиум планиметражна (1) – опаковки картон.

Разтворът за I / O и P / въвеждането под формата на прозрачен, безцветен или леко жълтеникава течност.

Помощни вещества: L-метионин, Натриев сулфат безводен, натриев dïgïdrofosfata монохидрат, манитол, полоксамер 188, разредена солна киселина или разтвор на натриев хидроксид, вода г / и.

0.6 мл – ampin (1) в комплект с игла (1 PC.) – опаковки Валиум планиметражна (1) – опаковки картон.

Разтворът за I / O и P / въвеждането под формата на прозрачен, безцветен или леко жълтеникава течност.

Помощни вещества: L-метионин, Натриев сулфат безводен, натриев dïgïdrofosfata монохидрат, манитол, полоксамер 188, разредена солна киселина или разтвор на натриев хидроксид, вода г / и.

1 мл – безцветни стъклени флакони (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Стимулатор на хематопоезата. Mircera^® – химически синтезиран нов клас непрекъснато еритропоетин действия рецепторен активатор. Метоксиполиетилен гликол-епоетин бета е ковалентна конюгат на протеин, произведен чрез рекомбинантна ДНК, и линеен метоксиполиетилен (PEG). Метоксиполиетилен гликол-епоетин бета различава от еритропоетин присъствие на амидна връзка между N-терминална амино или ε-амино група на лизин, предпочитане Lys⁵² и Lys⁴⁵ , и metoksipolietilenglikolbutanovoy киселина. Молекулното тегло на метоксиполиетилен гликол-епоетин бета е около 60 Ша, включително 30 Ша PEG молекулно тегло.

Mircera^® Той е отделен от еритропоетин активност на рецепторно ниво и се характеризира с дълъг връзка с рецептора и по-бързо дисоциация от рецептора, намаляване на специфична активност ин витро и засилена активност в виво, както и увеличаване на T_1/2, която ви позволява да въведете MIRCERA^® 1 веднъж месечно.

Mircera^® Той стимулира еритропоезата във взаимодействие с еритропоетиновия рецептор на стволови клетки от костния мозък.

Аз Н 97.5% пациенти с хронично бъбречно заболяване, не са на диализа, Mircera за лечение на^® маркирана коригирането на анемията. Аз Н 93.3% пациенти с хронично бъбречно заболяване, диализа, Mircera за лечение на^® маркирана коригирането на анемията. Пациентите, диализа, при превода от лечението с епоетин или дарбепоетин алфа терапия MIRCERA^® остава стабилен целева ниво на хемоглобин.

Фармакокинетика

Резорбция и разпределение

След стр / до въвеждането на времето за достигане на C_макс серум метоксиполиетиленгликол-епоетин бета – 72 не.

Абсолютната бионаличност на метоксиполиетилен гликол-епоетин бета при пациенти, диализа, и пациенти, не са на диализа, е 62% и 54%, съответно.

V_д е 5 L и не зависи от дозата на.

Въвеждането на метоксиполиетилен гликол-епоетин бета 1 веднъж на всеки 4 седмица не води до значително натрупване на лекарството, Коефициент на натрупване, е равно на 1.03 когато се прилага 1 веднъж на всеки 4 седмица и 1.12 – когато се прилага 1 веднъж на всеки 2 на седмицата

Дедукция

След включване / в MIRCERA^® т_1/2 аз н 15-20 пъти по-дълго, отколкото, когато се прилага рекомбинантен човешки еритропоетин. т_1/2 метоксиполиетилен гликол-епоетин бета в / и във въвеждането на 134 не (или 5.6 д), когато тя / да – 139 не (или 5.8 д), Общият клирънс – 0.494 мл / H / кг.

Клирънсът метоксиполиетиленгликол-епоетин бета не зависи от дозата.

Фармакокинетика при специални групи пациенти

Продължителност на лечението не влияе на клирънса, V_д и бионаличност на метоксиполиетилен гликол-епоетин бета.

Не е имало разлика във фармакокинетиката на лекарството при пациенти, приемане и не са на диализа. Хемодиализа не оказва влияние върху фармакокинетиката на метоксиполиетилен гликол-епоетин бета.

Фармакокинетиката на метоксиполиетилен гликол-епоетин бета при пациенти с тежко чернодробно увреждане и здрави индивиди не се различават.

Фармакокинетика, фармакодинамиката и поносимостта на местните места не зависят от S / C инжектиране на лекарството (рамо, предната част на бедрото, предната коремна стена).

Не се налага корекция на началната доза метоксиполиетилен гликол-епоетин бета в зависимост от расата, пол и възраст на пациента.

Свидетелство

- Анемия при хронична бъбречна недостатъчност (класификация NKF K / DOQI – в хронично бъбречно заболяване).

Режим на дозиране

Като се има предвид по-дълъг T_1/2 активно вещество, Mircera^® може да се прилага по-често, от друга, стимулиращи еритропоезата.

