МИРАПЕКС

Active материал: Прамипексол
Когато ATH: N04BC05
CCF: Борбата с наркотиците – стимулант на допаминергичната трансмисия в ЦНС
МКБ-10 кодове (свидетелство): G20, G21
Когато CSF: 02.06.01.02
Производител: Boehringer Ingelheim International GmbH (Германия)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета бял, Овал, със скосен ръб, плоска от двете страни, от едната страна на дълбоко риск с маркировка “P7” от двете страни на рисковете; от друга страна – риск и компанията лого от двете страни на рисковете.

Помощни вещества: манитол, царевично нишесте, колоиден силициев двуокис, повидон, магнезиев стеарат.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Хапчета бял, кръгъл, със скосен ръб, плоска от двете страни, от едната страна на дълбоко риск с маркировка “P9” от двете страни на рисковете; от друга страна – риск и компанията лого от двете страни на рисковете.

Помощни вещества: манитол, царевично нишесте, колоиден силициев двуокис, повидон, магнезиев стеарат.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Борбата с наркотиците. Прамипексол – допамин рецептор, с висока селективност и специфика е свързана с dopaminovymi (D)₂-рецептори, притежава силен афинитет към dopaminovym (D)₃-Рецептор. Намалява двигателната активност дефицит с болестта на Паркинсон чрез стимулиране на dopaminovykh рецептори в стриатума. Pramipexol ingibiruet синтез, освобождаване и метаболизма на допамин, защита на допаминергичните неврони от дегенерация, възникващи в отговор на исхемия или metamfetaminovuju невротоксичност.

Dozozawisimo намалява секрецията на пролактин.

С продължителна употреба (още 3 години) признаци на намаляване на ефективността на лекарството не е установена.

Фармакокинетика

Абсорбция

Pramipexol след прием на бързо и напълно абсорбира, достъп до C_макс приблизително 1-3 не. Абсолютната бионаличност на прамипексол надвишава 90%. Скоростта на абсорбция е намалена при прием на храна, Въпреки това общата сума на засмукване яденето няма ефект. За прамипексол се характеризира линейна кинетика и сравнително малка концентрация вариабилността между отделните пациенти.

Разпределение

V_д е 400 л. Свързването с плазмените протеини – по-малко 20%.

Метаболизъм и екскреция

Леко метаболизират в тялото.

Около 90% дозата се отделя в урината (80% – непроменен) по-малко 2% – с фекалии. Прамипексол общо klirens е за 500 мл / мин, бъбречния клирънс – около 400 мл / мин.

Стойността на краен Т_1/2 е 8 h млади здрави доброволци и за 12 не – възрастен.

Свидетелство

-лечение на симптомите на болестта на Паркинсон (във формуляра, самостоятелно или в комбинация с levodopa).

Режим на дозиране

Лекарството се приема през устата, независимо от хранене, питейна вода. Дневната доза трябва да бъде равномерно разделена 3 допускане.

Началната дневна доза 375 се завишават MCG всеки 5-7 дни. За намаляване на страничните ефекти доза трябва да вдигнеш постепенно да се постигне максимален терапевтичен ефект.

Схема за подобряване доза Mirapeksa^®

Ако е необходимо, по-нататъшно увеличаване на дневната доза на добавената 750 MCG седмично до максимална дневна доза от 4.5 мг.

Индивидуални подкрепа дневна доза варира от 375 микрограма до 4.5 мг. Както и в началото, и в късен етап на болестта е ефективен наркотици, като се започне с дневна доза от 1.5 мг. Това не пречи, че отделните пациенти дози по-горе 1.5 mg/ден може да осигури допълнителен терапевтичен ефект, особено в късен етап на болестта, Когато доказано намаляване на леводопа доза.

Докато се препоръчва тази терапия с леводопа доза увеличава, както и при поддържаща терапия Mirapeksom^® намаляване на дозата на levodopa. Това е необходимо да се избегне прекомерната стимулация dopaminergicheskoj.

За начална терапия с пациенти QC повече 50 мл / мин Вие не сте длъжни да намали дневната доза. Аз Н Пациенти с СС върху 20 към 50 мл / мин началната дневна доза трябва да бъде разделена 2 Рецепцията и да започне с доза от 125 ж 2 пъти / ден (дневна доза – 250 ж). Аз Н пациенти с КК по-малко 20 мл / мин показва една цялата дневна доза, начална доза 125 мг / ден.