Лечението с MIRCERA^® трябва да започне само под наблюдението на специалист.

Лекарството може да се прилага като N / A, и / в.

N / лекарство се въвежда само в областта на рамото, предната част на бедрото или в коремната стена.

Съдържанието на хемоглобин трябва да се следи 1 на всеки две седмици до стабилна, и периодично след стабилизиране.

Пациентите, не получават еритропоезата стимулатор сега

Препоръчваната начална доза: 0.6 мкг / кг / или SC / к 1 веднъж на всеки 2 на седмицата, таргетни >110 г / л (6.83 ммол / л).

Дозата на MIRCERA^® може да се увеличи от 25-50% от предишния, Ако след един месец увеличение на хемоглобина е по-малко от 10 г / л (0.621 ммол / л). По-нататъшно увеличаване на дозата от около 25-50% може да се извършва на интервали 1 веднъж месечно, докато съдържанието на индивидуални цели хемоглобина.

Дозата на MIRCERA^® да се намали 25-50% от предишния, Ако увеличението на хемоглобин след един месец през 20 г / л (1.24 ммол / л). Ако хемоглобинът надхвърли 130 г / л (8.07 ммол / л), терапията трябва да се прекъсне, докато нивото на хемоглобина по-малко 130 г / л (8.07 ммол / л) и след това се възобнови, доза 50% от предишния. Когато целевата стойност на хемоглобина 120 г / л дозата се променя на 25%.

След прекратяване на лечението хемоглобин се намалява с около 3.5 г / л (0.22 ммол / л) в Week.

Корекция на дозата се извършва не по- 1 веднъж месечно.

Пациентите, получаване на стимулиращи еритропоезата сега

Пациентите, получаване на други стимулиращи еритропоезата, може да бъде преведен на терапия MIRCERA^® режима на прилагане, 1 веднъж месечно или 1 веднъж на всеки 2 седмица N / A или /. Начална доза зависима седмична доза е приложен преди наркотици – дарбепоетин алфа или епоетин (алфа или бета) (Маси 1 и 2). Първата инжекция с MIRCERA^® прекарат един ден следващата планирана инжекция миналото са били използвани дарбепоетин алфа или епоетин (алфа или бета).

Маса 1. Върви с епоетин (алфа или бета)

Маса 2. Отидете на дарбепоетин алфа

Ако поддържане на нива на хемоглобина над 110 г / л (6.83 ммол / л) Адаптиране на дозата, месечната доза може да бъде променена, за да 25%.

Дозата на MIRCERA^® да се намали 25-50% от предишния, Ако след един месец увеличение на хемоглобина е над 20 г / л (1.24 ммол / л). Ако хемоглобинът надхвърли 130 г / л (8.07 ммол / л), терапията трябва да се прекъсне до намаляване на хемоглобин по-малко от 130 г / л (8.07 ммол / л) и след това се възобнови, доза 50% от предишния.

В целеното ниво на хемоглобин 120 г / л дозата се променя на 25%.

След прекратяване на лечението хемоглобин се намалява с около 3.5 г / л (0.22 ммол / л) в Week.

Корекция на дозата се извършва не по- 1 веднъж месечно.

Пробив в лечението

Лечение на анемия, вкл. и лечение с MIRCERA^®, обикновено дълго. Но ако е необходимо, лечението с MIRCERA^® Тя може да се прекъсне по всяко време.

Пропусната доза

Пропуснато еднократно инжектиране на MIRCERA^® трябва да въведете възможно най-скоро и след това се инжектира лекарството с предписаната честота на приложение.

Аз Н пациенти с чернодробна недостатъчност на всяка тежест То не изисква корекция на дозата.

Аз Н пациенти в напреднала възраст (старши 65 години) То не изисква корекция на първоначалната доза.

Как да се използва разтвор

Mircera разтвор^® стерилна и не съдържа консерванти. Следното се отнася само до бистър, безцветен или леко жълтеникав разтвор, съдържащ без видими примеси. Преди въвеждането на разтвора се довежда до стайна температура.

Тръба за инжектиране може да се съхранява 1 месеца при стайна температура под 25 ° C и трябва да се използват в рамките на този месец.

Бутилката може да се съхранява 7 дни при стайна температура под 25 ° C и трябва да се използват по време на тези 7 дни.

Неизползваният разтвор трябва да се изхвърли. Всеки флакон или спринцовка-тръба може да се използва само веднъж. Да не се разклаща.

Страничен ефект

Определяне на честотата на нежеланите лекарствени реакции: често (≥1 / 100 и <1/10), рядко (≥1 / 1000 <1/100), рядко (≥1 / 10 000 и <1/1000).

Нежеланите реакции, наблюдавани при приблизително 6% пациенти, получаване на MIRCERA^®, общ – артериална хипертония.

По-долу са страничните ефекти на лека или умерена тежест, чести при пациенти,, лекувани с MIRCERA^®.