Ако поддръжка терапия бъбречната функция намалява, дневната доза на лекарството, намалява със същия процент, Какво CC отказа (напр, Ако КК намаляха с 30%, дневната доза трябва да бъде намалена с 30%). Дневната доза трябва да бъде разделена на 2 допускане, Ако стойността на CC е 20-50 мл / мин. Трябва да се приема на лекарството 1 време / ден, Ако Креатининов клирънс е по-малко от 20 мл / мин.

Аз Н Пациенти с чернодробна недостатъчност Няма нужда да се намали дозата.

Mirapex^® трябва да бъдат премахнати постепенно през няколко дни.

Страничен ефект

На ранен етап на болестта още чест нежелани реакции са били сънливост и запек, и на по-късен етап на болестта при лечение в комбинация с levodopa по-често дискинезия и халюцинации. Тези инциденти е намалял с продължаваща терапия; запек, гадене и дискинезия тенденция да не изчезват.

От нервна система: объркване, невролептичен малигнен синдром (хипертермия, мускулна ригидност, нарушение на съзнанието, акатизия, вегетативна нестабилност, мисловни разстройства), безсъние, екстрапирамидни синдром, виене на свят, астения, амнезия, гипестезия, дистония, миоклонус, треперене, депресия, безпокойство, атаксия, гипокинезия, делир, suizidalnaya дух.

От страна на опорно-двигателния апарат: мускули hypertonus, спазми на мускулите на краката, vellication, артрит, ʙursit, миастения, болка в lumbosacral гръбнака, болки в гърдите, болка в шията.

От храносмилателната система: понижен апетит, дисфагия, диспепсия, болка в корема, метеоризъм, диария, сухота в устата, повръщане.

Дихателната система: фарингит, синузит, ринит, грипоподобни симптоми, задух, усилване на кашлицата, промяна на гласа, белодробна инфилтрация, плеврален излив.

С пикочно-половата система: инфекция на пикочните пътища, често уриниране.

Сърдечно-съдова система: ортостатична хипотония, тахикардия, Увеличете CPK дейност, ангина, Аритмията. Артериална gipotenzia при лечение с Mirapex^® разработен не повече, отколкото когато получаващи плацебо. Отделните пациенти са хипотония могат да се появят в началото на лечението, особено, Ако дозата се увеличава твърде бързо.

От сетивата: конюктивит, циклоплегия, диплопия, катаракта, повишено вътреочно налягане, увреден слух.

Друг: алергични реакции, хипертермия, ретроперитонеална фиброза, отслабване, увеличава изпотяването. Имало е случаи на периферен оток.

Случаите са докладвани на съня по време на ежедневните дейности, (вкл. по време на шофиране), Това понякога води до аварии.

Лекарството Mirapex^® може да предизвика промяна (намаляване или увеличаване) либидото.

Литературата описва случаи на патологичен стремеж за хазарта на фона на допускане на прамипексол (особено във високи дози), това спря след наркотици оттегляне.

Противопоказания

-свръхчувствителност към pramipeksolu или други компоненти на наркотици.

ОТ предпазливост трябва да се предписва на пациенти с бъбречна недостатъчност, хипотония.

Бременност и кърмене

Влияние по време на бременност и кърмене при хора трябва да се изучава.

По време на бременност наркотици назначават само, Ако потенциал се ползва за една майка от потенциалния риск за плода.

Наркотици екскреция в майчиното мляко не бе разследвана. Тъй като pramipexol инхибира секрецията на пролактин, Можем да предположим,, че то също потиска кърмене. Следователно лекарството не трябва да бъдат взети по време на кърмене.

Внимание

Объркване и халюцинации – известни странични ефекти при лечение на dopaminovymi и агонисти леводопа. При прилагането на наркотици Mirapex^® в комбинация с levodopa в по-късните етапи на заболяването по-често опитни халюцинации, отколкото с монотерапия при пациенти pramipeksolom в ранен стадий на заболяването. Пациентите трябва да бъдат информирани за възможността за халюцинации (предимно визуални), които могат да повлияят способността за шофиране на автомобил.

Внимание ако пациента на тежки сърдечно-съдови заболявания. Поради риска от ортостатична хипотония при провеждане на dopaminergicheskoj терапия за монитор АД, особено в началото на лечението.

Пациентите трябва да бъдат предупредени за възможните ефекти от sedativnom наркотици. Случаите са докладвани на съня по време на ежедневните дейности (вкл. по време на шофиране), Това понякога води до аварии. В някои случаи заспиване не е предшестван от състояние на сънливост, което често се наблюдава при пациенти, получаване pramipexol доза по-горе 1.5 мг / ден, и които, съгласно най-новите познания в физиологията на съня, винаги предхожда от заспиване. Ясна връзка между проявата на сънливост и продължителността на лечението не е предназначена. Някои пациенти са приемали други лекарства с потенциални седативни свойства. В повечето случаи (Според информацията) След намаляване на дозата или прекратяване на лечението в бъдеще епизоди на сън не е наблюдавано.

Съобщава, че внезапното спиране на терапията, наблюдавани симптом, позволява поема neirolepticeski малигнен синдром.

В изследването на канцерогенност при животни дегенерация и загуба на фотоклетка клетки на ретината на плъхове албиноси. Потенциалното значение на този ефект при хората не е установена, но не може да бъде дължим към възможен нарушаване на механизъм (Блър диск), Универсален за всички гръбначни животни.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Пациентите трябва да бъдат информирани за възможността за халюцинации (главно,. Визуални), които могат да повлияят способността за шофиране на автомобил.

При прилагане на лекарството може да се развие успокоително въздействие, включително сънливост и сън по време на ежедневните дейности. Тъй като сънливост е често нежелано явление с потенциално сериозни последици, пациенти не трябва да шофирате или да работите с други сложни механизми досега, докато те получат достатъчно опит лекуващ наркотици Mirapex^®, за оценка, дали това е отрицателен или не е на тяхното психическо и/или моторни дейност. Пациентите трябва да бъдат предупредени, когато разположение по време на лечението увеличава сънливост или епизоди на сън по време на ежедневните дейности (т.е. по време на разговор, Храна), отписване от шофиране, работа с технология и се консултират с лекар.

Свръх доза

Случаи произнася предозиране не са описани. Твърди симптоми: гадене, повръщане, хиперкинезия, халюцинации, възбуда и намаляване АД.

Лечение: стомашна промивка, симптоматична терапия. Няма специфичен антидот. Ако има признаци на стимулация на нервната система може да се препоръча да антипсихотици. Ефективността на хемодиализа, не е инсталиран.

Лекарствени взаимодействия

Pramipexol незначително (<20%) свързани с плазмен протеин и биотрансформация. Следователно взаимодействия с други лекарства, влияние върху плазмените Протеинно свързване, или екскреция чрез биотрансформация е малко вероятно.

Препарати, активна секреция на катионни наркотици през бъбречните тубули, които потискат (напр, cimetidine), или, които самите са показани чрез активна секреция чрез бъбречните тубули, могат да взаимодействат с pramipeksolom, Това означава намаляване на приключването на едното или двете от наркотици. При едновременна употреба на тези лекарства (вкл. амантадин) и прамипексол трябва да обръщат внимание на такива признаци на dopaminovoj на свръх стимулация, като дискинезия, възбуда или халюцинации. В такива случаи е необходимо да се намали дозата.

Дилтиазем, триамтерен, верапамил, хинидин, хинони, намаляване на прамипексол уравняване на 20%.

Selegelin и леводопа не ще се отрази farmakokinetiku pramipexole. Pramipexol леводопа повишава концентрацията и намалява времето за C_макс от 2.5 към 0.5 не.

Взаимодействат с Антихолинергична наркотици и амантадин не бе разследвана. Въпреки това взаимодействието с амантадин може, т.. лекарства имат подобен извод механизъм. Антихолинергична наркотици, главно отделя от метаболитни, Следователно взаимодействие с pramipeksolom е малко вероятно.

Когато повишаващи се дози на леводопа намаляване на дозата се препоръчва pramipexole, Когато дозата на protivoparkinsonicheskih други лекарства трябва да се поддържа на постоянно ниво.

Допамина (фенотиазини, butirofenon, tioksantena, метоклопрамид) намаляване на ефективността на прамипексол.

Благодарение на възможностите за кумулативни ефекти пациентите трябва да бъдат посъветвани да внимават, когато като други седативни лекарства или етанол (алкохол) в комбинация с наркотици Mirapex^®, и докато прием на лекарства, увеличава концентрацията в плазмата pramipexole (напр, циметидин).

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на тъмно, недостъпни за деца при температура под 30 ° C. Срок на годност – 3 година. Не използвайте лекарството след изтичане срока, на опаковката.