Сърдечно-съдова система: често – артериална хипертония; рядко - тромбоза на шънта.

CNS: рядко - главоболие, рядко – хипертензивна енцефалопатия.

Алергични реакции: рядко – реакции на свръхчувствителност.

Дерматологични реакции: много рядко - макулопапулозен обрив.

От хематопоетичната система: аз н 7.5% пациенти, лекувани с MIRCERA^®, и 4.4 % пациенти, обработва с други стимуланти еритропоезата, се наблюдава тромбоцитопения (броя на тромбоцитите < 100 000/л).

Противопоказания

- Неконтролирана хипертония;

- Деца на възраст до 18 години (Безопасността и ефикасността не са установени);

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост Той трябва да се използва по време на бременност, по време на кърмене, когато хемоглобинопатии, епилепсия, тромбоцитоза (разчитате на тромбоцитите над 500 000/л), тъй като безопасността и ефикасността на MIRCERA^® за тези групи не са добре разбрани.

Бременност и кърмене

Безопасността и ефикасността на MIRCERA^® по време на бременност и кърмене не се разбират добре. Лекарството трябва да се предписва само, ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода или детето.

неизвестен, Независимо от това дали метоксиполиетилен гликол-епоетин бета в майчиното мляко при хора.

АЗ Н експериментални изследвания MIRCERA Animal^® Той все още няма преки или непреки вредни ефекти върху бременността, ембрионалното / феталното развитие, раждането или постнаталното развитие. Показани, че метоксиполиетилен гликол-епоетин бета се екскретира в майчиното мляко.

Внимание

Преди и по време на лечение с MIRCERA^® необходимо да се премахнат недостиг на желязо.

Допълнителна терапия с желязо Препоръчително, Ако съдържанието на серумния феритин под 100 мкг / L или наситеността на трансферин желязо-долу 20%.

Липса на ефект: най-честите причини за непълен отговор на пречиствателни съоръжения, стимулира еритропоезата, е недостиг на желязо, възпаление, Хронична кръвозагуба, фиброза на костния мозък, рязко увеличаване на концентрацията на алуминий, поради хемодиализа, дефицит на фолиева киселина или витамин B₁₂, gemoliz. Ако всички от изключено състояние и пациентът получи внезапно понижение на хемоглобина, ретикулоцитопения и антитела към еритропоетин, необходимо да се извърши проучване на костния мозък да се избегне частично на червените кръвни клетки (PKKA). С развитието на Mircera терапия PKKA^® Той трябва да бъде спряно и пациентите не трябва да бъдат преведени на други стимулиращи еритропоезата терапия.

Съобщените случаи на PKKA, предизвикани антитела eritropoetonu, по време на лечението с еритропоезата стимулатори. Антитела имат кръстосана реакция с всички стимулатори на еритропоезата. Тя не трябва да бъде преведен на терапия MIRCERA^® пациенти с потвърди наличието на антитела срещу еритропоетин или тяхното съмнение за наличие.

Артериалната хипертония: преди и по време на лечение с MIRCERA^®, Както и при други стимулиращи еритропоезата, необходимо да се контролира кръвното налягане. Ако кръвното налягане не може да се контролира с медикаменти, необходимо да се намали дозата или да прекъсне лечението Mircera^®.

Ефект върху туморния растеж: Mircera^®, Подобно на други лекарства, стимулиращи еритропоезата, Тя е растежен фактор, който основно стимулира образуването на еритроцити. Еритропоетиновите рецептори могат да присъстват на повърхността на различни туморни клетки. Може Би, това означава, стимулиращи еритропоезата, могат да стимулират растежа на различни видове злокачествени образувания. В клинични проучвания,, където Epoetin използва при пациенти с различни злокачествени тумори, вкл. На глава и шия, Гърди, е имало увеличение на смъртността, причини, които са неясни.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Проучвания за ефекта на лекарството върху способността за шофиране и не бяха извършени работа с машини. Въз основа на механизма на действие и безопасност профил, Mircera^® Той не влияе на способността на тези дейности.

Свръх доза

Максималната поносима доза при пациенти не е определено. Вероятност за прекомерен фармакодинамичен отговор, т.е. прекомерно еритропоезата. На по-високо ниво на хемоглобина временно да се прекъсне лечението Mircera^®. Ако е необходимо, може да се извърши кръвопускане.

Лекарствени взаимодействия

Изследване на взаимодействието с други лекарства не е. Получените данни до този момент не са показали взаимодействия на Mircera^® с други лекарства.

Когато анализът на населението не показва данни за влиянието на други лекарства върху фармакокинетиката и фармакодинамиката на MIRCERA^®.

Фармацевтични взаимодействие

Не смесвайте метоксиполиетилен гликол-епоетин бета с други лекарства или инжекционен разтвор.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, тъмно място при температура от 2 ° до 8 ° C; Да не се замразява. Срок на годност – 2 година.